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Lastet: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Lastet
Código ATX: L01CB01
Ingrediente ativo: etoposídeo (etoposídeo)
Fabricante: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japão)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Lastet é um medicamento anticâncer de origem vegetal.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem do medicamento Lastet:
- concentrado para preparação de solução para infusão: líquido transparente levemente viscoso de cor amarelo claro (5 ml cada em ampolas lacradas de 6 ml de vidro neutro, equipado com dois anéis de marcação e um ponto de quebra azul, em um palete de papelão, 10 ampolas cada, em uma caixa de papelão 1 palete 5 ml cada em frascos de vidro neutro, selados com uma tampa de plástico vermelha com a inscrição em japonês "Laste 100 mg / 5 ml", 10 frascos em uma palete de espuma de poliestireno, 1 palete em uma caixa de papelão);
- cápsulas 25 mg: gelatinosas, moles, laranja claro, o conteúdo das cápsulas é um líquido viscoso transparente, incolor ou amarelo claro (10 unidades em blisters de PVC / folha de alumínio; 4 blisters numa caixa de cartão);
- cápsulas 50 mg: gelatinosas, moles, de cor vermelho-laranja claro, o conteúdo das cápsulas é um líquido viscoso transparente, incolor ou amarelo claro (10 unidades em blisters de PVC / folha de alumínio; numa caixa de cartão 2 blisters);
- cápsulas 100 mg: gelatinosas, moles, de cor vermelho-laranja escuro, o conteúdo das cápsulas é um líquido viscoso transparente, incolor ou amarelo claro (10 unidades em blisters de folha de PVC / alumínio; numa caixa de cartão 1 blister).
Cada pacote também contém instruções para usar o Lastet.
Composição para 1 ml de concentrado para preparação de solução para infusão:
- substância ativa: etoposido - 20 mg (em 1 ampola / frasco - 100 mg);
- ingredientes auxiliares: polissorbato-80, ácido cítrico, macrogol-400, etanol.
Composição para 1 cápsula:
- substância ativa: etoposide - 25, 50 ou 100 mg;
- ingredientes auxiliares: glicerina concentrada (glicerol), macrogol 400, anidrido de ácido cítrico, hidroxipropilcelulose;
- concha capsular: gelatina, D-sorbitol (solução isotônica de sorbitol), glicerina concentrada (glicerol), para-hidroxibenzoato de propila, para-hidroxibenzoato de etila, dióxido de titânio, corante óxido de ferro vermelho, ácido clorídrico qs, água purificada qs
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Lastet é uma droga antineoplásica, cujo mecanismo de ação está associado à inibição da topoisomerase II. A substância ativa da droga, o etoposídeo, que é um derivado semissintético da podofilotoxina, é caracterizada pela inibição da mitose pelo bloqueio das células na interfase SG 2 do ciclo celular; no contexto de doses aumentadas, o etoposídeo atua na fase G 2 do ciclo celular. Também inibe a penetração de nucleotídeos pela membrana plasmática, interferindo na síntese e replicação do DNA viral (ácido desoxirribonucléico).
Em relação às células saudáveis, a atividade citotóxica do etoposídeo é observada apenas quando utilizado em altas doses.
Farmacocinética
Após a administração oral, a absorção do etoposido ocorre no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade média é de 50%, a dieta não afeta este indicador. Como resultado da administração intravenosa, a C max (concentração máxima) no plasma atinge 30 μg / ml.
A droga é encontrada no líquido pleural, tecido hepático, baço, rins, miométrio. O etoposídeo atravessa a barreira placentária. As concentrações de etoposídeo no líquido cefalorraquidiano variam de valores indetectáveis a 5% das concentrações plasmáticas. Nos pulmões, na presença de metástases, a concentração de etoposídeo é menor do que no parênquima pulmonar normal. No miométrio, é determinada uma concentração próxima de uma substância contida nos tecidos de tumores primários e em tecidos saudáveis.
A substância se liga às proteínas plasmáticas a um nível de 90%. Uma correlação direta é observada entre o coeficiente de ligação do etoposídeo e o nível de albumina no plasma sanguíneo de pacientes com neoplasias malignas e pessoas saudáveis.
Existem informações sobre a liberação do medicamento no leite materno humano.
O etoposido é metabolizado no fígado.
A excreção da substância ativa (44-60%) ocorre principalmente através dos rins. Até 16% da dose de etoposídeo é excretada pelo intestino, até 6% com a bile.
A meia-vida média de eliminação (T 1/2) do etoposídeo, que é excretado de forma bifásica, em pacientes com função renal e hepática normais:
- adultos: na fase inicial - 0,6–2 horas, na fase final - 5,3–10,8 horas;
- crianças: na fase inicial - 0,6-1,4 horas; na fase final - 3–5,8 horas.
O T 1/2 final é em média 7 horas.
Indicações de uso
- tumores de células germinativas (coriocarcinoma, tumor testicular);
- leucemia não linfoblástica aguda;
- câncer de pulmão de células não pequenas e células pequenas;
- linfogranulomatose;
- NHL (linfomas não Hodgkin);
- câncer de estômago (incluindo em terapia de combinação);
- câncer de mama com metástases para a pleura e / ou fígado;
- cancro do ovário;
- mesotelioma;
- neuroblastoma;
- Sarcoma de Ewing;
- Sarcoma de Kaposi.
Contra-indicações
Absoluto:
- violações graves da função hepática e renal;
- infecções agudas;
- mielossupressão grave com contagens de neutrófilos inferiores a 1.500 / μl e / ou plaquetas inferiores a 75.000 / μl;
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade das crianças: solução - até 2 anos, cápsulas - até 3 anos;
- hipersensibilidade à podofilina, bem como aos seus derivados;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Deve-se ter cuidado ao usar Lastet em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, lesões infecciosas das membranas mucosas, arritmias cardíacas, risco aumentado de enfarte do miocárdio, em crianças com mais de 2 anos de idade (para solução) e mais de 3 anos de idade (para cápsulas), com comprometimento da função hepática, epilepsia e outras doenças graves do sistema nervoso, alcoolismo crônico, varicela, herpes zoster, após radiação ou quimioterapia anterior.
Laste, instruções de uso: método e dosagem
O médico prescreve a forma farmacêutica e o regime posológico individualmente, levando em consideração as indicações, a gravidade da doença, o regime de terapia antitumoral utilizado e o estado do sistema hematopoiético.
O uso de Lastet deve ser realizado na presença de pessoal médico qualificado com experiência no tratamento de doenças oncológicas, a fim de controlar a eficácia.
Cápsulas
As cápsulas Lastet destinam-se à administração oral e devem ser tomadas com o estômago vazio.
Regime de dosagem recomendado:
- monoterapia: a dose inicial é de 100-200 mg / m 2 por 5 dias consecutivos ou 200 mg / m 2 no primeiro, terceiro e quinto dias do ciclo de terapia com intervalo de 3-4 semanas. Se a dose diária exceder 200 mg, deve ser dividida em duas doses em quantidades iguais;
- terapia combinada: a dose inicial é de 100-200 mg / m 2 por 5 dias consecutivos ou 200 mg / m 2 no 1º, 3º e 5º dias do ciclo de terapia com intervalo de 3-4 semanas, simultaneamente aos demais medicamentos prescritos.
Um regime de dosagem alternativo: 50 mg / m 2 por dia por 14–21 dias, com repetição do curso a cada 28 dias ou com retomada da internação após sofrer mielossupressão.
Na escolha da dose de etoposídeo, deve-se levar em consideração a atividade mielossupressora de outras drogas tomadas simultaneamente, bem como o efeito da radiação e quimioterapia anteriores. Uma contagem de neutrófilos inferior a 500 / μL por mais de 5 dias requer um ajuste de dose inicial
Além disso, o ajuste da dose é necessário para pacientes com febre, doenças infecciosas, no caso de uma diminuição no número de plaquetas inferior a 25.000 / μl, com o desenvolvimento de toxicidade de grau 3 ou 4 e uma diminuição no CC (depuração da creatinina) abaixo de 50 ml / min (para pacientes com CC 15-50 ml / min recomenda-se que a dose seja reduzida em 25%).
Um novo curso de etoposídeo não é iniciado se, durante a terapia anterior, a contagem de neutrófilos cair abaixo de 1.500 / μl (neutropenia) e / ou a contagem de plaquetas cair abaixo de 100.000 / μl (trombocitopenia). O retratamento é realizado após a normalização dos resultados dos exames de sangue periférico.
Concentrar para solução para infusão
A solução preparada a partir do concentrado destina-se à perfusão intravenosa.
O regime posológico recomendado: 50-100 mg / m 2 por 5 dias consecutivos ou 100-125 mg / m 2 no 1º, 3º e 5º dias do ciclo de terapia, com intervalo de 3-4 semanas. O tempo de administração de uma dose é de 30-60 minutos.
Ao escolher uma dose, deve-se levar em consideração o efeito mielossupressor de outras drogas, se o Lastet for usado como parte de um tratamento complexo, bem como o efeito de radiação e quimioterapia anteriores.
Antes de iniciar a administração intravenosa, o concentrado deve ser diluído em 250 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5%. A concentração final da solução preparada é de 0,2–0,4 mg / ml. A solução resultante é usada imediatamente após a preparação. Evite o contato do medicamento com soluções aquosas tamponadas, cujo pH seja superior a 8. Antes da administração, a solução deve ser avaliada visualmente quanto à presença de partículas sólidas ou descoloração.
Uma vez que o concentrado para a preparação de uma solução para administração intravenosa Lastet contém álcool etílico como componente auxiliar, este pode se tornar um fator de risco adicional para doenças hepáticas, epilepsia, alcoolismo e também em crianças.
Para pacientes com insuficiência renal com CC de 15-50 ml / min, é recomendado reduzir a dose em 25%. Não existem dados sobre a segurança e eficácia de Lastet em pacientes com CC abaixo de 15 ml / min.
Efeitos colaterais
- do sistema hematopoiético: anemia, leucopenia; raramente, trombocitopenia;
- na parte do sistema nervoso central e periférico: aumento da fadiga, sonolência, danos ao sistema nervoso periférico;
- do sistema digestivo: náuseas, vômitos; raramente - diarreia, mucosite, anorexia; no contexto do uso de altas doses de Lastet - reações tóxicas do fígado;
- por parte do sistema cardiovascular: hipotensão arterial, taquicardia;
- do sistema imunológico: reações alérgicas na forma de febre, calafrios, broncoespasmo, taquicardia, falta de ar e pressão arterial baixa;
- do lado do metabolismo: hiperuricemia; no contexto do uso de grandes doses de Lastet - acidose metabólica;
- do sistema reprodutivo: amenorréia, azoospermia;
- reações dermatológicas: alopecia reversível;
- reações locais (para concentrado): flebite, em caso de contato do medicamento na pele - um efeito irritante local pronunciado, necrose dos tecidos circundantes é possível;
- outros: ocasionalmente - gosto metálico na boca, pneumonite intersticial / fibrose pulmonar, urticária, erupção cutânea, eritema exsudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson), cãibras musculares, cegueira cortical transitória, ondas de calor, neurite óptica, síndrome de Lyell (epidérmico tóxico); se a droga entrar na pele (para concentrado) - um efeito irritante local pronunciado.
Overdose
Ainda não foram registrados casos de sobredosagem de etoposídeo em humanos. Provavelmente, as principais manifestações de uma sobredosagem podem ser efeitos tóxicos do trato gastrointestinal, sistema hepatobiliar e sistema hematopoiético.
Nesse caso, a terapia sintomática é recomendada. O antídoto específico para o etoposídeo é desconhecido.
Instruções Especiais
Antes de usar Lastet, uma análise clínica da imagem do sangue periférico deve ser realizada. Após o início do tratamento, é necessário monitorar regularmente os hemogramas.
Se houver suspeita de reações anafiláticas, o uso de etoposídeo é descontinuado e corticosteroides e / ou anti-histamínicos são prescritos durante a terapia de infusão.
O extravasamento requer a interrupção imediata da injeção. A infusão deve ser interrompida se ocorrer uma sensação de queimação. A hidrocortisona é injetada por via subcutânea ao redor da área afetada e uma pomada de hidrocortisona a 1% é aplicada sob um curativo seco por 24 horas até o desaparecimento do eritema. A porção restante da solução deve ser injetada em outra veia.
O efeito imunossupressor de Lastet pode contribuir para o desenvolvimento de uma infecção grave, portanto, durante o período de terapia anticâncer, a imunização de pacientes e suas famílias com vacinas vivas é contra-indicada.
Os resultados de estudos experimentais indicam os efeitos mutagênicos, teratogênicos e embriotóxicos do etoposídeo.
Possível desenvolvimento de perda irreversível de fertilidade em homens como resultado do tratamento com etoposido. A este respeito, o médico assistente deve recomendar que preservem os espermatozóides antes de usar Lastet.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante a terapia com Lastet, recomenda-se abster-se de todos os tipos de atividades, cuja implementação requer maior atenção e alta velocidade das reações psicomotoras, incluindo dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Lastet é contra-indicado durante o período de gestação e amamentação.
Se for necessário prescrever o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Tanto as mulheres em idade fértil quanto seus parceiros devem usar métodos contraceptivos confiáveis durante a terapia anticâncer e até 6 meses após o seu término.
Uso infantil
A eficácia e segurança do etoposido em doentes pediátricos não foram estudadas. O medicamento Lastet em crianças e adolescentes de 3-18 anos de idade deve ser usado apenas quando o benefício esperado da terapia supera o risco potencial.
A consulta de Lastet é contra-indicada para o tratamento de crianças menores de 2 anos (para solução) e menores de 3 anos (para cápsulas).
Em crianças com mais de 2 anos de idade (para solução) e mais de 3 anos (para cápsulas), Lastet deve ser usado com precaução.
Com função renal prejudicada
A nomeação de Lastet para pacientes com câncer com disfunção renal grave é contra-indicada.
O medicamento deve ser prescrito com cautela em caso de insuficiência renal leve a moderada.
Por violações da função hepática
É contra-indicado o uso de Lastet em disfunção hepática grave.
Recomenda-se cautela ao tratar pacientes com insuficiência hepática.
Interações medicamentosas
No contexto do uso de Lastet simultaneamente com outras drogas que causam mielodepressão, a probabilidade de supressão aditiva da função da medula óssea aumenta.
A terapia combinada com cisplatina pode diminuir a depuração do etoposídeo e aumentar sua toxicidade.
Doses elevadas de ciclosporina podem causar diminuição do clearance do etoposídeo, aumentando a duração de sua ação e aumentando o risco de aumento da leucopenia.
Análogos
Os análogos de Lastet são Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar à temperatura: cápsulas - 2–8 ° C, solução - 2–25 ° C.
Prazo de validade: concentrado para preparação de solução para perfusão, cápsulas Lastet 50 e 100 mg - 3 anos; cápsulas de 25 mg - 2,5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lastet
Avaliações de Lastet são raras. Em um dos testes limitados, mais de 80% dos entrevistados deram uma resposta positiva à pergunta: o medicamento ajuda ou não.
Muito mais frequentemente nas redes sociais há pedidos de pacientes ou seus entes queridos para compartilhar informações sobre como e onde comprar Lastet, uma vez que em muitas regiões ele não está disponível nas farmácias.
Preço para Lastet em farmácias
O preço do Lastet para um pacote contendo 10 ampolas com uma solução pode variar de 2.990 rublos.
Custo médio do medicamento em cápsulas: Laste 50 mg, por 20 pcs. no pacote - 4 125 rublos; Pás de 100 mg, para 10 unid. no pacote - 4 610 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
