Tiodazina
Tiodazina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Tiodazina
Código ATX: N05AC02
Ingrediente ativo: tioridazina (tioridazina)
Fabricante: San Pharmaceutical Industries Limited (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-21
A tiodazina é um medicamento antipsicótico (neuroléptico).
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem da Tiodazina é em comprimidos revestidos por película: redondos, de um lado para dosagens de 10, 25 e 50 mg, há uma linha divisória; na dosagem de 10 mg - laranja claro ou laranja claro com matiz rosa, na dosagem de 25 mg - azul, na dosagem de 50 mg - amarelo, na dosagem de 100 mg - azul (em uma tira de folha de alumínio 10 pcs., 10 tiras em uma caixa de papelão).
Composição de um comprimido:
- substância ativa: cloridrato de tioridazina - 10, 25, 50 ou 100 mg;
- componentes auxiliares (núcleo): celulose microcristalina, amido, lactose, polivinilpirrolidona K30 (povidona K30), estearato de magnésio, metilparabeno de sódio (metilparahidroxibenzoato de sódio), dióxido de silício coloidal, talco purificado;
- concha: Eudragit E100 (copolímero de metacrilato de metila, metacrilato de dimetilaminoetila e metacrilato de butila) ou E5 premium (hipromelose), polietilenoglicol 6000 (macrogol), corantes (dependendo da dosagem) dióxido de titânio, amarelo-sol, índigo carmim ou amarelo de quinolina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa da Tiodazina é a tioridazina, um derivado da fenotiazina que pertence ao grupo da piperidina. A substância possui propriedades inerentes a outras fenotiazinas, porém, o espectro clínico de suas ações farmacológicas também difere significativamente do espectro de outros derivados fenotiazínicos. As propriedades distintas da tioridazina incluem sua pronunciada atividade ansiolítica e sedativa, bem como sua baixa capacidade de causar distúrbios extrapiramidais.
A tioridazina tem um moderado bloqueio alfa-adrenérgico e efeito m-anticolinérgico, tem um efeito hipotensor e antiemético. A substância ativa pode ajudar a prolongar o intervalo QT.
Quando usada em baixas doses, a tioridazina tem efeito ansiolítico: reduz a sensação de ansiedade, ansiedade, medo e reduz a tensão emocional. Em pacientes que tomam tiodazina, há uma melhora na adaptação à realidade circundante. A droga também é eficaz em casos de transtornos depressivos leves.
Quando altas doses de tioridazina são usadas, ela tem efeito antipsicótico.
A tiodazina possui uma ampla gama terapêutica. Como regra, o medicamento é bem tolerado pelos pacientes em conformidade com o regime de dosagem recomendado.
Farmacocinética
- absorção: rapidamente absorvido no trato gastrointestinal, a C max (concentração máxima) no plasma sanguíneo é atingida 2–4 horas após a administração. O índice de biodisponibilidade está sujeito à variabilidade interindividual, em média é de 60%;
- distribuição e metabolismo: mais de 95% do cloridrato de tioridazina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo. A substância tem a propriedade de penetrar na barreira placentária e ser excretada no leite materno. A tioridazina e seus principais metabólitos (mesoridazina e sulforidazina) atravessam a BBB (barreira hematoencefálica) e são encontrados no líquido cefalorraquidiano. Ao mesmo tempo, a proporção do conteúdo de metabólitos no líquido cefalorraquidiano em relação ao seu conteúdo no plasma sanguíneo é maior do que a mesma proporção para a tioridazina inalterada, o que evidencia o papel significativo dos metabólitos no mecanismo de ação antipsicótica da Tiodazina;
- Excreção: T 1/2 (meia-vida) é de aproximadamente 10 horas. A excreção é realizada principalmente pelo intestino (50%), bem como pelos rins (na forma de metabólitos - aproximadamente 30% da dose, inalterada - menos de 4%).
Indicações de uso
Esquizofrenia e outros transtornos mentais:
- exacerbação da esquizofrenia;
- curso crônico da esquizofrenia (terapia, incluindo tratamento de longo prazo para pacientes internados e terapia de manutenção de longo prazo para pacientes ambulatoriais com esquizofrenia).
Síndromes de depressão e ansiedade:
- prática psiquiátrica: depressão agitada - na forma de monoterapia e como parte da terapia combinada;
- prática médica geral: terapia de uma variedade de síndromes manifestadas em ansiedade, uma combinação de ansiedade e depressão, agitação e tensão, distúrbios emocionais e distúrbios psicossomáticos;
- depressão psicótica ou estados depressivos de ansiedade mistos - para tratamento de longo prazo.
Aplicação na prática geriátrica:
- comprometimento cognitivo grave e distúrbios comportamentais em pacientes idosos com lesões cerebrais orgânicas de qualquer gravidade - como um agente antipsicótico e neuroléptico;
- estados de ansiedade, estados depressivos de ansiedade mistos, agitação senil, insônia - como um ansiolítico ou sedativo.
Aplicação na prática pediátrica:
- esquizofrenia infantil, distúrbios comportamentais graves no contexto de danos cerebrais orgânicos ou retardo mental;
- estados de ansiedade, agitação, tensão, distúrbios de atenção em crianças com distúrbios comportamentais graves, casos de hiperatividade resistente a estimulantes, distúrbios do sono - como sedativo ou ansiolítico.
Outros transtornos de várias origens:
- distúrbios comportamentais graves em adultos com retardo mental e pacientes com sintomas de síndrome de deficiência;
- síndrome de abstinência de álcool - para reduzir a gravidade da agitação, ansiedade, hostilidade, alucinações e outras manifestações mentais;
- vômito de gênese central.
Contra-indicações
Absoluto:
- coma ou depressão grave do sistema nervoso central (SNC);
- história de doenças hematológicas graves, incluindo inibição da hematopoiese da medula óssea;
- doença cardíaca grave, especialmente arritmias clinicamente significativas (incluindo taquicardia ventricular);
- arritmias do coração (incluindo história), síndrome congênita do QT longo;
- uso combinado com drogas que aumentam o intervalo QT;
- depressão de consciência em grau severo (incluindo coma) de qualquer etiologia (como resultado do uso de drogas, inclusive);
- uso simultâneo de substratos ou nervos inibidores da isoenzima CYP2D6;
- forma grave de hipertensão arterial ou hipotensão arterial;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- gravidez, período de lactação;
- crianças menores de 3 anos;
- informações anamnésticas sobre reações de fotossensibilidade grave ou hipersensibilidade individual a outros derivados da fenotiazina;
- hipersensibilidade individual ao cloridrato de tioridazina ou qualquer componente auxiliar da droga.
De acordo com as instruções, a Tiodazina deve ser prescrita com cautela para: alcoolismo (devido a uma predisposição a reações hepatotóxicas), alterações patológicas no sangue (devido ao risco de distúrbios de hematopoiese), glaucoma de ângulo fechado, câncer de mama (devido a um aumento no risco potencial de progressão da doença e resistência a citostáticos e drogas endócrinas como resultado da secreção de prolactina causada pela tioridazina), insuficiência renal e / ou hepática, hiperplasia prostática com manifestações clínicas, úlceras gástricas e duodenais (na fase aguda), doenças com alto risco de complicações tromboembólicas, epilepsia, doenças - para aumentar os efeitos extrapiramidais), mixedema,Síndrome de Reye (devido ao aumento da probabilidade de desenvolver hepatotoxicidade em crianças e adolescentes), doenças crônicas com insuficiência respiratória (especialmente em crianças), caquexia, vômitos (uma vez que vômitos associados a uma overdose de outras drogas podem ser mascarados pelo efeito antiemético da tioridazina) e nos idosos era.
Instruções para o uso de Tiodazina: método e dosagem
Os comprimidos de tiodazina são tomados por via oral.
O médico seleciona a dose e o horário de uso do medicamento individualmente, levando em consideração a doença e a gravidade dos sintomas. Recomenda-se iniciar o tratamento com as doses mínimas no intervalo especificado. Então, no decurso da terapia, a dose é aumentada gradualmente até o máximo eficaz. Ao atingir o efeito terapêutico máximo, a dose de Tiodazina é gradualmente reduzida para manutenção. Como regra, a dose diária é dividida em 2-4 doses.
Esquizofrenia e outros transtornos mentais:
- exacerbações da esquizofrenia em adultos hospitalizados: 100–600 mg por dia, dose diária máxima de 800 mg;
- curso crônico da esquizofrenia: em pacientes em tratamento hospitalar - 100–600 mg por dia, em pacientes ambulatoriais - 50–300 mg por dia.
Síndromes de depressão e ansiedade:
- prática psiquiátrica para depressão agitada: 25-200 mg por dia;
- prática médica geral como ansiolítica e / ou sedativa: 10–75 mg por dia.
Para o tratamento de doenças da velhice, a Tiodazina é usada como:
- agente antipsicótico e / ou neuroléptico: 25-200 mg por dia;
- sedativo e / ou ansiolítico: 10–75 mg por dia.
Na prática pediátrica, a tiodazina é usada como:
- agente antipsicótico para transtornos emocionais e mentais graves em crianças com mais de 3 anos de idade: 1-4 mg / kg de peso corporal por dia;
- ansiolítico e / ou sedativo em crianças a partir dos 3 anos de idade: 0,5–2 mg / kg de peso corporal por dia.
Tratamento de outras doenças de várias origens:
- distúrbios comportamentais graves em adultos com retardo mental e pacientes com sintomas de síndrome de deficiência: 100–600 mg por dia, dose diária máxima de 800 mg;
- síndrome de abstinência alcoólica (para reduzir a gravidade dos transtornos mentais): 100-200 mg por dia.
Em pacientes hospitalizados com esquizofrenia, uma melhora acentuada na condição é observada, como regra, após 2-3 semanas ou mais do início da terapia. Em pacientes com transtornos mentais crônicos, pode levar de 6 semanas a seis meses para atingir o efeito clínico máximo. E nas psicoses agudas, um efeito positivo pode ser observado dentro de 24-48 horas.
O tratamento de pacientes com insuficiência renal / hepática, baixo peso, bem como de crianças e idosos, requer supervisão médica cuidadosa. Recomenda-se iniciar a terapia nesses pacientes com doses especialmente baixas e aumentá-las muito lentamente.
Uma vez que o cancelamento súbito da Tiodazina em pacientes que a receberam por um longo período ou em altas doses pode causar náuseas, vômitos, tonturas, tremores, ansiedade, insônia, agitação, discinesias transitórias, ao cancelar o tratamento de longo prazo, a dose da droga deve ser reduzida gradualmente, ao longo de vários semanas.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais da Tiodazina são dependentes da dose. Ao usar o medicamento em doses correspondentes ao intervalo recomendado, as reações negativas na maioria dos casos são fracas e desaparecem por conta própria. Com o uso de altas doses de tioridazina, são observados efeitos colaterais graves.
A incidência de efeitos colaterais de sistemas e órgãos de acordo com uma escala especial (muitas vezes - mais de 1/10; muitas vezes - 1 / 100-1 / 10; raramente - 1 / 1000-1 / 100; raramente - 1 / 10000-1 / 1000; extremamente raro - menos de 1/10000):
- CNS: frequentemente - sedação, tontura, sonolência; infrequentemente - irritabilidade aumentada, agitação psicomotora, dor de cabeça, comprometimento da consciência, alucinações; raramente - sintomas extrapiramidais (acatisia, rigidez muscular, tremor, distonia, discinesia), convulsões, discinesia tardia; extremamente raro - insônia, depressão, NNS (síndrome neuroléptica maligna);
- sistema cardiovascular: frequentemente - hipotensão ortostática; infrequentemente - taquicardia, prolongamento do intervalo QT; raramente - arritmias; extremamente raro - vibração-fibrilação dos ventrículos, morte súbita;
- sistema nervoso autônomo / efeitos m-anticolinérgicos: frequentemente - visão turva, boca seca, congestão nasal, paresia de acomodação; infrequentemente - náusea, vômito, constipação, diarreia, perda de apetite, incontinência ou retenção urinária; raramente - tremor, palidez; extremamente raro - obstrução intestinal paralítica;
- sistema endócrino: frequentemente (com uso prolongado) - galactorreia, hiperprolactinemia; infrequentemente - mudanças no peso corporal, amenorréia, irregularidades menstruais, disfunção erétil e ejaculação; raramente priapismo; extremamente raro - edema periférico, ginecomastia, ingurgitamento das glândulas mamárias;
- sangue periférico: raramente - trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia; extremamente raro - anemia, leucocitose;
- fígado: infrequentemente - alterações na atividade das transaminases hepáticas; raramente - hepatite;
- pele: raramente - erupção cutânea (incluindo alérgica), dermatite, urticária, reações de fotossensibilidade, angioedema;
- outros: raramente - hipertermia, edema na glândula parótida, distúrbios respiratórios.
Overdose
Em casos de sobredosagem de Tiodazina, aumento das reações adversas, é possível o desenvolvimento de complicações neurolépticas agudas. Você deve prestar especial atenção ao aumento da temperatura corporal, que é um dos sintomas da SNN. Em caso de sobredosagem grave, podem ser observados distúrbios da consciência em várias formas, até ao coma.
Com terapia prolongada com a droga, casos raros de retinopatia pigmentosa foram registrados em pacientes que tomaram tioridazina em doses que excedem a dose diária máxima recomendada de 800 mg.
Em caso de sobredosagem, você deve parar de tomar Tiodazina, como qualquer outro medicamento antipsicótico. Recomenda-se o uso de anticolinérgicos centrais, carvão ativado em altas doses, lavagem gástrica, na presença de convulsões, diazepam intravenoso, estimulantes neurometabólicos, solução de glicose, vitaminas B e C, monitoramento cuidadoso do funcionamento do sistema respiratório, cardiovascular e sistema nervoso central, tratamento sintomático.
Como os barbitúricos podem aumentar a depressão respiratória causada pelas fenotiazinas, seu uso deve ser evitado em caso de convulsões.
Instruções Especiais
A tiodazina deve ser usada com extremo cuidado em pacientes com doenças cardiovasculares, glaucoma (especialmente na forma de ângulo fechado), insuficiência renal, doenças respiratórias graves, epilepsia, doença de Parkinson, miastenia gravis, hipertrofia prostática, feocromocitoma.
É contra-indicado tomar bebidas alcoólicas durante a terapia com tioridazina.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
É proibido dirigir veículos, realizar qualquer trabalho associado a um risco aumentado de acidentes, que exija alta concentração de atenção, uma rápida reação mental e física, durante o período de tratamento com Tiodazina.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A tiodazina é contra-indicada para uso em mulheres grávidas e lactantes.
Uso infantil
É proibido prescrever Tiodazina a crianças com menos de 3 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal, a Tiodazina deve ser usada com extremo cuidado.
Por violações da função hepática
As disfunções hepáticas são uma contra-indicação relativa ao uso de Tiodazina.
Uso em idosos
A prescrição de tiodazina para pacientes idosos requer cautela.
Interações medicamentosas
O uso de tioridazina concomitantemente com certos medicamentos pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos:
- medicamentos que inibem a isoenzima CYP2D6 (por exemplo, fluoxetina, cimetidina, moclobemida, paroxetina): fortalecimento e prolongamento da ação da tioridazina pelo fato de ela própria causar a supressão desta isoenzima;
- antidepressivos tricíclicos (TCA): aumento da concentração plasmática de TCA e / ou tioridazina, que pode levar ao desenvolvimento de arritmias;
- fármacos anti-hipertensivos e betabloqueadores: aumento das concentrações plasmáticas de cada um dos fármacos devido à supressão do metabolismo, que pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial, distúrbios do ritmo cardíaco ou reações negativas do sistema nervoso central;
- diuréticos tiazídicos: aumento do risco de hipotensão arterial grave, aumento dos efeitos cardiotóxicos da tioridazina (devido à hipocalemia induzida por diuréticos);
- anticonvulsivantes: uma diminuição no limiar convulsivo, uma alteração na concentração de fenitoína no soro sanguíneo, que pode exigir um ajuste da dose. Com o uso simultâneo de carbamazepina com tioridazina, as concentrações séricas dessas drogas não se alteram;
- anticoagulantes indiretos: aumento do efeito hipoprotrombinêmico devido à interação competitiva ao nível das isoenzimas do citocromo P450. Nesse caso, é necessário monitorar cuidadosamente a concentração de protrombina no plasma sanguíneo;
- drogas com efeito depressivo sobre o sistema nervoso central (incluindo álcool, analgésicos narcóticos, benzodiazepínicos, barbitúricos, antidepressivos, anestésicos): aumentando seu efeito;
- Inibidores da MAO (monoamina oxidase): prolongamento e potencialização da ação sedativa e m-anticolinérgica de cada uma das drogas;
- hipoglicemiantes: aumento do risco de violação da tolerância do paciente à glicose, alcançado em decorrência do seu uso devido ao efeito da tioridazina no metabolismo dos carboidratos;
- preparações de lítio: risco aumentado de distúrbios extrapiramidais, complicações neurotóxicas graves e sonambulismo;
- M-anticolinérgicos (drogas semelhantes à atropina), anti-histamínicos e TCAs: aumento de seus efeitos m-anticolinérgicos até o início da psicose atropina, constipação grave, obstrução intestinal paralítica, hiperpirexia com possível insolação. É necessário ajuste da dose de medicamentos e observação cuidadosa do paciente;
- drogas antiparkinsonianas: enfraquecimento da ação de cada uma das drogas;
- dopamina, epinefrina, fenilefrina, efedrina e outros vasoconstritores: enfraquecimento de seu efeito pressor devido às propriedades bloqueadoras α-adrenérgicas da tioridazina;
- quinidina: aumento de seu efeito inibitório no miocárdio;
- antiarrítmicos: quando usados simultaneamente com a tioridazina, deve-se ter cautela devido ao possível prolongamento excessivo do intervalo QT;
- Antidiarréicos e antiácidos: diminuição da absorção da tioridazina no trato gastrointestinal.
Análogos
Os análogos da Tiodazina são: Sonapax, Thioril, Tison e outros.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro e seco com temperatura não superior a 25 ° C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre tiodazina
As avaliações sobre a Tiodazina são variadas, uma vez que o medicamento atua em cada paciente individualmente. Pode melhorar o sono, aliviar a ansiedade, o medo, os distúrbios emocionais. Mas há reclamações sobre a falta de efeitos positivos mesmo com o uso prolongado de comprimidos, além de efeitos colaterais negativos como a redução da pressão arterial, o desenvolvimento de taquicardia e arritmias.
Preço da tiodazina em farmácias
Não há informações sobre o preço da Tiodazina, uma vez que o medicamento não está disponível para venda.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
