Ursodex
Ursodex: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Ursodex
Código ATX: A05AA02
Ingrediente ativo: ácido ursodeoxicólico (ácido ursodeoxicólico)
Fabricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-24
O Ursodex é um hepatoprotetor que também tem efeito imunomodulador, colerético, hipolipidêmico, colelitolítico e hipocolesterolêmico.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Ursodex é em comprimidos revestidos por película: marrom-avermelhados, biconvexos, redondos, de um lado do risco; a cor do miolo na quebra é branca (10 unid. em blisters, em uma caixa de papelão 1, 5 ou 10 embalagens).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: ácido ursodeoxicólico - 150 ou 300 mg;
- componentes auxiliares (150/300 mg): talco purificado - 6,4 / 20 mg; lactose - 43,5 / 87 mg; amido - 9/18 mg; laurilsulfato de sódio - 3/6 mg; celulose microcristalina - 22/44 mg; estearato de magnésio - 3/6 mg; povidona K-30 - 10/10 mg; dióxido de silício coloidal - 1,5 / 3 mg; carboximetilamido de sódio - 13/26 mg;
- revestimento de filme (150/300 mg): macrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hipromelose E5 - 4,8 / 9,6 mg; dióxido de titânio - 0,48 / 0,96 mg; óxido de ferro vermelho - 0,09 / 0,18 mg; óxido de ferro amarelo - 0,08 / 0,16 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Ursodex é um hepatoprotetor com propriedades coleréticas, colelitolíticas, hipolipidêmicas, hipocolesterolêmicas e imunomoduladoras.
Como resultado da estabilização das membranas dos colangiócitos e hepatócitos, o ácido ursodeoxicólico tem um efeito citoprotetor direto. Sob a influência da droga na circulação gastrointestinal dos ácidos biliares, o conteúdo de ácidos hidrofóbicos diminui (eles são potencialmente tóxicos). Tem um efeito hipocolesterolémico (devido a uma diminuição na absorção do colesterol no intestino e alguns outros efeitos bioquímicos). Suprime a morte celular causada por ácidos biliares tóxicos.
O ácido ursodeoxicólico tem altas propriedades polares, resultando na formação de micelas mistas não tóxicas com ácidos biliares tóxicos (apolares), o que leva a uma diminuição da capacidade do refluxo gástrico de danificar as membranas celulares em pacientes com esofagite de refluxo e gastrite de refluxo biliar. Além disso, o ácido ursodeoxicólico forma moléculas duplas que podem ser incorporadas à composição das membranas celulares, estabilizando-as e tornando-as imunes aos efeitos das micelas citotóxicas.
Outros efeitos da substância:
- uma diminuição da saturação da bile com o colesterol (devido à inibição de sua absorção no intestino, supressão da síntese no fígado e diminuição da secreção na bile);
- aumento da solubilidade do colesterol na bile com a formação de cristais líquidos com ele;
- diminuição do índice litogênico da bile.
Como resultado da utilização de Ursodex, os cálculos biliares do colesterol são dissolvidos (devido a uma alteração na proporção de ácidos biliares / colesterol na bílis). A ingestão do medicamento também previne a formação de novos cálculos, o que é garantido pela diminuição do teor de colesterol na bile. Induz a colerese rica em bicarbonatos, isso leva a um aumento na passagem da bile e estimula a excreção de ácidos biliares tóxicos pelo intestino.
O efeito imunomodulador de Ursodex é devido à inibição da expressão de antígenos HLA (antígenos leucocitários humanos - antígenos de compatibilidade de tecidos) nas membranas de colangiócitos e hepatócitos e à normalização da atividade natural killer dos linfócitos. De acordo com os estudos, o ácido ursodeoxicólico retarda a progressão da fibrose na cirrose biliar primária, fibrose cística e esteatohepatite alcoólica, reduzindo a probabilidade de veias varicosas esofágicas.
Farmacocinética
A absorção do ácido ursodeoxicólico do jejuno ocorre por difusão passiva, do íleo por meio de transporte ativo. A concentração plasmática para administração oral de 500 mg da substância é 3,8; 5,5 e 3,7 mmol / l (alcançado após 30, 60, 90 minutos, respectivamente).
A distribuição da substância é caracterizada por um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas (de 96 a 99%). Penetra na barreira placentária.
O ácido ursodeoxicólico sofre eliminação pré-sistêmica com a formação de conjugados de glicina e taurina, que são secretados na bile. Aproximadamente 50–70% da dose total administrada é excretada na bile.
O restante da fração não absorvida sofre clivagem bacteriana no cólon, onde a formação de ácido litocólico, que é parcialmente absorvido do intestino, é biotransformado no fígado em conjugados sulfolitocoliltúrico e sulfolitocolilglicina e então excretado.
Indicações de uso
- cirrose biliar primária em pacientes sem sinais de descompensação (tratamento sintomático);
- gastrite de refluxo biliar;
- pedras de colesterol de pequeno / médio porte em pacientes sem disfunção da vesícula biliar (para se dissolver).
Contra-indicações
- cálculos biliares com alto teor de cálcio (raio-X positivo);
- vesícula biliar não funcional;
- pancreatite;
- doenças inflamatórias da vesícula biliar, dutos biliares e intestinos em curso agudo;
- insuficiência renal / hepática grave;
- cirrose do fígado em fase de descompensação;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose;
- peso até 34 kg;
- gravidez e lactação;
- intolerância individual a qualquer componente do Ursodex.
Instruções de uso de Ursodex: método e dosagem
O Ursodex é tomado por via oral, sem mastigar, com um pouco de água, de preferência à noite.
Regime de dosagem recomendado:
- dissolução de cálculos biliares de colesterol: 10 mg / kg por dia, duração do curso - de 6 a 12 meses; após a dissolução das pedras, a continuação da terapia é indicada por mais vários meses com finalidade preventiva;
- gastrite de refluxo biliar: uma vez ao dia, 250 mg, duração do curso - de 10 dias a 6 meses, se necessário, pode ser mais longo - até 2 anos;
- cirrose biliar primária: 10 a 15 mg / kg por dia.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: dor abdominal, náusea, diarreia, aumento da atividade das transaminases hepáticas, calcificação dos cálculos biliares; em pacientes com cirrose biliar primária - descompensação transitória reversível da cirrose hepática;
- outros: reações alérgicas (incluindo urticária).
Overdose
Não existem dados sobre os casos de sobredosagem com Ursodex.
Instruções Especiais
Para que as pedras se dissolvam com sucesso, várias condições devem ser atendidas:
- estrutura de colesterol puro das pedras;
- pedras de até 1,5–2 cm;
- encher a vesícula biliar com cálculos não mais do que a metade;
- preservação completa da função das vias biliares.
Durante a terapia para dissolver cálculos biliares, os pacientes devem estar sob supervisão médica para os seguintes indicadores: a atividade das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, gama-glutamiltransferase, concentração de bilirrubina. Se as taxas aumentadas persistirem, a terapia é cancelada.
Nos primeiros 3 meses de uso do Ursodex, a colecistografia deve ser realizada uma vez por mês e, em seguida, uma vez a cada 3 meses. Pelo menos uma vez a cada seis meses, a eficácia da terapia deve ser avaliada (por meio de ultrassom). Após a confirmação da dissolução dos cálculos, o medicamento deve ser continuado por pelo menos 3 meses. Isso irá dissolver ainda mais pequenas pedras que não são detectadas por ultrassom.
Se após 6-12 meses de terapia, a dissolução parcial dos cálculos não ocorreu, a probabilidade de sucesso é considerada mínima.
A detecção de uma vesícula biliar não danificada durante o período de tratamento é um sinal de que os cálculos não se dissolveram e o Ursodex deve ser cancelado. Além disso, o cancelamento do tratamento é necessário nos seguintes casos: calcificação dos cálculos biliares, comprometimento da contratilidade da vesícula biliar ou crises frequentes de cólica biliar.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, Ursodex é contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.
Uso infantil
O medicamento não é prescrito para pacientes com peso de até 34 kg.
Com função renal prejudicada
É contra-indicado tomar Ursodex a pacientes com insuficiência renal grave.
Por violações da função hepática
As contra-indicações para tomar Ursodex são cirrose hepática e insuficiência hepática grave.
Interações medicamentosas
Possíveis interações:
- estrogênios, gestágenos, neomicina, drogas hipolipemiantes: aumento da saturação da bile com o colesterol, que pode causar diminuição da capacidade do ácido ursodesoxicólico de dissolver os cálculos biliares do colesterol;
- antiácidos contendo alumínio e resinas de troca iônica: a combinação é contra-indicada, uma vez que a terapia combinada pode causar absorção prejudicada do ácido ursodeoxicólico;
- ciclosporina: aumento da absorção intestinal (a concentração no sangue deve ser monitorada, se necessário, o médico pode ajustar a dose).
Análogos
Os análogos do Ursodex são: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Ursodex
Segundo as revisões, o Ursodex é utilizado principalmente para dissolver cálculos, bem como para aumentar os parâmetros hepáticos. Em alguns casos, a terapia é altamente eficaz em adultos e crianças. No entanto, há revisões que indicam que o medicamento teve que ser abandonado devido ao desenvolvimento de efeitos colaterais ou por efeito terapêutico insuficiente.
Preço do Ursodex nas farmácias
O preço aproximado do Ursodex (50 ou 100 comprimidos de 300 mg) é de 420 ou 1100-1150 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
