Zalasta - Instruções Para O Uso De Tablets, Avaliações, Preços, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Zalasta

Zalasta: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Zalasta

Código ATX: N05AH03

Ingrediente ativo: Olanzapina (Olanzapina)

Produtor: KRKA POLSKA, Sp.zoo (Polônia)

Descrição e atualização da foto: 18.10.2018

Preços nas farmácias: a partir de 950 rublos.

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Zalasta é um medicamento antipsicótico (neuroléptico).

Forma de liberação e composição

Comprimidos: são possíveis inclusões redondas, ligeiramente biconvexas, amarelas claras e mais escuras; na dose de comprimidos de 2,5 mg sem inscrição, nos comprimidos 5; 7,5; dez; 15 e 20 mg o número aplicado corresponde à dose da substância ativa (7 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão com 4 ou 8 blisters junto com um folheto de instruções).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: olanzapina - 2,5; cinco; 7,5; dez; 15 ou 20 mg;
• ingredientes auxiliares: amido de milho, amido pré-gelatinizado, lactose celular (composto seco por pulverização contendo α-lactose mono-hidratada - 75% e celulose - 25%), estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal anidro.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A olanzapina é um neuroléptico de amplo espectro com os seguintes efeitos:

• antipsicótico: devido ao bloqueio dos sistemas mesocortical e mesolímbico, bem como dos receptores D2 da dopamina;
• sedativo: fornecido pelo bloqueio dos receptores adrenérgicos da formação reticular do tronco encefálico;
• antiemético: causado pelo bloqueio dos receptores D2 da dopamina na zona de gatilho do centro do vômito;
• hipotérmico: devido ao bloqueio dos receptores de dopamina no hipotálamo.

Além disso, a olanzapina afeta os receptores adrenérgicos, histamínicos H ₁, muscarínicos e algumas subclasses de receptores de serotonina.

Zalasta reduz significativamente os sintomas negativos (suspeita, hostilidade, autismo social e emocional) e produtivos (alucinações, delírios) da psicose. Ao mesmo tempo, distúrbios extrapiramidais raramente são causados.

Farmacocinética

A olanzapina é bem absorvida no intestino, a absorção do medicamento não depende da ingestão de alimentos. O período para atingir a C _max (concentração plasmática máxima do fármaco) após a administração oral é de 5 a 8 horas. Com as proteínas (principalmente albumina e α1-glicoproteína), a olanzapina liga-se em 93% na faixa de concentração de 7–1000 ng / ml. A substância penetra na GGB (barreira histohematogênica), incluindo a BBB (barreira hematoencefálica). A olanzapina é metabolizada no fígado sem a formação de metabólitos ativos, o glicuronídeo, principal metabólito circulante, não penetra na BHE.

A idade, o sexo e o tabagismo do paciente afetam o T _1/2 (meia-vida) e a depuração plasmática da olanzapina, mas em comparação com a variabilidade individual da farmacocinética entre os indivíduos, o grau de tal influência é insignificante. A droga é excretada principalmente pelos rins (até 60%) na forma de metabólitos inativos.

Indicações de uso

• esquizofrenia - o medicamento é usado para terapia, apoiando efetivamente a melhora dos sintomas clínicos durante o tratamento de longo prazo de pacientes com uma resposta inicial positiva à olanzapina;
• mania - tratamento de episódios moderados a graves;
• transtorno bipolar - prevenção da recaída da mania em pacientes com episódios maníacos com boa resposta à terapia com olanzapina.

Contra-indicações

Absoluto:

• glaucoma de ângulo fechado;
• Deficiência de lactase lapp, intolerância à galactose, má absorção de glicose-galactose;
• período de lactação;
• crianças e adolescentes até 18 anos;
• hipersensibilidade à olanzapina e outros ingredientes do medicamento.

De acordo com as instruções, Zalasta é tomado com cautela em caso de insuficiência renal / hepática, hiperplasia prostática, obstrução intestinal paralítica, epilepsia, imobilização, gravidez, história de síndrome convulsiva, leucopenia / neutropenia de várias origens, mielossupressão de várias gêneses (incluindo doenças mieloproliferativas), doenças hiperproliferativas doenças cardiovasculares e cerebrovasculares ou condições que predispõem à hipotensão arterial, uso concomitante com outros fármacos de ação central, na velhice, bem como com aumento congênito do intervalo QT em ECG (eletrocardiograma) com aumento do QT _c (intervalo QT corrigido) ou na presença de condições que podem causar aumento do intervalo QT (por exemplo, insuficiência cardíaca congestiva, uso concomitante de medicamentos que prolongam o intervalo QT, hipomagnesemia, hipocalemia).

Instruções de uso de Zalasta: método e dosagem

Os comprimidos de Zalasta são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, 1 vez por dia.

Doses iniciais recomendadas:

• esquizofrenia: 10 mg / dia;
• episódio de mania: com monoterapia - 15 mg / dia; em terapia combinada - 10 mg / dia;
• transtornos bipolares (prevenção de recaídas): em remissão - 10 mg / dia; para os pacientes que já recebem Zalasta para o tratamento de um episódio de mania, o tratamento de manutenção é realizado nas mesmas doses; no contexto da toma do medicamento com o desenvolvimento de um novo episódio maníaco, depressivo ou misto - se necessário, a dose é aumentada com um curso adicional de terapia para transtornos de humor, de acordo com as indicações clínicas.

A dose diária do medicamento pode variar entre 5–20 mg, dependendo dos parâmetros clínicos. Seu aumento em relação ao inicial recomendado é permitido após uma adequada avaliação clínica repetida da condição do paciente, geralmente realizada em intervalos ≥ 24 horas.

Mudanças de dose não são necessárias para mulheres versus homens e para não fumantes versus fumantes. Mas, no caso da presença de mais de um fator potencialmente capaz de influenciar a absorção da olanzapina, por exemplo, idade avançada ou sexo feminino, pode ser necessária uma redução na dose inicial. Nesse caso, um novo aumento da dose, se necessário, deve ser realizado com cautela.

O cancelamento do medicamento deve ser feito com redução gradual da dose.

Efeitos colaterais

Classificação da frequência de efeitos colaterais de sistemas e órgãos de acordo com a escala da Organização Mundial da Saúde (OMS): muito frequentemente -> 0,1%; frequentemente - 0,1–0,01%; raramente - 0,01–0,001%; raramente - 0,001–0,0001%; extremamente raro - <0,0001% (incluindo mensagens únicas):

• sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - sonolência; frequentemente - acatisia, discinesia, tontura, parkinsonismo; raramente - síndrome convulsiva (principalmente na presença de dados sobre síndrome convulsiva na anamnese); extremamente raramente - síndrome neuroléptica maligna (SNM), distonia (incluindo crise oculogírica) e discinesia tardia; a retirada abrupta da olanzapina raramente causa sudorese, insônia, tremores, ansiedade, náuseas ou vômitos;
• sistema cardiovascular: muitas vezes - hipotensão arterial (inclusive ortostática); infrequentemente - bradicardia com ou sem colapso; extremamente raro - um aumento no intervalo QT _c em um ECG, tromboembolismo (incluindo trombose venosa profunda e embolia pulmonar), taquicardia / fibrilação ventricular, morte súbita;
• Trato gastrointestinal (trato gastrointestinal): freqüentemente - efeitos anticolinérgicos transitórios (incluindo boca seca e constipação); extremamente raro - pancreatite;
• metabolismo e nutrição: muitas vezes - ganho de peso; frequentemente - melhora do apetite; extremamente raramente - hiperglicemia / descompensação de diabetes mellitus (às vezes expressa por cetoacidose ou coma hipoglicêmico até um desfecho fatal) hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipotermia;
• órgãos hematopoiéticos e sistema linfático: muitas vezes - eosinofilia; raramente - leucopenia; extremamente raro - trombocitopenia, neutropenia;
• sistema hepatobiliar: frequentemente - aumento transitório assintomático dos níveis de transaminases hepáticas [aspartato aminotransferase (ACT), alanina aminotransferase (ALT)], especialmente na fase inicial da terapia; raramente - hepatite (incluindo lesão hepática colestática, hepatocelular ou mista);
• órgãos do sistema geniturinário: extremamente raramente - priapismo, retenção urinária;
• órgãos do sistema músculo-esquelético: extremamente raros - rabdomiólise;
• pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - fotossensibilidade;
• reações de hipersensibilidade: raramente - erupção cutânea; extremamente raramente - coceira, urticária, angioedema, reações anafilactóides;
• outras reações: muitas vezes - edema periférico, astenia; extremamente raro - alopecia;
• parâmetros laboratoriais: muito frequentemente - hiperprolactinemia com manifestações clínicas raras (galactorreia, ginecomastia, aumento das glândulas mamárias), o nível de prolactina na maioria dos casos voltou espontaneamente ao normal sem descontinuação do medicamento; infrequentemente - um aumento no nível de creatina fosfoquinase (CPK); extremamente raramente - um aumento no nível de bilirrubina total e fosfatase alcalina (ALP).

A maior frequência de mortes e doenças cerebrovasculares (ataques isquêmicos transitórios, acidente vascular cerebral) foi registrada em estudos em pacientes idosos com demência. Muitas vezes, essa categoria de pacientes apresentou distúrbios da marcha e quedas; hipertermia, incontinência urinária, pneumonia, eritema, alucinações visuais, letargia foram frequentemente observados.

A piora dos sintomas parkinsonianos com o desenvolvimento de alucinações foi freqüentemente registrada entre pacientes com psicoses induzidas por drogas (induzidas por agonista da dopamina) associadas à doença de Parkinson.

No tratamento da mania bipolar, o desenvolvimento de neutropenia (4,1%) foi registrado no contexto da terapia em combinação com ácido valpróico. A terapia combinada com preparações de lítio ou ácido valpróico aumenta a frequência (> 10%) dos efeitos colaterais, como boca seca, tremores, melhora do apetite e ganho de peso. Com essa combinação, distúrbios de fala foram frequentemente observados (de 1 a 10%). O ganho de peso também é registrado nas primeiras 6 semanas de terapia combinada com lítio e com terapia prolongada (até 1 ano) com olanzapina para a prevenção da recorrência de transtornos bipolares.

Overdose

Sintomas de uma sobredosagem de olanzapina: muito frequentemente (> 10%) - disartria, taquicardia, vários sintomas de distúrbios extrapiramidais, agitação / agressão, desligamento da consciência (de letargia ao coma); menos de 2% - convulsões, coma, delírio, ZNS, aspiração, depressão respiratória, aumento ou diminuição da pressão arterial, arritmias cardíacas; em casos muito raros - insuficiência cardiopulmonar.

Registrado: a dose mínima de olanzapina em caso de sobredosagem aguda com desfecho fatal - 450 mg; a dose máxima em caso de sobredosagem com resultado favorável (sobrevivência) é de 1500 mg.

Não há antídoto específico para o tratamento da doença e não é recomendado induzir vômito. A lavagem gástrica deve ser realizada, carvão ativado deve ser tomado, o que reduz a biodisponibilidade da olanzapina em 60%, e um curso de terapia sintomática sob o controle de sistemas vitais e órgãos deve ser realizado, incluindo a manutenção da função respiratória, tratamento de colapso vascular e hipotensão arterial. O uso de dopamina, epinefrina e outros simpaticomiméticos com atividade β-adrenomimética não é recomendado, pois podem agravar a hipotensão arterial. Para identificar possíveis arritmias, é necessário o monitoramento da atividade cardiovascular. O paciente deve ser mantido sob supervisão médica contínua até a recuperação final.

Instruções Especiais

Pacientes com diabetes mellitus, bem como na presença de fatores que sugiram o seu desenvolvimento, são recomendados a realização de exames regulares (para monitorar o quadro clínico) e determinação da glicemia. Nesses pacientes, foram registrados casos raros de desenvolvimento de hiperglicemia / descompensação de diabetes mellitus, algumas vezes com o desenvolvimento concomitante de cetoacidose ou coma cetoacidótico, até um resultado letal (notificações isoladas). Em alguns episódios, houve aumento do peso corporal do paciente, precedendo o desenvolvimento da descompensação, o que poderia ser a causa do desenvolvimento desses efeitos colaterais.

Mudanças nos níveis de lipídios requerem correção do regime de dosagem.

De acordo com a experiência do uso de olanzapina para o tratamento de pacientes com psicose na doença de Parkinson, devido ao uso de dopaminomiméticos, observou-se aumento dos sintomas de parkinsonismo e alucinações. Ao mesmo tempo, a eficácia da olanzapina no tratamento da psicose não excedeu a do placebo. Zalasta não é recomendado para o tratamento desta categoria de pacientes.

Não é recomendado o uso de olanzapina para o tratamento de psicoses / transtornos comportamentais associados à demência, devido ao aumento da mortalidade e aumento do risco de doenças cerebrovasculares (ataques isquêmicos transitórios, acidente vascular cerebral). A associação de aumento da mortalidade com a dosagem de olanzapina ou duração da terapia não foi estabelecida. Fatores de risco que predispõem ao aumento da mortalidade: sedação, disfagia, desnutrição, desidratação, doença pulmonar (pneumonia, incluindo aspiração), uso concomitante de benzodiazepínicos, idade acima de 65 anos. No entanto, nos grupos de olanzapina em comparação com o placebo, as taxas de mortalidade aumentadas observadas não foram relacionadas com estes fatores de risco.

A terapia antipsicótica é caracterizada pelo início de melhora na condição clínica do paciente no período de vários dias a várias semanas. Ao longo desse período, o paciente requer monitoramento cuidadoso.

Uma condição potencialmente fatal como a SNN devido à terapia com medicamentos antipsicóticos (neurolépticos), incluindo a olanzapina, é extremamente rara. Sintomas de SNM: comprometimento da consciência, rigidez muscular, febre, distúrbios autonômicos [taquicardia, pulso instável / pressão arterial instável (PA), hiperidrose, arritmias]. Além disso, os sinais de SNN podem ser: mioglobinúria (no contexto de rabdomiólise), CPK aumentada, insuficiência renal aguda. Se algum desses sintomas se desenvolver, com aumento da temperatura sem razão aparente, todos os antipsicóticos, incluindo Zalasta, devem ser descontinuados.

A discinesia tardia foi observada com muito menos frequência com terapia com olanzapina do que com haloperidol. O risco de seu desenvolvimento aumenta com a duração do tratamento. O aparecimento de sinais desta doença em doentes a tomar olanzapina requer uma redução da dose ou abolição completa de Zalasta, após o que os sintomas de discinesia podem aumentar durante algum tempo.

Durante a terapia com olanzapina, é necessário cuidado especial quando ela é usada junto com outras drogas de ação central e álcool.

A recepção de olanzapina em casos muito raros (menos de 0,01%) pode ser acompanhada pelo desenvolvimento de tromboembolismo venoso, mas a relação de causa e efeito entre estes fatores não foi estabelecida. Pacientes com esquizofrenia geralmente adquirem riscos de trombose venosa (por exemplo, imobilização) que devem ser identificados para medidas preventivas.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o tratamento, é importante ter cuidado ao se envolver em atividades potencialmente perigosas (incluindo dirigir veículos) que requerem reações psicomotoras rápidas e alta concentração de atenção.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A experiência de uso de Zalasta em mulheres grávidas é limitada e, portanto, a olanzapina durante a gravidez é prescrita apenas se o benefício esperado para a mãe for significativamente excedido em relação aos riscos potenciais para o feto. A mulher deve ser informada sobre a necessidade de informar o médico assistente sobre a gravidez planejada ou iminente durante o tratamento com olanzapina. Episódios isolados de tremor, hipertensão arterial, sonolência e letargia foram registrados em crianças cujas mães tomaram olanzapina no terceiro trimestre da gravidez.

Estudos revelaram a ingestão de olanzapina no leite materno na dose média recebida pela criança no caso de atingir a concentração de equilíbrio na mãe, até 1,8% da dose materna de olanzapina (mg / kg). Portanto, a amamentação durante a terapia com Zalastaya não é recomendada.

Uso infantil

A segurança e eficácia do medicamento em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas, portanto, tomar Zalasta nesta categoria de doentes é contra-indicado.

Com função renal prejudicada

Para pacientes com doença renal, é recomendado reduzir a dose inicial para 5 mg / dia; o aumento adicional da dose deve ser realizado com cautela.

Por violações da função hepática

Pacientes com doença hepática são aconselhados a reduzir a dose inicial para 5 mg / dia, pois no início do tratamento é possível um aumento assintomático das transaminases hepáticas (ALT e ACT). Com níveis inicialmente elevados de ACT / ALT, insuficiência hepática e condições que potencialmente limitam a funcionalidade do fígado, bem como no caso de uma combinação com drogas hepatotóxicas, os comprimidos de Zalasta são tomados com cautela. Um aumento de ALT / ACT durante a terapia requer monitoramento do paciente com uma possível diminuição da dose do medicamento. Se a hepatite for diagnosticada (incluindo colestática, hepatocelular ou mista), a olanzapina é cancelada.

Uso em idosos

A redução da dose inicial para 5 mg por dia em pacientes idosos com mais de 65 anos é possível na presença dos seguintes fatores de risco: insuficiência cardíaca congestiva, síndrome congênita do intervalo QT longo, hipertrofia miocárdica, hipocalemia e hipomagnesemia. Zalasta é tomado com cautela.

A hipotensão postural em idosos é rara, mas os pacientes nessa faixa etária são periodicamente aconselhados a monitorar sua pressão arterial.

Interações medicamentosas

• Inibidores do CYP1A2: reduzem significativamente a depuração da olanzapina em combinação com fluvoxamina, ciprofloxacina e outros inibidores do CYP1A2 (a terapia com Zalastaya deve ser iniciada com doses mais baixas; também, uma redução na dose de olanzapina pode ser necessária quando os inibidores do CYP1A2 são adicionados à terapia);
• Indutores do CYP1A2: é possível um aumento na depuração da olanzapina em pacientes fumantes ou em combinação com a carbamazepina, como resultado da diminuição da concentração plasmática da olanzapina (recomenda-se observação clínica, pois em alguns casos pode ser necessário um aumento na dose do medicamento);
• carvão ativado: quando tomado por via oral, reduz a absorção da olanzapina em 50-60%, por isso é tomado pelo menos duas horas antes ou depois do Zalasta;
• antiácidos contendo magnésio ou alumínio (em dose única), cimetidina, fluoxetina: não afetam a farmacocinética da olanzapina;
• agonistas diretos e indiretos da dopamina: a olanzapina pode enfraquecer seu efeito;
• antidepressivos tricíclicos, varfarina, teofilina, diazepam: a olanzapina não inibiu seu metabolismo;
• lítio, biperideno: nenhuma interação com olanzapina com uso simultâneo foi identificada;
• ácido valpróico: nenhuma alteração de dose necessária;
• outras drogas de ação central: em combinação com a olanzapina, tomar com cautela;
• medicamentos contendo etanol, álcool: uma dose única de álcool (45 mg / 70 kg) em combinação com Zalasta não tem efeito farmacocinético, mas pode ser acompanhada por um aumento do efeito depressivo no sistema nervoso central.

Análogos

Os análogos de Zalasta são: Normiton, Zalasta Ku-tab, Olanex, Zyprexa, Zyprexa Zidis, Olanzapine, Egolanza, Parnasan, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar a <30 ° C.

Prazo de validade: comprimidos de 5 e 10 mg - 5 anos; comprimidos 2,5; 7,5; 15 e 20 mg - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Zalast

Avaliações de Zalaste feitas por médicos em atividade são, em sua maioria, positivas. Eles observam o pronunciado efeito antipsicótico da droga, sua alta eficácia em relação aos sintomas positivos e negativos. A droga é mais eficaz na prevenção de exacerbações em pacientes esquizofrênicos em comparação com os antipsicóticos convencionais. Também há uma tendência positiva na nomeação de Zalasta para a prevenção de transtornos afetivos bipolares.

Os pacientes nas avaliações do Zalast também falam sobre o efeito positivo da terapia em seu bem-estar, mas expressam insatisfação com o alto preço do medicamento. Um número significativo de efeitos colaterais é freqüentemente observado, em particular um forte aumento no apetite e, conseqüentemente, ganho de peso subsequente.

O preço do Zalasta nas farmácias

Há informações sobre a disponibilidade de comprimidos na rede de farmácias, principalmente nas doses de 5 e 10 mg. O preço aproximado do Zalasta: comprimidos de 5 mg (28 unidades em um pacote) - cerca de 1300 rublos; comprimidos de 10 mg (28 unidades em um pacote) - de 2.500 rublos. e mais alto.

Zalasta: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Zalasta KU-Tab comprimidos dispersão oral 5 mg 28 unid. RUB 950 Comprar

Zalasta Ku-tab comprimidos orodispersíveis de 5 mg 28 unid. RUB 950 Comprar

Zalasta 5 mg comprimidos 28 unid. 1260 RUB Comprar

Zalasta comprimidos 5mg 28 pcs. 1266 RUB Comprar

Zalasta KU-Tab comprimidos dispersg 10 mg 28 unid. 1852 RUB Comprar

Zalasta Ku-tab comprimidos orodispersíveis de 10 mg 28 unid. 1852 RUB Comprar

Zalasta 10 mg comprimidos 28 unid. 2308 RUB Comprar

Zalasta comprimidos 10mg 28 pcs. 2340 RUB Comprar

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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!