Lamivudina
Lamivudina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: lamivudina
Código ATX: J05AF05
Ingrediente ativo: lamivudina (lamivudina)
Produtor: empresa farmacêutica CJSC Obolenskoe (Rússia), empresa farmacêutica LLC Ozon (Rússia), Aurobindo Pharma Ltd. (Índia), etc.
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 357 rublos.
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A lamivudina é um medicamento antiviral.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica de Lamivudina - comprimidos revestidos por película: I fabricante - de branco a quase branco, biconvexo, redondo, com uma linha divisória, com um núcleo branco ou quase branco na seção transversal; Fabricante II - do branco ao quase branco, forma oblonga, de um lado - gravura C, do outro - gravura "63" (em embalagem tipo blister de contorno 7, 10, 12, 15, 20, 25 ou 30 unid., Em cartolina caixa de 1 a 10 embalagens; em blisters de alumínio de 10 pcs., em uma caixa de papelão 6 ou 10 blisters; em uma garrafa de tereftalato de polietileno 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 pcs., em uma caixa de papelão caixa 1 garrafa).
Composição de um comprimido:
- substância ativa: lamivudina - 150 mg;
- componentes auxiliares (núcleo): celulose microcristalina, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio, adicionalmente para o fabricante I - povidona, lactose monohidratada;
- concha: opadry branco (hipromelose, dióxido de titânio, polissorbato-80, macrogol-4000) ou opadry II (macrogol, talco, álcool polivinílico, dióxido de titânio).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O medicamento antiviral Lamivudina pertence à classe dos inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos (NRTIs). Seu mecanismo de ação consiste no metabolismo intracelular a 5-trifosfato e na supressão competitiva da transcriptase reversa, uma enzima do vírus da imunodeficiência humana (HIV), que contribui para a supressão da replicação viral. A lamivudina é ativa contra cepas resistentes à zidovudina e, quando usada em combinação com ela, retarda o desenvolvimento de resistência de patógenos virais à zidovudina (em pacientes não tratados anteriormente). A lamivudina tem um índice terapêutico in vitro mais elevado do que a zidovudina - inibe fracamente as células progenitoras da medula óssea, tem um efeito citotóxico menos pronunciado nos linfócitos do sangue periférico, bem como nas linhas de células monocítico-macrófagos e linfocíticas,e outras células-tronco da medula óssea. A droga praticamente não afeta o metabolismo dos desoxinucleotídeos nas células e o conteúdo do DNA (ácido desoxirribonucléico) nas mitocôndrias de células saudáveis.
A lamivudina é altamente ativa contra o vírus da hepatite B (HBV) em todas as linhas celulares testadas e em todos os animais infectados experimentalmente.
O medicamento é amplamente utilizado como um componente do tratamento antirretroviral combinado com outros NRTIs ou medicamentos de outros grupos (inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos, inibidores da protease). Foi estabelecido que a terapia antirretroviral combinada contendo lamivudina é eficaz contra cepas de HIV com mutações no códon M184V, bem como em pacientes que não receberam tratamento antirretroviral anteriormente.
Farmacocinética
A lamivudina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 80 a 88%. A concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo ocorre 1 hora após a administração oral. As proteínas plasmáticas ligam-se a 36%.
A lamivudina é capaz de atravessar as barreiras hematoencefálicas e placentárias.
A substância é biotransformada por fosforilação, formando o 5-trifosfato. A meia-vida (T 1/2) é de 5-7 horas. 68-71% da substância ativa é excretada na urina na forma inalterada.
Indicações de uso
- Infecção por HIV em adultos e crianças (como parte da terapia antirretroviral combinada);
- hepatite B crônica viral no contexto da replicação do HBV em pacientes com mais de 16 anos de idade.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml / min);
- crianças menores de 3 anos com peso corporal inferior a 14 kg;
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade individual à lamivudina ou a qualquer componente auxiliar da droga.
De acordo com as instruções, a lamivudina é prescrita com cautela para pacientes com neuropatia periférica (incluindo história), insuficiência renal com depuração da creatinina de 30 a 50 ml / min, bem como para pacientes com pancreatite (incluindo história).
Instruções para o uso de Lamivudina: método e dosagem
A prescrição do medicamento só é permitida por especialista com experiência no tratamento de infecções pelo HIV.
Os comprimidos de lamivudina são tomados por via oral com ou sem alimentos. A divisão dos comprimidos em partes deve ser evitada para evitar prejuízo na precisão da dosagem do medicamento.
Regime de dosagem dependendo da idade e peso do paciente:
- adultos e adolescentes com peso superior a 25 kg: dose diária total - 300 mg. Você pode tomar 1 comprimido (150 mg) duas vezes ao dia ou 2 comprimidos (300 mg) uma vez ao dia;
- crianças com um peso de 20 a 25 kg: A dose diária total - 225 mg - tomada 1 /2 comprimidos (75 mg) na parte da manhã e um comprimido (150 mg) à noite ou 1 1 /2 comprimidos (225 mg) uma vez por dia;
- crianças com peso entre 14 e 20 kg: dose diária total - 150 mg. Pode levar 1 /2 comprimidos (75 mg) duas vezes por dia, de manhã e à noite, ou um comprimido (150 mg) uma vez por dia.
Efeitos colaterais
A incidência de efeitos colaterais de sistemas e órgãos de acordo com uma escala especial (> 0,1% - muito frequentemente; 0,01-0,1% - frequentemente; 0,001-0,01% - raramente; 0,0001-0,001% - raramente; <0,0001% - extremamente raro):
- sistema nervoso central: frequentemente - insônia, dor de cabeça, aumento da fadiga; extremamente raro - parestesia. Houve casos de desenvolvimento de neuropatia periférica, mas a relação dessa complicação com o uso de lamivudina não foi comprovada;
- órgãos hematopoiéticos: infrequentemente - anemia, neutropenia, trombocitopenia; extremamente raro - aplasia da linhagem eritróide da medula óssea;
- metabolismo: frequentemente - um aumento no conteúdo de ácido láctico no soro sanguíneo; raramente - acidose láctica, acúmulo / redistribuição de gordura subcutânea (a frequência de ocorrência depende de uma série de fatores, incluindo a combinação de medicamentos antirretrovirais usados);
- trato gastrointestinal: frequentemente - diminuição do apetite, náuseas, diarreia, vômitos, dor e desconforto na região epigástrica; raramente - pancreatite (a conexão com o uso de lamivudina não foi comprovada), aumento da atividade da amilase sérica;
- sistema hepatobiliar: infrequentemente - aumento transitório da atividade enzimática das transaminases hepáticas; raramente - hepatite;
- pele e seus derivados: muitas vezes - erupção cutânea, alopecia;
- sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: frequentemente - distúrbios musculares, artralgia; raramente - rabdomiólise;
- sistema respiratório e órgãos mediastinais: frequentemente - sintomas nasais, tosse;
- o corpo como um todo: sensação de cansaço, mal-estar geral, febre.
Houve casos de osteonecrose em pacientes com fatores de risco, como terapia antirretroviral combinada de longo prazo ou estágios avançados de infecção por HIV (incidência desconhecida).
Overdose
No momento, não há informações suficientes sobre as consequências de uma overdose de lamivudina em humanos. Não foram identificados sintomas ou sinais específicos de sobredosagem aguda de medicamentos. Notou-se que a condição de todos os pacientes voltou ao normal, nenhuma morte foi registrada.
No caso de uso de altas doses de lamivudina, recomenda-se o monitoramento sistemático do estado do paciente e a terapia de manutenção padrão. Para remover o medicamento do organismo, é possível fazer hemodiálise contínua, mas não há dados experimentais especiais sobre a eficácia desse método.
Instruções Especiais
O uso de lamivudina como monoterapia não é recomendado.
Os pacientes devem ser alertados sobre a necessidade de observar os devidos cuidados, uma vez que durante o período de tratamento com antirretrovirais, incluindo a lamivudina, permanece o risco de transmissão do HIV a outras pessoas por meio de transfusão sanguínea ou relação sexual.
Durante a terapia medicamentosa, o paciente deve ser monitorado de perto por um especialista qualificado e com experiência no tratamento de doenças associadas ao HIV, uma vez que os medicamentos antirretrovirais (incluindo lamivudina) podem levar ao desenvolvimento de infecções oportunistas ou outras complicações da infecção pelo HIV.
Em caso de insuficiência renal grave e moderada, o conteúdo de lamivudina no plasma sanguíneo aumenta devido a uma diminuição na depuração do medicamento, portanto, é necessário um ajuste da dose.
Existem relatos de casos raros de pancreatite com o uso de lamivudina. Não foi estabelecido, entretanto, se essa complicação é causada por uma condição médica subjacente (infecção por HIV) ou por um medicamento. Se surgirem sintomas clínicos ou dados de testes laboratoriais, indicando o desenvolvimento de pancreatite (náuseas, dor abdominal, vômitos ou aumento dos parâmetros bioquímicos), o uso de lamivudina deve ser interrompido imediatamente. O medicamento não deve ser tomado até que o diagnóstico de pancreatite seja descartado.
Em casos raros, é observado o desenvolvimento em pacientes, principalmente em mulheres, de acidose láctica e hepatomegalia grave com esteatose (incluindo desfechos fatais), devido à terapia com medicamentos antirretrovirais que são análogos de nucleosídeos (incluindo lamivudina e suas combinações). Os sintomas de acidose láctica em desenvolvimento são: anorexia, fraqueza geral, perturbação do trato gastrointestinal, perda de peso rápida inexplicada, função respiratória prejudicada (falta de ar, taquipneia).
Deve-se ter cuidado ao tratar com lamivudina qualquer paciente (especialmente mulheres obesas) com hepatite, hepatomegalia ou outros fatores de risco conhecidos para doença hepática e esteatose hepática, incluindo álcool e certos medicamentos. Pacientes com coinfecção por hepatite C e recebendo tratamento com ribavirina e interferon alfa podem estar em risco particular. Em caso de sinais clínicos e / ou laboratoriais de hepatotoxicidade ou acidose láctica, o medicamento deve ser cancelado.
Durante o período de exame clínico, é importante estar atento aos sinais de redistribuição da gordura subcutânea. É necessária uma monitoração cuidadosa dos lipídios séricos e da glicose no sangue. Em caso de distúrbios do metabolismo lipídico, é necessário um tratamento adequado.
Em pacientes com hepatite B ou C crônica, a terapia antirretroviral combinada aumenta significativamente o risco de reações colaterais hepáticas graves (até fatais). Ao usar Lamivudina com outros agentes antivirais para o tratamento da hepatite B e C, você deve seguir rigorosamente as instruções médicas apropriadas para o uso desses medicamentos.
Existem evidências baseadas em estudos clínicos e observações pós-comercialização de que, em alguns casos, os pacientes com vírus da hepatite B (VHB) concomitante em uso de lamivudina podem apresentar sinais clínicos e / ou laboratoriais de recorrência da hepatite após o final da terapia medicamentosa, que têm consequências mais graves nos pacientes com lesão hepática não compensada. Portanto, após interromper o tratamento com lamivudina, os pacientes com coinfecção (HIV e vírus da hepatite B) requerem monitoramento cuidadoso dos parâmetros bioquímicos da função hepática e marcadores de replicação do vírus da hepatite B.
Com disfunção hepática pré-existente, incluindo hepatite crônica ativa, a incidência de disfunção hepática durante o período de terapia antirretroviral combinada aumenta. Esses pacientes devem estar sob supervisão médica com a possibilidade de suspender ou descontinuar o tratamento em caso de deterioração da função hepática.
De acordo com as recomendações internacionais, no caso de provável infecção pelo sangue de um paciente infectado pelo HIV (por meio de uma agulha de injeção, por exemplo), é urgente, dentro de 1–2 horas a partir do momento da infecção, iniciar uma terapia combinada com zidovudina e lamivudina. Se o risco de infecção for alto, o esquema de terapia antirretroviral deve incluir um medicamento do grupo dos inibidores da protease. O curso recomendado de tratamento preventivo é de 4 semanas.
Como não foram realizados estudos controlados relevantes, não há dados suficientes sobre a eficácia da terapia preventiva após a exposição acidental ao HIV.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante a terapia com lamivudina, ao avaliar a capacidade do paciente de dirigir veículos ou realizar ações que requeiram alta concentração de atenção e uma rápida reação física / mental, é necessário levar em consideração seu estado geral, bem como a natureza das reações adversas ao medicamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não existem dados suficientes sobre a segurança da utilização de lamivudina em mulheres grávidas. Estudos experimentais demonstraram que a substância ativa penetra na barreira placentária. O medicamento deve ser prescrito para mulheres grávidas somente após uma avaliação cuidadosa da proporção entre os benefícios esperados da terapia e os riscos potenciais para o feto.
Uma vez que a lamivudina passa para o leite materno, se for necessário utilizá-la durante o aleitamento, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
É contra-indicado o uso do medicamento em crianças menores de 3 anos com peso corporal de até 14 kg.
Com função renal prejudicada
A insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml / min) é uma contra-indicação absoluta ao uso de lamivudina.
Em caso de comprometimento da função renal com depuração da creatinina de 30 a 50 ml / min, a administração do medicamento requer cautela e ajuste da dose.
Por violações da função hepática
Em caso de insuficiência hepática, geralmente não há necessidade de ajustar o regime de dosagem de lamivudina. No entanto, em pacientes com cirrose hepática grave causada pelo vírus da hepatite B, o medicamento deve ser usado com cautela, dada a probabilidade de uma exacerbação da doença após o término da terapia.
Uso em idosos
Não há informações suficientes sobre a farmacocinética do medicamento em pacientes idosos neste momento. Os pacientes nesta categoria requerem atenção especial devido às alterações relacionadas à idade nos hemogramas e uma diminuição na função excretora renal.
Interações medicamentosas
Devido ao fato de que a lamivudina é ligeiramente metabolizada, liga-se fracamente às proteínas do plasma sanguíneo e é excretada principalmente pelos rins inalterada, a probabilidade de sua interação metabólica com outras drogas é extremamente baixa.
Com a utilização combinada de lamivudina e zidovudina, existe um aumento moderado (de 28%) na C máx da zidovudina no plasma sanguíneo, a AUC (área sob a curva farmacocinética "concentração - tempo") não se altera significativamente. A zidovudina não tem efeito na farmacocinética da lamivudina.
O uso simultâneo de sulfametoxazol / trimetoprim (cotrimoxazol) na dose de 800/160 mg leva a um aumento da concentração de lamivudina no plasma sanguíneo em cerca de 40% (devido à interação com trimetoprim). No entanto, com função renal normal, não é necessária redução da dose de lamivudina. A lamivudina não tem efeito na farmacocinética do sulfametoxazol e do trimetoprim. O uso concomitante de lamivudina com altas doses de cotrimoxazol (para o tratamento de toxoplasmose e pneumonia por Pneumocystis) não é recomendado.
A lamivudina, quando usada simultaneamente com zalcitabina ou cladribina, pode suprimir sua fosforilação intracelular e, portanto, não deve ser combinada com esses medicamentos.
Não existem dados sobre a possível interação farmacodinâmica e farmacocinética da ribavirina e lamivudina, no entanto, foram registrados casos fatais de disfunção hepática em pacientes com coinfecção (HIV e hepatite C) que receberam terapia antirretroviral em combinação com ribavirina e interferon alfa.
Quando usada em conjunto, a lamivudina é capaz de retardar a fosforilação intracelular da emtricitabina. Além disso, a via de desenvolvimento de resistência à emtricitabina e lamivudina está associada a uma mutação no mesmo códon do gene da transcriptase reversa (M184V). Uma vez que a eficácia terapêutica de ambos os medicamentos em terapia combinada pode ser limitada, o uso de lamivudina em combinação com emtricitabina ou combinações de dose fixa contendo emtricitabina não é recomendado.
Análogos
Os análogos da lamivudina são: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir e outros.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro e seco com temperatura não superior a 25 ° C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Lamivudine
Com base nas revisões da lamivudina, é difícil avaliar o grau de eficácia do medicamento. Como regra, depende das qualificações e experiência pessoal do médico assistente, que deve selecionar individualmente uma combinação de medicamentos antivirais para cada paciente e prescrever o regime de dosagem ideal.
O preço da lamivudina nas farmácias
O preço da Lamivudina (comprimidos revestidos por película, 150 mg) por frasco de 60 unidades. é aproximadamente 288 p.
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
