Lanotan
Lanotan: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Uso em idosos
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Lanotan
Código ATX: S01EE01
Ingrediente ativo: latanoprost (Latanoprost)
Fabricante: PJSC "Farmak" (Ucrânia)
Descrição e atualização da foto: 2020-08-18
Lanotan é um medicamento anti-glaucoma, um análogo sintético da prostaglandina F 2α para uso tópico na prática oftálmica.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - colírio: líquido transparente incolor (2,5 ml cada em frascos de polietileno com etiqueta autoadesiva, selados com conta-gotas com tampa de polietileno aparafusada com controle de abertura; em caixa de papelão, 1 frasco e instruções de uso de Lanotan).
Composição para 1 ml de solução:
- substância ativa: latanoprost - 0,05 mg (em termos de substância 100%);
- componentes auxiliares: cloreto de benzalcônio - 0,2 mg; cloreto de sódio - 4 mg; di-hidrogenofosfato de sódio mono-hidratado - 4,5 mg; hidrogenofosfato de sódio anidro - 4,7 mg; água para injetáveis - até 1 ml.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo do colírio Lanotan é o latanoprost, um análogo da prostaglandina F 2a, um agonista seletivo do receptor FP prostanóide, que reduz a pressão intraocular melhorando o fluxo de humor aquoso. Em humanos, o processo de redução da pressão intraocular começa aproximadamente 3-4 horas após a instilação da droga; o efeito máximo é observado após 8-12 horas O efeito anti-hipertensor das gotas dura pelo menos 24 horas.
Os estudos de linha de base mostraram que a latanoprost é eficaz como monoterapia. Paralelamente, foram realizados estudos clínicos de sua utilização como parte de um complexo tratamento, que comprovaram o bom efeito terapêutico do latanoprost em combinação com β-bloqueadores, por exemplo, o timolol. No curso de observações de curto prazo com duração de 1 a 2 semanas, o efeito aditivo de latanoprost em combinação com inibidores da anidrase carbônica oral (acetazolamida), agonistas adrenérgicos (epinefrina dipivalil) e, pelo menos parcialmente aditivo, no caso de uso combinado com agentes colinomiméticos) (pilocarpina) foi confirmado …
Durante os estudos clínicos, não foi encontrado nenhum efeito significativo do latanoprost na formação do humor aquoso nas câmaras oculares e na barreira hemato-oftálmica.
No caso de terapia de curto prazo, latanoprost não induz a penetração de fluoresceína no segmento posterior do olho na pseudofacia.
Nenhum efeito farmacológico significativo do latanoprost usado em doses clínicas nos sistemas respiratório e cardiovascular foi identificado.
Farmacocinética
Latanoprost é um pró-fármaco com peso molecular de 432,58 Da (dalton) esterificado com um grupo isopropil e não exibe atividade farmacológica.
O pró-fármaco penetra bem através da córnea e, como todas as substâncias que entram no fluido intraocular ao passar pela córnea, sofre hidrólise. No processo de hidrólise da córnea sob a ação das enzimas esterases, é formado o ácido biologicamente ativo latanoprost.
O volume de distribuição (V d) do latanoprost é de 0,14 a 0,18 l / kg. Após a aplicação tópica de gotas, o ácido de latanoprost no humor aquoso do olho é determinado durante as primeiras 4 horas, e no plasma - apenas durante a primeira hora.
Num estudo sobre a farmacocinética da latanoprost em humanos, verificou-se que atinge a sua concentração máxima (C max) no fluido intraocular aproximadamente 2 horas após a instilação no saco conjuntival. Em primatas, a distribuição de latanoprosta após aplicação tópica ocorre principalmente no segmento anterior do olho, na conjuntiva e nas pálpebras. A substância atinge o segmento posterior do olho em uma pequena quantidade.
O ácido da latanoprost praticamente não é metabolizado no olho, a principal biotransformação ocorre no fígado. Entrando na circulação sistêmica, é metabolizado por β-oxidação de ácidos graxos no fígado, formando metabólitos 1,2-dinor e 1,2,3,4-tetranor.
A meia-vida (T 1/2) do plasma em humanos chega a ~ 17 minutos. A depuração sistêmica é de ~ 7 ml / min / kg. Após a β-oxidação no fígado, os metabólitos são predominantemente submetidos à eliminação renal, portanto, como resultado da aplicação tópica na urina, ~ 88% da dose recebida é excretada.
Farmacocinética da latanoprosta em pacientes pediátricos
Em comparação com pacientes adultos, a exposição de latanoprost em crianças de 3–12 anos é aproximadamente 2 vezes maior, em crianças menores de 3 anos - 6 vezes. Ao mesmo tempo, o perfil de segurança do medicamento em crianças e adultos não difere. Para pacientes de todas as faixas etárias, o tempo para atingir a concentração plasmática máxima (T Cmax) para o ácido da latanoprost é de 5 minutos. Em crianças, T 1/2 é idêntico ao dos adultos. Em uma concentração de equilíbrio de ácido latanoprost no sangue, sua acumulação não ocorre.
Indicações de uso
Lanotan é indicado para uso a fim de reduzir o aumento da pressão intraocular nos seguintes casos:
- pacientes adultos: glaucoma de ângulo aberto e aumento da pressão intraocular;
- pacientes pediátricos: glaucoma infantil e aumento da pressão intraocular.
Contra-indicações
Absoluto:
- o período neonatal e a infância (do nascimento até 1 ano) - pelo fato de não haver dados sobre a eficácia e segurança do medicamento nesse período;
- gravidez e amamentação;
- hipersensibilidade estabelecida a qualquer componente do colírio Lanotan.
Ao usar o medicamento, deve-se ter cuidado em pacientes com as seguintes patologias:
- afacia; pseudofacia com violação da integridade da cápsula posterior do cristalino; a presença de fatores de risco estabelecidos para edema macular (casos de edema macular, incluindo edema cístico, são conhecidos quando latanoprost é usado);
- glaucoma inflamatório, neovascular ou congênito (não há experiência suficiente no uso da droga no tratamento dessas doenças).
Lanotan, instruções de uso: método e dosagem
O colírio Lanotan destina-se a aplicação tópica por instilação no saco conjuntival do (s) olho (s) afetado (s).
Para adultos, incluindo idosos, recomenda-se instilar o medicamento uma vez por dia, 1 gota no olho afetado. A eficiência ideal é alcançada quando o Lanotan é usado à noite.
Não se deve usar o medicamento mais do que uma vez ao dia, pois está comprovado que o uso frequente de colírios reduz a eficácia da redução da pressão intraocular.
Se a dose atual for esquecida, a terapia é continuada, tendo realizado a próxima instilação no dia seguinte na hora definida.
Tal como acontece com o uso de qualquer outro colírio, a fim de reduzir a possível absorção sistêmica durante a instilação, imediatamente após a instilação de cada gota, é recomendado pressionar com os dedos sobre o saco lacrimal no canto medial do olho (para ocluir as aberturas lacrimais) e segurar por 1 min.
É necessário retirar as lentes de contato imediatamente antes do procedimento, podendo ser recolocadas após 15 minutos.
Caso seja necessário o uso de vários medicamentos oftálmicos tópicos, é importante observar um intervalo de pelo menos 5 minutos entre seu uso.
Para o tratamento de crianças, o colírio Lanotan é usado em conformidade com o mesmo regime de dosagem que em pacientes adultos.
Efeitos colaterais
O uso de latanoprost na maioria das vezes causa efeitos colaterais negativos no órgão de visão. Ao realizar um estudo aberto de seu efeito, com duração de 5 anos, uma mudança na pigmentação da íris do olho foi registrada em 33% dos pacientes. Outras reações oftálmicas indesejadas foram geralmente temporárias e se manifestaram imediatamente após a instilação do colírio.
A escala para determinar a frequência de eventos adversos pelo número de casos registrados: muito frequentemente (≥ 0,1); frequentemente (≥ 0,01, mas <0,1); raramente (≥ 0,001, mas <0,01); raramente (≥ 0,0001, mas <0,001); extremamente raro (<0,0001); com uma frequência não especificada (com base nos dados disponíveis, não é possível estimar a frequência dos efeitos colaterais).
Ao usar o colírio Lanotan em pacientes adultos e idosos, podem ocorrer os seguintes efeitos negativos por parte dos sistemas e órgãos:
- infecções e invasões: com frequência desconhecida - ceratite herpética;
- SNC (sistema nervoso central): com frequência desconhecida - tontura, dor de cabeça;
- órgão da visão: muitas vezes - hiperpigmentação da íris do olho, hiperemia da membrana mucosa do olho (conjuntiva), irritação do olho de gravidade leve / moderada (sensação de areia nos olhos, ardor, prurido, formigamento, sensação de um corpo estranho); espessamento, alongamento, mudança na pigmentação, aumento no número de cílios; frequentemente - erosão corneana pontilhada temporária (principalmente assintomática), dor nos olhos, blefarite, fotofobia; infrequentemente - síndrome do olho seco, edema da pálpebra, conjuntivite, ceratite, visão turva; raramente - irite ou uveíte (principalmente em pacientes predispostos), edema da córnea, edema macular, edema periorbital, erosão da córnea, reações da pele da pálpebra, escurecimento da pele da pálpebra, espessamento / escurecimento / alongamento dos cílios, mudança na direção do crescimento dos cílios, distiquíase; extremamente raro - mudanças na área dos cílios e na área periorbital,levando a um aprofundamento do sulco orbital-palpebral superior; com uma frequência desconhecida - um cisto de íris. Em alguns pacientes, com lesão significativa da córnea, em casos muito raros, foi observada calcificação da córnea devido ao uso de colírio contendo fosfatos;
- sistema cardiovascular: extremamente raramente - em pacientes com angina pectoris agravamento concomitante de seu curso; com uma frequência desconhecida - palpitações;
- sistema respiratório, órgãos do tórax e mediastino: raramente - broncoespasmo (incluindo exacerbação da doença na presença de dados sobre asma brônquica na anamnese), falta de ar;
- pele e gordura subcutânea: infrequentemente - erupção cutânea; raramente - reação cutânea local nas pálpebras, escurecimento das pregas palpebrais da pele das pálpebras;
- sistema musculoesquelético e tecido conjuntivo: com frequência desconhecida - artralgia, mialgia;
- distúrbios gerais e reações locais: extremamente raros - dor no peito.
Nas crianças, o perfil de segurança de Lanotan correspondeu ao dos adultos e não foram encontrados novos efeitos indesejáveis. Em diferentes subgrupos de pacientes pediátricos, os perfis de segurança de curto prazo também foram semelhantes. Em crianças, mais frequentemente do que em adultos, são registradas reações adversas, como aumento da temperatura corporal e nasofaringite.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de latanoprost são irritação da membrana mucosa dos olhos e vermelhidão; não foram observados outros efeitos secundários do órgão de visão.
Ao tomar Lanotan involuntariamente, é importante considerar as seguintes informações: 2,5 ml (1 frasco) da solução contém 125 μg de latanoprost, mais de 90% do qual sofre metabolismo de primeira passagem durante a primeira passagem pelo fígado. Em voluntários saudáveis com infusão intravenosa (iv) de latanoprost em uma dose de 3 μg / kg, nenhum sintoma de intoxicação foi registrado, mas com a introdução de 5,5–10 μg / kg, dor abdominal, náusea, tontura, aumento da fadiga e súbita ondas de calor próximas (ondas de calor), hiperidrose.
No decurso das experiências em macacos com administração intravenosa de latanoprost numa dose de 500 μg / kg, não foi observado nenhum efeito significativo na função do sistema cardiovascular. Quando administrado por via intravenosa, o desenvolvimento de broncoespasmo transitório foi observado em macacos.
A instilação de latanoprost no saco conjuntival do olho afetado em pacientes com asma brônquica moderada em uma dose sete vezes a dose terapêutica não causou broncoespasmo.
Em caso de sobredosagem com Lanotan, é prescrita terapia sintomática e de suporte.
Instruções Especiais
O uso de colírios contendo latanoprost pode mudar a cor da íris com o tempo, aumentando o pigmento marrom nela. Antes de iniciar o curso, os pacientes devem ser notificados sobre a probabilidade de mudanças irreversíveis na cor dos olhos. Se o medicamento for usado para tratar apenas um olho, pode ocorrer heterocromia irreversível.
A cor da íris do olho mudou principalmente com sua pigmentação irregular natural - em pessoas com olhos castanho-amarelados, castanhos-azuis, castanhos-verdes ou castanhos-acinzentados. No decorrer dos estudos de latanoprost, verificou-se que, na maioria dos casos, o escurecimento da íris começou no início do tratamento (os primeiros oito meses), raramente - durante o segundo ou terceiro ano de terapia, e não foi registrado após quatro anos de tratamento. A progressão da pigmentação diminuiu com o tempo e estabilizou após cinco anos; não há evidência de aumento da coloração em cinco anos. A segurança do latanoprost foi estudada em um estudo aberto por cinco anos. Como resultado, verificou-se que a pigmentação da íris se desenvolveu em 33% dos pacientes e na maioria deles foi insignificante, em muitos casos não foi determinada clinicamente. Em pessoas com pigmentação heterogênea da íris, a incidência variou de 7 a 85% com a maior prevalência na íris marrom-amarelada. Variabilidade em pacientes com pigmentação azul uniforme não foi observada; ocasionalmente, mudanças na coloração da íris de cores uniformemente verdes, cinza e marrom foram notadas.
A mudança na coloração da íris deve-se ao aumento do conteúdo de pigmento melanínico nos melanócitos do estroma, e não ao aumento do número de melanócitos que o produzem. Caracteriza-se pelo aparecimento de pigmentação marrom ao redor da pupila e sua distribuição concêntrica para a periferia, na qual, com o tempo, toda a íris ou suas partes tornam-se marrom. Nenhuma pigmentação adicional foi observada após a conclusão da terapia. De acordo com os dados disponíveis de estudos clínicos, a mudança na cor dos olhos não está associada a quaisquer sintomas ou distúrbios patológicos no corpo humano.
Lanotan não afeta nevos e lentigos localizados na íris do olho. De acordo com os resultados de ensaios clínicos de 5 anos, não houve acúmulo de pigmento na malha trabecular, esclera adjacente e estroma corneano ou em outras partes da câmara anterior do olho.
Foi estabelecido que o escurecimento da íris não leva ao desenvolvimento de consequências clínicas indesejáveis, portanto, caso ocorra, a terapia com latanoprost pode ser continuada. Nesse caso, os pacientes devem receber supervisão médica regular; dependendo do quadro clínico, o curso pode ser concluído.
A experiência do uso de colírios Lanotan em pacientes com pseudofacia no tratamento de formas pigmentadas congênitas de glaucoma de ângulo fechado / ângulo aberto é limitada.
Não há informações sobre o uso do medicamento no tratamento do glaucoma neovascular e do glaucoma inflamatório secundário.
Latanoprost não afeta o tamanho da pupila. Mas, uma vez que não há experiência de seu uso no tratamento de ataques agudos de glaucoma de ângulo fechado, Lanotan deve ser usado com cautela nesses pacientes.
As informações sobre o uso de latanoprosta no pós-operatório de extração de catarata são limitadas, o que requer cautela no tratamento dessa categoria de pacientes.
Deve-se ter cuidado ao usar latanoprost para tratar pacientes com histórico de ceratite herpética. Pacientes com ceratite herpética aguda, bem como na presença de dados anamnésticos sobre ceratite herpética crônica recorrente, devem evitar a indicação de Lanotan.
Durante a terapia com latanoprosta, foi observado o aparecimento de edema macular, incluindo edema cístico, principalmente em pacientes com afacia, pseudofacia, RZKH (ruptura da cápsula posterior do cristalino) ou na presença de fatores de risco para a formação de edema macular cístico (em particular em pacientes com retinopatia diabética e oclusão veias retinianas). Se necessário, a nomeação de Lanotan para esses pacientes deve ser usada com cautela.
O medicamento deve ser usado com cautela se houver fatores de risco para o desenvolvimento de irite ou uveíte.
A experiência do uso de gotas de Lanotan em pacientes com asma brônquica é limitada, mas no período pós-registro, em alguns casos, foi observada uma exacerbação da asma e / ou falta de ar. Esta categoria de pacientes é recomendada para usar o medicamento com cautela.
Foram registrados casos de escurecimento da pele da região periorbital, que em alguns pacientes foram reversíveis nos casos de uso continuado de latanoprost.
Latanoprost com o tempo é capaz de causar alterações reversíveis nos cílios e pelos velos (espessamento, alongamento, aumento da pigmentação, aumento da densidade, mudança na direção do crescimento dos cílios), que desaparecem após a interrupção do tratamento.
O cloreto de benzalcônio, frequentemente adicionado como conservante a medicamentos oftálmicos, faz parte do Lanotan. Pode causar irritação nos olhos, ulceração tóxica e / ou ceratopatia pontilhada, sendo adsorvido por lentes de contato gelatinosas, descolorindo-as.
Com o uso prolongado de latanoprost para o tratamento de pacientes com síndrome do olho seco ou outras doenças da córnea, é necessário um monitoramento cuidadoso da condição.
Os pacientes que usam lentes de contato devem retirá-las antes de instilar o colírio Lanotan. Você pode colocar as lentes novamente não antes de 15 minutos após o procedimento.
O método padrão de terapia para glaucoma congênito primário em crianças desde o nascimento até os 3 anos de idade é atualmente a intervenção cirúrgica por meio de uma goniotomia ou trabeculotomia.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Em caso de perda temporária de clareza de percepção visual devido ao uso de colírios Lanotan, até que a visão seja totalmente restaurada, você deve evitar dirigir um carro, operar equipamentos complexos, trabalhar com máquinas-ferramentas e equipamentos de produção potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A segurança do uso local de Lanotan em mulheres grávidas não foi estabelecida. Sabe-se que a latanoprost pode ter um efeito tóxico no curso da gravidez, no desenvolvimento intra-uterino do feto e na saúde do recém-nascido. É contra-indicado o uso do medicamento durante a gestação.
O latanoprost, assim como seus metabólitos, são capazes de passar para o leite materno. Portanto, a terapia com Lanotan é contra-indicada durante a lactação. Se houver necessidade justificada do uso do medicamento durante a amamentação, a alimentação natural deve ser interrompida ou interrompida durante o tratamento.
Os estudos em animais não revelaram o efeito do latanoprost na fertilidade masculina e feminina.
Uso infantil
Em pediatria, o colírio Lanotan é usado para tratar crianças com mais de 1 ano de idade em conformidade com o regime de dosagem para adultos.
As informações sobre a eficácia e segurança do uso do medicamento na faixa etária infantil menor de 1 ano são extremamente limitadas. Não há dados disponíveis sobre o tratamento de bebês prematuros nascidos antes de 36 semanas de gestação.
Em pacientes pediátricos do nascimento aos 3 anos de idade com deficiência visual, principalmente devido ao glaucoma congênito primário, a intervenção cirúrgica por trabeculotomia ou goniotomia permanece a terapia de escolha.
A segurança do uso a longo prazo de Lanotan no tratamento de crianças não foi estabelecida.
Uso em idosos
Os pacientes idosos não precisam ajustar o regime de dosagem de Lanotan.
Interações medicamentosas
Não existem dados abrangentes sobre a interação farmacológica do latanoprost com outros medicamentos / agentes.
Há relatos de um aumento paradoxal da pressão intraocular no caso do uso local combinado de dois medicamentos pertencentes ao grupo farmacêutico dos análogos da prostaglandina. A este respeito, não é recomendado o uso simultâneo de duas ou mais prostaglandinas, análogos de prostaglandinas ou seus derivados.
O estudo da interação medicamentosa da latanoprosta foi realizado apenas em pacientes adultos.
Análogos
Análogos do Lanotan são Azarga, DuoTrav, Glauprost, Glaumax, Ksalatamax, Ksalatan, Latanol, Latanoprost-Teva, Latanoprost-DIA, Latanoprost, Latanoprost-Optic, Prolatan, Trilaktan, Unilat, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazene a 2–8 ° C em um local protegido da luz. Não congele. Mantenha fora do alcance das crianças.
Após a abertura do frasco, o medicamento deve ser utilizado em até 42 dias, armazenado em temperatura não superior a 25 ° C.
A vida útil do Lanotan é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lanotan
Avaliações sobre Lanotan raramente são deixadas, mas são todas positivas. Os pacientes afirmam que, com a deterioração da percepção visual relacionada à idade devido ao glaucoma, o uso diário desses colírios estabiliza o nível de visão.
É importante ter em mente que o Lanotan só pode ser usado conforme orientação de um médico, uma vez que existem diferentes tipos de glaucoma, e colírios mal selecionados podem piorar o quadro.
Preço do Lanotan em farmácias
O preço atual do Lanotan, colírio de 0,005%, atualmente varia de 417 rublos. para 1 frasco de 2,5 ml.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
