Locren
Lokren: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Lokren
Código ATX: C07AB05
Ingrediente ativo: betaxolol (betaxolol)
Produtor: Sanofi-Winthrop Industry (França)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-20
Preços em farmácias: a partir de 645 rublos.
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Lokren é um bloqueador beta 1 -adrenérgico seletivo.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, brancos, com a gravação “KE 20” numa das faces e uma linha divisória na outra (14 unidades. Em blisters, 1 blister numa caixa de cartão).
A substância ativa de Lokren é o cloridrato de betaxolol, em 1 comprimido - 20 mg.
Componentes auxiliares: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, carboximetilamido de sódio (tipo A), estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal.
A composição da casca do filme: macrogol 400, hipromelose, dióxido de titânio (E171).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente activo de Lokren é o betaxolol, um selectiva beta 1 do receptor adrengico bloqueador, que tem três propriedades farmacológicas: beta cardiosseletivo um efeito de bloqueio do receptor adrengico, falta de agonista parcial (simpaticomimética interno) actividade, o efeito de estabilização da membrana fraco (similar à acção de anestésicos locais e quinidina) quando tomados em excesso terapêutico.
Deve-se ter em mente que o efeito seletivo de Lokren sobre os receptores β 1 -adrenérgicos não é absoluto. Quando usado em altas doses, o betaxolol pode ter um efeito sobre os receptores β 2 -adrenérgicos localizados principalmente nos músculos lisos dos vasos sanguíneos e brônquios, mas esse efeito é muito mais fraco do que o dos beta-bloqueadores não seletivos.
A atividade bloqueadora do receptor β 1 -adrenérgico do betaxolol se manifesta pelos seguintes efeitos farmacodinâmicos:
- diminuição da pressão arterial sistólica e diastólica em repouso e durante o exercício;
- diminuição da frequência cardíaca em repouso e durante o exercício (devido ao bloqueio dos receptores β-adrenérgicos no nó sinusal, o que leva a uma desaceleração do automatismo do nó sinusal devido ao fato de o betaxolol não ter atividade simpaticomimética interna);
- diminuição do reflexo da taquicardia ortostática;
- diminuição do débito cardíaco em repouso e durante o exercício (devido ao antagonismo competitivo com catecolaminas nas terminações nervosas adrenérgicas periféricas).
Devido aos efeitos descritos, Lokren reduz o estresse no coração em repouso e durante o esforço físico.
O mecanismo de ação anti-hipertensiva do medicamento não foi totalmente estabelecido. Supõe-se que essa propriedade se deva à capacidade de reduzir o débito cardíaco e eliminar o espasmo das artérias periféricas (pela ação central, que leva à diminuição dos impulsos simpáticos para a periferia, para os vasos, bem como pela inibição da atividade da renina).
Com o uso prolongado de betaxolol, a gravidade da ação anti-hipertensiva não diminui. Quando Lokren é tomado 1 vez por dia no intervalo posológico de 5–40 mg, o efeito hipotensor parece o mesmo após 3-4 horas e após 24 horas (antes de tomar a próxima dose). Quando se utiliza Lokren em doses de 5 mg e 10 mg, o efeito hipotensor é de 50% e 80%, respetivamente, do efeito observado com uma dose de 20 mg. Assim, ao tomar o medicamento em doses de 5 a 20 mg, observa-se um efeito dose-dependente, enquanto no caso de aumento da dose de 10 para 20 mg, o aumento do efeito é insignificante, assim como quando a dose é aumentada de 20 para 40 mg. O efeito anti-hipertensivo máximo é observado após 1–2 semanas de tratamento.
Ao contrário do efeito hipotensor, quando a dose é aumentada de 10 para 40 mg, o efeito de redução da frequência cardíaca não aumenta.
Lokren também pode retardar a condução do nó atrioventricular (AV).
Farmacocinética
Após a administração oral, o betaxolol é rápida e completamente (100%) absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração máxima no plasma atinge após 2-4 horas. Tem efeito mínimo na primeira passagem pelo fígado.
É caracterizada por alta biodisponibilidade - cerca de 85%, o que explica as diferenças insignificantes em suas concentrações plasmáticas em diferentes pacientes ou em um paciente com tratamento prolongado.
Liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 50%. O volume de distribuição é de ~ 6 l / kg. Penetra mal nas barreiras hematoencefálicas e placentárias. É excretado no leite materno em pequena extensão. É caracterizada por moderada solubilidade em gordura.
O betaxolol é metabolizado no fígado com a formação de metabólitos inativos. É excretado principalmente (> 80%) na forma de metabolitos, inalterado - não mais do que 15%.
A meia-vida (T ½) é de 15-20 horas. No caso de função hepática comprometida, a depuração não se altera, mas o T ½ aumenta em 33%. No caso de insuficiência renal, T ½ é alongado 2 vezes.
O betaxolol não é excretado do corpo durante a hemodiálise.
Indicações de uso
- Monoterapia e tratamento combinado de hipertensão arterial;
- Prevenção de crises de angina de esforço (com monoterapia ou tratamento combinado).
Contra-indicações
- Choque cardiogênico;
- Insuficiência cardíaca aguda
- Cardiomegalia (na ausência de sintomas de insuficiência cardíaca);
- Insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação (com terapia ineficaz com drogas inotrópicas, diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina e outros vasodilatadores);
- Bloqueio atrioventricular (AV) grau II e III (sem marca-passo artificial);
- Síndrome do seio doente (SSS), incluindo bloqueio sinoatrial;
- Hipotensão arterial (pressão arterial sistólica (PA) inferior a 100 mm Hg);
- Bradicardia grave (frequência cardíaca (FC) inferior a 45-50 batimentos por minuto);
- Monoterapia para angina pectoris Prinzmetal;
- Forma grave de patologias obliterantes de artérias periféricas e doença de Raynaud;
- Forma grave de doença pulmonar obstrutiva crônica e asma brônquica;
- Acidose metabólica;
- Feocromocitoma na ausência do uso simultâneo de alfa-bloqueadores;
- Uso simultâneo com sultoprida, floctaphenin, inibidores da monoamina oxidase;
- Intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- Idade abaixo de 18 anos;
- Período de amamentação;
- História de reações anafiláticas;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
De acordo com as instruções, Lokren é recomendado com cautela para ser prescrito a pacientes com insuficiência cardíaca crônica em estágio de compensação, bloqueio AV de 1º grau, formas leves de doenças obliterantes de artérias periféricas e síndrome de Raynaud, angina de Prinzmetal (apenas em combinação com vasodilatadores), asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica com gravidade média da doença, pacientes com feocromocitoma tratado, insuficiência hepática e / ou renal, diabetes mellitus, psoríase, durante o tratamento dessensibilizante e no tratamento de pacientes idosos.
Não é recomendado prescrever Lokren durante a gravidez, a menos que o benefício esperado da terapia para a mãe supere a ameaça potencial à saúde fetal.
Instruções de uso de Lokren: método e dosagem
Os comprimidos de Lokren são tomados por via oral, sem mastigar, com uma pequena quantidade de líquido.
Dose diária recomendada para cada indicação clínica: 10 mg ou ½ comprimido. Se após 7 a 14 dias de uso da dose inicial não for possível atingir a pressão arterial alvo, a dose de Lokren deve ser aumentada para 20 mg.
A prescrição de uma dose diária geralmente não excede 20 mg, o máximo é de 40 mg por dia.
Pacientes com insuficiência renal devem ser prescritos levando em consideração o estado funcional dos rins. Com uma depuração da creatinina (CC) de mais de 20 ml / min, Lokren é prescrito na dose recomendada, mas no início da terapia (os primeiros 4-7 dias), a observação clínica deve ser realizada regularmente até que o nível de concentração de betaxolol no sangue atinja o equilíbrio.
Com um CC inferior a 20 ml / min, a dose diária inicial é de 5 mg, incluindo pacientes em hemodiálise. Para atingir a eficácia clínica, é permitido aumentar a dose a cada 1-2 semanas em 2 vezes, mas não mais do que 20 mg por dia.
Na insuficiência hepática, o Lokren é prescrito na dose usual, mas é necessária uma observação clínica cuidadosa do paciente.
Efeitos colaterais
- Sistema cardiovascular: frequentemente - bradicardia (incluindo na forma grave), diminuição da temperatura da pele das extremidades superiores e inferiores; raramente - o desenvolvimento ou agravamento de sinais de insuficiência cardíaca (inchaço dos pés, tornozelos, pernas), manifestações de angiospasmo: aumento de distúrbios circulatórios periféricos (claudicação intermitente), síndrome de Raynaud, aumento da frequência de ataques de angina, desaceleração da condução AV, forte diminuição da pressão arterial;
- Sistema nervoso: freqüentemente - insônia, dor de cabeça, tontura, astenia; raramente, depressão; muito raramente - pesadelos, alucinações, parestesia, confusão;
- Sistema digestivo: muitas vezes - náusea, vômito, gastralgia, diarreia;
- Órgão de visão: raramente - diminuição da pressão intraocular, olhos secos; muito raramente - deficiência visual;
- Metabolismo: muito raramente - hiperglicemia, hipoglicemia;
- Sistema respiratório: raramente - broncoespasmo;
- Indicadores laboratoriais: raramente - aparecimento de anticorpos antinucleares, em casos excepcionais acompanhados por sinais clínicos transitórios de síndrome semelhante ao lúpus;
- Reações dermatológicas: raramente - erupção cutânea, comichão, urticária, exacerbação da psoríase ou erupção cutânea semelhante à da psoríase;
- Órgãos sexuais: muitas vezes - impotência;
- Efeito no feto: hipoglicemia, retardo do crescimento fetal, bradicardia;
- Reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, urticária;
- Outros: síndrome de abstinência (aumento da pressão arterial, aumento da frequência ou aumento dos ataques de angina).
Overdose
Possíveis sintomas de sobredosagem: tonturas, diminuição acentuada da pressão arterial, bloqueio AV, arritmias, bradicardia grave, batimentos ventriculares prematuros, insuficiência cardíaca, desmaios, cianose das unhas e palmas das mãos, dificuldade em respirar, broncoespasmo, convulsões.
Medidas de primeiros socorros: lavagem gástrica e ingestão de agentes adsorventes. Para bradicardia, a administração intravenosa de atropina na dose de 1–2 mg é recomendada, então, se necessário, uma infusão lenta de isoprenalina (na dose de 0,025 mg) ou dobutamina (0,0025–0,01 mg / kg / min) é realizada. Em alguns casos, é necessária a instalação temporária de um marca-passo artificial. Com uma queda excessiva da pressão arterial, a administração intravenosa de medicamentos vasopressores e soluções de substituição plasmática é indicada. Se houver desenvolvimento de broncoespasmo, broncodilatadores são prescritos, incluindo beta 2 -adrenomiméticos e / ou aminofilina.
Os recém-nascidos cujas mães tomaram Lokren durante a gravidez, em caso de insuficiência cardíaca (descompensação), são hospitalizados na unidade de terapia intensiva, isoprenalina e dobutamina são prescritos (geralmente em altas doses, por um longo tempo), e supervisão médica cuidadosa é fornecida.
Instruções Especiais
O cancelamento ou alteração da dose do Lokren só deve ser feito após consulta ao médico, de forma gradual, de forma a não causar uma deterioração temporária da atividade cardíaca na forma de aumento da frequência das crises de angina. A redução da dose é alcançada em 2 semanas, com a nomeação simultânea de terapia de reposição antianginal. A interrupção abrupta do tratamento em pacientes com doença arterial coronariana pode causar distúrbios graves do ritmo cardíaco, infarto do miocárdio ou parada cardíaca.
No início do tratamento, os pacientes devem ser monitorados diariamente a pressão arterial e a freqüência cardíaca e, a seguir, pelo menos uma vez a cada 3-4 meses. Além disso, uma vez a cada 4-5 meses em pacientes com diabetes mellitus, é necessário verificar o nível de concentração de glicose no sangue, e em pacientes idosos - função renal.
Os pacientes devem ser treinados no autocálculo da freqüência cardíaca, e lembre-se que em caso de freqüência cardíaca abaixo de 50 batimentos por minuto, você deve consultar um médico imediatamente.
A ineficácia do uso de betabloqueadores é observada em 1/5 dos pacientes com angina de peito devido a aterosclerose coronária grave com baixo limiar de isquemia (com uma frequência cardíaca de menos de 100 batimentos por minuto no início do desenvolvimento de um ataque anginal) e aumento da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, que interrompe o fluxo sanguíneo subendocárdico.
A recepção de Lokren deve ser temporariamente cancelada durante um estudo de rotina dos títulos de anticorpos antinucleares no sangue ou do nível de concentração de normetanefrina, ácido vanilina-mandélico e catecolaminas no sangue e na urina.
O uso de clonidina pode ser interrompido somente após o cancelamento do Lokren, após alguns dias.
A prescrição do medicamento a pacientes com asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica é possível com gravidade moderada da doença e após avaliação da função respiratória. O tratamento deve ser iniciado com pequenas doses, a seletividade de beta 1 de betaxolol permite interromper os surtos de asma brônquica tomando beta 2 -adrenomiméticos.
O tratamento da insuficiência cardíaca controlada terapeuticamente deve ser realizado sob estrita supervisão médica, começando com doses baixas. Enquanto mantém a insuficiência cardíaca crônica em um estado compensado, um aumento gradual da dose é possível.
Com bradicardia com freqüência cardíaca em repouso abaixo de 50-55 batimentos por minuto, é necessário reduzir a dose de Lokren.
É necessária observação cuidadosa, incluindo controle do eletrocardiograma do paciente, com bloqueio AV de 1º grau.
O uso de Lokren para angina de peito com Prinzmetal pode causar um aumento nas crises de angina, portanto, o medicamento é recomendado para ser prescrito apenas para o tratamento de patologia leve ou angina de peito mista em combinação com vasodilatadores.
Em caso de circulação periférica prejudicada, tomar betaxolol pode piorar a condição do paciente.
A indicação de Lokren para hipertensão arterial no contexto de feocromocitoma requer o uso simultâneo de alfa-bloqueadores e controle da pressão arterial.
O tratamento de pacientes idosos começa com a nomeação de uma dose baixa sob a supervisão estrita de um médico.
O ajuste da dosagem para pacientes com insuficiência renal depende do CC ou do nível de concentração de creatinina no plasma sanguíneo.
Lokren deve ser tomado com precaução em doentes com diabetes mellitus, especialmente no início do tratamento, uma vez que é possível reduzir a gravidade dos sintomas de hipoglicemia. O paciente precisa monitorar regularmente a concentração de glicose no sangue.
A ação dos beta-bloqueadores agrava o curso da psoríase.
Ao tratar pacientes com tendência a reações anafiláticas, especialmente no contexto de floctafenina ou dessensibilização, é necessário levar em consideração a propriedade de Lokren de aumentar a suscetibilidade a alérgenos e a gravidade das reações anafiláticas. O uso de epinefrina (adrenalina) para o tratamento de reações anafiláticas nem sempre é clinicamente eficaz.
Ao realizar uma operação cirúrgica com anestesia geral, é necessário informar o anestesiologista sobre a ingestão de betabloqueadores pelo paciente. Se for necessário cancelar o Lokren, é recomendado fazer isso gradualmente, completando a ingestão do medicamento 48 horas antes do início da anestesia.
No caso de cirurgia de urgência, impossibilidade de cancelamento do betaxolol ou da cirurgia em pacientes com insuficiência coronariana, prescreve-se ao paciente a pré-medicação adequada com atropina, sem interrupção da ingestão do betaxolol. A anestesia geral nesta categoria de pacientes deve incluir substâncias com um grau leve de depressão miocárdica. Durante a cirurgia, é necessário repor a perda de sangue e levar em consideração o risco de reações anafiláticas.
Os beta-bloqueadores podem mascarar os sintomas da tireotoxicose.
Durante o período de tratamento, o uso de bebidas alcoólicas é contra-indicado.
Pacientes com lentes de contato devem levar em consideração a possível diminuição na produção de fluido lacrimal durante o uso de Lokren.
O efeito clínico dos betabloqueadores em pacientes fumantes é menor.
O betaxolol durante os testes de controle de doping em atletas pode dar uma reação positiva.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao risco de efeitos colaterais de Lokren na forma de fraqueza e tontura, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No decurso dos estudos experimentais, o efeito teratogénico do betaxolol não foi revelado. Nenhum caso de efeitos teratogênicos em humanos foi relatado até o momento. No entanto, verificou-se que os beta-bloqueadores, via de regra, reduzem o fluxo sanguíneo na placenta e, portanto, podem afetar o desenvolvimento do feto. Nesse sentido, é necessário monitorar o fluxo sanguíneo na placenta e no útero, monitorar o desenvolvimento intrauterino e o crescimento fetal. Em caso de eventos adversos, medidas terapêuticas alternativas são prescritas.
Os recém-nascidos cujas mães tomaram Lokren antes do parto devem ser examinados cuidadosamente. Nos primeiros 3-5 dias de vida, a criança pode apresentar sintomas de bradicardia e hipoglicemia, pois o efeito do medicamento pode persistir por vários dias. Nos períodos neonatal e pós-natal, o risco de complicações respiratórias e cardíacas em recém-nascidos aumenta. Se houver insuficiência cardíaca, a criança é internada na unidade de terapia intensiva. Devido ao risco de edema agudo de pulmão, o uso de substitutos do plasma deve ser evitado. São também conhecidos casos de desenvolvimento de bradicardia, hipoglicemia e insuficiência respiratória. Por este motivo, durante os primeiros 3-5 dias, um recém-nascido deve estar sob supervisão médica rigorosa, incluindo o monitoramento da frequência cardíaca e da concentração de glicose no sangue.
Considerando o acima exposto, durante a gravidez, Lokren deve ser usado apenas em casos excepcionais, se o benefício esperado for definitivamente maior do que os riscos potenciais para o feto.
O betaxolol é excretado no leite materno. A probabilidade de desenvolver bradicardia e hipoglicemia em lactentes não foi estudada, portanto, por razões de segurança, recomenda-se interromper a alimentação durante o período da terapia.
Uso infantil
Devido à falta de dados que confirmem a segurança e eficácia do betaxolol em pediatria, o Lokren não é prescrito a doentes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Lokren deve ser usado com precaução no tratamento de doentes com insuficiência renal concomitante: com depuração da creatinina> 20 ml / min - observar cuidadosamente nos primeiros 4 dias de toma do medicamento, com depuração da creatinina <20 ml / min e / ou hemodiálise - ajustar a dose de betaxolol.
Por violações da função hepática
Ao tratar pacientes com insuficiência hepática concomitante, Lokren deve ser usado com cautela, é necessário garantir uma observação cuidadosa no início da terapia.
Uso em idosos
Lokren deve ser utilizado com precaução em doentes idosos: inicie o tratamento com uma pequena dose e execute-o sob estreita supervisão médica.
Interações medicamentosas
Lokren está contra-indicado para uso simultâneo com floktaphenin. Em caso de choque ou hipotensão arterial devido à ação da floctafenina, o betaxolol pode reduzir as reações cardiovasculares compensatórias.
É proibido o uso do medicamento em combinação com a sultoprida, pois, devido a uma diminuição adicional da freqüência cardíaca, o automatismo do coração fica prejudicado (desenvolvimento de bradicardia grave).
Lokren não é recomendado para uso em combinação com os seguintes medicamentos devido ao risco de interações indesejadas:
- amiodarona: possível violação da contratilidade, automatismo e condutividade (supressão dos mecanismos compensatórios simpáticos);
- bloqueadores dos canais de cálcio lentos (por exemplo, verapamil, diltiazem, bepridil): A condução AV e o automatismo são prejudicados (bradicardia grave se desenvolve, o nódulo sinusal pára), é possível insuficiência cardíaca (devido ao sinergismo dos efeitos da droga). A utilização desta associação só é permitida sob a condição de garantir uma observação clínica cuidadosa (incluindo monitorização do eletrocardiograma), especialmente no início do tratamento e em doentes idosos;
- glicosídeos cardíacos: a probabilidade de desenvolver ou agravar bradicardia e bloqueio AV aumenta, o risco de parada cardíaca;
- inibidores da monoamina oxidase: o efeito hipotensor do betaxolol é significativamente aumentado (o intervalo entre as suas doses deve ser de pelo menos 14 dias);
- Agentes de contraste contendo iodo: em casos de queda acentuada da pressão arterial ou desenvolvimento de choque devido à introdução de agentes de contraste contendo iodo, o betaxolol reduz as reações cardiovasculares compensatórias (Lokren, se possível, é recomendado para ser cancelado antes do exame de raios-X).
Com a nomeação simultânea dos seguintes medicamentos, deve-se ter cuidado devido à probabilidade de desenvolver reações de interação:
- anestésicos de inalação contendo halogênio: seu efeito cardiodepressor é aumentado (Lokren não deve ser cancelado, mas é imperativo avisar o anestesiologista sobre a ingestão do medicamento);
- baclofeno: o efeito hipotensor do betaxolol é aumentado (com seu uso simultâneo, a pressão arterial deve ser monitorada e, se necessário, a dose de Lokren deve ser ajustada);
- propafenona: a contratilidade, o automatismo e a condução estão prejudicados (os mecanismos simpáticos compensatórios são suprimidos; são necessários observação clínica cuidadosa e controle do eletrocardiograma);
- fármacos anti-hipertensivos de ação central (por exemplo, apraclonidina, moxonidina, alfa-metildopa, rilmenidina, guanfacina, clonidina): quando os fármacos são usados juntos, aumenta o risco de bradicardia e distúrbios da condução AV; o anti-hipertensivo deve ser cancelado abruptamente, recomenda-se monitorização clínica);
- inibidores da colinesterase (por exemplo, neostigmina, ambenônio, rivastigmina, galantamina, tacrina, donepezila, piridostigmina): a probabilidade de aumento da bradicardia devido a aumentos de ação aditiva (monitoramento clínico constante deve ser garantido);
- insulina e hipoglicemiantes orais, derivados de sulfonilureia: o betaxolol pode mascarar alguns sintomas de hipoglicemia, como taquicardia e palpitações (é necessário monitorar regularmente a concentração de glicose no sangue, especialmente no início do uso de Lokren);
- lidocaína a 10% quando usada por via intravenosa como agente antiarrítmico: o betaxolol aumenta a concentração de lidocaína no sangue, o que resulta em um aumento de sintomas neurológicos e cardiovasculares indesejáveis (recomenda-se monitoramento cuidadoso, incluindo eletrocardiograma e nível de lidocaína no plasma sanguíneo, durante uso de Lokren e após seu cancelamento, se necessário - correção da dose de lidocaína);
- medicamentos que podem causar distúrbios do ritmo ventricular (incluindo taquicardia ventricular do tipo pirueta), como benzamidas (sulpirida, amissulprida, tiaprida), butirofenonas (haloperidol, droperidol), sotalol, antiarrítmicos classe IA (disopiramida, hidroquinina, quinidina) e classe III (dofetilida, amiodarona, ibutilida), alguns antipsicóticos do grupo fenotiazina (levomepromazina, ciamemazina, clorpromazina, tioridazina), outros antipsicóticos (pimozida), bem como algumas outras drogas, por exemplo, halofantrina, pentamidina,, mizolastina, difemanil, eritromicina, espiramicina ou vincamina administradas por via intravenosa: aumenta o risco de arritmias ventriculares, em particular o desenvolvimento de taquicardia ventricular do tipo "pirueta" (é necessário o controlo do electrocardiograma e a monitorização clínica do doente).
Ao usar Lokren em combinação com os seguintes medicamentos, a probabilidade de interações deve ser considerada:
- antiinflamatórios não esteróides de ação sistêmica, incluindo inibidores seletivos de COX-2: o efeito anti-hipertensivo do betaxolol diminui;
- mefloquina: risco de desenvolver bradicardia devido à ação aditiva;
- bloqueadores alfa-adrenérgicos, incluindo aqueles usados em urologia (prazosina, alfuzosina, terazosina, doxazosina, tamsulosina), antipsicóticos e antidepressivos tricíclicos como a imipramina: o efeito hipotensor do betaxolol aumenta, o risco de hipotensão ortostática aumenta;
- fenitoína (quando administrada por via intravenosa): a gravidade do efeito cardiodepressor aumenta, possivelmente uma diminuição da pressão arterial;
- xantinas: sua depuração diminui (com exceção da difilina) e a concentração plasmática aumenta, especialmente em pacientes com uma depuração inicialmente aumentada de teofilina (por exemplo, devido ao tabagismo);
- estrogênios, glicocorticosteróides, tetracosactida: o efeito anti-hipertensivo do betaxolol é enfraquecido (devido à retenção de sódio e água);
- relaxantes musculares não despolarizantes: seu efeito é prolongado;
- cumarinas: seu efeito anticoagulante é potencializado;
- alcalóides da cravagem não hidrogenados: risco aumentado de distúrbios circulatórios periféricos;
- diuréticos: é possível uma diminuição excessiva da pressão arterial;
- dipiridamol (quando administrado por via intravenosa), amifostina: o efeito anti-hipertensivo do betaxolol é aumentado;
- etanol, hipnóticos e sedativos: aumento da depressão do sistema nervoso central;
- alérgenos usados para imunoterapia e extratos de alérgenos para testes cutâneos: aumenta a probabilidade de reações alérgicas sistêmicas graves ou anafilaxia;
- bloqueadores dos canais lentos de cálcio do grupo das diidropiridinas: o efeito hipotensor aumenta mutuamente, a insuficiência cardíaca pode desenvolver-se em pacientes com insuficiência cardíaca latente ou não controlada; O betaxolol pode minimizar a ativação reflexa do sistema nervoso simpático em resposta à vasodilatação causada por bloqueadores lentos dos canais de cálcio do grupo da diidropiridina.
Análogos
Os análogos de Lokren são: Betak, Betalmik, Betakor, Betaxolol.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lokren
Avaliações sobre Lokren são positivas. Os pacientes observam a eficácia do medicamento, facilidade de administração (1 vez por dia) e boa tolerância. No entanto, existe a opinião de que esse medicamento é mais adequado para pacientes jovens e de meia idade, uma vez que nessa categoria de pacientes a hipertensão arterial raramente está associada à insuficiência cardíaca.
Preço Lokren em farmácias
Preços aproximados para Lokren: 690–785 rublos. - para um pacote de 28 comprimidos, 1020-1120 rublos. - para uma embalagem de 56 comprimidos.
Locren: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Lokren 20 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 645 RUB Comprar |
Lokren comprimidos p.p. 20mg 28 pcs. 676 r Comprar |
Lokren 20 mg comprimidos revestidos por película 56 unid. 928 RUB Comprar |
Lokren comprimidos p.p. 20mg 56 pcs. 992 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!