Katadolon - Instruções De Uso, Preço, Análises, Análogos De Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Katadolon

Katadolon: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Katadolon

Código ATX: N02BG07

Ingrediente ativo: flupirtina (flupirtina)

Fabricante: TEVA Operations Poland SP. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polônia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-20

Katadolon é um analgésico não opioide, relaxante muscular de ação central.

Forma de liberação e composição

O Katadolon é produzido na forma de cápsulas: tamanho nº 2, sólido gelatinoso, opaco, a tampa e o corpo são castanho-avermelhados; o conteúdo das cápsulas é um pó branco com uma tonalidade amarelo claro, amarelo acinzentado ou verde claro (10 unidades em blisters de cloreto de polivinilo / folha de alumínio, 1, 3 ou 5 blisters numa caixa de cartão).

Composição de 1 cápsula:

• Ingrediente ativo: maleato de flupirtina - 100 mg;
• Componentes auxiliares: estearato de magnésio, copovidona, dióxido de silício coloidal, hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado;
• Corpo da cápsula: gelatina, dióxido de titânio, corante vermelho de óxido de ferro (E172), lauril sulfato de sódio, água purificada.

Propriedades farmacológicas

Katadolon é uma droga que tem efeito relaxante muscular e analgésico central.

Farmacodinâmica

A substância ativa do Katadolon é a flupirtina, um representante do Seletivo Neuronal Potassium Channel Opener (SNEPCO), que pertence a analgésicos não opióides de ação central.

A flupirtina ativa os canais neuronais de K ⁺ de retificação interna associados à proteína G, o que leva à liberação de íons K ⁺, com o qual o potencial de repouso é estabilizado e a excitabilidade das membranas neuronais reduzida. Como consequência, os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) são inibidos indiretamente, pois seu bloqueio pelos ^íons Mg ²⁺ persiste até que ocorra a despolarização da membrana celular (efeito antagônico indireto sobre os receptores NMDA).

Quando usada em concentrações terapeuticamente significativas, a flupirtina não se liga a 5-HT ₂ -serotonina, 5-HT ₁ - (5-hidroxitriptofano), alfa ₁ - e alfa ₂ -, opióide, benzodiazepina, dopamina, receptores centrais n- e m-colinérgicos.

Graças a esta ação central do Katadolon, três de seus principais efeitos são realizados:

1. Efeito analgésico: devido à abertura seletiva dos canais de K ⁺ dependentes de voltagem dos neurônios e à liberação concomitante de íons K ⁺, o potencial de repouso do neurônio é estabilizado. O neurônio se torna menos excitável. O antagonismo indireto da flupirtina contra os receptores NMDA impede a entrada de ^íons Ca ²⁺ nos neurônios, mitigando assim o efeito sensibilizante de um aumento na concentração intracelular de ^íons Ca ²⁺. Assim, no caso de excitação de neurônios, a transmissão de impulsos nociceptivos ascendentes é inibida.
2. Efeito relaxante muscular: os efeitos farmacológicos descritos para o efeito analgésico da flupirtina são funcionalmente suportados por um aumento na absorção de ^íons Ca ^{2+ pelas} mitocôndrias, que é observado quando Katadolon é usado em doses terapeuticamente significativas. O efeito relaxante muscular ocorre devido à supressão concomitante da transmissão dos impulsos aos neurônios motores e aos efeitos correspondentes dos interneurônios. Portanto, esse efeito da flupirtina se manifesta principalmente em relação aos espasmos musculares locais, e não em toda a musculatura como um todo.
3. Efeito dos processos de cronificação: Os processos de cronização são considerados processos de condução neuronal devido à plasticidade das funções neuronais. A elasticidade das funções neuronais pela indução de processos intracelulares cria condições favoráveis para a implementação de mecanismos do tipo "enrolamento", nos quais a resposta a cada impulso subsequente é potencializada. Os receptores NMDA são os grandes responsáveis por desencadear essas mudanças. Seu bloqueio indireto sob a influência da flupirtina leva à supressão desses efeitos. Assim, condições desfavoráveis são criadas para a cronicidade da dor clinicamente significativa. E na presença de dor crônica, são criadas condições para apagar a memória da dor (devido à estabilização do potencial de membrana), como resultado da redução da sensibilidade à dor.

Farmacocinética

Após a administração oral de Katadolon, a flupirtina é absorvida no trato gastrointestinal. O medicamento é absorvido rápida e quase completamente (cerca de 90%).

Cerca de 75% da dose administrada é metabolizada no fígado, resultando na formação dos metabólitos M1 e M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridina) é um metabólito ativo formado como resultado da hidrólise da estrutura do uretano (1ª fase da reação) e posterior acetilação (2ª fase da reação). Fornece cerca de 25% do efeito analgésico da flupirtina.

M2 é um metabólito biologicamente inativo resultante da reação de oxidação de p-fluorobenzil (1ª fase) e posterior conjugação de ácido p-fluorobenzóico com glicina (2ª fase).

Não foi estudada qual isoenzima está predominantemente envolvida na via de destruição oxidativa. Acredita-se que a flupirtina tenha apenas pequenas interações.

A concentração de flupirtina no plasma sanguíneo é proporcional à dose administrada.

A meia-vida (T _1/2) da droga no sangue é de aproximadamente 7 horas (para a substância principal e metabólito M1 - 10 horas). Este tempo é suficiente para fornecer o efeito analgésico necessário.

Em pacientes idosos com mais de 65 anos, o T _1/2 aumenta para 14 horas com uma única dose do medicamento e até 18,6 horas com o uso de Katadolon por 12 dias. Além disso, na velhice, a concentração máxima da droga no sangue aumenta cerca de 2,5 vezes.

A flupirtina é excretada principalmente (69%) pelos rins: inalterado - 27%, na forma de metabólito M1 (metabólito acetil) - 28%, na forma de metabólito M2 (ácido p-fluoro-hipúrico) - 12%. A terceira parte da dose recebida é excretada do corpo na forma de metabólitos de estrutura desconhecida. Uma pequena parte da dose é excretada nas fezes e na bile.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Katadolon é prescrito para adultos para o tratamento e alívio de crises de dor crónica e aguda de gravidade ligeira a moderada, nomeadamente:

• Dores de cabeça de várias origens;
• Espasmos musculares (fibromialgia, artropatia, dores musculoesqueléticas nas costas e pescoço);
• Dor em neoplasias malignas;
• Dor pós-traumática;
• Síndrome de dor durante operações e intervenções ortopédicas / traumatológicas;
• Dismenorréia.

Contra-indicações

• Colestase e o risco de desenvolver encefalopatia hepática (uma vez que existe uma alta probabilidade de desenvolvimento ou progressão e agravamento de uma encefalopatia ou ataxia existente);
• Disfunção hepática;
• Alcoolismo crônico;
• Miastenia gravis (miastenia gravis) (devido ao efeito relaxante muscular da flupirtina);
• Zumbido (zumbido nos ouvidos), incluindo cicatrização recente;
• Uso simultâneo com outras drogas de ação hepatotóxica;
• Idade abaixo de 18 anos;
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

Katadolon é utilizado com precaução na hipoalbuminemia, insuficiência renal, bem como na velhice (a partir dos 65 anos).

Instruções de uso do Katadolon: método e dosagem

As cápsulas Katadolon são administradas por via oral com uma pequena quantidade de água e sem mastigar (é aconselhável estar na posição vertical).

Excepcionalmente, se o paciente não conseguir engolir a cápsula, esta pode ser aberta e inserida através de um tubo ou apenas o seu conteúdo pode ser ingerido. O gosto amargo da flupirtina pode ser neutralizado com alimentos, por exemplo, comendo uma banana.

O regime posológico padrão recomendado de Katadolon: 1 cápsula (100 mg) 3-4 vezes ao dia, mantendo, se possível, intervalos iguais entre as doses. Em caso de dor forte - 2 cápsulas (200 mg) 3 vezes ao dia. A dose máxima diária é de 6 cápsulas (600 mg).

A dose é selecionada dependendo da tolerância individual de Katadolon e da intensidade da dor. Para fins terapêuticos, é necessário aplicar a dose mínima eficaz pelo menor período de tempo. O curso máximo de tratamento não deve exceder 2 semanas.

Em doentes idosos com 65 ou mais anos, o tratamento começa com 2 cápsulas (200 mg) por dia, tomadas de manhã e à noite.

Na insuficiência renal grave ou hipoalbuminemia, é necessário controlar a concentração de creatinina no plasma sanguíneo. A dose diária máxima para esses pacientes não deve exceder 3 cápsulas (300 mg). Se uma dose mais alta for necessária, os pacientes devem ser monitorados continuamente.

No caso de insuficiência renal ligeira a moderada, não é necessário ajustar a dose de Katadolon, mas é necessária a monitorização da concentração de creatinina no plasma sanguíneo.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais de sistemas e órgãos, dependendo da frequência de manifestação (≥1 / 10 - muito frequentemente; ≥1 / 100- <1/10 - frequentemente; ≥1 / 1000- <1/100 - raramente; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - raramente; <1/10 000 - extremamente raro; frequência desconhecida - não é possível fazer uma avaliação com base nos dados obtidos):

• Sistema hepatobiliar: muito frequentemente - atividade aumentada das transaminases hepáticas; frequência desconhecida - hepatite, insuficiência hepática;
• Trato gastrointestinal: frequentemente - náuseas, vômitos, dispepsia, dores de estômago, constipação, secura da mucosa oral, dor abdominal, flatulência, diarréia;
• Sistema imunológico: raramente - hipersensibilidade ao medicamento, reações alérgicas (às vezes acompanhadas de erupção cutânea, urticária, febre, coceira);
• Pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - hiperidrose (sudorese);
• Sistema nervoso: frequentemente - depressão, distúrbios do sono, ansiedade / nervosismo, tremores, dor de cabeça, tonturas; infrequentemente - confusão de consciência;
• Metabolismo: frequentemente - diminuído ou falta de apetite;
• Órgão de visão: raramente - deficiência visual;
• Outros: muito frequentemente (em 15% dos casos, especialmente no início da terapia) - fraqueza / fadiga.

Os efeitos colaterais, com exceção das reações alérgicas, são na maioria dos casos dose-dependentes e freqüentemente desaparecem por conta própria durante ou após o final da terapia.

Overdose

Existem relatos isolados de casos de sobredosagem intencional de Katadolon com o propósito de suicídio.

Ao tomar o medicamento na dose de 5000 mg, foram notados os seguintes sintomas: secura da mucosa oral, náuseas, surdez, choro, estado de prostração, confusão, taquicardia. Nenhuma condição de risco de vida foi relatada.

Recomenda-se induzir o vômito ou conduzir uma diurese formada e, em seguida, prescrever carvão ativado ou inserir eletrólitos. Nesses casos, o estado de saúde geralmente é restaurado em 6-12 horas. O antídoto específico é desconhecido.

Em caso de sobredosagem com Katadolon, deve-se ter em consideração a possibilidade de desenvolvimento de doenças do sistema nervoso central e o aparecimento de sintomas de hepatotoxicidade devido ao tipo de aumento das doenças metabólicas do fígado. O tratamento, neste caso, é sintomático.

Instruções Especiais

Em pacientes com função renal ou hepática reduzida, é necessário monitorar a creatinina urinária e a atividade das enzimas hepáticas.

Na idade de 65 anos ou mais, com sinais pronunciados de insuficiência hepática e / ou renal, bem como com hipoalbuminemia, é necessário o ajuste da dose.

Com a terapia com flupirtina, testes falso-positivos para bilirrubina, proteína na urina e urobilinogênio são possíveis. Uma reação semelhante pode ser observada na determinação quantitativa do nível de bilirrubina no plasma sanguíneo.

O uso de Katadolon em altas doses em alguns casos pode causar manchas de urina em verde, o que não é um sinal clínico de qualquer doença.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Dada a capacidade do Katadolon de enfraquecer a atenção e diminuir a taxa de reação, durante o tratamento, recomenda-se evitar dirigir veículos e se envolver em atividades potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existem dados suficientes sobre o uso de flupirtina durante a gravidez para avaliar a extensão do seu efeito. Em estudos experimentais realizados em animais, a toxicidade reprodutiva da flupirtina foi estabelecida, mas a teratogenicidade não foi revelada. No entanto, durante a gravidez, o uso de Katadolon é proibido, exceto nos casos em que o benefício esperado para a mulher é definitivamente maior do que os possíveis riscos para o feto.

No leite materno, de acordo com dados de pesquisa, a flupirtina penetra em pequenas quantidades. No entanto, recomenda-se que a amamentação seja interrompida se o tratamento for necessário durante a lactação.

Uso infantil

Katadolon está contra-indicado em crianças e adolescentes (com menos de 18 anos).

Com função renal prejudicada

Em caso de insuficiência renal leve a moderada, não há necessidade de ajuste da dose do medicamento.

Na insuficiência renal grave ou hipoalbuminemia, o tratamento deve ser realizado com cautela, utilizando Katadolon em dose diária não superior a 300 mg, sob vigilância constante da concentração plasmática de creatinina. Se forem necessárias doses mais altas, é necessária uma supervisão médica cuidadosa.

Por violações da função hepática

O uso de Katadolon é contra-indicado na presença de doença hepática, alcoolismo, risco de colestase ou encefalopatia hepática (devido à probabilidade de agravamento da ataxia ou encefalopatia existente, ou desenvolvimento de encefalopatia).

Uso em idosos

Deve-se ter cuidado ao prescrever Katadolon a pessoas com mais de 65 anos de idade. A dose inicial recomendada para pacientes desta faixa etária é de 100 mg 2 vezes ao dia, de manhã e à noite.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de flupirtina com certos medicamentos, os seguintes efeitos podem ocorrer:

• Álcool, relaxantes musculares, sedativos: seu efeito é potencializado;
• Ácido acetilsalicílico, benzilpenicilina, digoxina, glibenclamida, propranolol, clonidina, varfarina e diazepam: devido ao possível deslocamento dessas substâncias pela flupirtina da ligação com proteínas, sua atividade pode aumentar (especialmente pronunciada para diazepam e varfarina em combinação com Catadolona);
• Derivados de cumarina: o monitoramento regular do índice de protrombina é necessário para ajustar a dose de cumarina a tempo;
• Anticoagulantes ou agentes antiplaquetários: sem dados de interação;
• Drogas metabolizadas pelo fígado: requer monitoramento regular do nível de enzimas hepáticas;
• Medicamentos contendo carbamazepina e paracetamol: o uso combinado com Katadolon deve ser evitado.

Análogos

Os análogos do Katadolon são: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Katadolon

De acordo com as avaliações, o Katadolon é um analgésico de ação rápida eficaz que ajuda a aliviar a dor intensa. No entanto, a droga costuma causar efeitos colaterais, incluindo letargia, sonolência, dormência dos lábios, sensação de embriaguez, desorientação. As desvantagens de alguns incluem também o custo relativamente alto das cápsulas.

Apesar de o Katadolon ser um analgésico não opioide (conforme indicado nas instruções), há revisões separadas que descrevem que ele causa dependência e os pacientes não podem se recusar a tomar o medicamento por conta própria, eles precisam de ajuda médica.

Preço do Katadolon em farmácias

Preços aproximados para Katadolon (cápsulas de 100 mg):

• pacote de 10 - 450-465 rublos;
• pacote de 30 - 900-950 rublos;
• pacote de 50 - 1220-1540 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!