Orencia - Instruções De Uso, Análises, Preços De Medicamentos, Análises

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Orencia

Orencia: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: Orensia

Código ATX: L04AA24

Ingrediente ativo: abatacept (abatacept)

Fabricante: Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company (Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company) (Porto Rico / EUA); Bristol-Myers Squibb S. R. L. (Bristol-Myers Squibb SrL) (Itália)

Descrição e atualização da foto: 2019-10-23

Preços nas farmácias: a partir de 14.300 rublos.

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Orensia é uma droga imunossupressora. Medicamento anti-reumático básico.

Forma de liberação e composição

Orencia está disponível nas seguintes formas de dosagem:

• solução para administração subcutânea 125 mg / ml: incolor ou amarelo claro, ligeiramente opalescente ou transparente (1,007 ml cada em seringas de vidro incolores com uma agulha automaticamente retrátil ou em seringas de vidro transparentes comuns; em uma caixa de papelão 1 seringa regular ou 1 ou 4 seringas com agulha retrátil automática, bem como instruções de preparo e instruções de uso da seringa);
• liofilizado para preparação de uma solução para perfusão 250 mg: pó branco ou quase branco ou massa porosa (262,5 mg cada em frascos de vidro selados com rolha de borracha e cápsula de alumínio com tampa de plástico protetora; em uma caixa de papelão 1 frasco, 1 seringa estéril sem silicone e instruções sobre o uso de Orencia).

Composição para 1 seringa com solução para administração subcutânea:

• substância ativa: abatacept - 125,875 mg;
• componentes auxiliares: hidrogenofosfato de sódio anidro, poloxamer, di-hidrogenofosfato de sódio mono-hidratado, sacarose, água para preparações injetáveis.

A embalagem é realizada levando em consideração a sobrecarga de 0,7% (ou 0,007 ml). Isso é necessário para garantir que a dose declarada foi totalmente retirada da seringa. A quantidade extraída do medicamento corresponde a 125 mg.

Composição para 1 frasco com liofilizado:

• substância ativa: abatacept - 262,5 mg;
• componentes auxiliares: dihidrogenofosfato de sódio mono-hidratado, hidróxido de sódio (até pH 7,5), ácido clorídrico (até pH 7,5), maltose mono-hidratada, cloreto de sódio.

A embalagem é realizada levando-se em consideração a reembalagem de 5% (ou 12,5 mg). Isso é necessário para garantir que a dose declarada seja completamente removida do frasco. A quantidade extraível de substância ativa de um frasco corresponde a 250 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O abatacepte é uma proteína solúvel que consiste no domínio extracelular de linfócitos T antígeno-4-citotóxicos associados a um fragmento Fc modificado de IgG1 (imunoglobulina G1) de uma pessoa. O peso molecular do abatacept é de cerca de 92 kDa (quilodalton). É uma proteína recombinante produzida por engenharia genética em uma cultura isolada de células de mamíferos. A droga modula seletivamente um sinal co-estimulador chave necessário para a ativação completa dos linfócitos T, que por sua vez expressam CD 28 (grupo de diferenciação 28). Em pacientes com AR (artrite reumatoide), linfócitos T ativados estão presentes no líquido sinovial. Eles desempenham um papel importante na patogênese das doenças autoimunes, incluindo a artrite reumatóide. A ativação total dos linfócitos T ocorre quando dois sinais são recebidos das células apresentadoras de antígeno:sinal 1 - para reconhecimento de um antígeno específico por receptores de células T; sinal 2 (inespecífico) - envolve a ligação de moléculas CD86 e CD80 localizadas na superfície de células apresentadoras de antígenos com receptores CD28, que estão localizados na superfície dos linfócitos T. O abatacept inibe a segunda via ligando-se especificamente a CD80 e CD86. Orensia influencia a resposta de linfócitos T virgens (não ativados) em maior extensão do que as células T de memória. Orensia influencia a resposta de linfócitos T virgens (não ativados) em maior extensão do que as células T de memória. Orencia influencia a resposta dos linfócitos T virgens (não ativados) em maior extensão do que as células T de memória.

Estudos in vitro em animais demonstraram que o abatacept atenua a inflamação e reduz a produção de anticorpos dependentes dos linfócitos T. Inibe a ativação dos linfócitos T, o que é confirmado pela diminuição da proliferação e produção de citocinas nos linfócitos (interleucina-2, interferon-γ e F110-alfa). Em experimentos em ratos com artrite induzida por colágeno, a droga suprimiu a inflamação, reduziu a produção específica do antígeno de interferon-γ e a síntese de anticorpos anticolágeno.

Farmacocinética

A farmacocinética do abatacept após administração subcutânea é linear. As concentrações plasmáticas de equilíbrio mínimo e máximo do fármaco foram atingidas aproximadamente 85 dias após o início da terapia e foram 6,6-113,8 μg / ml e 9,8-132,4 μg / ml, respectivamente. Quando administrado por via subcutânea, a biodisponibilidade do abatacept é menor do que com a infusão intravenosa (cerca de 79% da biodisponibilidade de Orencia quando administrado por via intravenosa). A depuração sistêmica é em média de 0,28 ml / h / kg e o volume de distribuição é de cerca de 0,11 l / kg. Independentemente da via de administração (subcutânea ou intravenosa), a meia-vida terminal foi de 14,3 dias.

Com a administração intravenosa repetida de abatacept (no 1º, 15º e 30º dias e, em seguida, uma vez a cada 4 semanas), a concentração plasmática máxima e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) aumentou proporcionalmente no intervalo de dose 2– 10 mg / kg. Após a introdução de 10 mg / kg, a meia-vida do fármaco era de 13,1 dias (varia na faixa de 8-25 dias), o volume de distribuição era de 0,071 l / kg (varia na faixa de 0,02-0,13 l / kg), sistêmica depuração - 0,22 ml / h / kg, concentração plasmática de equilíbrio - 25 μg / ml, concentração plasmática máxima - 290 μg / ml.

Verificou-se que em pacientes com peso corporal elevado, a depuração do abatacept é maior. A idade e o sexo do paciente (levando em consideração a correção do peso corporal) não afetaram a depuração do medicamento. O clearance de Orencia não muda com o uso simultâneo de antiinflamatórios, metotrexato e bloqueadores do fator de necrose tumoral.

O abatacepte é um composto hidrofílico e possui uma estrutura espacial peculiar, portanto não sofre metabolismo hepático com a participação de enzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀. Devido ao alto peso molecular da droga, sua excreção na urina é improvável.

Não existem dados sobre o efeito da insuficiência renal e / ou da função hepática nos parâmetros farmacocinéticos do abatacept.

Em crianças e adolescentes com idade entre 6–17 anos com diagnóstico de artrite idiopática juvenil, após administração de Orencia na dose de 10 mg / kg, a depuração do abatacept foi superior à dos adultos (0,44 ml / h / kg versus 0,3 ml / h / kg). O volume de distribuição foi de 0,12 l / kg e a meia-vida de 11,2 dias. As concentrações médias do fármaco no soro foram menores do que em pacientes adultos (devido ao maior clearance).

Indicações de uso

Orencia é usado em pacientes adultos com artrite reumatóide moderada a grave para reduzir os sintomas da doença, melhorar a atividade funcional, suprimir a progressão dos danos estruturais e aumentar a resposta clínica. A droga é usada tanto como monoterapia quanto em combinação com antiinflamatórios básicos.

Em crianças e adolescentes com idade superior a 6 anos, Orensia é utilizado na forma de um liofilizado para a preparação de uma solução para perfusão em caso de artrite idiopática juvenil ativa moderada ou grave com lesões múltiplas das articulações.

Contra-indicações

Absoluto:

• doenças infecciosas graves não controladas (por exemplo, infecções oportunistas e sepse) antes que o controle seja estabelecido;
• infecções na fase ativa (incluindo tuberculose) antes de pararem ou se tornarem crônicas;
• uso simultâneo com bloqueadores do fator de necrose tumoral;
• recepção conjunta com anakinra, preparações de ouro e azatioprina;
• crianças menores de 6 anos de idade (para administração intravenosa);
• crianças e adolescentes até 18 anos (para administração subcutânea);
• o período de gravidez e amamentação;
• aumento da sensibilidade individual aos componentes principais ou auxiliares da droga.

Relativo (Orencia é usado com cautela): a presença de lesões infecciosas recorrentes; condições que predispõem a infecções (por exemplo, diabetes mellitus); hepatite; idade avançada.

Orensi, instruções de uso: método e dosagem

Solução para administração subcutânea

O medicamento é administrado por via subcutânea, uma vez por semana. Uma dose única é 125 mg (uma seringa cheia) e não depende do peso corporal do paciente. Orencia é administrado com ou sem uma dose de ataque. Existem duas opções:

1. Orensya é prescrito pela primeira vez: em dose de ataque - antes da administração subcutânea, o paciente é injetado com abatacept por via intravenosa (na forma de um liofilizado para preparar uma solução para perfusão, o procedimento é realizado de acordo com as instruções desta forma farmacêutica); então a primeira injeção subcutânea é realizada durante o dia; sem dose de ataque - o medicamento é administrado na dose de 125 mg por via subcutânea, uma vez por semana;
2. O paciente é transferido da forma intravenosa de Orencia para uma solução para administração subcutânea: em vez da próxima infusão intravenosa programada, o medicamento é administrado por via subcutânea.

Uma solução para administração subcutânea não deve ser administrada por via intravenosa (nem na forma de injeções, nem na forma de infusões). Orencia pode ser administrado por um profissional de saúde e pelo paciente de forma independente, mas no segundo caso, o profissional de saúde deve se certificar de que o paciente está fazendo tudo corretamente e segue claramente as instruções.

Antes da introdução, é necessário examinar a solução na seringa: deve ser transparente ou com leve opalescência, de incolor a amarelo claro. Se a cor da solução mudar e / ou forem encontradas partículas nela, essa solução não pode ser injetada.

Todo o volume da solução na seringa é injetado uma vez. Recomenda-se alterar o local da injeção em cada injeção. Orencia não deve ser injetado em áreas de pele áspera ou muito delicada, bem como em áreas danificadas ou avermelhadas da pele.

Se a próxima injeção for perdida por um período de menos de três dias, ela deve ser aplicada assim que o paciente se lembrar do tempo perdido. Em seguida, você precisa aderir ao plano semanal para a introdução do Orencia. Se já passaram mais de três dias após a omissão da próxima injeção, o paciente deve consultar um médico que, após especificar o estágio da doença e o estado do paciente, dará instruções sobre o novo esquema de injeções dos medicamentos.

Em pacientes idosos, Orencia é usado em doses usuais.

Liofilizado para preparação de solução para infusão

Orencia é administrado por via intravenosa durante 30 minutos.

Doses únicas recomendadas para adultos:

• pacientes com peso inferior a 60 kg - 500 mg (2 frascos);
• pacientes com peso de 60–100 kg - 750 mg (3 frascos);
• pacientes com peso superior a 100 kg - 1000 mg (4 frascos).

Após a primeira administração de abatacept, as doses subsequentes são administradas após 2 e 4 semanas e, em seguida, uma vez a cada 4 semanas.

Orencia não é utilizado em crianças com menos de 6 anos de idade. Doses recomendadas para crianças e adolescentes de 6 a 17 anos:

• crianças e adolescentes com peso até 75 kg - 10 mg / kg de peso corporal por injeção (a dose é calculada individualmente antes de cada perfusão);
• crianças e adolescentes com peso superior a 75 kg - use o regime posológico para adultos (mas não mais de 1000 mg do medicamento por injeção).

A solução preparada não deve ser usada com equipamentos que contenham silicone.

Para preparar uma solução, o conteúdo de um frasco para injectáveis com um liofilizado é diluído em 10 ml de água para injectáveis. Para injetar o solvente, você deve usar uma seringa descartável sem silicone com uma agulha de tamanho 18–21 (a agulha é inserida diretamente na rolha de borracha sem abrir o frasco). Para reduzir a formação de espuma, adiciona-se água à garrafa lentamente, segurando o êmbolo da seringa com os dedos. Nesse caso, o jato de solvente deve ser direcionado para a parede do frasco, e não para o liofilizado em si. Em seguida, é necessário misturar cuidadosamente o conteúdo (a garrafa não pode ser agitada, você só pode fazer movimentos circulares cuidadosos). O concentrado resultante é incolor ou amarelo claro. É proibido usar a solução se tiver uma cor diferente, se houver partículas estranhas nela ou se estiver turva.

Após a preparação, o concentrado é imediatamente diluído com solução de cloreto de sódio a 0,9% para obter uma solução para perfusão de 100 ml. A diluição é efectuada da seguinte forma: primeiro, retiram-se 10 ml de um frasco de 100 ml com cloreto de sódio para cada frasco de Orencia; em seguida, o concentrado resultante é adicionado ao restante da solução com cloreto de sódio (para isso, utiliza-se uma seringa descartável sem silicone, que acompanha o kit). A concentração da solução resultante é de 5, 7,5 ou 10 mg / ml (dependendo do número de frascos usados - 2, 3 ou 4).

A solução preparada é administrada ao paciente. O prazo de validade da solução para perfusão é de 24 horas, podendo ser conservada à temperatura ambiente não superior a 25 ° C ou no frigorífico a + 2 … + 8 ° C. Imediatamente antes da administração, a solução é inspecionada novamente quanto a partículas estranhas ou descoloração.

A duração da infusão é de 30 minutos. Para a introdução, é necessário usar um sistema de infusão com um filtro estéril, sem pirogênio, com baixa capacidade de ligação de proteínas (a faixa de tamanho de poro permitida é de 0,2-1,2 mícrons). Orencia não deve ser administrado através de um sistema de infusão ao mesmo tempo que outros medicamentos.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais identificados durante os ensaios clínicos e uso pós-comercialização do medicamento Orencia:

• sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, distúrbios dispépticos, diarreia, estomatite aftosa, dor abdominal, ulceração da mucosa oral; infrequentemente - gastrite;
• sistema cardiovascular: frequentemente - fluxo de sangue para a pele, aumento da pressão arterial; infrequentemente - bradicardia, diminuição da pressão sanguínea, vasculite, taquicardia, palpitações, sensação de calor;
• sistema respiratório: muitas vezes - exacerbação de doença pulmonar obstrutiva crônica, tosse; infrequentemente - falta de ar, falta de ar, broncoespasmo; raramente - um espasmo na garganta;
• distúrbios mentais e neurológicos: frequentemente - tonturas, dores de cabeça, ardor e sensação de formigamento; infrequentemente - ansiedade, enxaqueca, distúrbios do sono (incluindo insônia), depressão;
• órgãos dos sentidos: muitas vezes - conjuntivite; infrequentemente - diminuição da acuidade visual, olhos secos;
• sistema musculoesquelético: frequentemente - dor nos braços e pernas; infrequentemente - dor nas articulações;
• pele e gordura subcutânea: frequentemente - erupção cutânea (incluindo dermatite), prurido, queda de cabelo patológica; infrequentemente - pele seca, eritema, tendência a hematomas, psoríase, sudorese excessiva;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - menstruação intensa, ausência de menstruação;
• sistema hematopoiético: frequentemente - leucopenia; infrequentemente - thrombocytopenia;
• sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade;
• neoplasias benignas e malignas: infrequentemente - câncer de pele com queratinização de células escamosas, câncer de pele de células basais, papilomas de pele; raramente - tumores pulmonares malignos, linfoma;
• infecções e infestações: muito frequentemente - infecções do trato respiratório superior (nasofaringite e traqueíte); frequentemente - pneumonia, rinite, infecções do trato respiratório inferior (incluindo bronquite), gripe, infecções herpéticas (incluindo herpes oral, herpes simples e herpes zoster), infecções do trato urinário; infrequentemente - infecções músculo-esqueléticas, onicomicose, abcessos da pele, infecções dentárias, inflamação dos órgãos pélvicos, pielonefrite, sepsia; raramente - infecções do trato gastrointestinal, tuberculose, bacteremia;
• indicadores de testes de laboratório: frequentemente - um aumento na atividade das enzimas hepáticas;
• outras reações: frequentemente - astenia, aumento da fadiga, reações no local da injeção; infrequentemente - ganho de peso, síndrome semelhante à gripe.

Overdose

Doses de Orencia até 50 mg / kg (com perfusão intravenosa) não causaram quaisquer reações tóxicas óbvias. Em caso de sobredosagem, recomenda-se a supervisão de um especialista. Se necessário, é prescrito tratamento sintomático.

Não foram descritos sinais específicos de sobredosagem com abatacept.

Instruções Especiais

Reações de hipersensibilidade

A probabilidade de reações de hipersensibilidade ocorre durante o tratamento com quaisquer preparações de proteína para injeção. Essas reações foram relatadas em estudos clínicos em Orencia. Após a primeira injeção do medicamento, existe o risco de desenvolver reações anafilactoides ou anafiláticas, incluindo aquelas com risco de vida. Em estudos pós-comercialização, um único caso de anafilaxia fatal foi observado após a primeira infusão intravenosa do medicamento.

Se ocorrerem reações alérgicas graves, a administração de Orensia deve ser interrompida (independentemente da via de administração) e deve ser iniciado o tratamento antialérgico apropriado. O uso posterior de abatacept não é recomendado.

Lesões infecciosas

Durante a terapia medicamentosa, foram relatados casos de desenvolvimento de infecções, incluindo graves (pneumonia e sepse). Em alguns pacientes, especialmente aqueles que tomam medicamentos imunossupressores concomitantemente com o abatacepte, essas infecções foram fatais. Se uma nova doença infecciosa for detectada durante o tratamento com Orencia, é necessário estabelecer um acompanhamento cuidadoso do paciente e, se outra nova infecção grave se desenvolver, o abatacept deve ser totalmente cancelado.

Antes da nomeação de Orencia, os pacientes com tuberculose latente devem receber o tratamento anti-tuberculose padrão.

A reativação do vírus da hepatite B é possível durante o uso de medicamentos anti-reumáticos, portanto, a presença dessa infecção deve ser excluída antes do início da terapia. O uso de abatacept em pacientes com hepatite viral não foi estudado.

Tumores malignos

O papel potencial de Orencia no desenvolvimento de tumores malignos não foi estabelecido. A incidência de neoplasias com o uso da forma de infusão do abatacept foi aproximadamente a mesma para os pacientes que receberam a droga e para o grupo controle que recebeu o placebo.

Impacto no sistema imunológico

Os medicamentos que afetam a resposta imunológica, incluindo o medicamento Orencia, podem alterar a eficácia da vacinação, reduzir a resistência do organismo a agentes infecciosos e a capacidade de resistir ao desenvolvimento de tumores malignos.

Durante o tratamento com o medicamento, bem como dentro de 3 meses após o término da terapia, a vacinação com vacinas vivas não deve ser realizada (o uso de vacinas inativadas é permitido). Em crianças, recomenda-se completar a vacinação de rotina antes de iniciar o tratamento com abatacept.

Verificou-se que Orensia não afeta significativamente a eficácia da imunização com a vacina pneumocócica 23-valente e a vacina trivalente (três componentes) do vírus da gripe sazonal. Após essas vacinas, a maioria dos pacientes apresentou aumento do título de anticorpos, ou seja, a resposta imune foi adequada.

Determinação de glicose no sangue

Os testes de glicemia realizados no dia da administração do abatacept podem revelar-se falsos positivos (devido a uma reação com a maltose, que faz parte do Orencia). Para determinação confiável dos níveis de glicose, é recomendado o uso de métodos que excluem uma reação com a maltose.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os efeitos colaterais como tonturas e deficiência visual podem afetar a velocidade das reações psicomotoras e a capacidade de concentração, portanto, durante o tratamento com Orencia, você deve abster-se de trabalhos potencialmente perigosos e difíceis até que uma reação individual seja determinada.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O abatacept não deve ser utilizado durante a gravidez, uma vez que não existem estudos clínicos relevantes com o medicamento.

Durante a amamentação, o uso de Orencia é proibido, pois não se sabe se o abatacept passa para o leite materno.

Uso infantil

A solução para administração subcutânea é contra-indicada em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade (não existem dados sobre a segurança e eficácia do medicamento na infância e adolescência).

A administração intravenosa de Orencia é possível de acordo com as indicações em crianças com mais de 6 anos.

Interações medicamentosas

Orensia não é recomendado para ser usado concomitantemente com bloqueadores do fator de necrose tumoral, pois o risco de infecções graves aumenta. Se um paciente for transferido da terapia com bloqueador do fator de necrose tumoral para o tratamento com abatacept, sua condição deve ser monitorada devido ao aumento do risco de infecção. Orencia não é recomendado para uso em conjunto com outros medicamentos biológicos destinados ao tratamento da AR (por exemplo, anakinra), bem como preparações de azatioprina e ouro.

O abatacept pode ser combinado com antiinflamatórios básicos (salicilatos, glicocorticosteroides, metotrexato) e outros antiinflamatórios menos usados (sulfassalazina, leflunomida, cloroquina / hidroxicloroquina). Quando combinado com metotrexato, glucocorticosteróides, inibidores do fator de necrose tumoral alfa e anti-inflamatórios não esteróides, a depuração do abatacept não se alterou.

No caso do uso simultâneo do Orencia com medicamentos que causam diminuição do número de linfócitos, é possível potencializar o efeito do abatacepte no sistema imunológico.

Análogos

Os análogos de Orencia são Sulfasalazina, Azulfidina, Metotrexat-Ebeve, Metotrexat-RONC, Metotrexat-Teva, Kineret, Arresto, Arava, Acellbia, Leflunomida, Mabtera, Ralef, Redditux, Elafra, etc.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças, em local escuro e com temperatura de + 2 … + 8 ° C. A solução não deve ser congelada.

Prazo de validade: solução para administração subcutânea - 2,5 anos; liofilizado de preparação de solução de infusão - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Orencia

Como o medicamento é muito caro e nem todos podem comprá-lo, mesmo segundo as indicações, há pouquíssimas avaliações sobre Orencia. Os pacientes que usaram essa droga para o tratamento da artrite reumatóide respondem muito bem a ela. É realmente eficaz, não causa deterioração e as reações adversas são extremamente raras. A forma intravenosa de Orencia é adequada até para crianças. A principal desvantagem é o alto custo.

Preço para Orencia em farmácias

O medicamento na forma de um liofilizado para o preparo de uma solução para infusão de 250 mg (1 frasco em conjunto com seringa) pode ser adquirido por 17.700-18.200 rublos. O preço do Orensia na forma de solução para administração subcutânea de 125 mg / ml (em embalagens de 4 seringas com um volume de 1,007 ml) é 71.200-73.700 rublos.

Orencia: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Orencia 250 mg liofilizado para a preparação de solução para perfusão 1 pc. RUB 14.300 Comprar

Orensia 125 mg / ml solução para administração subcutânea 1,007 ml 4 pcs. RUB 53.900 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!