Zitrolide
Zitrolida: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Zitrolido
Código ATX: J01FA10
Ingrediente ativo: azitromicina (azitromicina)
Produtor: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-20
Preços em farmácias: a partir de 153 rublos.
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Zitrolide é um antibiótico do grupo macrolide, que é um representante do subgrupo azalide.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica de Zitrolide - cápsulas: tamanho nº 0, com corpo branco e gorro amarelo ou amarelo alaranjado; conteúdo - pó de branco a branco com um tom de cor cremoso (6 unidades em embalagens de blister, 1 embalagem em caixa de papelão; 10 unidades em embalagem de blister, 10 unidades em caixa de papelão).
Ingrediente ativo: azitromicina, em 1 cápsula - 250 mg.
Substâncias adicionais: celulose microcristalina, estearato de magnésio.
Composição da casca: gelatina, azorubina, dióxido de titânio, ponceau 4R, amarelo de quinolina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A azitromicina é um antibiótico bacteriostático de amplo espectro, pertence ao grupo dos macrolídeos (azalidas). Possui amplo espectro de ação antimicrobiana.
O efeito farmacológico da azitromicina é baseado na supressão da síntese de proteínas celulares microbianas. Ele se liga à subunidade 50S do ribossomo, resultando na inibição do peptídeo translocase no estágio de tradução e na inibição da síntese protéica, o que leva a uma desaceleração na reprodução e no crescimento das bactérias. Quando usado em altas concentrações, tem efeito bactericida. É ativo contra vários aeróbios gram-positivos / gram-negativos, anaeróbios, intracelulares e outros microorganismos.
A resistência à ação da azitromicina pode ser inicial ou adquirida.
Na maioria dos casos, a sensibilidade à azitromicina se manifesta por:
- aeróbios Gram-positivos / Gram-negativos: Streptococcus pneumoniae sensível à penicilina, Staphylococcus aureus sensível à meticilina, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
- anaeróbios: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- outros microrganismos: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Microrganismos inicialmente resistentes à ação do Zitrolide: Enterococcus faecalis, Staphylococci (estafilococos resistentes à meticilina têm resistência muito alta aos macrolídeos), Bacteroides fragilis, bactérias gram-positivas resistentes à eritromicina.
Streptococcus pneumoniae resistente à penicilina pode desenvolver resistência à azitromicina.
Farmacocinética
A azitromicina tem uma alta absorção, lipofílica, resistente ao ácido.
Após uma dose única de 500 mg, a biodisponibilidade é de 37% (devido ao efeito da primeira passagem pelo fígado). C máx (concentração máxima da substância) após a administração oral da dose especificada é de 0,4 mg / l, este valor é alcançado em 2,5–2,9 horas. A concentração da substância nas células e tecidos é 10-50 vezes superior à concentração sérica.
O volume de distribuição é de 31,1 l / kg, a substância penetra facilmente nas barreiras histohematogênicas. Há uma boa penetração da azitromicina na próstata, tecidos e órgãos urogenitais, tecidos moles, pele, trato respiratório.
O acúmulo é observado em um ambiente com baixo pH, em lisossomos (isso é especialmente importante para a erradicação de patógenos intracelulares). Também é transportado por fagócitos, macrófagos e leucócitos polimorfonucleares. Penetra nas membranas celulares, onde cria altas concentrações.
Nos focos de infecção, a concentração de azitromicina excede significativamente a dos tecidos saudáveis (em 24–34%) e se correlaciona com a gravidade do edema inflamatório. No foco da inflamação, após a última dose, as concentrações efetivas da substância permanecem por 5 a 7 dias. A conexão com as proteínas plasmáticas está na faixa de 7 a 50% (é inversamente proporcional à concentração no sangue).
Desmetilado no fígado com formação de metabólitos inativos. As isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 estão envolvidas no metabolismo da azitromicina (é o seu inibidor). A depuração plasmática é de 630 ml / min.
T 1/2 (meia-vida) entre 8 e 24 horas após a administração é de aproximadamente 14–20 horas, entre 24 e 72 horas - 41 horas. 50% da substância é excretada inalterada na bile, 6% - pelos rins.
A ingestão de alimentos tem um efeito significativo nos parâmetros farmacocinéticos: C max diminui em 52%, AUC (área sob a curva de concentração-tempo) - em 43%.
Em mulheres idosas, os valores de C max aumentam em 30-50%.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Zitrolide é um medicamento para o tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à azitromicina:
- Infecções do trato respiratório superior e inferior e órgãos ENT, incluindo tonsilite, faringite, otite média, amigdalite, sinusite, bronquite, pneumonia bacteriana e atípica;
- Infecções do sistema geniturinário, incluindo cervicite, uretrite não complicada;
- Doenças do estômago e duodeno associadas ao Helicobacter pylori (terapia complexa);
- Infecções da pele e tecidos moles, incluindo impetigo, erisipela, dermatoses infectadas secundariamente;
- Escarlatina;
- O estágio inicial da doença de Lyme (borreliose) é eritema progressivo (eritema migrans).
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal em grau severo (com depuração de creatinina inferior a 40 ml / min);
- insuficiência hepática grave (na escala de Child-Pugh, classe B e superior);
- período de lactação;
- idade até 12 anos com peso corporal de até 45 kg;
- terapia combinada com ergotamina e diidroergotamina;
- intolerância individual aos componentes da droga, bem como a outros macrolídeos.
Parente (Zitrolide é prescrito sob supervisão médica):
- arritmia, incluindo a presença de predisposição à ocorrência de arritmias e prolongamento do intervalo QT (associado ao risco de desenvolvimento de arritmias ventriculares e prolongamento do intervalo QT);
- miastenia grave;
- insuficiência hepática (na escala Child-Pugh abaixo da classe B);
- insuficiência renal (com depuração de creatinina maior que 40 ml / min);
- terapia combinada com varfarina, terfenadina, digoxina;
- gravidez.
Instruções para o uso de Zitrolide: método e dosagem
A zitrolida deve ser tomada por via oral 1 vez por dia, com o estômago vazio - 1 hora antes ou 2 horas após as refeições.
Doses diárias recomendadas para adultos, dependendo da indicação:
- Infecções do trato respiratório: 500 mg, duração do tratamento - 3 dias (ou seja, dose total do curso - 1500 mg);
- Infecções da pele e tecidos moles, bem como estágio I da doença de Lyme: 1º dia - 1000 mg, depois 500 mg pelos próximos 4 dias (dose total do curso - 3000 mg);
- Infecções agudas do sistema geniturinário: 1000 mg uma vez;
- Úlcera péptica associada ao Helicobacter pylori (como parte da terapia combinada): 1000 mg por 3 dias.
A dose de Zitrolide para crianças é determinada dependendo do peso - na taxa de 10 mg por quilograma de peso corporal 1 vez por dia em um curso de 3 dias ou de acordo com o seguinte esquema: 1º dia - 10 mg / kg, durante os próximos 3-4 dias - 5-10 mg / kg.
Para crianças, para o tratamento da fase inicial da doença de Lyme, o Zitrolide é prescrito de acordo com o seguinte esquema: 1º dia - 20 mg / kg, durante os 4 dias seguintes - 10 mg / kg.
Efeitos colaterais
- Do sistema digestivo: frequentemente (> 1%) - náuseas, diarreia, dor abdominal; raramente (≤1%) - flatulência, dispepsia, melena, vômitos, aumento da atividade das transaminases hepáticas, icterícia colestática; raramente em crianças - anorexia, alteração do paladar, constipação, gastrite;
- Do lado do sistema cardiovascular: raramente - dor no peito, palpitações;
- Do lado do sistema nervoso central: raramente - sonolência, dor de cabeça, vertigem; raramente em crianças - ansiedade, distúrbios do sono, neurose, hipercinesia, com otite média - dor de cabeça;
- Do sistema geniturinário: raramente - nefrite, candidíase vaginal;
- Reações alérgicas: fotossensibilidade, erupção cutânea, edema de Quincke; raramente em crianças - urticária, coceira, conjuntivite.
Overdose
Os principais sintomas são: diarreia, vômitos, náuseas intensas, perda auditiva passageira.
Terapia: cancelamento de zitrolida, lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, tratamento sintomático.
Instruções Especiais
As reações de hipersensibilidade em alguns pacientes podem persistir mesmo após a interrupção do Zitrolide, caso em que é necessária terapia específica.
Se necessário, o uso simultâneo de antiácidos entre as doses deve ser feito em intervalos de 2 horas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Os pacientes durante o período de tratamento com Zitrolide enquanto dirigem um veículo motorizado devem ter cuidado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: Zitrolide pode ser usado apenas sob supervisão médica após avaliação da relação entre o benefício esperado da terapia e o risco existente; a azitromicina atravessa a placenta;
- período de amamentação: a terapia é contra-indicada.
Uso infantil
A terapia com zitrolida é contra-indicada em pacientes com idade inferior a 12 anos e peso até 45 kg.
Com função renal prejudicada
- insuficiência renal em grau grave (com clearance de creatinina menor que 40 ml / min): terapia é contra-indicada;
- insuficiência renal (com depuração da creatinina superior a 40 ml / min): Zitrolide deve ser usado sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
- insuficiência hepática em grau grave (na escala de Child-Pugh, classe B e superior): a terapia é contra-indicada;
- insuficiência hepática (na escala de Child-Pugh abaixo da classe B): Zitrolida deve ser usada sob supervisão médica.
Interações medicamentosas
- Digoxina: sua concentração aumenta;
- Ergotamina, diidroergotamina: aumenta o seu efeito tóxico (manifestado por disestesia e vasoespasmo);
- Triazolam: sua depuração diminui e seu efeito aumenta;
- Antiácidos contendo magnésio e alumínio, etanol, comida: a absorção de azitromicina diminui e diminui;
- Varfarina: um aumento do efeito anticoagulante é possível (o tempo de protrombina deve ser monitorado cuidadosamente);
- Lincosaminas: diminui a eficácia da azitromicina;
- Cloranfenicol, tetraciclina: aumenta a eficácia da azitromicina;
- Anticoagulantes indiretos, cicloserina, felodipina, metilprednisolona e drogas sujeitas à oxidação microssomal (agentes hipoglicemiantes orais, alcalóides do ergot, hexobarbital, ácido valpróico, ciclosporina, terfenadina, disopiramida, carbripamazinepina, t.p. fenenicilina) sua excreção diminui, a concentração plasmática e a toxicidade aumentam.
Análogos
Os análogos de zitrolídeo são: Azitromicina, Azitromicina-OBL, Azitromicina-BHFZ, Azitromicina-KR, Azitromicina-Astrafarm, Azitromicina-Saúde, Azitrox, Azimed, Azin, Azicina, Zitroleks, Sumamed, Ormax.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ºС. Mantenha fora do alcance das crianças. Não exponha à umidade e luz solar.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Zitrolide
Avaliações do Zitrolide são na maioria positivas. Muitos pacientes escrevem sobre sua alta eficácia no tratamento de várias doenças infecciosas e inflamatórias, observando que a melhora ocorre em pouco tempo. Existem relatos de desenvolvimento de efeitos colaterais, em muitos casos são de curta duração e não requerem a descontinuação da terapia. O custo do medicamento em comparação com os análogos é estimado como alto.
O preço do Zitrolide nas farmácias
O preço aproximado do Zitrolide para 6 cápsulas por pacote é de 175–348 rublos.
Zitrolida: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Zitrolide forte 500 mg cápsulas 3 unid. 153 r Comprar |
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Zitrolide forte cápsulas 500mg 3 pcs. 330 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
