Bicalutamida
Bicalutamida: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Bicalutamida
Código ATX: L02BB03
Ingrediente ativo: bicalutamida (bicalutamida)
Fabricante: Ozone LLC (Rússia); Pharmasintez-Nord JSC (Rússia); Tecnologia de Medicamentos (Rússia); Biocad CJSC (Rússia); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Índia); Pequim Ilin Bioengenharia e Tecnologia Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (China); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (China), etc.
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27
Preços em farmácias: a partir de 400 rublos.
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A bicalutamida é uma droga hormonal anticâncer que suprime o efeito estimulante dos andrógenos.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica de liberação - comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, brancos, gravados em um lado (dependendo da dosagem) "50" ou "150"; seção transversal - branco (em embalagens de 7 unidades, em um pacote de papelão de 3 ou 4 embalagens; em embalagens de 10 ou 30 unidades, em uma embalagem de 1-6, 10 embalagens; em embalagens de blister de 14 pcs., Em uma caixa de papelão 2 ou 20 pacotes; em potes de plástico ou vidro escuro de 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 ou 100 pcs., Em uma caixa de papelão 1 lata; cada pacote também contém instruções de uso da Bicalutamida).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: bicalutamida - 50 ou 150 mg;
- componentes auxiliares (50/150 mg): lactose mono-hidratada - 61/183 mg; carboximetilamido de sódio - 7,5 / 22,5 mg; povidona - 5/15 mg; estearato de magnésio - 1,5 / 4,5 mg;
- concha (50/150 mg): revestimento de filme (dióxido de titânio, macrogol, hipromelose) - 3,8 / 11,3 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A bicalutamida é uma mistura racêmica que exibe efeito antiandrogênico não esteroidal, principalmente do enantiômero (R), e não possui outra atividade endócrina. Ao se ligar aos receptores de andrógenos, a Bicalutamida suprime o efeito estimulante dos andrógenos sem ativar a expressão do gene. Como resultado, ocorre a regressão das neoplasias da próstata.
A descontinuação da Bicalutamida em alguns pacientes pode causar síndrome de abstinência de antiandrogênios clínica.
No caso de uso diário de uma dose diária de 150 mg de Bicalutamida para o tratamento do câncer de próstata localmente avançado [tamanho T (tumor) e disseminação do tumor primário - T3-T4; N (nodus) ausência / presença de metástases em linfonodos regionais - qualquer; M (metástases) - M0 (sem sinais de metástases distantes), ou em qualquer valor de T e N +, e M0] como monoterapia ou terapia adjuvante, o risco de progressão da doença e metástases ósseas é clinicamente reduzido significativamente.
No tratamento do câncer de próstata localmente avançado nos grupos de pacientes que usaram Bicalutamida como monoterapia ou terapia adjuvante na dose de 150 mg, houve tendência de aumento da expectativa de vida sem sinais de progressão da doença em comparação ao tratamento padrão (cirurgia, radioterapia).
Um aumento na expectativa de vida foi clinicamente comprovado entre pacientes com câncer de próstata localmente avançado que receberam Bicalutamida como terapia mono- e adjuvante na dose de 150 mg em combinação com radioterapia.
Farmacocinética
A bicalutamida após administração oral é absorvida no trato gastrointestinal (TGI) de forma rápida e completa, a biodisponibilidade do medicamento não depende da ingestão de alimentos.
A eliminação do enantiômero (S) do corpo ocorre muito mais rápido do que o enantiômero (R). T 1/2 (meia-vida) deste último é de cerca de 7 dias.
A ingestão diária de Bicalutamida aumenta a concentração de seu (R) -enantiômero no plasma sanguíneo em cerca de 10 vezes, devido a um T 1/2 longo. Isso permite que você tome o medicamento uma vez por dia.
Devido à ingestão diária de uma dose de Bicalutamida 50 mg, a concentração plasmática de equilíbrio do (Css) (R) -enantiômero é estabelecida em 9 μg / ml, com uma ingestão diária de 150 mg, esse valor é de cerca de 22 μg / ml. No estado de equilíbrio, até 99% de todos os enantiômeros que circulam no sangue são o (R) -enantiômero ativo. O indicador de sua concentração média no sêmen de pacientes tratados com Bicalutamida na dose de 150 mg é de 4,9 μg / ml.
Até 96% da mistura racêmica liga-se às proteínas plasmáticas, para o enantiômero (R) esse valor é de 99,6%. O metabolismo intensivo da substância ocorre no fígado por meio da oxidação com a formação de conjugados com o ácido glucurônico. Os metabólitos são excretados pelo sistema geniturinário e pelo trato gastrointestinal em quantidades aproximadamente iguais.
A idade do paciente, o comprometimento da função renal, o comprometimento leve e moderado da função hepática não afetam as características farmacocinéticas do (R) -enantiômero. Existem evidências de um abrandamento na eliminação do enantiómero (R) do plasma na disfunção hepática grave.
Indicações de uso
Bicalutamida 50 mg
O medicamento é prescrito para o tratamento do câncer de próstata avançado em combinação com um análogo do GnRH (hormônio liberador de gonadotrofina) ou castração cirúrgica.
Bicalutamida 150 mg
- câncer de próstata localmente avançado (T3 - T4, qualquer N, M0; N +, T1 - T2, M0) - sozinho ou como terapia adjuvante em combinação com terapia de radiação ou prostatectomia radical;
- câncer de próstata não metastático localmente avançado nos casos em que a castração cirúrgica ou outras intervenções médicas não são adequadas para o paciente ou são inaceitáveis.
Contra-indicações
Absoluto:
- uso combinado com terfenadina, cisaprida e astemizole;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Além disso, a Bicalutamida não é prescrita para mulheres e crianças.
Parente (a bicalutamida é prescrita com cautela na presença das seguintes doenças / condições):
- distúrbios funcionais do fígado;
- intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose e deficiência de lactase.
Bicalutamida, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de bicalutamida são tomados por via oral uma vez ao dia.
Para homens adultos, incluindo pacientes idosos, o medicamento é prescrito nas seguintes doses diárias:
- câncer de próstata avançado: 50 mg (em combinação com um análogo de GnRH ou castração cirúrgica, a terapia combinada começa ao mesmo tempo);
- câncer de próstata localmente avançado: 150 mg. O tratamento é de longo prazo, por pelo menos dois anos. O medicamento é cancelado em caso de sinais de progressão da doença.
No caso de distúrbios funcionais moderados / graves do fígado, pode-se observar um aumento no acúmulo do fármaco.
Efeitos colaterais
Em geral, a terapia com Bicalutamida é bem tolerada pelos pacientes. Devido ao desenvolvimento de reações adversas, o medicamento é cancelado apenas em casos raros.
Possíveis violações (muito frequentemente - ≥ 10%; frequentemente - ≥ 1% e <10%; raramente - ≥ 0,1% e <1%; raramente - ≥ 0,01% e <0,1%; muito raramente - < 0,01%, com uma frequência desconhecida - se for impossível estimar a frequência dos efeitos colaterais com base nos dados disponíveis):
- sistema cardiovascular: muitas vezes - ondas de calor; frequentemente - hipertensão arterial, enfarte do miocárdio (há evidência de casos fatais); infrequentemente - fracasso de coração;
- sistema nervoso: muitas vezes - tonturas; frequentemente - insônia, sonolência, ansiedade, parestesia, dor de cabeça;
- sistema respiratório, órgãos mediastinais e torácicos: muito frequentemente - falta de ar; frequentemente - bronquite, rinite, faringite, aumento da tosse, pneumonia; infrequentemente - doença pulmonar intersticial (há evidências de casos fatais);
- sistema digestivo: muitas vezes - constipação, diarreia, náuseas, dor abdominal; muitas vezes - flatulência, dispepsia, vômito;
- sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade (incluindo urticária e angioedema);
- sangue e sistema linfático: frequentemente - anemia;
- sistema endócrino: frequentemente - hiperglicemia; com uma frequência desconhecida - uma diminuição na tolerância à glicose;
- sistema musculoesquelético: frequentemente - artrite, artralgia, miastenia gravis, fraturas patológicas, dor nas costas e nos ossos;
- psique: frequentemente - depressão, diminuição da libido;
- fígado e trato biliar: frequentemente - alterações transitórias no fígado (hepatotoxicidade), incluindo icterícia, aumento da atividade das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina (estas doenças raramente foram avaliadas como graves, na maioria dos casos foram transitórias, após a descontinuação da Bicalutamida diminuíram ou desapareceram completamente); raramente - insuficiência hepática (não foi estabelecida uma relação causal confiável com a administração do medicamento);
- pele e tecido subcutâneo: muito frequentemente - erupção na pele; frequentemente - coceira na pele, pele seca, alopecia, hirsutismo / crescimento do cabelo, sudorese excessiva;
- trato urinário e rins: muitas vezes - hematúria, desejo noturno de urinar; frequentemente - distúrbios urinários, infecções do trato urinário, micção frequente, incontinência / retenção urinária;
- metabolismo e nutrição: muito frequentemente - astenia; frequentemente - anorexia, perda / perda de peso;
- genitais e glândula mamária: muitas vezes - ginecomastia (a violação pode persistir mesmo após a interrupção da terapia, especialmente em casos de uso prolongado de Bicalutamida) e sensibilidade mamária; frequentemente - disfunção erétil / impotência;
- distúrbios gerais: muito frequentemente - edema periférico, infecções, dores no peito e pélvicas; frequentemente - síndrome semelhante à gripe.
Overdose
Não existem dados sobre a sobredosagem com Bicalutamida em humanos.
O antídoto específico para a droga é desconhecido. Uma vez que a Bicalutamida se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é excretada inalterada pelos rins, a diálise é ineficaz. Recomenda-se um conjunto de medidas para terapia de suporte geral e monitoramento das funções vitais do corpo.
Instruções Especiais
Com a progressão da doença tendo como pano de fundo um aumento na concentração do antígeno prostático específico (PSA), é necessário considerar a questão de interromper a ingestão de Bicalutamida.
Durante o uso de agonistas de GnRH, é possível desenvolver uma diminuição na tolerância à glicose, o que pode levar ao aparecimento de diabetes mellitus ou uma diminuição na tolerância à glicose em pacientes com diabetes mellitus (durante o período de terapia combinada com agonistas de GnRH, é necessário controlar a concentração de glicose no sangue).
Com distúrbios funcionais do fígado, é aconselhável avaliar periodicamente a função hepática. Como regra, ocorrem alterações na função hepática durante a primeira metade do ano de uso da Bicalutamida. Com o desenvolvimento de mudanças pronunciadas, a terapia é cancelada.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento, podem ocorrer sonolência e tonturas. Nestes casos, é recomendável recusar a condução e outras atividades que requeiram maior atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A bicalutamida não é usada para tratar pacientes do sexo feminino.
Uso infantil
O medicamento não é usado em pediatria.
Com função renal prejudicada
Pacientes com insuficiência renal (função renal comprometida) não requerem ajuste de dose.
Por violações da função hepática
Os doentes com insuficiência hepática ligeira (insuficiência hepática) não requerem ajuste da dose de Bicalutamida.
Com insuficiência hepática de grau moderado e grave, é possível sua acumulação aumentada. Porém, apesar do fato de que em pacientes com insuficiência hepática grave, o T 1/2 do enantiômero ativo da Bicalutamida aumenta em 76%, o ajuste da dose não é necessário.
Interações medicamentosas
Não há evidência de interação farmacodinâmica ou farmacocinética entre os análogos do GnRH e a Bicalutamida.
Ao realizar a terapia por 28 dias com midazolam, a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) deste aumentou significativamente.
O uso simultâneo de terfenadina, astemizol e cisaprida é contra-indicado.
Deve-se ter cuidado quando o uso combinado com os seguintes medicamentos / substâncias:
- ciclosporina ou bloqueadores lentos dos canais de cálcio: pode ser necessário reduzir a dose, especialmente em casos de reações adversas; após o início do curso de uso da bicalutamida ou seu cancelamento, recomenda-se a monitorização cuidadosa da concentração plasmática de ciclosporina no sangue e do estado clínico do paciente;
- drogas que inibem as enzimas microssomais hepáticas, incluindo cimetidina, cetoconazol: é possível um aumento na concentração plasmática de bicalutamida no sangue e um aumento na incidência de efeitos colaterais;
- anticoagulantes cumarínicos indiretos, incluindo varfarina: a bicalutamida aumenta seu efeito (recomenda-se monitorar regularmente o tempo de protrombina).
Análogos
Os análogos da bicalutamida são Bicaluthera, Androblok, Bicalutamida Kaby, Bicalutamida-Sigardis, Bicalutamida Canon, Bicalutamida-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro e seco com temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a Bicalutamida
De acordo com as revisões, a Bicalutamida é um medicamento eficaz no tratamento do câncer de próstata. Os pacientes recomendam seguir estritamente as prescrições do médico, o que prolongará o período de remissão. É aconselhável ter cuidado com as falsificações e comprar o medicamento apenas em farmácias confiáveis. É de notar que o efeito pode diminuir com o tempo, uma vez que é possível a adição à Bicalutamida. Alguns pacientes se queixam de reações colaterais na forma de dor abdominal e icterícia.
Preço da Bicalutamida em farmácias
O preço aproximado da Bicalutamida 150 mg (para 30 comprimidos por embalagem) é de 1.364 rublos.
Bicalutamida: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Bicalutamida 50 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 400 Comprar |
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Bicalutamida Canon 50 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 545 Comprar |
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Bicalutamida Canon 150 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 987 r Comprar |
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Bicalutamida Kabi 50 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 1025 RUB Comprar |
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Bicalutamida 150 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 1360 RUB Comprar |
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Bicalutamida 150 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. RUB 1575 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
