Colistin
Colistin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Colistin
Código ATX: J01XB01
Ingrediente ativo: colistimetato de sódio
Fabricante: Kcellia Pharmaceuticals APS (Dinamarca)
Descrição e atualização da foto: 10.07.2018
Preços nas farmácias: a partir de 1.500 rublos.
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Colistin é um antibiótico para uso por inalação.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de colistina é um pó para preparação de uma solução para inalação: branco ou quase branco, higroscópico (em frascos de vidro incolor, selados com rolha de borracha e enrolados com tampa de alumínio com primeiro controle de abertura, em uma caixa de papelão 1 frasco completo com 1 ampola de solvente; para hospitais - em uma caixa com grades ou divisórias de 60 ou 100 frascos completos com 60 ou 100 ampolas de solvente, respectivamente).
1 frasco para injectáveis do medicamento contém a substância activa: colistimetato de sódio - 1 milhão de unidades (80 mg).
Solvente: solução de cloreto de sódio a 0,9% (3 ml em ampola de vidro incolor tipo I, na qual pode haver uma marca tecnológica, um ponto de ruptura, bem como um anel duplo na cabeça da ampola).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O colistimetato de sódio é um antibiótico polipeptídico cíclico produzido por Bacillus polymyxa, uma subespécie de colistino. É um derivado da colistina do ácido metanossulfônico.
O medicamento tem atividade bactericida contra bactérias gram-negativas. O mecanismo de sua ação se deve à capacidade de interromper os processos de polarização das estruturas das membranas e, como resultado, alterar a estrutura e interromper as funções das membranas citoplasmática e externa.
Ao determinar a suscetibilidade ao colistimetato a partir da tabela de sensibilidade das bactérias aos antibióticos em relação ao uso do medicamento por inalação, é necessário cautela.
Os seguintes microrganismos são geralmente suscetíveis ao colistimetato de sódio: Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli.
Os seguintes microrganismos podem desenvolver resistência adquirida: Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter spp., Achromobacter xylosoxidans.
Bactérias anaeróbicas, cocos gram-negativos, bactérias gram-positivas (por exemplo, Staphylococcus aureus), Proteus mirabilis, Burkholderia cepacia, Serratia marcescens são geralmente resistentes à ação do colistimetato de sódio.
Em processos infecciosos graves e na ineficácia da terapia antimicrobiana, as características geográficas locais da disseminação da resistência devem ser levadas em consideração. E também requer a identificação microbiológica de um microorganismo patogênico e testes de sensibilidade ao Colistin.
Observa-se resistência cruzada total entre o colistimetato de sódio e a polimixina B. Este fenômeno está ausente com outros antibióticos.
Farmacocinética
Após a inalação, a absorção de colistimetato de sódio varia significativamente dependendo das características individuais do paciente. Os valores registrados das concentrações máximas do fármaco no soro sanguíneo após sua inalação na dose de 2 milhões de UI são registrados em concentrações abaixo do limite de detecção de até 0,53 mg / l. Comparando esses indicadores com aqueles após a administração parenteral de colistimetato de sódio, podemos concluir que ele é ligeiramente absorvido. Esse fato também é confirmado pelos dados de que após a inalação do fármaco na dose de 2 milhões de UI, o valor médio da excreção renal total é de cerca de 4%.
1–4 horas após a inalação de 1–2 milhões de unidades de colistimetato de sódio, sua concentração no escarro é de 16–180 mg / l. Cerca de 15% da dose recebida é retida nos pulmões.
A droga praticamente não penetra nos tecidos e fluidos corporais, incluindo o líquido cefalorraquidiano, na presença de inflamação das meninges. Em comparação com a concentração sérica na urina, é 20 a 40 vezes maior.
É caracterizada por uma ligação baixa com as proteínas plasmáticas - não mais do que 10%. Penetra na placenta.
A meia-vida é de 2-3 horas.
Após a administração intravenosa de colistimetato de sódio, cerca de 60% da dose é excretada inalterada pelos rins, onde a concentração máxima é observada 2–4 horas após a administração. Presume-se que esses dados se referem à parte absorvida do medicamento após a inalação. Pensa-se que o colistimetato de sódio não absorvido seja excretado na expectoração.
Dada a baixa biodisponibilidade sistêmica do medicamento, o risco de sua acumulação, inclusive em pacientes com insuficiência renal, é avaliado como mínimo.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Colistin é utilizado no tratamento de doenças infecciosas do trato respiratório causadas por bactérias gram-negativas sensíveis à sua substância ativa, especialmente Pseudomonas aeruginosa (por exemplo, na fibrose cística).
Contra-indicações
- miastenia gravis (miastenia gravis);
- crianças menores de 6 anos;
- a presença de hipersensibilidade ao colistimetato de sódio ou polimixina B.
Colistin deve ser usado com cautela na hiper-reatividade brônquica, hemoptise, porfiria, insuficiência renal, uso concomitante de drogas potencialmente nefrotóxicas ou neurotóxicas.
Instruções de uso de Colistin: método e dosagem
Colistin é administrado por inalação. Uma solução é preparada a partir do pó imediatamente antes da inalação.
A dose ideal é determinada individualmente, dependendo da gravidade da doença e da sensibilidade do patógeno.
A dose diária para crianças a partir dos 6 anos e adultos pode variar entre 2 a 6 milhões de unidades. Normalmente, 1 milhão de unidades são prescritas duas vezes ao dia em intervalos de 12 horas.
No caso de desenvolvimento de resistência do patógeno, é possível aumentar a dose de Colistin para 2 milhões de UI três vezes ao dia.
No caso de colonização / infecção primária por Pseudomonas aeruginosa, a terapia de desbridamento pode durar de 3 semanas a 3 meses.
Na infecção crônica causada por Pseudomonas aeruginosa, não há restrições quanto à duração do uso de Colistin.
Para pacientes em terapia combinada, Colistin deve ser administrado imediatamente após o uso de um broncodilatador, bem como após procedimentos de fisioterapia no peito.
Para o tratamento com antibiótico em aerossol, é recomendado o uso de nebulizadores em spray (ultrassônico ou jato), que, quando usados com um compressor apropriado, criam a maioria das partículas para inalação com diâmetro não superior a 5 μm (neste caso, ocorre a absorção mais eficaz da droga pelos pulmões).
Ao usar o nebulizador e o compressor, siga as instruções do fabricante. Os nebulizadores padrão criam um fluxo contínuo de aerossol, de modo que as partículas do medicamento podem evaporar no ambiente. Para evitar isso, os médicos aconselham o uso de tais dispositivos em uma área bem ventilada. O uso de filtros / válvulas apropriados ajudará a minimizar a evaporação do medicamento.
Método de uso de Colistin:
- Abra o frasco com o pó removendo a tampa de alumínio e abrindo a tampa de borracha.
- Abra a ampola de solvente fornecida.
- Despeje o solvente em um frasco para injetáveis de pó e agite-o até que o pó se dissolva. Evite agitação vigorosa, pois é possível a formação excessiva de espuma.
- Despeje a solução em um nebulizador e inale de acordo com as instruções do dispositivo de inalação. Uma dose de inalação corresponde ao uso de 3 ml de solução.
- Enxágue e desinfete o bocal do nebulizador de acordo com as instruções do fabricante.
O procedimento de inalação deve ser realizado na posição vertical (sentado ou em pé), em estado de calma, respirando o mais profundamente possível pelo bocal. O clipe nasal torna mais fácil inalar o medicamento pela boca.
A solução preparada não deve ser misturada com outros medicamentos.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais do sistema respiratório são muito comuns (> 1/10): aumento da produção de expectoração, faringite, aumento da tosse, falta de ar, broncoespasmo, mucosite respiratória.
A frequência das seguintes reações adversas não pode ser estimada com base nos dados disponíveis:
- infecções e invasões: candidíase oral; com tratamento de longo prazo - a proliferação de microrganismos resistentes;
- do trato gastrointestinal: gosto desagradável, sensação de queimação na língua, náuseas;
- do sistema geniturinário: insuficiência renal aguda;
- do sistema nervoso: tontura, parestesia;
- do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade (comichão, erupção cutânea, angioedema).
Overdose
Considerando o método de inalação do Colistin, a ingestão de colistimetato de sódio na circulação sistêmica é insignificante, portanto a probabilidade de uma overdose é extremamente baixa. Até o momento, nenhum desses casos foi relatado.
Após a ingestão acidental do medicamento, é improvável que ocorram efeitos tóxicos, uma vez que o colistimetato de sódio praticamente não é absorvido pelo trato gastrointestinal.
Instruções Especiais
Prepare uma solução a partir de um pó imediatamente antes da inalação.
O conteúdo de um frasco pode ser usado apenas uma vez; o medicamento não utilizado deve ser descartado.
Com a exacerbação da infecção crônica causada por Pseudomonas aeruginosa, Colistin não deve ser usado como monopreparação.
A probabilidade de desenvolver cepas resistentes de microrganismos deve ser considerada. Após cancelar e / ou substituir o Colistin, sua eficácia pode ser restaurada.
Em pacientes com hipersensibilidade, o medicamento pode causar broncoespasmo agudo, portanto, a primeira dose deve ser administrada sob a supervisão de um médico especialista com experiência no tratamento da fibrose cística. Nesse caso, a inalação deve ser feita após o uso do broncodilatador, se estiver incluso no esquema terapêutico do paciente. Antes e após a inalação de Colistin, o volume expiratório forçado é medido no primeiro segundo (VEF1). Se um paciente que não recebeu broncodilatador apresentar sinais de obstrução brônquica induzida por medicamento, o teste de VEF1 deve ser repetido na próxima inalação de Colistina, adicionando um broncodilatador.
Na porfiria, deve-se ter em mente que o medicamento pode potencializar suas manifestações clínicas.
No caso de uso combinado com agentes nefrotóxicos, é necessário monitorar a função renal.
Na hemoptise, o colistimetato de sódio pode agravar a tosse, portanto, seu uso só é possível após avaliação do equilíbrio entre benefícios e riscos.
Com o uso simultâneo de DNase humana recombinante (dornase alfa), deve-se fazer um intervalo entre as inalações dos medicamentos.
Durante o tratamento, você não deve beber bebidas alcoólicas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O antibiótico Colistin pode afetar a taxa de reações (por exemplo, devido à ocorrência de tonturas), portanto, durante o seu uso, é recomendável evitar dirigir veículos e realizar trabalhos potencialmente perigosos que requeiram a velocidade das reações psicofísicas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O colistimetato de sódio atravessa a barreira placentária. Devido ao risco de desenvolvimento de reações neuro e nefrotóxicas no feto, durante a gravidez, Colistin pode ser usado apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia é definitivamente maior do que todos os riscos possíveis.
O colistimetato de sódio passa para o leite materno. Pode causar desequilíbrio na microflora intestinal da criança, levando à diarreia e colonização do intestino por Blastomyces spp. O desenvolvimento de sensibilização é possível. Se o tratamento for necessário durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O antibiótico Colistin não é indicado para o tratamento de crianças menores de 6 anos.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal, Colistin deve ser usado com cautela, sob o controle da função renal. O paciente deve ser monitorado quanto ao desenvolvimento de reações adversas do sistema nervoso.
Interações medicamentosas
Com cautela, o colistimetato de sódio deve ser usado simultaneamente com agentes potencialmente nefrotóxicos (diuréticos de alça, cefalosporinas, ciclosporinas, aminoglicosídeos), pois há risco de aumento da nefrotoxicidade.
Ao usar Colistin em combinação com aminoglicosídeos, relaxantes musculares de ação central e periférica, anestésicos inalatórios, a probabilidade de bloqueio da transmissão neuromuscular aumenta.
Análogos
O análogo da Colistin é a Colomicina.
Termos e condições de armazenamento
Conservar na embalagem original com temperatura de até 25 ° C, em local protegido da luz, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Kolistin
A maioria dos comentários sobre Kolistin são positivos. O colistimetato de sódio é um dos poucos medicamentos altamente eficazes na fibrose cística.
As revisões negativas contêm reclamações sobre o desenvolvimento de efeitos colaterais.
O preço do Colistin nas farmácias
O preço do pó de Colistin para uma solução para inalação de 80 mg 1 milhão de unidades é em média 1.350 rublos. para 1 frasco da droga com uma ampola de solvente (solução isotônica de NaCl).
Colistin: preços em farmácias online
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Colistina 80 mg (1 milhão de UI) pó para solução para inalação 1 unid. RUB 1.500 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
