Thiopental - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Tiopental

Thiopental: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Thiopental Sodium

Código ATX: N01AF03

Ingrediente ativo: tiopental sódico (tiopental sódico)

Fabricante: MedPro Inc. (Letônia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13

O tiopental é um medicamento para anestesia geral não inalatória, possui atividade hipnótica pronunciada, analgésico fraco e alguma atividade relaxante muscular.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem do Tiopental é um pó (liofilizado) para a preparação de uma solução para administração intravenosa: branco amarelado, higroscópico, cristalino (em frascos de 500 ou 1000 mg, em uma caixa de papelão de 1, 25 ou 50 frascos).

O ingrediente ativo em 1 frasco de pó liofilizado: tiopental sódico - 500 ou 1000 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O tiopental é um derivado do ácido tiobarbitúrico, medicamento destinado à anestesia geral não inalatória de ação ultracurta, possui atividade analgésica fraca, hipnótica pronunciada e alguma atividade relaxante muscular.

O tiopental atua no corpo da seguinte forma:

• suprime o efeito excitatório dos aminoácidos (glutamato, aspartato);
• ativa diretamente os receptores GABA e tem um efeito estimulador do GABA (em grandes doses);
• diminui o tempo de abertura dos canais dependentes de GABA na membrana pós-sináptica dos neurônios no cérebro;
• aumenta o tempo para que os íons de cloro entrem na célula nervosa;
• causa hiperpolarização da membrana;
• possui atividade anticonvulsivante (por aumentar o limiar de excitabilidade neuronal e bloquear os processos de condução e propagação de um impulso convulsivo através do cérebro);
• reduz a taxa metabólica no cérebro, a utilização de oxigênio e glicose pelo cérebro;
• promove o relaxamento muscular (suprimindo os reflexos polissinápticos e desacelerando a condução de um impulso através dos neurônios intercalares da medula espinhal);
• reduz a pressão intracraniana.

Após 30-40 segundos após a administração intravenosa de tiopental, surge um estado de sono, cuja profundidade pode aumentar nos próximos 40 segundos. A duração da anestesia geral é de 5 a 10 minutos. Isso é seguido por um período de sono pós-droga, que dura de 10 a 30 minutos. A duração útil da anestesia geral (período de manipulação) é de 5 a 8 minutos e é caracterizada por curta duração (com introdução de dose única, a anestesia geral pode durar de 10 a 30 minutos) e despertar com amnésia retrógrada e alguma sonolência.

Na fase cirúrgica da anestesia geral, observa-se o desaparecimento ou diminuição dos reflexos da córnea e do tendão, a manutenção do tamanho normal ou ligeira constrição das pupilas, a posição imóvel ou "flutuante" dos globos oculares, relaxamento dos músculos faríngeos com retração da língua, diminuição da pressão arterial e diminuição da profundidade da respiração. Ao sair da anestesia geral, o efeito analgésico cessa quando o paciente acorda. Com a administração repetida, o efeito do medicamento é prolongado (ocorre acumulação).

Farmacocinética

Após administração intravenosa, o tiopental penetra rapidamente no músculo esquelético, tecido adiposo, fígado, rins e cérebro. A concentração máxima nos tecidos do cérebro é atingida em 30 s, nos músculos - 15-30 s. A concentração da droga nos depósitos de gordura excede a concentração plasmática em 6 a 12 vezes. O volume de distribuição é de 1,7 a 2,5 l / kg, em pacientes obesos - 7,9 l / kg, em mulheres grávidas - 4,1 l / kg. A conexão com as proteínas plasmáticas é de 76-86%.

O tiopental entra nos órgãos (cérebro, pulmões, coração, fígado) com fluxo sanguíneo intenso, após o qual é rapidamente redistribuído no tecido muscular. As concentrações de plasma-músculo de equilíbrio ocorrem 15-30 minutos após a injeção. Devido ao suprimento insuficiente de sangue para o tecido adiposo, um equilíbrio entre as concentrações plasmáticas de tecido adiposo é observado após 1,5-2,5 horas.

O tiopental atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno. Após a administração intravenosa, a concentração máxima da droga no cordão umbilical é atingida em 2-3 minutos. Mesmo com doses altas, a concentração de tiopental no leite materno é baixa.

O metabolismo da droga ocorre principalmente no fígado com a formação de metabólitos inativos. 3 a 5% da dose recebida é dessulfurada em pentobarbital, que também é um anestésico. Uma pequena parte da droga é inativada no cérebro e nos rins. A taxa de eliminação do tiopental é limitada pela lixiviação do tecido adiposo.

A meia-vida de uma única dose intravenosa é de 3 a 8 horas. A meia-vida na fase de distribuição é de 5 a 9 minutos, na fase de eliminação - de 3 a 8 horas (pode ser estendida para 10-12 horas, em pacientes obesos - até 27, 85 h, em gestantes - até 26,1 h), em crianças - 6,1 h. Clearance - de 1,6 a 4,3 ml / kg / min, em gestantes - 286 ml / min. A droga é excretada principalmente pelos rins por filtração glomerular. A reintrodução leva à acumulação (associada à acumulação no tecido adiposo).

Indicações de uso

• anestesia geral para intervenções cirúrgicas curtas;
• anestesia geral e de indução básica (antes do uso de relaxantes musculares e analgésicos);
• síntese / análise de drogas em psiquiatria;
• grandes crises epilépticas (para alívio), estado de mal epiléptico;
• condições convulsivas observadas durante / após a anestesia por inalação (para alívio);
• hipóxia cerebral no contexto da circulação artificial, endarterectomia carotídea e operações neurocirúrgicas nos vasos do cérebro (com finalidade preventiva).

Contra-indicações

Absoluto:

• intoxicação aguda causada por drogas para anestesia geral, álcool, analgésicos narcóticos e hipnóticos;
• porfiria, incluindo intermitente aguda (incluindo história pessoal ou familiar sobrecarregada);
• estado asmático;
• doenças contra-indicadas para anestesia geral;
• hipertensão maligna;
• choque;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Relativo (o uso de tiopental requer cuidado na presença das seguintes doenças / condições):

• diabetes;
• insuficiência renal / hepática;
• obesidade;
• caquexia;
• insuficiência adrenal;
• doença pulmonar obstrutiva crônica;
• asma brônquica;
• mixedema;
• insuficiência cardiovascular grave;
• hipovolemia;
• violações graves da função contrátil do miocárdio;
• hipotensão arterial;
• doenças do sistema cardiovascular;
• colapso;
• miastenia grave;
• pré-medicação excessiva;
• distrofia muscular;
• miotonia;
• doenças inflamatórias da nasofaringe;
• sepse;
• anemia;
• condições febris;
• infância;
• gravidez e lactação (o uso de tiopental é possível nos casos em que os benefícios pretendidos são maiores do que o possível dano; as mulheres durante a lactação após o uso do medicamento são recomendadas a abster-se de amamentar por 24 horas).

Instruções para o uso de tiopental: método e dosagem

O tiopental destina-se exclusivamente à administração intravenosa.

Para evitar uma queda acentuada da pressão arterial e a ocorrência de colapso, recomenda-se injetar a solução lentamente.

O regime de dosagem é selecionado individualmente, levando em consideração o peso do paciente e a presença de doenças concomitantes. Antes da introdução de tiopental, é realizada pré-medicação com metacina ou atropina.

A dose média de adulto para administração à anestesia geral é de 200–400 mg (50–100 mg em intervalos de 30–40 segundos ou uma administração única na taxa de 3–5 mg / kg de peso corporal). Para avaliar a sensibilidade individual, antes da administração da dose principal de tiopental, uma dose de teste de 25–75 mg deve ser administrada, seguida de monitoramento da condição do paciente por 1 minuto. Para manter a anestesia, 50–100 mg da solução são injetados. Para operações de curto prazo, a dose média é de 400-800 mg.

Devido ao risco de acumulação, a dose máxima de 1000 mg não deve ser excedida.

O uso de tiopental para outras indicações:

• alívio de convulsões: 75-125 mg por 10 minutos;
• Convulsões secundárias no contexto da introdução de anestésicos locais: 125–250 mg;
• narcose / análise de drogas: 100 mg por 1 minuto. O paciente deve fazer uma contagem regressiva lenta, a partir de 100, a introdução é interrompida quando ele começa a adormecer. Os pacientes devem estar dormindo e capazes de responder a perguntas.

Para crianças para anestesia geral, a solução é injetada uma vez na taxa de 3-5 mg / kg de peso (por 3-5 minutos), com um peso corporal de 30-50 kg - 4-5 mg / kg. A dose de manutenção é de 25-50 mg.

Antes de realizar a anestesia por inalação sem pré-medicação, o tiopental é usado nas seguintes doses:

• recém-nascidos: 3-4 mg / kg;
• 1–12 meses: 5–8 mg / kg;
• 1–12 anos: 5–6 mg / kg.

Em caso de insuficiência renal com depuração da creatinina até 10 ml / min, a dose é reduzida em 25%.

O tiopental é usado na forma de solução de 2,5–5% em água para preparações injetáveis, que é preparada imediatamente antes da administração. As soluções preparadas devem ser absolutamente transparentes. Se soluções com uma concentração de até 2% forem usadas, pode ocorrer hemólise (com administração rápida).

Efeitos colaterais

• sistema cardiovascular: redução da pressão arterial, arritmia, taquicardia, colapso (com administração rápida da solução);
• sistema nervoso: espasmos musculares, dor de cabeça, crises epilépticas, tontura, letargia, amnésia anterógrada, ataxia, sonolência no pós-operatório, ansiedade (principalmente com dor no pós-operatório), aumento do tônus do nervo vago; raramente - paralisia do nervo radial, psicose delirante pós-operatória (na forma de ansiedade, dor nas costas, ansiedade, alucinações, confusão, agitação, síndrome das pernas inquietas);
• sistema digestivo: soluços, hipersalivação, náuseas, dores abdominais (no pós-operatório); raramente - vômito;
• sistema respiratório: tosse, hipersecreção de muco brônquico, espirros, laringoespasmo, broncoespasmo, hipoventilação dos pulmões, apneia e opressão do centro respiratório (se administrado muito rapidamente);
• reações locais: com administração intravenosa - dor no local da injeção, tromboflebite (com a introdução de altas concentrações), espasmo vascular e trombose no local da injeção, necrose, irritação do tecido no local da injeção (na forma de hiperemia e descamação da pele);
• reações alérgicas: erupções cutâneas, vermelhidão da pele, comichão; raramente - choque anafilático, anemia hemolítica com insuficiência renal (na forma de dor no estômago, pernas, região lombar, náuseas, vômitos, perda de apetite, fraqueza incomum, febre, palidez da pele).

Overdose

Em caso de sobredosagem de tiopental, são observados os seguintes sintomas:

hiperreatividade, convulsões, depressão do sistema nervoso central, laringoespasmo, depressão respiratória até apnéia, taquicardia, diminuição acentuada da pressão arterial, distúrbios hidroeletrolíticos, delírio pós-anestésico. Ao usar doses muito altas, é possível desenvolver edema pulmonar, colapso circulatório, parada cardíaca.

O antídoto é bemegrid. Tratamento recomendado:

• parada respiratória - oxigênio a 100%, ventilação artificial;
• laringoespasmo - oxigênio a 100% sob pressão, relaxantes musculares;
• colapso com diminuição pronunciada da pressão arterial - introdução de medicamentos com efeito inotrópico positivo e / ou vasopressores, soluções de substituição plasmática;
• convulsões - administração intravenosa de fenitoína ou diazepam, se forem ineficazes - relaxantes musculares e ventilação artificial.

Diurese forçada, peritoneal ou hemodiálise aumentam a excreção de tiopental.

Instruções Especiais

O tiopental deve ser usado apenas por anestesiologistas-reanimadores em um departamento especializado, se houver fundos necessários para manter a atividade cardíaca, garantir a patência das vias aéreas e fornecer ventilação mecânica. Deve-se levar em consideração que, para obter e manter a anestesia geral com a duração e profundidade exigidas, é necessário levar em consideração a sensibilidade individual do paciente à ação do medicamento.

A pré-medicação pode ser realizada por qualquer um dos meios convencionais, exceto para derivados de fenotiazina.

Nas doenças inflamatórias do trato respiratório superior, a patência do trato respiratório superior deve ser garantida, até a intubação traqueal.

A dose de tiopental é reduzida nos seguintes casos:

• uso combinado com digoxina, diuréticos;
• pré-medicação com morfina;
• administração anterior de diazepam, atropina.

Para pacientes obesos, assim como para pacientes que já foram submetidos à anestesia geral nas últimas 36 horas, o uso de doses menores pode ser suficiente para atingir a profundidade desejada da anestesia.

Com anestesia prolongada, quando o efeito hipnótico causado pelo tiopental é suportado pelo uso intravenoso de anestésicos inalatórios / anestésicos de ação prolongada, não é recomendado exceder a dose de 1000 mg (devido à probabilidade existente de um efeito cumulativo).

A fim de detectar atempadamente sinais de depressão respiratória, hemólise, redução da pressão arterial em crianças com menos de 18 anos de idade com injeção intravenosa a jato, é necessária uma monitorização cuidadosa da condição.

Desde que a ventilação artificial dos pulmões seja realizada, o uso combinado com relaxantes musculares é possível.

Na presença de dependência grave de álcool e drogas, é difícil conseguir anestesia geral com o uso isolado de tiopental, portanto, o uso de agentes adicionais para anestesia geral pode ser necessário.

A injeção intra-arterial não intencional da droga pode levar a vasoespasmo instantâneo, acompanhado de circulação prejudicada distal ao local da injeção (pode ocorrer trombose do vaso principal, seguida de gangrena e necrose). Os primeiros sinais desse distúrbio: queixas de sensação de queimação que se espalha ao longo da artéria (em pacientes conscientes), branqueamento transitório, pele escura / cianose manchada (em pacientes sob anestesia geral). Medidas terapêuticas: suspensão da administração de Tiopental, injeção intra-arterial de solução de heparina no local da lesão, seguida de terapia anticoagulante; a introdução de uma solução de glicocorticosteroide seguida de terapia sistêmica;realização de bloqueio simpático ou bloqueio do plexo braquial (injeção intra-arterial de procaína).

Com a administração subcutânea, desenvolve-se irritação química dos tecidos, associada ao elevado valor do pH da solução (10–11), para rápida reabsorção do infiltrado, injeta-se anestésico local e realiza-se aquecimento (para ativar a circulação local). Edema subcutâneo é um sinal de extravasamento.

Após o uso ambulatorial do Tiopental, o paciente só pode sair com um acompanhante; por 24 horas, deve-se ter cuidado ao dirigir e realizar outros tipos de trabalho potencialmente perigosos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A nomeação de tiopental durante a gravidez só é possível após uma avaliação cuidadosa dos possíveis benefícios para a mãe e potenciais danos para o feto. Ao usar o medicamento durante a lactação após uma dose, é necessário interromper a amamentação por 24 horas.

Uso infantil

Na infância, o tiopental é usado como meio de anestesia básica, principalmente com aumento da excitabilidade nervosa.

Com função renal prejudicada

É proibido o uso do medicamento para doenças renais orgânicas.

Por violações da função hepática

De acordo com as instruções, o uso de tiopental é proibido para doenças orgânicas do fígado.

Interações medicamentosas

Com o uso combinado de Tiopental com certas drogas / substâncias, os seguintes efeitos podem se desenvolver:

• glucocorticosteróides, contraceptivos hormonais, anticoagulantes indiretos, griseofulvina, fenilbutazona, fenazona, fenitoína: uma diminuição em sua atividade;
• metotrexato: aumentando sua toxicidade;
• bemegrid: desenvolvimento de antagonismo;
• medicamentos que contribuem para o aparecimento da hipotermia: aumentando seu efeito;
• etanol, tranquilizantes, antipsicóticos, anti-histamínicos e outras drogas que deprimem a função do sistema nervoso central: intensificação mútua da ação;
• ácido valpróico, inibidores da monoamina oxidase: aumento e prolongamento da ação;
• diuréticos, medicamentos com efeito anti-hipertensivo: aumento do efeito anti-hipertensivo;
• drogas que bloqueiam a secreção tubular (probenecida), H ₁ -histaminoblokatov: aumento do efeito do tiopental;
• diazóxido: aumenta a probabilidade de redução da pressão arterial;
• cetamina: um aumento na probabilidade de reduzir a pressão arterial e suprimir a respiração;
• sulfato de magnésio (administração parenteral): aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central;
• analgésicos opioides: diminuição da gravidade da ação analgésica do Tiopental;
• soluções com baixo valor de pH, agentes oxidantes: incompatibilidade química;
• antibióticos (benzilpenicilina, amicacina, cefalosporinas), analgésicos narcóticos (codeína, morfina), atropina, fenotiazina, epinefrina, efedrina, relaxantes musculares (suxametônio, tubocurarina), tranqüilizantes, dipiridamol, ácido scubaorbidinicol (você não pode misturar drogas em uma seringa);
• analépticos, aminofilina, alguns antidepressivos: enfraquecimento do efeito do tiopental;
• diazóxido: possivelmente diminuindo a pressão arterial.

Análogos

O análogo do tiopental é o tiopental sódico.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local escuro com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Liberado para hospitais.

Críticas sobre Thiopental

Avaliações do Tiopental indicam que com a dosagem correta e seguindo as instruções, o uso do medicamento não causa o desenvolvimento de complicações pós-operatórias.

O preço do tiopental nas farmácias

O preço aproximado do tiopental é de 250 rublos por frasco de 10 ml.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!