Tiopental sódico
Tiopental sódico: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço do rub em farmácias
Nome latino: Thiopental Sodium
Código ATX: N01AF03
Ingrediente ativo: tiopental sódico (tiopental sódico)
Fabricante: JSC SINTEZ (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-26
O tiopental sódico é um agente anestésico não inalatório.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem de tiopental sódico - pó para preparação de uma solução para administração intravenosa: higroscópico, cor - branco ou quase branco, ou de branco amarelado a amarelo esverdeado pálido (0,5 g cada em frascos de 10 ou 20 ml, 1 g cada frascos com volume de 20 ml, em caixa de cartão 1, 5 ou 10 frascos; embalagens para hospitais - 50 frascos em caixa de cartão).
Princípio ativo: tiopental sódico, em um frasco - 0,5 ou 1 g.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O tiopental sódico é um derivado do ácido tiobarbitúrico, um agente não inalatório para anestesia geral de curta duração. Tem um efeito hipnótico pronunciado, analgésico fraco e algum efeito relaxante muscular.
Ele diminui o tempo de abertura dos canais dependentes de GABA (ácido gama-aminobutírico) na membrana pós-sináptica dos neurônios no cérebro, causa hiperpolarização da membrana e aumenta o tempo de entrada dos íons cloro na célula nervosa. Suprime o efeito excitatório dos aminoácidos (glutamato e aspartato).
Em altas doses, ativa diretamente os receptores GABA, pelos quais tem efeito estimulador do GABA.
Aumenta o limiar de excitabilidade neuronal, bloqueia a condução e propagação de impulsos convulsivos no cérebro, como resultado também possui propriedades anticonvulsivantes.
Suprime os reflexos polissinápticos e retarda a condução dos interneurônios da medula espinhal, o que contribui para o relaxamento muscular.
Reduz a utilização de oxigênio e glicose pelo cérebro, bem como a intensidade dos processos metabólicos cerebrais.
O efeito hipnótico do tiopental sódico se manifesta na aceleração do processo de adormecimento e na alteração da estrutura do sono.
A droga tem uma capacidade dose-dependente de inibir o centro respiratório e reduzir sua sensibilidade ao dióxido de carbono. Ele também tem um efeito cardiodepressor dependente da dose, ou seja, reduz o volume minuto e sistólico e diminui a pressão arterial. Aumenta a capacidade do sistema venoso, reduz a taxa de filtração glomerular e o fluxo sanguíneo hepático.
A droga tem um efeito estimulante sobre o nervo vago (nervo vago), pode causar secreção abundante de muco e laringoespasmo.
A anestesia geral ocorre 30-40 segundos após a administração intravenosa de tiopental sódico, após 8-10 minutos - após a administração retal. Após uma dose única, a duração da anestesia é de 10-30 minutos, terminando com alguma sonolência e amnésia retrógrada. O efeito analgésico da droga termina quando o paciente acorda.
Farmacocinética
Após administração intravenosa, o tiopental sódico penetra rapidamente no cérebro, fígado, rins, tecido adiposo e músculos esqueléticos. A concentração máxima no cérebro atinge em 30 segundos, nos músculos - em 15-30 minutos. Em depósitos de gordura, a concentração é de 6 a 12 vezes maior do que no plasma sanguíneo.
O medicamento é caracterizado por uma ligação relativamente alta às proteínas plasmáticas - 76–86%. O volume de distribuição é de 1,7–2,5 l / kg, em mulheres grávidas - 4,1 l / kg, em pacientes obesos - 7,9 l / kg.
O tiopental sódico atravessa a barreira placentária. Excretado no leite materno.
O processo metabólico ocorre principalmente no fígado, como resultado da formação de metabólitos inativos. Uma parte insignificante da droga é inativada nos rins e no cérebro, cerca de 3-5% da dose administrada é dessulfurada em pentobarbital.
A meia-vida em adultos é: na fase de distribuição - 5-9 minutos, na fase de eliminação - 3-8 horas. O tempo pode aumentar para 10-12 horas, em mulheres grávidas - até 26,1 horas, em pacientes com obesidade concomitante - até 27,5 horas. A meia-vida em crianças é de 6,1 horas.
A depuração da droga é de 1,6-4,3 ml / kg / minuto, durante a gravidez - 286 ml / minuto.
O tiopental sódico é excretado principalmente pelos rins por filtração glomerular.
No caso de uso repetido do medicamento, nota-se acumulação, que está associada à sua capacidade de se acumular no tecido adiposo.
Indicações de uso
O tiopental sódico é usado como anestésico geral para intervenções cirúrgicas de curto prazo, bem como para indução e anestesia geral básica (seguida pelo uso de relaxantes musculares e analgésicos).
Além disso, o medicamento pode ser utilizado nos seguintes casos:
- status epilepticus;
- grandes crises epilépticas (grande mal);
- aumento da pressão intracraniana;
- síntese e análise de drogas em psiquiatria;
- prevenção da hipóxia cerebral (com endarterectomia carotídea, circulação artificial, operações neurocirúrgicas nos vasos do cérebro).
Contra-indicações
- doenças que são contra-indicação para anestesia geral;
- estado asmático;
- choque;
- hipertensão maligna;
- porfiria, incluindo intermitente aguda (incluindo história do paciente ou de sua família imediata);
- intoxicação com drogas para anestesia geral, pílulas para dormir, analgésicos narcóticos ou etanol;
- período de lactação;
- hipersensibilidade ao medicamento.
Tiopental de sódio deve ser usado com cuidado nos seguintes casos: infância, obesidade, gravidez, doenças inflamatórias da nasofaringe, síndrome febril, doença pulmonar obstrutiva crônica, asma brônquica, distrofia muscular, miotonia, caquexia, miastenia gravis, mixedema, doença de Addison, hipovolemia, anemia, diabetes mellitus, hipotensão arterial, insuficiência cardiovascular grave, violações graves da função contrátil do miocárdio, colapso, insuficiência hepática e / ou renal, pré-medicação excessiva.
Instruções para o uso de tiopental sódico: método e dosagem
O tiopental sódico é administrado lentamente (para evitar o colapso) por via intravenosa.
Os adultos podem usar uma solução de 2–2,5%, menos frequentemente - 5% (neste caso, a técnica de administração fracionada é usada), pacientes idosos debilitados e crianças são injetados com uma solução a 1%.
A solução é preparada em água para injeção estéril imediatamente antes da administração. A pré-medicação é realizada com metacina ou atropina.
Para a introdução de adultos na anestesia geral, uma dose de teste de 25–75 mg é administrada primeiro. Após 60 segundos, a dose principal é administrada - 200–400 mg (50–100 mg em intervalos de 30–40 segundos até que o efeito desejado seja alcançado ou uma vez na taxa de 3–5 mg / kg de peso corporal). A dose recomendada para manter a anestesia é de 50–100 mg.
Regimes de dosagem para adultos para outras indicações:
- convulsões (para detê-las): 75-125 mg por via intravenosa por 10 minutos;
- convulsões com anestesia local (para interrompê-las): 125–250 mg por 10 minutos;
- hipóxia cerebral: 1,5–3,5 mg / kg por 1 minuto até a parada temporária da circulação sanguínea;
- análise da droga: 100 mg por 1 minuto. O paciente é orientado a contar lentamente de 100 a 1. Imediatamente antes de adormecer, a administração do medicamento é interrompida, pois o paciente deve estar semi-acordado para manter a capacidade de responder às perguntas.
A dose única máxima de tiopental sódico para adultos é de 1000 mg (50 ml de uma solução a 2%).
Os pacientes com insuficiência renal (depuração da creatinina <10 ml / min) recebem 75% da dose média de um paciente adulto.
A taxa de injeção recomendada da solução não é superior a 1 ml por minuto. No início, geralmente são injetados 1-2 ml, após 20-30 segundos - o resto.
Para crianças, o medicamento é administrado por via intravenosa em um fluxo por 3-5 minutos, uma vez na dose de 3-5 mg / kg.
Doses recomendadas antes da anestesia inalatória sem pré-medicação: recém-nascidos - 3-4 mg / kg, crianças de 1 a 12 meses - 5-8 mg / kg, crianças de 1 a 12 anos - 5-6 mg / kg.
A dose para crianças pesando 30-50 kg com anestesia geral é de 4-5 mg / kg. A dose de manutenção é de 25 a 50 mg.
Crianças com insuficiência renal (depuração da creatinina <10 ml / min) recebem 75% da dose pediátrica média.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema cardiovascular: arritmia, diminuição da pressão arterial, taquicardia, colapso;
- do sistema nervoso: letargia, tontura, dor de cabeça, ataxia, espasmos musculares, aumento do tônus do nervo vago, convulsões epilépticas, sonolência no pós-operatório, amnésia anterógrada, ansiedade; em casos raros - paralisia do nervo radial, psicose delirante pós-operatória (agitação, confusão, ansiedade, alucinações, ansiedade, dor nas costas, síndrome das pernas inquietas);
- no aparelho respiratório: hipersecreção de muco brônquico, espirros, tosse, dispneia, apneia, broncoespasmo, laringoespasmo, depressão do centro respiratório, hipoventilação dos pulmões;
- do aparelho digestivo: dor abdominal, náuseas, vômitos e hipersalivação no pós-operatório;
- reações alérgicas: rinite, erupção cutânea, urticária, prurido, rubor da pele, choque anafilático; em casos raros - anemia hemolítica com insuficiência renal (perda de apetite, náuseas, vômitos, fraqueza incomum, palidez da pele, febre, dor no estômago, pernas e parte inferior das costas);
- reações locais: dor no local da injeção, irritação do tecido no local da injeção (descamação e rubor da pele), espasmo vascular e trombose no local da injeção, tromboflebite (com a introdução de soluções com alta concentração de tiopental sódico), danos aos nervos adequados para o local da injeção, necrose;
- outros: soluços.
Overdose
Uma overdose da droga pode se manifestar com os seguintes sintomas (com efeito tóxico a partir dos primeiros segundos): diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia, distúrbios hídricos e eletrolíticos, laringoespasmo, depressão respiratória (até apnéia), hiperreatividade muscular, convulsões, depressão do sistema nervoso central (SNC), delírio pós-anestésico. Quando uma dose muito alta é administrada, o colapso circulatório, o edema pulmonar e a parada cardíaca são possíveis.
O antídoto para o tiopental sódico é o bemegrid. Consultas para distúrbios concomitantes: laringoespasmo - oxigênio a 100% sob pressão e relaxantes musculares; parada respiratória - oxigênio a 100% e ventilação pulmonar artificial; diminuição pronunciada da pressão arterial ou colapso - soluções de substituição de plasma, agentes vasopressores e / ou drogas com efeito inotrópico positivo; convulsões - diazepam. Se a terapia for ineficaz, relaxantes musculares são prescritos e ventilação pulmonar artificial é realizada.
Instruções Especiais
O tiopental de sódio pertence à lista de substâncias potentes nº 1 do Comitê Permanente para o Controle de Medicamentos do Ministério da Saúde da Federação Russa.
O tiopental de sódio é usado por anestesiologistas-reanimadores apenas em instituições médicas especializadas equipadas com equipamentos e meios necessários para manter a atividade cardíaca e garantir a desobstrução das vias aéreas, incluindo ventilação pulmonar artificial.
O tempo para alcançar e manter a anestesia geral com a profundidade e a duração necessárias depende não apenas da quantidade do medicamento, mas também da sensibilidade individual do paciente ao tiopental sódico.
A solução é administrada apenas por via intravenosa. No caso de injeção intra-arterial acidental, ocorre um espasmo instantâneo do vaso, acompanhado de circulação sanguínea prejudicada além do local da injeção, o que pode levar à trombose do vaso principal, com posterior desenvolvimento de necrose e gangrena. O primeiro sinal de administração intra-arterial do fármaco em pacientes conscientes é a queixa de sensação de queimação ao longo da artéria, em pacientes sob anestesia - pele escura, cianose manchada ou branqueamento transitório. Neste caso, está indicada a cessação da administração de tiopental sódico, a introdução de uma solução de heparina no local da lesão com terapia anticoagulante adicional, a administração de uma solução de glicocorticosteroide seguida de terapia sistêmica, bloqueio do plexo braquial ou bloqueio simpático (administração intra-arterial de procaína).
Se a droga acidentalmente entrar em contato com a pele, pode ocorrer irritação química dos tecidos, que está associada a um alto valor de pH da solução. Para uma rápida reabsorção do infiltrado, recomenda-se administrar um anestésico local e aquecê-lo para ativar a circulação local.
Pacientes com doenças inflamatórias do trato respiratório superior precisam garantir sua perviedade, até a intubação traqueal.
Com a injeção intravenosa de tiopental sódico a jato, crianças ou adolescentes menores de 18 anos devem monitorar cuidadosamente seu estado, a fim de identificar a tempo os sintomas de uma possível diminuição da pressão arterial, hemólise, depressão respiratória, extravasamento.
Edema subcutâneo é um sinal de extravasamento.
Pacientes recebendo digoxina ou diuréticos e pacientes que receberam morfina durante a pré-medicação, bem como após a administração de diazepam ou atropina, a dose de tiopental sódico deve ser reduzida.
A pré-medicação pode ser realizada com qualquer um dos fármacos convencionais, com exceção dos derivados de fenotiazina.
Com anestesia prolongada, quando o efeito hipnótico do tiopental sódico é sustentado pelo uso de anestésicos inalatórios e / ou administração intravenosa de anestésicos de ação prolongada, a dose de tiopental sódico não deve exceder 1000 mg, o que está associado ao risco de efeito cumulativo.
Em pacientes com abuso de álcool, o efeito anestésico da droga não é confiável.
Desde que haja ventilação artificial, o tiopental sódico pode ser usado em combinação com relaxantes musculares.
A droga aumenta o tônus do nervo vago, portanto, uma dose adequada de atropina é indicada antes de seu uso. Imediatamente após o início da anestesia geral, uma via aérea deve ser garantida. O desenvolvimento do vício é possível.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O tiopental não afeta o tônus do útero durante a gravidez. Após a administração, a concentração máxima no cordão umbilical atinge em 2-3 minutos. A dose máxima permitida é 250 mg. A droga pode deprimir o sistema nervoso central em recém-nascidos.
Durante a gravidez, o tiopental sódico é usado apenas em casos especiais, quando o benefício esperado supera os riscos potenciais.
Durante a lactação, o uso de anestésico é contra-indicado.
Uso infantil
Na infância, o medicamento é usado com cautela e apenas na forma de solução a 1%.
Com função renal prejudicada
Pacientes com função renal comprometida (depuração da creatinina inferior a 10 ml / min) são prescritos 75% da dose usual.
Por violações da função hepática
De acordo com as instruções, o tiopental sódico deve ser usado com cautela na insuficiência hepática.
Uso em idosos
Pacientes idosos debilitados são injetados com uma solução a 1% do medicamento.
Interações medicamentosas
O tiopental de sódio reduz o efeito de contraceptivos, anticoagulantes indiretos (derivados cumarínicos), glicocorticosteróides, griseofulvina. Fortalece a ação de drogas que promovem o desenvolvimento da hipotermia, os efeitos tóxicos do metotrexato.
Farmaceuticamente incompatível com analgésicos narcóticos (codeína, morfina), relaxantes musculares (suxametônio, tubocurarina), drogas ansiolíticas (tranquilizantes), antibióticos (amicacina, benzilpenicilina, cefapirina), ácido ascorrínico, epitopolimerina, cloranfenolaminas efedrina, atropina. Não misture tiopental sódico na mesma seringa nem injete através da mesma agulha com soluções ácidas.
A ação do tiopental sódico é enfraquecida por alguns antidepressivos, analépticos e aminofilina, e aumentada por bloqueadores da histamina H 1 e drogas que bloqueiam a secreção tubular (por exemplo, probenecida).
Com o uso simultâneo de diazóxido, o risco de redução da pressão arterial aumenta.
A cetamina prolonga o tempo de recuperação após a recuperação da anestesia geral, aumentando o risco de depressão respiratória e redução da pressão arterial.
Quando o tiopental sódico é combinado com anti-hipertensivos, diuréticos ou bloqueadores ganglionares, o efeito hipotensor é potencializado.
O sulfato de magnésio aumenta o efeito inibitório no sistema nervoso central.
Com o uso combinado de etanol ou drogas que deprimem o sistema nervoso central, as ações farmacológicas são mutuamente aprimoradas. Possível depressão significativa do sistema nervoso central e função respiratória, aumento do efeito hipotensor e do grau de anestesia.
O tiopental sódico antagoniza o bemegrid.
Análogos
O tiopental é um análogo do tiopental sódico.
Termos e condições de armazenamento
O prazo de validade é de 2 anos.
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças, seco e protegido da luz.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre tiopental sódico
Se o medicamento for administrado corretamente e em dose adequada, não devem surgir complicações após a cirurgia com seu uso. Raras revisões negativas sobre o tiopental sódico dizem respeito ao desenvolvimento de efeitos colaterais. Ao mesmo tempo, os especialistas, via de regra, não associam sua ocorrência ao uso desse anestésico e referem-se a outros motivos.
Preço do tiopental sódico em farmácias
O preço do tiopental sódico é desconhecido, já que o medicamento é usado apenas em ambiente hospitalar e é difícil encontrá-lo no mercado.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
