Iressa - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Iressa

Iressa: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Iressa

Código ATX: L01XE02

Ingrediente ativo: gefitinib (Gefitinib)

Fabricante: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (UK)

Descrição e foto atualizada: 2018-11-30

Preços em farmácias: a partir de 73.000 rublos.

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Iressa é um medicamento antineoplásico.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, castanhos, gravados num dos lados com "IRESSA" e "250"; o núcleo na quebra do comprimido é branco (10 pcs. em um blister, em um saco de papel alumínio 3 blisters, em uma caixa de papelão com primeiro controle de abertura 1 saco e instruções de uso de Iressa).

Composição de 1 comprimido revestido por película:

• substância ativa: gefitinib - 250 mg;
• componentes adicionais: croscarmelose sódica, lactose monohidratada, povidona (K29-32), laurilsulfato de sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
• invólucro do filme: macrogol 300, hipromelose, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E172) e óxido de ferro vermelho (E172).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Gefitinibe é um agente antineoplásico relacionado a inibidores seletivos do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) tirosina quinase, cuja expressão foi encontrada em muitos tumores sólidos. A substância ativa retarda o crescimento do tumor, sua angiogênese e metástase, e também inicia a morte das células cancerosas. Inibe o desenvolvimento de diferentes linhagens de células cancerosas em humanos e potencializa o efeito antitumoral de agentes quimioterápicos, bem como a radiação e a terapia hormonal. De acordo com os dados clínicos, Iressa exibe um efeito antitumoral objetivo, aumenta o período até à progressão do cancro do pulmão de células não pequenas (NSCLC) em doentes com forma metastática ou localmente avançada desta doença.

O gefitinibe, quando comparado ao docetaxel, mostra taxas de sobrevida geral semelhantes, um melhor perfil de tolerância e uma melhor qualidade de vida em pacientes previamente tratados com NSCLC avançado. Características clínicas, como a variação morfológica estabelecida do tumor de adenocarcinoma, sem história de tabagismo, sexo feminino e raça asiática, estão associadas a uma alta frequência de mutações tumorais EGFR e são preditores de terapia medicamentosa eficaz.

Realizou estudos de eficácia de Iressa e da combinação de carboplatina e paclitaxel na terapia de primeira linha para NSCLC avançado (estágio IIIB / IV) em representantes da raça asiática que não têm história de fumante (que parou de fumar há mais de 15 anos e fumou menos de 10 maços por ano), com tipo histológico os tumores de adenocarcinoma demonstraram vantagens estatisticamente significativas de gefitinibe em termos de sobrevida livre de sintomas e progressão da doença e resposta objetiva em todo o grupo e no grupo de pacientes com a mutação de EGFR identificada.

Não houve diferença estatisticamente significativa na sobrevida global entre o grupo gefitinibe e o grupo carboplatina + paclitaxel.

Na presença de mutações EGFR freqüentemente observadas (deleções no exon 19; L858R), a sensibilidade do gefitinibe foi demonstrada de forma convincente em ensaios clínicos. Alguns dados foram relatados sobre a resposta à terapia com gefitinibe na presença de mutações menos comuns. Sensibilidade revelada à substância ativa com mutações raras L861Q, G719X e S7681, mas com inserções isoladas do exon 20 ou mutação isolada T790M, foi encontrada resistência ao medicamento.

Farmacocinética

Após a administração oral de Iressa, há uma absorção bastante lenta de gefitinib. A concentração máxima (C _max) da substância no plasma é observada após 3-7 horas. A biodisponibilidade absoluta média é de 59%. A biodisponibilidade do medicamento não depende do tempo de ingestão de alimentos e diminui em 47% quando o pH do suco gástrico é superior a 5. No contexto do uso regular do medicamento uma vez ao dia, a concentração aumenta de 2 a 8 vezes em comparação com uma dose única.

A concentração de equilíbrio (_Css) é determinada após tomar 7-10 doses. Quando a C _{ss é} atingida, o volume de distribuição do gefitinibe (V _d) é de 1400 l, o que evidencia a ampla distribuição da substância nos tecidos. Com as proteínas plasmáticas (α ₁ -glicoproteína e albumina sérica), o agente liga-se a quase 90%.

A isoenzima CYP3A4 do sistema do citocromo P ₄₅₀ é a maior responsável pelo metabolismo oxidativo do gefitinib. A transformação metabólica de uma substância ocorre por meio da transformação do grupo N-propilmorfolina, desmetilação do grupo metoxila e desfosforilação oxidativa do grupo fenil halogenado. Com base em estudos in vitro, foi estabelecido que o gefitinib é capaz de inibir ligeiramente a enzima CYP2D6. Tomar gefitinib em combinação com metoprolol, que é um substrato do CYP2D6, resultou num ligeiro aumento da concentração de metoprolol (em 35%), o que não é clinicamente significativo.

O principal metabólito do gefitinibe, O-desmetilgefitinibe, detectado no plasma sanguíneo, apresenta atividade farmacológica 14 vezes menor em comparação com a da substância principal em relação ao crescimento celular, ativado pelo fator de crescimento epidérmico. Como resultado, presume-se que uma contribuição significativa de O-desmetilgefitinibe para a atividade clínica de gefitinibe é improvável. A depuração plasmática total da substância ativa é de aproximadamente 500 ml / min, a meia-vida (T _½) é em média de 41 horas. O agente é excretado principalmente nas fezes, menos de 4% da dose administrada - na urina.

Nenhuma associação foi encontrada entre peso corporal, idade, sexo, etnia ou depuração da creatinina (CC) e o nível mais baixo de _Css da droga.

No caso de uso diário de Iressa na dose de 250 mg, o período para atingir a _Css, a depuração plasmática total e os valores de _Css foram semelhantes para grupos de pacientes com função hepática normal e insuficiência hepática moderada.

Os dados de 4 pacientes com função hepática gravemente comprometida devido a metástases hepáticas indicam que os agentes _Css nesses pacientes são semelhantes aos daqueles com função hepática normal.

Indicações de uso

• forma metastática ou localmente avançada de NSCLC com mutações ativadoras do domínio de tirosina quinase EGFR na primeira linha de terapia;
• uma forma metastática ou localmente avançada de NSCLC refratário a regimes de quimioterapia contendo preparações de platina.

Contra-indicações

Absoluto:

• idade até 18 anos;
• gravidez e lactação;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.

Parente (é necessário usar comprimidos de Iressa com extremo cuidado devido ao aumento acentuado da taxa de mortalidade por essas doenças durante a terapia com drogas):

• pneumonia intersticial;
• fibrose pulmonar idiopática;
• pneumonia pós-radiação;
• pneumoconiose;
• pneumonia por drogas.

Deve também tomar Iressa com precaução no caso de um aumento ligeiro / moderado da concentração de bilirrubina e da atividade das transaminases hepáticas.

Iressa, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Iressa são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, 1 vez por dia, 1 pc. (250 mg).

Se o paciente se esqueceu de tomar a próxima dose, ela deve ser usada somente se o período antes da próxima dose for de pelo menos 12 horas. A fim de compensar a dose esquecida, você não deve tomar uma dose dupla do medicamento.

Antes de tomar, pode dissolver o comprimido em 100 ml (½ copo) de água potável sem gás, não podendo utilizar outros líquidos para este fim. O comprimido deve ser imerso em água sem esmagar e mexendo por cerca de 15 minutos até que esteja completamente dissolvido. A solução preparada deve ser bebida imediatamente, e a seguir despejar mais ½ copo de água, enxaguando as paredes, e também beber imediatamente a suspensão resultante. A administração da solução por meio de sonda nasogástrica é permitida.

Na presença de efeitos indesejáveis na pele ou diarreia de difícil tratamento, pode parar de tomar Iressa e retomá-lo o mais tardar 14 dias mais tarde com uma dose diária de 250 mg.

Efeitos colaterais

Regra geral, os efeitos indesejáveis que ocorreram durante a utilização de Iressa foram observados durante o primeiro mês de tratamento e foram reversíveis. Aproximadamente 10% dos pacientes desenvolveram comprometimento grave (de acordo com os critérios gerais para toxicidade de 3-4 graus de gravidade). Ao mesmo tempo, apenas 3% dos pacientes recusaram-se a continuar o tratamento com o medicamento devido à ocorrência de efeitos colaterais. Os distúrbios mais comuns, observados em mais de 20% dos casos, foram pele seca, coceira, acne, erupção cutânea, diarréia.

Reações adversas de sistemas e órgãos (classificados como segue: muito frequentemente - mais de 10%, frequentemente - mais de 1% e menos de 10%, raramente - mais de 0,1% e menos de 1%, raramente - mais de 0,01% e menos 0,1%):

• órgãos digestivos: muito frequentemente - diarreia (por vezes grave), estomatite, náusea (principalmente ligeira), vómitos, anorexia, aumento da atividade da alanina aminotransferase (principalmente ligeira / moderada); frequentemente - desidratação (como resultado de vômitos, diarréia, anorexia e náusea), boca seca (leve), aumento dos níveis de bilirrubina, aumento da atividade da aspartato aminotransferase (principalmente leve / moderada); infrequentemente - hepatite (casos isolados de insuficiência hepática foram registrados, inclusive com desfecho fatal), pancreatite, perfuração do trato digestivo;
• sistema de coagulação do sangue: frequentemente - hemorragias nasais, hematúria; infrequentemente - hipocoagulação e / ou aumento da frequência de sangramento com uso concomitante de varfarina;
• órgãos respiratórios: muitas vezes - pneumonia intersticial (3-4 graus de toxicidade, até a morte);
• órgão da visão: frequentemente - blefarite, conjuntivite, xeroftalmia (geralmente leve); infrequentemente - crescimento prejudicado de cílios, erosão córnea reversível, ceratite;
• sistema urinário: freqüentemente - um aumento assintomático na concentração de creatinina no sangue, cistite, proteinúria; raramente - cistite hemorrágica;
• reações alérgicas: infrequentemente - urticária, angioedema;
• pele: muito frequentemente - pele seca (incluindo o aparecimento de fissuras na pele no contexto de eritema), comichão, erupção cutânea pustular; frequentemente - alopecia, alterações nas unhas; raramente - doenças de pele bolhosas, incluindo necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme exsudativo, síndrome de Stevens-Johnson, vasculite cutânea;
• outros: muito frequentemente - astenia (geralmente ligeira); frequentemente pirexia.

Overdose

Os possíveis sintomas de sobredosagem com Iressa são um aumento na frequência e gravidade de algumas reações adversas, principalmente erupção cutânea e diarreia. O tratamento para essas violações é recomendado sintomático, não há antídoto.

Instruções Especiais

Antes de Iressa ser prescrito na primeira linha de terapia para NSCLC localmente avançado ou metastático, é extremamente importante estabelecer a presença de uma mutação EGFR no tecido tumoral em todos os pacientes, uma vez que o medicamento não pode ser usado em vez de quimioterapia na ausência de uma mutação EGFR. A escolha de uma técnica validada e confiável que minimize o risco de resultados falso-negativos e falso-positivos é de grande importância na identificação dessa mutação.

Em alguns casos, durante o período de terapia, o desenvolvimento de lesões pulmonares intersticiais, às vezes com um resultado letal, foi registrado. Se houver agravamento da manifestação de sintomas como febre, falta de ar, tosse, é necessário interromper o uso do medicamento e realizar um exame com urgência. Confirmado o diagnóstico de doença pulmonar intersticial, o uso de Iressa é interrompido e o tratamento necessário é realizado. Na maioria das vezes, essa complicação foi observada no Japão (em média, 2% dos casos em 27.000 pacientes que receberam o medicamento) em comparação com outros países (em 0,3% dos casos entre 39.000 pacientes).

Fatores que aumentam o risco de dano pulmonar intersticial incluem: a presença de menos de 50% do tecido pulmonar normal (de acordo com a tomografia computadorizada), tabagismo, uma condição geral grave, uma história de pneumonia intersticial, duração de NSCLC menor que 6 meses, idade acima de 55 anos, cardíaca concomitante doenças.

Os pacientes que recebem varfarina requerem monitoramento regular do tempo de protrombina.

Em caso de diarreia severa / prolongada, vômito, náusea ou anorexia, ou qualquer deficiência visual, o paciente deve consultar imediatamente um médico.

Durante o período de terapia, foram registrados casos isolados de perfuração do trato gastrointestinal, via de regra, com os seguintes fatores de risco: história de úlcera péptica, tabagismo, idade avançada, uso combinado de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), esteróides, metástases no cólon no local da perfuração. Ao mesmo tempo, não foi estabelecida uma relação causal entre esses fenômenos e o uso de Iressa.

Devido à lactose incluída no medicamento, Iressa deve ser tomado com precaução na presença de intolerância à lactose, síndrome de má absorção ou deficiência de lactase.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os doentes que gerem mecanismos complexos e potencialmente perigosos (incluindo veículos) devem ter cuidado durante o período de tratamento, uma vez que Iressa pode provocar o desenvolvimento de reacções indesejáveis sob a forma de vómitos, náuseas e astenia.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Iressa está contra-indicado durante a gravidez e lactação. Homens e mulheres em idade reprodutiva precisam usar métodos contraceptivos confiáveis durante a terapia e por pelo menos 3 meses após sua conclusão.

Uso infantil

Para doentes com idade inferior a 18 anos, Iressa está contra-indicado, uma vez que a eficácia e segurança da terapêutica medicamentosa em crianças e adolescentes não foram avaliadas.

Com função renal prejudicada

Não há necessidade de ajustar as doses de Iressa dependendo da atividade dos rins.

Por violações da função hepática

Pacientes com insuficiência hepática moderada / grave associada a lesão hepática metastática não requerem seleção individual das doses do medicamento. Iressa deve ser usado com precaução se houver um aumento da atividade das transaminases hepáticas. Em caso de aumento significativo do nível de bilirrubina e da atividade das transaminases, o tratamento medicamentoso deve ser interrompido.

As características da ação de gefitinibe em pacientes com disfunção hepática como resultado de cirrose ou hepatite não foram estudadas. Durante a terapia, recomenda-se avaliar periodicamente a função hepática.

Uso em idosos

Os pacientes idosos não precisam de ajuste da dose de Iressa.

Interações medicamentosas

• itraconazol (um inibidor da isoenzima CYP3A4) - os valores da área sob a curva farmacocinética (AUC) do gefitinibe aumentam em 80%, o que pode levar a um aumento na gravidade e frequência dos efeitos colaterais, uma vez que estes dependem da concentração e da dose do agente;
• rifampicina (um indutor poderoso da isoenzima CYP3A4) - a AUC média de gefitinibe pode diminuir em 83%;
• vinorelbina - pode haver aumento do efeito neutropênico dessa substância citostática;
• medicamentos que proporcionam um aumento longo e significativo (≥ 5) no pH do suco gástrico, - a AUC de gefitinibe diminui em 47%;
• barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, tintura de erva de São João (medicamentos que estimulam a atividade da isoenzima CYP3A4) - o metabolismo aumenta e a concentração plasmática de gefitinibe diminui, enfraquecendo assim o efeito deste último.

Análogos

Os análogos de Iressa são Gefitinib, nativo do Gefitinib.

Termos e condições de armazenamento

Guarde fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 30 ° C.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Iresa

As avaliações sobre Iresa são poucas, já que a droga tem um efeito terapêutico estreito e um custo bastante alto. Nas revisões disponíveis, muitos pacientes geralmente observam uma dinâmica positiva da doença ao usar Iressa em combinação com outros medicamentos. No entanto, muitas vezes também indicam o desenvolvimento de efeitos colaterais, como pele seca, erupções cutâneas, náuseas, vômitos, fraqueza e sonolência.

Preço Iressa em farmácias

O preço do Iressa pode ser 99.500-104.500 rublos. por embalagem contendo 30 comprimidos revestidos por película.

Iressa: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Iressa 250 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 73.000 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!