Diphereline
Dipherelin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Diphereline
Código ATX: L02AE04
Ingrediente ativo: triptorelina (triptorelina)
Produtor: Beaufour Ipsen Pharma (França)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços nas farmácias: a partir de 1650 rublos.
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Dipherelin é um medicamento com atividade antitumoral.
Forma de liberação e composição
Diphereline está disponível nas seguintes formas de dosagem:
- Liofilizado para preparação de solução para administração subcutânea: quase branco, dispersível no solvente fornecido, seguido pela formação de uma solução transparente praticamente isenta de partículas; solvente - uma solução transparente incolor (em frascos de vidro incolor, 7 frascos em uma caixa de papelão, completos com solvente (em ampolas de 1 ml, 7 ampolas em um pacote));
- Liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração intramuscular de ação prolongada: branco com uma tonalidade cremosa (3,75 mg cada) ou amarelado (11,25 mg cada) ou branco, disperso no solvente fornecido para formar uma suspensão de branco com cremoso (3,75 mg cada)) amarelado (11,25 mg cada) ou branco (em frascos de vidro ligeiramente escurecidos, 1 frasco em uma caixa de papelão, completo com uma seringa de polipropileno descartável, solvente (em ampolas de 2 ml, 1 ampola por pacote), agulhas para injeção (2 unidades)).
A composição de 1 frasco com um liofilizado para a preparação de uma solução para administração subcutânea de Dipherelin inclui:
- Princípio ativo: triptorelina - 0,1 mg (na forma de acetato de triptorelina);
- Componente auxiliar: manitol - 10 mg.
Solvente: cloreto de sódio - 9 mg, água para preparações injetáveis - até 1000 mg.
A composição de 1 frasco com um liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração intramuscular de ação prolongada de Dipherelin inclui:
- Substância ativa: triptorelina - 3,75 ou 11,25 mg (na forma de acetato de triptorelina; para garantir a administração de uma dose eficaz, inclui-se na preparação um excesso da substância);
- Componentes auxiliares (respectivamente 3,75 / 11,25 mg): copolímero de ácidos D, L-láctico e glicólico - cerca de 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, carmelose de sódio - 30/30 mg, polissorbato 80-2 / 2 mg.
Solvente: manitol - 16 mg, água para preparações injetáveis - até 2.000 mg.
Propriedades farmacológicas
Diphereline é um medicamento hormonal considerado análogo ao hormônio liberador de gonadotrofina natural.
Farmacodinâmica
A triptorelina pertence aos decapeptídeos sintéticos. Imediatamente após entrar no corpo, estimula a função gonadotrópica da glândula pituitária por um curto período de tempo, após o qual se observa inibição da secreção de gonadotrofinas, seguida de inibição da função dos ovários e testículos. No estágio inicial de uso de Dipherelin, o nível de hormônios folículo-estimulantes (FSH) e luteinizantes (LH) no sangue aumenta temporariamente, o que causa um aumento na concentração de estradiol nas mulheres e testosterona nos homens ("flash"). Com o tratamento a longo prazo com triptorelina, a concentração de FSH e LH diminui, o que contribui para a diminuição do teor de estradiol (para valores correspondentes ao estado pós-variectomia) e testosterona (para valores correspondentes ao estado após testiculectomia). Um fenômeno semelhante é observado aproximadamente no 20º dia após a primeira injeção de Dipherelin. No futuro, a concentração de hormônios permanecerá inalterada durante todo o período de terapia.
O uso prolongado de triptorelina reduz a produção de estradiol em mulheres e, consequentemente, previne o desenvolvimento de ectopias endometrióides.
A triptorelina inibe a hiperfunção gonadotrópica da glândula pituitária durante a puberdade precoce em meninos e meninas, que se expressa na supressão da secreção de testosterona ou estradiol, diminuição na concentração máxima de LH e melhora na proporção entre as idades óssea e civil.
Farmacocinética
Com a injeção intramuscular de Dipherelin na dose de 11,25 mg, a concentração máxima do seu componente ativo no plasma sanguíneo é determinada aproximadamente 3 horas após a injeção. A duração da fase de diminuição gradual da concentração é de 1 mês após o início do tratamento, após o qual, até o 90º dia, o conteúdo de triptorelina circulante permanece estável: aproximadamente 0,04 ± 0,05 ng / ml - no tratamento da endometriose, cerca de 0,1 ng / ml - com tratamento do câncer de próstata.
Indicações de uso
Solução para administração subcutânea
De acordo com as instruções, Dipherelin é prescrito para o tratamento da infertilidade feminina: para estimular os ovários juntamente com gonadotrofinas (gonadotrofina menopáusica humana (hMG), gonadotrofina coriônica humana (hCG), hormônio folículo-estimulante (FSH)) em programas de fertilização in vitro e transferência de embriões tecnologias de reprodução assistida.
Suspensão de liberação sustentada para administração intramuscular
- Câncer de próstata (localmente avançado (como monoterapia ou como adjuvante no contexto da radioterapia), metastático);
- Puberdade prematura;
- Endometriose (extragenital e genital);
- Miomas do útero (antes da cirurgia);
- Infertilidade feminina (em programas de fertilização in vitro).
Contra-indicações
- Câncer de próstata independente de hormônio, condições após testiculectomia cirúrgica;
- Gravidez e período de amamentação;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas e outros análogos do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH).
Suspensão Dipherelin 3,75 mg e 11,25 mg devem ser prescritos com cautela na osteoporose e na síndrome dos ovários policísticos.
Instruções para o uso de Dipherelin: método e dosagem
Solução para administração subcutânea
Diphereline é administrado por via subcutânea.
Um de 2 cursos de tratamento é possível:
- Curto: diariamente, 0,1 mg por dia, começando no segundo dia do ciclo (ao mesmo tempo iniciando a estimulação ovariana). A terapia é concluída 1 dia antes da administração programada de gonadotrofina coriônica humana. A duração do curso é de 10-12 dias;
- Longo prazo: diariamente, 0,1 mg por dia, a partir do segundo dia do ciclo. Quando a glândula pituitária é dessensibilizada (E2 é inferior a 50 pg / ml, isto é, aproximadamente no décimo quinto dia após o início da terapia), a estimulação dos ovários com gonadotrofinas começa, continuando as injeções subcutâneas na mesma dose. O curso é concluído 1 dia antes da administração programada da gonadotrofina coriônica humana. O médico determina a duração do tratamento individualmente.
Para preparar a solução, o solvente fornecido deve ser introduzido no frasco com o liofilizado e depois agitado até estar completamente dissolvido.
Suspensão de liberação sustentada para administração intramuscular
Diphereline é injetado apenas por via intramuscular, no músculo glúteo.
O regime de dosagem depende das indicações:
- Câncer de próstata: longo prazo, 3,75 mg (1 injeção) a cada 4 semanas ou a cada 3 meses, 11,25 mg. Ao tratar simultaneamente com a radioterapia, a terapia antiandrogênica de longo prazo (3 anos) é preferível a curto prazo (6 meses);
- Puberdade prematura: a cada 28 dias, 1,875 mg (com peso corporal de até 20 kg) ou 3,75 mg (com peso corporal de 20 kg);
- Endometriose: uma vez a cada 4 semanas com 3,75 mg ou uma vez a cada 3 meses com 11,25 mg; a injeção deve ser administrada nos primeiros 5 dias do ciclo menstrual. A duração do curso é de até 6 meses. A duração da terapia é determinada pela gravidade da endometriose e pelo quadro clínico (alterações anatômicas e funcionais) durante a terapia. O tratamento repetido com triptorelina ou outro análogo do GnRH não é recomendado;
- Infertilidade feminina: 1 injeção de 3,75 mg no segundo dia do ciclo. A conexão com as gonadotrofinas deve ser monitorada após a dessensibilização da glândula pituitária (a concentração de estrogênio no plasma sanguíneo é inferior a 50 pg / ml é geralmente determinada 15 dias após a administração de Dipherelin);
- Miomas do útero: a cada 4 semanas, 3,75 mg. A suspensão deve ser administrada nos primeiros 5 dias do ciclo menstrual. Para pacientes em preparação para cirurgia, a duração do tratamento é de 3 meses.
Uma suspensão para administração intramuscular é preparada imediatamente antes do procedimento, dissolvendo o liofilizado no solvente fornecido.
Efeitos colaterais
Solução para administração subcutânea
No início da utilização de Dipherelin, quando combinado com gonadotrofinas, podem ocorrer distúrbios do sistema reprodutor sob a forma de hiperestimulação ovárica (dor abdominal, aumento do tamanho dos ovários).
Durante a terapia, os seguintes efeitos colaterais podem se desenvolver:
- Sistema reprodutivo: muito frequentemente - secura vaginal, rubores repentinos, dispareunia e diminuição da libido associada a bloqueio hipofisário-ovariano;
- Sistema digestivo: vômito, náusea, atividade aumentada das transaminases hepáticas;
- Sistema nervoso central e periférico: deficiência visual, labilidade emocional, dor de cabeça;
- Sistema musculoesquelético: dores articulares e musculares; com terapia prolongada com análogos de GnRH - desmineralização óssea, o risco de osteoporose (esta violação não é observada com o uso de curto prazo de Dipherelin na dose de 0,1 mg);
- Sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial;
- Reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, coceira; raramente - edema de Quincke;
- Reações locais: dor no local da injeção;
- Outros: ganho de peso.
Suspensão de liberação sustentada para administração intramuscular
- Sistema musculoesquelético: com terapia prolongada - desmineralização óssea, que é um fator de risco para o desenvolvimento de osteoporose. No início da terapia para o câncer de próstata, os pacientes podem sentir um aumento temporário da dor nos ossos afetados por metástases (tratamento sintomático é indicado). Em alguns casos - obstrução dos ureteres e o aparecimento de sinais associados à compressão por metástases da medula espinhal (desaparecem em 7-14 dias). Também neste momento, pode haver um pequeno aumento na atividade da fosfatase ácida no plasma sanguíneo;
- Sistema cardiovascular: em casos isolados - sensação de ondas de calor, hipertensão arterial;
- Sistema nervoso central: em casos isolados - deficiência visual, aumento da labilidade emocional;
- Sistema reprodutivo: homens - diminuição da potência; mulheres - depressão, dor de cabeça, alteração da libido, sudorese, alteração do tamanho das glândulas mamárias, ressecamento da mucosa vaginal, dispareunia; com uso simultâneo com gonadotrofinas - o desenvolvimento da síndrome de hiperestimulação ovariana; no tratamento da puberdade prematura em meninas - manchas na vagina; com tratamento prolongado - amenorreia hipogonadotrópica;
- Sistema digestivo: em casos isolados - vômito, náusea;
- Reações alérgicas: erupção na pele, urticária, coceira; muito raramente - edema de Quincke;
- Reações locais: em casos isolados - dor no local da injeção da suspensão;
- Outros: em casos isolados - um aumento na temperatura corporal, um aumento no peso corporal.
Overdose
Não há relatos de casos de sobredosagem com Dipherelin no momento. No decurso de experiências em animais, foram obtidos resultados que sugerem o efeito da triptorelina em doses muito elevadas no nível das hormonas sexuais e, consequentemente, no estado do sistema reprodutor. Em caso de sobredosagem do medicamento, é prescrita terapia sintomática, se necessário.
Instruções Especiais
Antes de começar a usar Dipherelin, a gravidez deve ser excluída.
Solução para administração subcutânea
A resposta dos ovários à administração subcutânea da solução simultaneamente com gonadotrofinas em pacientes suscetíveis pode aumentar significativamente, em particular nos ovários policísticos.
A resposta dos ovários à introdução de Dipherelin juntamente com gonadotrofinas em diferentes pacientes pode ser diferente, mesmo nas mesmas mulheres com ciclos diferentes, a resposta pode ser diferente.
A estimulação da ovulação deve ser realizada sob a supervisão de um médico, realizando análises regulares por métodos clínicos e biológicos: ecografia ultrassônica e aumento do conteúdo de estrogênio no plasma. Se houver uma resposta ovariana excessiva, é recomendado interromper o ciclo de estimulação interrompendo a injeção de gonadotrofina.
Uma vez que em alguns casos pode ocorrer deficiência visual durante a terapia, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos que requerem uma alta concentração de atenção e reações psicomotoras rápidas.
Suspensão de liberação sustentada para administração intramuscular
No início da terapia, é possível um aumento dos sinais clínicos, razão pela qual Dipherelin deve ser prescrito com cautela para pacientes com câncer de próstata que estão em risco de desenvolver compressão da medula espinhal ou obstrução ureteral. Durante o primeiro mês de terapia, o estado de tais pacientes requer supervisão médica cuidadosa.
No contexto da doença dos ovários policísticos, ao realizar esquemas de estimulação da ovulação, Diphereline deve ser usado com cautela, pois pode levar a um aumento do número de folículos induzidos.
Com a fertilização in vitro, é necessário monitorar cuidadosamente o nível de estimulação do ciclo (para identificar pacientes em risco de desenvolver síndrome de hiperestimulação ovariana). Se necessário, a introdução de gonadotrofina coriônica humana deve ser interrompida.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, a administração de triptorelina é contra-indicada, uma vez que esse tratamento pode provocar aborto ou aparecimento de malformações intrauterinas no feto. Antes de iniciar o tratamento em pacientes em idade reprodutiva, a gravidez deve ser excluída por meio de um exame completo. Durante o curso da terapia com Dipherelin, é necessário usar métodos contraceptivos não hormonais até que o ciclo menstrual seja restaurado.
Durante a lactação, o uso de Dipherelin é estritamente proibido.
Interações medicamentosas
Não existem dados sobre a interação de Dipherelin com outros medicamentos.
Análogos
O análogo da Dipherelin é o Decapeptyl Depot.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças em temperaturas de até 25 ° C.
Validade:
- Liofilizado para preparação de solução para administração subcutânea - 2 anos;
- Liofilizado para preparar uma suspensão para injeção intramuscular: 3,75 mg - 2 anos, 11,25 mg - 3 anos; solvente - 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas de Diphereline
Quase todas as avaliações sobre Diphereline feitas por ginecologistas são positivas. Eles recomendam o uso do medicamento apenas conforme orientação de um especialista e de acordo com as instruções. Entre os pacientes, há opiniões negativas sobre o medicamento, o que pode ser devido à resposta do organismo individual à triptorelina. Após ajustar a dose de Diphereline e a duração do tratamento, os efeitos colaterais geralmente não são observados.
Preço para Diphereline em farmácias
O preço aproximado do Dipherelin na forma de um liofilizado para a preparação de uma solução para administração subcutânea é 2576-2744 rublos. É possível comprar um liofilizado da preparação de uma interrupção da administração intramuscular de ação prolongada de Dipherelin 3,75 mg para 6.694 - 7.500 rublos e Dipherelin 11,25 mg para 19.582 - 21.998 rublos.
Differelin: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Diphereline 0,1 mg liofilizado para a preparação de uma solução para administração subcutânea completa com um solvente 7 pcs. 1650 RUB Comprar |
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Diphereline 3,75 mg liofilizado para preparação de uma suspensão para administração intramuscular de ação prolongada completa com solvente 1 pc. 4392 RUB Comprar |
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Poro Diphereline. d / inv. suspensão fl. 3,75 mg (completo com solução, amp., Seringa descartável e 2 agulhas) 6299 RUB Comprar |
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Diphereline 11,25 mg liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração intramuscular de ação prolongada completa com um solvente 1 pc. RUB 14800 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
