Ketofril - Instruções De Uso, Comprimidos, Análises, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Ketofril

Ketofril: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Farmacocinética
4. 4. Indicações de uso
5. 5. Contra-indicações
6. 6. Método de aplicação e dosagem
7. 7. Efeitos colaterais
8. 8. Overdose
9. 9. Instruções especiais
10. 10. Aplicação durante a gravidez e lactação
11. 11. Uso na infância
12. 12. Em caso de função renal prejudicada
13. 13. Por violações da função hepática
14. 14. Uso em idosos
15. 15. Interações medicamentosas
16. 16. Análogos
17. 17. Termos e condições de armazenamento
18. 18. Condições de dispensa em farmácias
19. 19. Comentários
20. 20. Preço em farmácias

Nome latino: Ketofreel

Código ATX: M01AB15

Ingrediente ativo: cetorolaco (cetorolaco)

Fabricante: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Índia)

Descrição e foto atualizada: 2018-11-30

Preços nas farmácias: a partir de 83 rublos.

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O cetofril é um antiinflamatório não esteroidal com pronunciado efeito analgésico.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de cetofril:

• comprimidos revestidos por película: biconvexos redondos, brancos ou quase brancos (em uma caixa de papelão 1 ou 2 tiras de 10 comprimidos);
• solução de administração intravenosa e intramuscular: transparente, de amarelo pálido a incolor (em uma caixa de papelão 1 ou 2 bolhas contendo 5 ampolas de 1 ml).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Ketofril.

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: cetorolaco trometamol (cetorolaco trometamina) - 10 mg;
• componentes auxiliares (núcleo): dióxido de silício coloidal, MCC (celulose microcristalina), lactose anidra, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio;
• casca: macrogol de dióxido de silício coloidal, dióxido de titânio, hipromelose, talco.

Composição de 1 ml de solução:

• substância ativa: cetorolaco trometamol (cetorolaco trometamina) - 30 mg;
• componentes auxiliares: etanol, cloreto de sódio, hidróxido de sódio, edetato dissódico, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Cetorolaco de trometamina - a substância ativa do cetofril, tem uma propriedade analgésica pronunciada, também tem um efeito antipirético e anti-inflamatório moderado.

O mecanismo de seu efeito está associado à inibição não seletiva da atividade das enzimas COX-1 e -2 (ciclooxigenase 1 e 2), principalmente nos tecidos periféricos, resultando na inibição da biossíntese das prostaglandinas, que são moduladoras da termorregulação, sensibilidade à dor e inflamação. A substância é uma mistura racêmica dos enantiômeros [-] S e [+] R, o efeito analgésico é devido à forma [-] S.

O cetorolaco não afeta os receptores opióides, não inibe a respiração, não causa dependência de drogas, não tem efeito sedativo e ansiolítico.

Em termos da gravidade do efeito analgésico, o Cetofril é significativamente superior a outros anti-inflamatórios não esteroides, seu efeito é comparável ao da morfina.

Após a administração oral e intramuscular, o efeito analgésico se desenvolve em 30 e 60 minutos, respectivamente, o efeito máximo é alcançado em 60-120 minutos.

Farmacocinética

Comprimidos revestidos por filme

Quando tomado por via oral, o cetorolaco é bem absorvido no trato gastrointestinal, _Cmax (concentração máxima) no plasma sanguíneo é 0,7-1,1 μg / ml, o tempo para atingir este valor após tomar 10 mg de cetorolaco com o estômago vazio é de 40 minutos. Quando tomado simultaneamente com alimentos ricos em gorduras, a C _máx no sangue diminui e o tempo para alcançá-la também diminui em 60 minutos.

99% da substância liga-se às proteínas plasmáticas; no contexto da hipoalbuminemia, nota-se um aumento da quantidade de substância livre no sangue.

A disponibilidade biológica do cetorolaco é de 80 a 100%. Quando administrado por via oral 4 vezes ao dia (acima da dose subterapêutica), o tempo para atingir a _Css (concentração de equilíbrio) é de 24 horas. Após a ingestão de 10 mg da substância, o indicador C _ss varia na faixa de 0,39 a 0,79 μg / ml.

O cetorolaco penetra no leite materno: C _máx no leite quando tomado pela mãe em uma dose de 10 mg é alcançado em 2 horas após uma dose única e é 7,3 ng / ml, após a administração repetida de cetorolaco (quando usando cetofril 4 vezes ao dia) C _máx até 2 horas é 7,9 ng / ml.

Solução para administração intravenosa e intramuscular

A disponibilidade biológica do cetorolaco é de 80 a 100%. Quando administrado por via intramuscular, a absorção da substância é completa e rápida. Com _max e o tempo para atingi-lo com injeção intramuscular é (dependendo da dose): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml e 15-73 minutos; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml e 30-60 minutos. Com _máx. Com infusão intravenosa: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Com a administração parenteral 4 vezes ao dia (acima da dose subterapêutica), o tempo para atingir a _Css é de 24 horas. O valor deste indicador (intramuscular / intravenoso) é: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

A depuração total com injeção intramuscular de 30 mg de cetorolaco é de 0,023 l / kg / h; em pacientes idosos - 0,019 l / kg / h; com insuficiência renal em pacientes com concentração plasmática de creatinina no sangue de 19 a 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. A depuração total para perfusão intravenosa é de 0,03 l / kg / h.

Ambas as formas de dosagem

50% da dose administrada é metabolizada no fígado, com a formação de metabólitos farmacologicamente inativos, sendo os principais os glicuronídeos e o p-hidroxicetorolaco. A excreção é realizada: pelos rins - por 91%, pelos intestinos - 6%.

Em pacientes sem função renal comprometida, o T _1/2 (meia-vida) é em média de 5,3 horas. Em pacientes idosos, o valor deste indicador aumenta, em pacientes jovens diminui. A função hepática não tem efeito sobre o T _1/2. Em caso de função renal prejudicada com uma concentração plasmática de creatinina no sangue de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), o valor T _1/2 está na faixa de 10,3 a 10,8 horas, se os pacientes têm insuficiência renal mais pronunciada - mais de 13,6 horas.

V _d (volume de distribuição) varia de 0,15 a 0,33 l / kg. No contexto da insuficiência renal, o valor deste indicador pode aumentar em 2 vezes, e o V _d [+] R-enantiômero da substância - em 20%.

O cetorolaco não é excretado durante a hemodiálise.

Indicações de uso

O cetofril é prescrito para a síndrome da dor de intensidade moderada / grave de várias etiologias (inclusive no pós-operatório, para doenças oncológicas, etc.).

Contra-indicações

O cetofril não se destina ao alívio da dor antes / durante a cirurgia (associada a um alto risco de hemorragia), bem como ao tratamento da dor crónica.

Absoluto:

• história de crises de rinite, obstrução brônquica, urticária após uso de ácido acetilsalicílico ou outro antiinflamatório não esteroidal (síndrome completa / parcial de intolerância ao ácido acetilsalicílico, manifestada por rinossinusite, urticária, pólipos da mucosa nasal, asma brônquica);
• hipovolemia (a causa da doença não importa);
• angioedema;
• desidratação;
• doenças intestinais de natureza inflamatória;
• alterações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago ou duodeno, sangramento gastrointestinal ativo;
• hipocoagulação (incluindo hemofilia);
• doença hepática ativa, insuficiência hepática grave;
• doença renal progressiva, insuficiência renal grave (níveis de creatinina plasmática acima de 50 mg / l);
• hipercalemia confirmada;
• diátese hemorrágica, acidente vascular cerebral hemorrágico (suspeito ou diagnosticado);
• violação da hematopoiese, a presença de um alto risco de ocorrência / recorrência de sangramento (incluindo após as operações);
• período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
• terapia de combinação com outros antiinflamatórios não esteróides;
• o período de gravidez e parto;
• lactação;
• idade abaixo de 16;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (a solução de cetofril e os comprimidos são prescritos sob supervisão médica):

• função renal prejudicada (nível de creatinina plasmática abaixo de 50 mg / l);
• hepatite ativa;
• doenças cerebrovasculares, doença isquêmica do coração, hipertensão arterial;
• asma brônquica;
• falha crônica do coração;
• colecistite;
• hiperlipidemia / dislipidemia;
• diabetes;
• doença arterial periférica;
• lúpus eritematoso sistêmico;
• colestase;
• sepse;
• pólipos da membrana mucosa da nasofaringe e nariz;
• dados anamnésticos sobre o desenvolvimento de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal;
• presença de infecção por Helicobacter pylori;
• doenças somáticas graves;
• tratamento combinado com os seguintes meios: inibidores seletivos da recaptação da serotonina (sertralina, fluoxetina, citalopram, paroxetina), anticoagulantes (varfarina), agentes antiplaquetários (ácido acetilsalicílico, clopidogrel), glucocorticosteróides orais (prednisolona);
• terapia de longo prazo com antiinflamatórios não esteróides;
• fumar;
• consumo frequente de álcool;
• idade acima de 65 anos.

Para minimizar o risco de efeitos colaterais do trato gastrointestinal, é necessário usar a menor dose eficaz para a duração mínima possível do curso.

Cetofril, instruções de uso: método e dosagem

Comprimidos revestidos por filme

Os comprimidos de cetofril são tomados por via oral, dependendo da gravidade da síndrome da dor - uma ou várias vezes.

Dose única - 10 mg.

Máximo: frequência de aplicação - 4 vezes ao dia, dose diária - 40 mg, duração da terapia - 5 dias.

Solução para administração intravenosa e intramuscular

A dose é selecionada com base na intensidade da síndrome da dor e na resposta do paciente ao medicamento.

A solução é injetada lentamente no músculo (ou por via intravenosa) por pelo menos 15 segundos.

Se necessário, analgésicos opióides podem ser prescritos adicionalmente em doses reduzidas.

Se o cetofril for usado por via parenteral uma vez, as seguintes doses são mostradas: pacientes com menos de 65 anos de idade - 10-30 mg; pacientes com mais de 65 anos ou pacientes com insuficiência renal - 10-15 mg.

Com a administração parenteral repetida, Cetofril é prescrito: por via intramuscular - a cada 4-6 horas, jato intravenoso - a cada 6 horas. A dose inicial para administração contínua da solução usando uma bomba de infusão é de 30 mg, então a taxa de infusão é de 5 mg / hora.

Para pacientes com idade inferior a 65 anos, a dose diária máxima é de 90 mg, para pacientes com idade superior a 65 anos ou pacientes com insuficiência renal - 60 mg.

A duração máxima da infusão intravenosa contínua é de 24 horas.

A duração do curso de tratamento para administração parenteral não deve exceder 5 dias.

A dose diária total de ambas as formas farmacêuticas ao mudar da administração parenteral de cetofril para a administração oral no dia da transferência não deve exceder 90 mg em pacientes com menos de 65 anos de idade; em pacientes com mais de 65 anos de idade ou em pacientes com insuficiência renal - 60 mg.

A dose máxima de Ketofril em comprimidos no dia de transição é de 30 mg.

Efeitos colaterais

Possíveis reações adversas (> 3% - frequentemente; 1% - raramente; <1% - raramente):

• sistema urinário: raramente - síndrome hemolítico-urêmica (trombocitopenia, insuficiência renal, anemia hemolítica, púrpura), insuficiência renal aguda, dor nas costas com / sem azotemia e / ou hematúria, diminuição ou aumento do volume urinário, edema renal, nefrite, frequente micção;
• sistema digestivo: frequentemente (em particular, distúrbios frequentemente se desenvolvem em pacientes com mais de 65 anos de idade que têm uma história de lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal) - diarreia, gastralgia; raramente - sensação de plenitude no estômago, prisão de ventre, estomatite, vômito, flatulência; raramente - náuseas, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (incluindo sangramento / perfuração - melena, azia, queimação ou espasmo na região epigástrica, náuseas, vômitos como borra de café, dor abdominal, etc.), aguda pancreatite, icterícia colestática, hepatomegalia, hepatite;
• sistema cardiovascular: infrequentemente - aumento da pressão arterial; raramente - desmaio, edema pulmonar;
• sistema nervoso: muitas vezes - tonturas, dor de cabeça, sonolência; raramente - alucinações, psicose, meningite asséptica (convulsões, dor de cabeça intensa, febre, rigidez do pescoço e / ou músculos das costas), hiperatividade (ansiedade, alterações de humor), depressão;
• sistema respiratório: raramente - rinite, dispneia ou broncoespasmo, edema da laringe (manifestado como dificuldade em respirar, falta de ar);
• sistema hematopoiético: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia;
• pele: infrequentemente - púrpura, erupção cutânea (incluindo erupção maculopapular); raramente - urticária, dermatite esfoliativa (na forma de febre com / sem calafrios, vermelhidão, descamação ou espessamento da pele, dor e / ou inchaço das amígdalas palatinas), síndromes de Lyell e Stevens-Johnson;
• órgãos sensoriais: raramente - zumbido nos ouvidos, perda de audição, deficiência visual (incluindo percepção visual turva);
• sistema de hemostasia: raramente - sangramento retal ou nasal, sangramento de uma ferida pós-operatória;
• sistema imunológico: raramente - reações anafilactóides ou anafiláticas (manifestadas sob a forma de comichão na pele, sensação de peso no peito, descoloração da face, erupção cutânea, urticária, dispneia / taquipneia, edema periorbital, edema das pálpebras, falta de ar, falta de ar, respiração ruidosa);
• outros: frequentemente - edema (o processo pode envolver a face, pernas, tornozelos, dedos, pés; ganho de peso); infrequentemente - aumento da sudorese; raramente - febre, inchaço da língua.

Overdose

Os principais sintomas: dor abdominal, vômito, acidose metabólica, náusea, insuficiência renal, desenvolvimento de gastrite erosiva ou úlcera péptica do estômago.

Terapia: medidas destinadas a remover a substância ativa, incluindo lavagem gástrica e ingestão de adsorventes (carvão ativado), tratamento sintomático (para manter as funções vitais do organismo).

Com a diálise, o cetorolaco não é suficientemente excretado.

Instruções Especiais

O cetofril deixa de afetar a agregação plaquetária após 24–48 horas.

Não use o medicamento em combinação com paracetamol por mais de 5 dias. No contexto de distúrbios da coagulação sanguínea, o Cetofril deve ser prescrito apenas sob monitoramento constante da contagem de plaquetas (os pacientes precisam de atenção especial durante o período pós-operatório), o que requer monitoramento cuidadoso da hemostasia.

O risco de reações adversas renais no contexto de hipovolemia aumenta. Se necessário, o Ketofril pode ser prescrito em combinação com analgésicos narcóticos.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Deve abster-se de conduzir veículos durante o período da terapêutica com cetofril, que está associado a um risco elevado de efeitos secundários do sistema nervoso (sob a forma de sonolência, dor de cabeça, tonturas).

Aplicação durante a gravidez e lactação

Ketofril não é prescrito durante a gravidez / lactação. Além disso, o medicamento não pode ser usado durante o parto e para o alívio da dor na prática obstétrica.

Uso infantil

O perfil de segurança / eficácia do uso de cetofril em pacientes com menos de 16 anos de idade não foi estudado, portanto, é contra-indicado prescrevê-lo a este grupo de pacientes.

Com função renal prejudicada

• doença renal progressiva, insuficiência renal grave (nível de creatinina plasmática acima de 50 mg / l): o uso do medicamento é contra-indicado;
• insuficiência renal (nível de creatinina plasmática abaixo de 50 mg / l): o cetofril pode ser usado com cautela.

Por violações da função hepática

• doença hepática ativa, insuficiência hepática grave: o uso do medicamento é contra-indicado;
• hepatite ativa: Cetofril pode ser usado com cautela.

Uso em idosos

A terapia com cetofril em pacientes com mais de 65 anos deve ser realizada sob supervisão médica.

Interações medicamentosas

• ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios não esteróides, preparações de cálcio, glicocorticosteróides, etanol, corticotropina: ocorre o desenvolvimento de sangramento gastrointestinal e a formação de úlceras do trato gastrointestinal;
• paracetamol: o uso combinado é acompanhado por aumento da nefrotoxicidade;
• metotrexato: no contexto do uso simultâneo, ocorre aumento da nefro e hepatotoxicidade; a terapia combinada pode ser realizada apenas com o uso de baixas doses de metotrexato sob o controle de sua concentração plasmática no sangue;
• drogas que bloqueiam a secreção tubular: há diminuição do clearance do cetorolaco e aumento de suas concentrações plasmáticas no sangue;
• cefoperazona, trombolíticos, anticoagulantes indiretos, heparina, antiplaquetários, pentoxifilina, cefotetano: há aumento da probabilidade de sangramento;
• probenecida: uma diminuição na depuração plasmática e V _{d de} cetorolaco, um aumento em sua concentração plasmática no sangue e valores de T _1/2;
• metotrexato, preparações de lítio: o uso combinado é acompanhado por uma diminuição na depuração e um aumento em sua toxicidade;
• fármacos com ação hipotensora e diurética: há diminuição da sua eficácia (devido à diminuição da síntese das prostaglandinas nos rins);
• analgésicos opioides: é possível uma redução significativa de sua dose;
• insulina e hipoglicemiantes orais: o uso simultâneo leva ao aumento de sua ação hipoglicemiante, o que requer novo cálculo da dose;
• ácido valpróico: há uma violação da agregação plaquetária;
• verapamil, nifedipina: há um aumento da concentração plasmática no sangue;
• outras drogas com nefrotoxicidade (incluindo preparações de ouro): no contexto do uso simultâneo, há um aumento na probabilidade de nefrotoxicidade.

Análogos

Os análogos do Ketofril são: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade: comprimidos - 3 anos; solução de injeção - 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Ketofril

Avaliações de Ketofril são poucas. Na maioria das vezes, observa-se que tem o efeito terapêutico alegado, embora alguns pacientes indiquem um efeito insuficientemente forte. O custo do medicamento é estimado como acessível.

O preço do Ketofril nas farmácias

O preço aproximado do Ketofril é:

• comprimidos revestidos por película (10 mg), 20 pcs. no pacote - 82-105 rublos;
• solução para administração intravenosa e intramuscular (30 mg / ml, ampolas de 1 ml), 10 pcs. no pacote - 101 rublos.

Ketofril: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Cetofril 10 mg comprimidos revestidos por película 20 unid. 83 rbl. Comprar

Comprimidos de cetofril pp 10mg 20 pcs RUB 99 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!