Berotek N
Nome latino: Berotec N
Código ATX: R03AC04
Ingrediente ativo: fenoterol (fenoterol)
Fabricante: Boehringer Ingelheim Pharma (Alemanha)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29
Preços nas farmácias: a partir de 374 rublos.
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Berotek N é um beta 2 -adrenomimético seletivo, broncodilatador.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - aerossol para inalação de dose medida: líquido límpido incolor ou amarelo claro ou marrom claro, livre de partículas suspensas [10 ml (200 doses) cada em latas de aerossol de metal equipadas com válvula dosadora e bocal; em caixa de papelão 1 lata e instruções de uso Beroteka N].
Composição de 1 dose de inalação de aerossol:
- substância ativa: bromidrato de fenoterol - 100 mcg;
- componentes auxiliares: água purificada, tetrafluoroetano (HFA 134a, propulsor), etanol absoluto, ácido cítrico anidro.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Beroteka N - bromidrato de fenoterol é um beta 2 -adrenomimético seletivo broncodilatador. A droga previne e alivia ataques de broncoespasmo na asma brônquica e outras doenças acompanhadas de obstrução das vias aéreas (bronquite obstrutiva crônica, incluindo enfisema pulmonar).
O fenoterol, utilizado na faixa de dose terapêutica, é um estimulante seletivo dos receptores β 2 -adrenérgicos. Ao usar a droga em doses mais altas, os adrenorreceptores β 1 são estimulados.
Como resultado da ligação aos receptores β 2 -adrenérgicos, a adenilato ciclase é ativada através da proteína G s estimuladora, subsequentemente, a formação de monofosfato de adenosina cíclica (cAMP) aumenta, o que ativa a proteína quinase A. A proteína quinase A impede a conexão da miosina com a actina, como resultado do relaxamento dos músculos lisos.
Fenoterol relaxa a musculatura lisa dos brônquios e vasos sanguíneos, e também protege contra estímulos broncoconstritores como alérgenos (resposta precoce), ar frio, exercícios, histamina e metacolina.
Além disso, o fenoterol inibe a liberação de mediadores pró-inflamatórios e broncoconstritores dos mastócitos. Após o uso de fenoterol na dose de 600 μg, observou-se aumento da depuração mucociliar.
Com efeito estimulante sobre os receptores β 1 -adrenérgicos, o fenoterol (principalmente em doses mais elevadas do que as terapêuticas) pode ter efeito no miocárdio, causando aumento e aumento da freqüência cardíaca.
A droga alivia rapidamente o broncoespasmo de várias origens. O efeito broncodilatador desenvolve-se poucos minutos após a inalação e dura 3-5 horas.
Farmacocinética
Dependendo do sistema de inalação utilizado e da técnica de inalação do trato respiratório inferior, atinge cerca de 10-30% do bromidrato de fenoterol, o restante do fármaco se instala na boca e no trato respiratório superior, após o qual é engolido.
Após a inalação de Beroteka N, a biodisponibilidade absoluta do fenoterol é de 18,7%.
A absorção do fármaco pelos pulmões ocorre em duas fases: 30% da dose é absorvida rapidamente com meia-vida (T ½) de 11 minutos, 70% - lentamente com T ½ 120 minutos.
A concentração plasmática máxima (C max) de fenoterol após inalação a uma dose de 200 μg é de 66,9 pg / ml e é atingida em 15 minutos.
Com a administração oral de bromidrato de fenoterol, aproximadamente 60% da dose é absorvida. A quantidade absorvida da substância sofre uma extensa primeira fase de metabolismo no fígado. Assim, a biodisponibilidade oral é de cerca de 1,5%, e sua contribuição para a concentração plasmática do fármaco após inalação é pequena.
As proteínas plasmáticas se ligam a 40–55%. Após a administração intravenosa (iv) da droga, a distribuição do fenoterol no plasma é adequadamente descrita por um modelo farmacocinético de 3 componentes com T ½ 0,42 min, 14,3 min e 3,2 h. Após a administração IV, o volume de distribuição (V d) do fenoterol a concentração de equilíbrio é 1,9–2,7 l / kg.
O fenoterol pode atravessar a barreira placentária e ser excretado no leite materno.
A droga é amplamente metabolizada no fígado por conjugação a glicuronídeos e sulfatos. Parte do fenoterol que entrou no trato gastrointestinal é metabolizado principalmente por sulfatação, enquanto o início da ativação metabólica da substância original já ocorre na parede intestinal.
O fenoterol é excretado na forma de conjugados de sulfato inativos na urina e na bile. A maior parte da dose do medicamento (aproximadamente 85%) sofre biotransformação. Cerca de 15% da depuração total média da dose sistemicamente disponível é excretada na urina. O volume de depuração renal é indicativo de secreção tubular de fármaco em adição à filtração glomerular.
Após inalação, 2% da dose é excretada inalterada pelos rins em 24 horas.
Indicações de uso
- doenças acompanhadas por obstrução reversível das vias aéreas, incluindo doença pulmonar obstrutiva crônica e bronquite crônica;
- ataques de asma brônquica;
- prevenção das crises de asma brônquica durante o esforço físico.
Contra-indicações
Absoluto:
- cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- taquiarritmia;
- crianças menores de 4 anos;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Relativo (aerossol Berotek N, especialmente em altas doses, pode ser usado somente após avaliação do equilíbrio entre benefícios e riscos):
- diabetes mellitus insuficientemente controlada;
- hipocalemia;
- hipertireoidismo;
- feocromocitoma;
- doenças orgânicas graves do coração e dos vasos sanguíneos: lesões graves das artérias periféricas e cerebrais, doença da artéria coronária, doença isquêmica do coração, defeitos cardíacos (incluindo estenose aórtica), insuficiência cardíaca crônica;
- infarto do miocárdio recente (nos 3 meses anteriores);
- gravidez e lactação;
- crianças de 4 a 6 anos;
- uso simultâneo de inibidores da monoamina oxidase (MAO), antidepressivos tricíclicos.
Berotek N, instruções de uso: método e dosagem
Aerosol Berotek N é usado por inalação. 1 dose = 1 injeção.
Regimes de dosagem recomendados de Beroteka N para adultos e crianças a partir dos 6 anos de idade:
- ataques de asma brônquica e doenças com obstrução reversível das vias aéreas: 1 dose em caso de crise. Após 5 minutos, a inalação pode ser repetida se a respiração não tiver sido aliviada. Se após 2 inalações não houver efeito, deve consultar imediatamente um médico. Durante o dia, você não pode usar mais de 8 doses de inalação;
- prevenção das crises de asma brônquica por esforço físico: 1-2 doses antes da atividade física, mas não mais do que 8 doses por dia.
Regime de dosagem de Beroteka N para crianças de 4-6 anos de idade:
- ataques de asma brônquica e doenças com obstrução reversível das vias aéreas: 1 dose em caso de crise. Se não houver efeito, você deve consultar um médico imediatamente;
- prevenção das crises de asma brônquica por esforço físico: 1 dose antes da atividade física, mas não mais do que 4 doses por dia.
Alcançar o efeito máximo só é possível com o uso adequado do inalador. Para preparar um novo inalador para uso, remova a tampa protetora, vire o balão de cabeça para baixo e pressione seu fundo duas vezes (faça duas injeções no ar). Deve ser realizada uma única injeção para o ar se o inalador não tiver sido usado por mais de 3 dias.
As seguintes regras devem ser observadas com cada uso de Berotek N:
- Remova a tampa protetora.
- Expire completamente.
- Segurando a lata de cabeça para baixo, envolva os lábios firmemente em torno do bocal.
- Inspire o mais profundamente possível e, simultaneamente, pressione com firmeza o fundo do balão para liberar uma dose de inalação. Prenda a respiração por alguns segundos, remova o bocal e expire lentamente.
- Ao prescrever várias doses, repita os passos descritos nos pontos 2-4.
- Coloque a tampa protetora.
A lata não é transparente, por isso é impossível determinar visualmente se está vazia. Cada recipiente é projetado para 200 doses, mas após o uso pode conter um pouco mais do medicamento. Não pode ser utilizado, pois neste caso existe o risco de o paciente não conseguir receber a dose terapêutica de que necessita.
A quantidade de medicamento que permanece no frasco pode ser determinada aproximadamente da seguinte forma: remova a tampa protetora, mergulhe o frasco em um recipiente com água e observe sua posição. Se o cilindro flutuar na superfície da água, inclinando-se para o lado, está vazio; flutua de cabeça para baixo e ligeiramente inclinado para o lado - contém ¼ do aerossol; flutua de cabeça para baixo estritamente verticalmente - contém ½; afogado - contém ¾.
O inalador deve ser limpo pelo menos uma vez por semana. O bocal deve estar limpo para que o aerossol não se acumule e bloqueie o jato.
Regras de limpeza do inalador:
- Remova a tampa e remova o cartucho do inalador.
- Lave o corpo do inalador com água morna.
- Agite o inalador para remover qualquer resto de água e deixe-o secar ao ar. Não use dispositivos de aquecimento!
- Insira o frasco e coloque a tampa protetora.
O bocal de plástico serve como dispensador do medicamento e é especialmente desenvolvido para o aerossol Berotek N. Não pode ser utilizado com outros aerossóis, sendo também proibida a utilização de outros adaptadores para dosagem do Berotek N.
O aerossol na lata está sob pressão. O cilindro não deve ser aquecido acima de 50 ° C ou aberto.
Efeitos colaterais
- do sistema respiratório: frequentemente (de ≥ 1/100 a <1/10) - tosse; infrequentemente (de ≥ 1/1000 a <1/100) - broncoespasmo paradoxal; a frequência é desconhecida (os dados disponíveis são insuficientes para determinar a frequência de desenvolvimento dos efeitos) - irritação da laringe e faringe;
- por parte do sistema cardiovascular: infrequentemente - arritmia; frequência desconhecida - diminuição da pressão arterial diastólica (PA), aumento da pressão arterial sistólica, palpitações, taquicardia, isquemia miocárdica;
- do sistema digestivo: infrequentemente - náusea, vômito;
- na parte do sistema musculoesquelético: frequência desconhecida - fraqueza muscular, espasmo muscular, mialgia;
- por parte da psique e do sistema nervoso: frequentemente - tremor; infrequentemente - excitação; frequência desconhecida - tontura, dor de cabeça, nervosismo;
- do lado do metabolismo: infrequentemente - hipocalemia (inclusive grave);
- do sistema imunológico: a frequência é desconhecida - urticária, hipersensibilidade;
- da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - coceira; frequência desconhecida - reações na pele (incluindo erupção na pele), hiperidrose.
Overdose
Os principais sintomas de uma sobredosagem são devidos à estimulação beta-adrenérgica excessiva: diminuição ou aumento da pressão sanguínea, aumento da pressão do pulso, palpitações, arritmias, taquicardia, angina de peito, tremores, rubor facial. Hipocalemia e acidose metabólica também são possíveis.
Em caso de sobredosagem, Berotek N é cancelado. O paciente é prescrito sedativos, em casos graves, terapia sintomática intensiva é realizada. É necessário controlar o equilíbrio de eletrólitos e o equilíbrio ácido-básico.
Como antídotos específicos, é possível a utilização de beta-bloqueadores beta (preferencialmente selectiva 1 -bloqueadores). No entanto, é necessário cautela na seleção da dose dessas drogas, pois a obstrução brônquica pode aumentar.
Instruções Especiais
O uso de Berotek N para o alívio de crises de asma brônquica (para terapia sintomática) é mais preferível do que o uso regular do medicamento.
Os pacientes devem ser avaliados para determinar a necessidade ou intensificação de tratamentos antiinflamatórios (por exemplo, glicocorticosteroides inalatórios) para controlar a inflamação das vias aéreas e prevenir lesão pulmonar tardia.
Com o aumento da obstrução brônquica, é proibido aumentar a frequência de inalação do Berotek N e seu uso em doses superiores às prescritas pelo médico. Isso pode ser perigoso porque a necessidade do uso regular de agonistas β 2 -adrenorreceptores pode ser um sinal de agravamento do controle da doença. Nesse caso, é necessária uma revisão do plano de tratamento, especialmente a adequação da terapia antiinflamatória em curso, a fim de evitar o desenvolvimento de uma deterioração potencialmente fatal no controle da doença.
Como qualquer agente inalatório, Berotek N pode causar um broncoespasmo paradoxal potencialmente fatal. Nesse caso, você deve cancelar imediatamente o medicamento e prescrever uma terapia alternativa.
Os pacientes devem consultar um médico imediatamente se sentirem falta de ar aguda e de rápido desenvolvimento.
Simpaticomiméticos, incluindo Berotek N, podem causar efeitos cardiovasculares. Existem raros relatos de desenvolvimento de isquemia miocárdica. Pacientes com doença cardíaca grave concomitante (por exemplo, arritmia, insuficiência cardíaca grave ou doença arterial coronariana) devem ser avisados para procurar atendimento médico urgente se ocorrer dor no peito ou agravamento da doença cardiovascular.
Deve-se prestar atenção especial aos sintomas, como dor no peito e falta de ar, pois podem ser de natureza cardíaca e respiratória.
Com a terapia com beta 2 -agonista, pode ocorrer hipocalemia potencialmente grave. Deve-se ter cuidado em pacientes com asma brônquica grave, uma vez que sua hipocalemia pode ser exacerbada pela ação de glicocorticosteroides, diuréticos e derivados de xantina usados concomitantemente. Além disso, a hipóxia associada à hipocalemia pode aumentar seu efeito na frequência cardíaca. Em pacientes que recebem digoxina, devido à hipocalemia, é possível um aumento da predisposição a arritmias. Nesses casos, é necessário monitorar os níveis séricos de potássio.
Durante o período de aplicação do Berotek N em estudos de abuso de drogas por indicações não médicas, é possível obter resultados positivos de testes para a presença de fenoterol, o que é importante, por exemplo, para atletas (controle de doping).
É necessário levar em conta uma pequena quantidade de etanol no aerossol de Berotek N: em 1 dose - 15.597 mg.
O uso simultâneo de outros broncodilatadores simpaticomiméticos é permitido somente sob orientação do médico e sob sua supervisão estrita.
Berotec N pode ser usado em combinação com broncodilatadores anticolinérgicos.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não foram realizados estudos especiais sobre o efeito de Beroteka N nas funções psicofísicas humanas. No entanto, em estudos clínicos, foram relatados casos raros de tontura. A este respeito, recomenda-se observar as precauções de segurança ao dirigir e realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Em estudos pré-clínicos e clínicos, não houve efeito negativo do fenoterol no curso da gravidez e no desenvolvimento fetal. No entanto, durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre), Berotek N deve ser usado apenas conforme orientação do médico, que avaliará o grau de correlação entre os benefícios esperados e os possíveis riscos. É importante levar em consideração que a droga pode ter um efeito inibitório sobre a atividade contrátil do útero.
Em estudos pré-clínicos, verificou-se que o fenoterol é excretado no leite materno, mas seu efeito no desenvolvimento do bebê não foi estudado. A este respeito, durante a lactação, Berotek N é utilizado apenas se os benefícios forem superiores aos possíveis riscos.
Não foram realizados estudos clínicos sobre os efeitos do fenoterol na fertilidade. Em estudos pré-clínicos, não foram identificados efeitos adversos do medicamento na fertilidade.
Uso infantil
Berotek N é contra-indicado em crianças menores de 4 anos de idade. A experiência clínica do uso do medicamento em crianças de 4 a 12 anos é limitada, portanto, nessa idade, o tratamento é realizado com cautela, sob estreita supervisão médica e supervisão de um adulto.
Interações medicamentosas
Os efeitos colaterais do fenoterol podem ser aumentados por glicocorticosteróides, anticolinérgicos, beta-adrenomiméticos, diuréticos, derivados de xantina (por exemplo, teofilina), ácido cromoglicico.
Os beta-bloqueadores podem enfraquecer significativamente o efeito broncodilatador do fenoterol.
Os antidepressivos tricíclicos e os inibidores da MAO são capazes de potencializar os efeitos dos agonistas dos receptores β-adrenérgicos, portanto, devem ser usados com cautela durante a terapia broncodilatadora.
Os anestésicos inalatórios (por exemplo, enflurano, tricloroetileno, halotano) aumentam o risco de exposição cardiovascular ao fenoterol.
A hipocalemia desenvolvida sob a influência de Berotek N pode ser intensificada por corticosteróides, diuréticos, derivados de xantina. Esse fenômeno é de particular importância clínica em pacientes com obstrução grave das vias aéreas.
Análogos
Os análogos do Beroteka N são: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol nativo, Cybutol Cyclocaps e outros.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças, onde a temperatura não exceda 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Berotek N
Os pacientes deixam comentários positivos sobre o Berotek N, observando sua eficácia e ação rápida nas crises de asma brônquica e obstrução das vias aéreas.
Preço do Berotek N em farmácias
O preço aproximado do Berotek N para 1 lata de 10 ml (200 doses de aerossol), dependendo do local de venda, é de 388-546 rublos.
Berotek N: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Berotek N 100 mcg / dose 200 doses aerossol para inalação dose medida 10 ml 1 pc. 374 r Comprar |
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Aerossol Berotek N para em. dosagem. 100mcg / dose 200 doses 10ml 469 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
