Propafenona
Propafenona: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Propafenona
Código ATX: C01BC03
Ingrediente ativo: propafenona (propafenona)
Fabricante: Alkaloid AD (República da Macedônia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-24
Preços nas farmácias: a partir de 260 rublos.
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A propafenona é um medicamento antiarrítmico.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de propafenona:
- comprimidos revestidos: redondos, biconvexos, com uma linha divisória de um lado, a casca e o núcleo são brancos (40 unidades em um frasco de vidro de cor escura, em uma caixa de papelão 1 frasco; 10 unidades em blisters, em uma caixa de papelão) 4 ou 5 bolhas);
- solução de administração intravenosa (intravenosa): líquido incolor límpido (10 ml em ampolas, 5 ampolas em uma célula planimetric, 2 embalagens em uma caixa de papelão).
1 comprimido de Propafenona contém:
- substância ativa: cloridrato de propafenona - 150 mg;
- componentes auxiliares: laurilsulfato de sódio, lactose mono-hidratada, povidona, carboximetilamido de sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio, talco;
- composição do invólucro: opadry branco Y-1-7000 - hipromelose 5cP, macrogol 400, dióxido de titânio (E171).
1 ampola com solução de Propafenona contém:
- substância ativa: cloridrato de propafenona - 35 mg;
- componentes auxiliares: ácido clorídrico, propilenoglicol, dextrose monohidratada, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A propafenona é um medicamento antiarrítmico, cuja propriedade estabilizadora da membrana se destina ao tratamento dos distúrbios do ritmo cardíaco. Além disso, a droga tem efeito bloqueador dos canais de sódio (classe IC), tem efeito anestésico local e beta-adrenérgico fraco (classe II).
O mecanismo de ação visa reduzir a taxa máxima de despolarização da fase 0 do potencial de ação e sua amplitude nas fibras contráteis dos ventrículos e nas fibras de Purkinje, retardando a condução ao longo das fibras de Purkinje. Oprime o automatismo, aumenta o tempo do nó SA (sinoatrial) e dos átrios.
No contexto da estimulação elétrica programada, ela praticamente não tem efeito no aumento do tempo de recuperação corrigido da função do nó sinusal.
Aumenta o período refratário efetivo do nó atrioventricular, inibe a condução ao longo de vias adicionais em duas direções (retrógrada e anterógrada) e aumenta o limiar para estimulação ventricular.
No miocárdio isquêmico, a manifestação dos efeitos eletrofisiológicos é mais pronunciada em comparação com o miocárdio normal. O efeito inotrópico negativo da droga se manifesta quando a fração de ejeção do ventrículo esquerdo diminui em menos de 40%. O efeito terapêutico após a administração oral ocorre dentro de 1 hora e dura 8-12 horas.
Farmacocinética
Mais de 95% da droga é absorvida. A biodisponibilidade dose-dependente da Propafenona aumenta de forma não linear com a sua dose.
Quando tomado por via oral, a biodisponibilidade sistêmica é de 5 a 50%, com metabolismo intensivo, a ingestão alimentar simultânea aumenta.
Quando os comprimidos são tomados, a concentração máxima no plasma sanguíneo ocorre em 1–3,5 horas. Após o início da terapia, a concentração de equilíbrio no sangue é atingida após 3-4 dias.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 85–97%.
O efeito de passagem primária pelo fígado (biotransformação pela isoenzima CYP2D6) contribui para a biodisponibilidade absoluta do medicamento, que depende da dose e da forma do medicamento.
A propafenona tem pouca permeabilidade ao longo das barreiras hematoencefálicas e placentárias.
O metabolismo da propafenona tem 2 padrões determinados geneticamente. Em mais de 90% dos pacientes, é metabolizado rapidamente e em grande extensão com um T 1/2 (meia-vida) de 2,8-11 horas. Em menos de 10% dos pacientes, a propafenona é metabolizada mais lentamente, T 1/2 - cerca de 17 horas. Uma vez que a concentração de equilíbrio do medicamento no sangue ocorre após 3-4 dias de terapia, o regime de dosagem é o mesmo para todos os pacientes. Deve-se ter cuidado com a titulação da dose individual e monitoramento cuidadoso da condição do paciente.
Na forma de metabólitos, 38% da dose administrada do medicamento é excretada pelos rins e até 1% - inalterada. Com a bile na forma de glicuronídeos, sulfatos de metabólitos e propafenona inalterada, 53% da dose da droga é excretada pelo intestino.
Na insuficiência hepática, a excreção de propafenona é reduzida.
Indicações de uso
Comprimidos revestidos por filme
- prevenção e tratamento de arritmias ventriculares;
- prevenção e tratamento de taquiarritmias supraventriculares paroxísticas, incluindo fibrilação atrial e flutter atrial;
- taquicardia supraventricular paroxística do tipo reentrada com envolvimento do nó atrioventricular ou vias adicionais, quando o uso de outra terapia é ineficaz ou contra-indicado.
Solução para administração intravenosa
- batimentos prematuros supraventriculares e ventriculares;
- distúrbios do ritmo cardíaco paroxístico, incluindo síndrome de Wolff-Parkinson-White, taquicardia supraventricular, fibrilação atrial e flutter;
- taquicardia de reentrada atrioventricular;
- taquicardia ventricular sustentada monomórfica.
Contra-indicações
- insuficiência cardíaca crônica não controlada;
- estágio de descompensação da insuficiência cardíaca crônica grave;
- distúrbios da condução atrial, bloqueio sinoatrial;
- choque cardiogênico (não incluindo choque arrítmico, hipotensão arterial devido a taquicardia);
- bloqueio distal causado por distúrbio de condução ao nível do ramo do feixe em pacientes sem marca-passo;
- bradicardia grave e hipotensão arterial com pressão arterial sistólica (PA) inferior a 90 mm Hg;
- violações graves do equilíbrio de água e eletrólitos, incluindo violações do metabolismo do potássio;
- síndrome de bradicardia-taquicardia;
- bloqueio atrioventricular (AV) de grau II-III, bloqueio bifascicular intraventricular em pacientes sem marca-passo;
- síndrome do nódulo sinusal;
- insuficiência cardíaca crônica refratária com fração de ejeção do ventrículo esquerdo menor que 35%;
- miastenia grave;
- uso concomitante de ritonavir em dose diária de 0,8–1,2 g;
- síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- idade até 18 anos;
- amamentação;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Além disso, o uso de comprimidos de Propafenona é contra-indicado para o tratamento de pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) grave ou história de broncoespasmo.
Deve-se ter cuidado ao prescrever Propafenona a pacientes com um impulsionador de frequência cardíaca artificial, hipotensão arterial, com terapia concomitante com outros medicamentos antiarrítmicos, com insuficiência renal e / ou hepática, miastenia gravis, DPOC, na velhice, com uma violação do equilíbrio hidroeletrolítico.
A aplicação durante a gravidez só é possível em casos excepcionais, quando o efeito esperado da terapia para a mãe é muito maior do que a ameaça potencial para o feto, especialmente no primeiro trimestre do período de gestação.
Instruções de uso de Propafenona: método e dosagem
Comprimidos revestidos por filme
Os comprimidos de propafenona são tomados por via oral, após as refeições, engolidos inteiros e regados com uma pequena quantidade de água.
A dose e a frequência de uso são estabelecidas pelo médico com base nas indicações clínicas e ajustam-se conforme necessário.
Recomenda-se o início do uso do medicamento após o cancelamento preliminar de todos os antiarrítmicos em uso, pois há risco de sua ação arritmogênica.
A posologia recomendada para pacientes com peso corporal igual ou superior a 70 kg: a dose inicial é 150 mg 3 vezes ao dia. O tratamento deve ser iniciado em hospital sob controle da pressão arterial, eletrocardiografia (ECG) e avaliação da latitude do complexo ventricular (QRS). Para atingir o efeito terapêutico desejado, é mostrado um aumento gradual (com um intervalo de 3-4 dias) na dose para 300 mg 2 vezes ao dia. A dose máxima diária é de 900 mg.
Com uma expansão significativa do complexo QRS e em pacientes com bloqueio AV de grau II - III, recomenda-se reduzir a dose.
Para iniciar o uso de Propafenona em pacientes com peso corporal de até 70 kg e em idosos deve ser feita uma dose menor com aumento gradual somente após oito dias de terapia.
Em caso de insuficiência hepática, uma única dose do medicamento não deve ser superior a 20-30% do normal.
Em caso de insuficiência renal (com depuração da creatinina inferior a 10%), o tratamento deve ser iniciado com ½ da dose habitual.
Solução para administração intravenosa
Uma solução de Propafenona é usada por injeção intravenosa por jato (dentro de 3-5 minutos) ou gota a gota (curto ou longo prazo).
Com a administração por gotejamento, a solução do medicamento pode ser misturada com uma solução de dextrose (glicose) a 5% ou uma solução de frutose (levulose).
Não pode ser misturado com solução de cloreto de sódio a 0,9%!
O médico define e corrige o regime de dosagem individualmente.
O tratamento deve ser iniciado em um hospital, após o cancelamento preliminar de todos os medicamentos antiarrítmicos usados anteriormente, sob monitoramento rigoroso da pressão arterial, ECG e avaliação da largura do complexo QRS.
A dosagem recomendada para pacientes com peso corporal superior a 70 kg: 560 mg por dia. Com peso corporal de até 70 kg e em pacientes idosos, é necessário iniciar o tratamento com uma dose menor com aumento gradual.
O paciente é injetado em / em uma dose de jato na taxa de 0,5-1 mg por 1 kg de peso corporal, se necessário, após 90-120 minutos, o procedimento é repetido na mesma dose.
Para o tratamento de pacientes com arritmia grave, está indicada a administração intravenosa de Propafenona.
Ao prescrever uma infusão contínua, ela deve ser iniciada 3-5 minutos após a injeção intravenosa da dose do medicamento.
O tratamento deve ser acompanhado por monitoramento regular da condição do paciente e dos indicadores de ECG. Se o intervalo QT ou complexo QRS se expandir em mais de 20% em comparação com os valores basais, o intervalo PQ é prolongado em mais de 50% ou a frequência e gravidade das arritmias aumentam, a dose da solução deve ser reduzida ou a terapia deve ser temporariamente interrompida.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema cardiovascular: angina de peito, bradicardia grave, taquiarritmias supraventriculares, dissociação atrioventricular, em pacientes com função ventricular esquerda reduzida - agravamento do curso da insuficiência cardíaca, taquiarritmias ventriculares, bloqueio sinoatrial, bloqueio intraventricular, bloqueio atrioventricular proventricular, bloqueio videoventricular ventrículos, no contexto do uso de altas doses - uma diminuição pronunciada da pressão arterial, incluindo dor no peito, hipotensão ortostática e postural (mais frequentemente em pacientes idosos);
- por parte dos órgãos hematopoiéticos: aumento do período de sangramento, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, manifestação de anticorpos antinucleares, agranulocitose;
- do lado do metabolismo: diminuição do apetite;
- do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade (colestase, alterações patológicas no sangue), reações alérgicas;
- do sistema nervoso: ansiedade, ansiedade, dor de cabeça, tontura, coordenação prejudicada de movimentos, desmaios, distúrbios do sono, confusão, pesadelos em sonhos, sintomas extrapiramidais, parestesia, convulsões, vertigem;
- do sistema digestivo: secura da mucosa oral, náuseas, gosto amargo na boca, vômitos, dor abdominal, constipação, flatulência, diarreia, alterações do paladar, arrotos, disfunção hepática, incluindo distúrbios hepatocelulares, icterícia colestática, hepatite, colestase;
- na parte do órgão de visão: diplopia, visão turva na forma de visão turva;
- reações dermatológicas: urticária, erupção cutânea, comichão, vermelhidão da pele, exantema, síndrome semelhante ao lúpus, erupções cutâneas hemorrágicas;
- do sistema geniturinário: diminuição da potência, oligospermia;
- indicadores de laboratório: atividade aumentada de enzimas hepáticas;
- outros: broncoespasmo, aumento da sudorese, fraqueza.
Overdose
Os sintomas de intoxicação podem aparecer após 1 hora, no máximo - várias horas, após uma dose única de uma dose correspondente a uma dose diária dupla ou mais.
Sintomas: redução persistente da pressão arterial, boca seca, náuseas, vômitos, sonolência, midríase, confusão, distúrbios extrapiramidais, bradicardia, prolongamento do intervalo QT, distúrbios de condução (intra-atrial e intraventricular), taquiarritmia ventricular, assistolia e sístole paroxística, arritmia atrioventricular taquicardia ventricular, convulsões, coma, edema pulmonar, delírio.
Tratamento: por via oral - lavagem gástrica imediata. Dobutamina, administração de diazepam, desfibrilação. Se necessário, ventilação artificial dos pulmões, compressões torácicas.
A prescrição de hemodiálise e hemoperfusão é ineficaz, uma vez que a propafenona possui alto grau de ligação às proteínas plasmáticas e grande volume de distribuição.
Instruções Especiais
O uso de Propafenona deve ser acompanhado de monitoramento regular da composição eletrolítica do plasma sanguíneo, especialmente do nível de potássio.
Com comprometimento significativo da função ventricular esquerda (fração de ejeção ventricular esquerda inferior a 35%) ou alterações orgânicas no miocárdio, o tratamento é recomendado com extrema cautela, inclusive em pacientes idosos, começando com doses menores e aumentando-as gradualmente. Qualquer aumento de dose necessário no período inicial da terapia e na mudança para uma dose de manutenção deve ser feito após 5-8 dias de tratamento.
Pacientes com marcapasso artificial requerem uma abordagem mais cuidadosa ao diagnosticar e prescrever uma dose de Propafenona.
Os pacientes devem levar em consideração que o efeito da droga pode afetar o limiar de sensibilidade e o limiar de frequência do marcapasso. Portanto, seu funcionamento deve ser verificado regularmente e reprogramado conforme necessário.
Durante o período de tratamento, a atividade das transaminases hepáticas deve ser verificada periodicamente.
Se a função hepática for insuficiente, a biodisponibilidade do medicamento aumenta em 70%, portanto, esses pacientes são aconselhados a reduzir a dose e monitorar regularmente os parâmetros laboratoriais da função hepática.
O uso de Propafenona para o tratamento de arritmias ventriculares é considerado mais eficaz do que os antiarrítmicos das classes IA e IB.
O aparecimento de sintomas de desenvolvimento de efeitos indesejáveis do medicamento deve ser comunicado ao médico assistente.
Pacientes que fazem terapia anticoagulante e / ou hipoglicêmica por um longo período requerem atenção especial. É necessário monitorar cuidadosamente suas condições clínicas e parâmetros laboratoriais.
Com a manifestação de bloqueio sinoatrial, bloqueio atrioventricular de grau III ou extrassístole freqüentemente repetida durante a terapia medicamentosa, seu uso deve ser cancelado.
O cancelamento da Propafenona deve ser feito reduzindo gradualmente a dose administrada.
Se você pular a próxima dose, deve tomá-la assim que se lembrar, a menos que isso signifique tomar uma dose dupla do medicamento ao mesmo tempo.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento, é impossível se envolver na execução de tipos de trabalho potencialmente perigosos que requerem maior atenção e alta velocidade das reações psicomotoras, incluindo dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, a Propafenona pode ser usada na gestação apenas em casos excepcionais, pois atravessa a barreira placentária (sua concentração no cordão umbilical corresponde a 30% do nível de concentração no sangue da mãe). Portanto, durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre do período, o medicamento é prescrito apenas se o benefício esperado da terapia para a mãe superar o risco potencial para o feto.
O uso com a amamentação é contra-indicado, pois o medicamento entra no leite materno. Se for necessário usar Propafenona durante a amamentação, a amamentação deve ser interrompida.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal (com depuração da creatinina inferior a 10%), a dose inicial de Propafenona em comprimidos não deve ser superior a 50% da dose habitual.
Por violações da função hepática
Visto que em caso de comprometimento da função hepática, o acúmulo da droga é possível, a dose diária de comprimidos deve ser utilizada na quantidade de 20-30% da dose usual.
Uso em idosos
Em pacientes idosos, o tratamento com Propafenona em forma de comprimido é recomendado para começar com doses mais baixas do que em pacientes com peso corporal superior a 70 kg. A dose pode ser aumentada somente após oito dias de terapia.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Propafenona:
- propranolol, metoprolol, digoxina, anticoagulantes indiretos, ciclosporina, teofilina, desipramina aumentam sua concentração plasmática;
- a varfarina, no contexto do bloqueio de seu metabolismo, aumenta o efeito;
- a lidocaína, quando associada à propafenona, quando administrada por via intravenosa, aumenta o risco de danos ao sistema nervoso central;
- os beta-bloqueadores podem causar aumento da ação antiarrítmica;
- os anestésicos locais e os depressores cardíacos aumentam o efeito da propafenona;
- mizolastina, antidepressivos tricíclicos, ritonavir, antipsicóticos aumentam o risco de arritmias;
- fenobarbital, rifampicina pode reduzir o efeito antiarrítmico da droga;
- a amiodarona aumenta a probabilidade de desenvolver taquicardia do tipo "pirueta", portanto, dependendo da resposta terapêutica, pode ser necessário um ajuste da dose de cada medicamento;
- a depressão do nó sinoatrial e atrioventricular e drogas com efeito inotrópico negativo aumentam o risco de desenvolver eventos adversos;
- drogas que inibem a hematopoiese da medula óssea aumentam o risco de mielossupressão;
- cetoconazol, cimetidina, quinidina, tropisetrom, dolasetrom, eritromicina, mizolastina, suco de toranja retardam o metabolismo da droga em 20%, aumentando a concentração de propafenona no plasma sanguíneo;
- a rifampicina reduz a concentração de propafenona no plasma sanguíneo;
- a venflaxina pode aumentar sua concentração plasmática;
- A paroxetina causa um aumento nos níveis plasmáticos de propafenona.
Análogos
Os análogos da propafenona são: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Conservar a uma temperatura de 15-25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Propafenone
Avaliações de Propafenona são poucas, em maior medida, os pacientes usam as redes sociais para esclarecer a compatibilidade do medicamento ao usá-lo com outras drogas e etanol.
O preço da Propafenona nas farmácias
O preço aproximado da Propafenona para um pacote de comprimidos contendo 40 unidades. Pode ser 235-288 rublos.
Propafenona: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Propafenona 150 mg comprimidos revestidos por película 40 unid. 260 RUB Comprar |
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Propafenona 150 mg comprimidos revestidos por película 50 unid. 325 RUB Comprar |
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Guia Propafenona. filme p / o. 150mg No. 50 377 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
