Loratadin
Loratadin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Interações medicamentosas
- 10. Análogos
- 11. Termos e condições de armazenamento
- 12. Condições de dispensa em farmácias
- 13. Comentários
- 14. Preço em farmácias
Nome latino: Loratadine
Código ATX: R06AX13
Ingrediente ativo: loratadina (loratadina)
Produtor: Biosintez OJSC, Tatkhimfarmpreparaty OJSC, VERTEX CJSC, Pharmacor Production, Ozon LLC (Rússia), Morepen Laboratories, Hetero Drugs, Tonira Pharma (Índia), Natur Produkt Europe BV (Holanda)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços em farmácias: a partir de 18 rublos.
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Loratadina - agente antialérgico, bloqueador de receptores H 1.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- Comprimidos: quase brancos ou brancos, de formato cilíndrico achatado redondo, com chanfro e linha divisória (10 unid. Em blister, em caixa de papelão 1, 2 ou 3 embalagens; 10 unid.. Em blisters ou tiras, em caixa de papelão 1 blister ou 1 tira; 10 pcs. em latas de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata; 30 pcs. em uma tira de blister, em uma caixa de papelão 1 embalagem);
- Xarope (50 ou 100 ml em frascos de vidro de cor escura, em caixa de papelão 1 frasco completo com copo-medida ou colher).
A substância ativa é a loratadina:
- 1 comprimido - 10 mg;
- 5 ml de xarope - 5 mg.
Componentes auxiliares dos comprimidos de Loratadina: lactose monohidratada, amido de milho, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, carboximetilamido de sódio, celulose microcristalina, talco.
Componentes auxiliares do xarope de Loratadina: propil parahidroxibenzoato (E 218), metil parahidroxibenzoato (E 216), ácido cítrico mono-hidratado, sacarina sódica, propilenoglicol, solução de sorbitol (contém E 420, não cristaliza), glicerina, água purificada, aroma 434 (Forest strawberry AKF contém E 124, E 122).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A loratadina é um composto tricíclico com um efeito anti-histamínico pronunciado. Pertence aos bloqueadores seletivos dos receptores periféricos da histamina H 1, caracterizados por uma ação antialérgica rápida e prolongada. O medicamento entra em vigor 30 minutos após a administração oral. O efeito anti-histamínico máximo é registrado 8–12 horas após o início da ação da loratadina e dura mais de 1 dia.
A loratadina não tem capacidade de penetrar na barreira hematoencefálica e também não afeta os processos que ocorrem no sistema nervoso central. Não se caracteriza por efeitos sedativos e anticolinérgicos clinicamente significativos, ou seja, o uso da droga não causa sonolência e não altera a velocidade das reações psicomotoras quando tomado em doses terapêuticas. O tratamento com loratadina não prolonga o intervalo QT no ECG.
Com a terapia de longo prazo, não houve alterações clinicamente significativas nos resultados dos exames laboratoriais ou eletrocardiografia, dados do exame físico e parâmetros de funções vitais.
A loratadina não é caracterizada por selectividade significativa para a H 2 histamina receptores. Não inibe a recaptação da norepinefrina e praticamente não afeta a função do marca-passo ou o estado do sistema cardiovascular.
Farmacocinética
A loratadina é rápida e amplamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A sua concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida em 1–1,5 horas. Para o metabolito ativo desta substância, a desloratadina, este indicador é de 1,5–3,7 horas. Tomar o medicamento às refeições aumenta o tempo para atingir a concentração máxima da própria substância ativa e da desloratadina por cerca de 1 hora, mas não afeta a eficácia do medicamento. O valor da concentração máxima de loratadina e desloratadina não depende da ingestão de alimentos.
Em pacientes com doença renal crônica, a concentração máxima e a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da loratadina e seu metabólito, que tem atividade farmacológica, estão aumentadas em comparação com pacientes com função renal normal. Ao mesmo tempo, os valores das meias-vidas da loratadina e da desloratadina em pacientes com disfunção renal praticamente não se alteram.
Em pacientes com lesão hepática alcoólica, a AUC e a concentração máxima de loratadina e desloratadina são duplicadas em comparação com pacientes com função hepática normal.
Loratadina liga-se às proteínas plasmáticas em um alto grau (cerca de 97–99%). Seu metabólito desloratadina exibe um grau moderado de ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 73–76%).
O processo metabólico, durante o qual a loratadina é convertida em desloratadina, é realizado com a participação do sistema citocromo P4503A4 e, em menor grau, do sistema citocromo P4502D6.
O medicamento é excretado na urina (aproximadamente 40% da dose oral) e nas fezes (aproximadamente 42% da dose oral) por mais de 10 dias, principalmente na forma de metabólitos conjugados. Cerca de 27% de uma dose oral é excretada pelos rins dentro de 24 horas após a ingestão de Loratadina. Menos de 1% do componente ativo do medicamento é excretado na forma inalterada na urina em 24 horas após a administração.
A biodisponibilidade da loratadina e da desloratadina é diretamente proporcional à dose administrada.
Estudos em que participaram voluntários adultos e idosos saudáveis demonstraram que os perfis farmacocinéticos da loratadina e do seu metabolito em ambos os casos permanecem quase idênticos.
A meia-vida da loratadina varia de 3 a 20 horas (em média, esse parâmetro é de 8,4 horas), e da desloratadina - de 8,8 a 92 horas (o valor médio do parâmetro é de 28 horas). Em pacientes idosos, esse indicador é de 6,7–37 horas (em média 18,2 horas) e 11–39 horas (em média 17,5 horas), respectivamente. Na lesão hepática associada ao abuso de álcool, a meia-vida é aumentada (o valor exato é determinado pela gravidade da doença) e permanece inalterada na presença de insuficiência renal crônica.
Em pacientes com insuficiência renal crônica, as sessões de hemodiálise não têm efeito significativo nos parâmetros farmacocinéticos da loratadina e da desloratadina.
Indicações de uso
- Conjuntivite alérgica durante todo o ano e sazonal, rinite, urticária aguda, edema de Quincke;
- Reações alérgicas causadas por picadas de insetos;
- Síndromes pseudoalérgicas com sintomas de histaminergias causadas pelo uso de histaminoliberatos;
- Terapia complexa de dermatoses pruriginosas, incluindo eczema crônico e dermatite alérgica de contato.
Contra-indicações
- O período de gravidez e amamentação;
- Idade até 2 anos;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Instruções para o uso de Loratadin: método e dosagem
De acordo com as instruções, Loratadin na forma de comprimidos ou xarope é tomado por via oral 1 vez por dia.
Dose diária recomendada:
- Pacientes com mais de 12 anos e crianças com peso superior a 30 kg - 10 mg;
- Crianças de 2 a 12 anos de idade e pesando até 30 kg - 5 mg.
Efeitos colaterais
- Sistema cardiovascular: raramente - taquicardia;
- Sistema nervoso: raramente - dor de cabeça, fadiga aumentada, em crianças - excitabilidade;
- Sistema digestivo: raramente - náusea, boca seca, gastrite, vômito; em alguns casos - distúrbios funcionais do fígado;
- Reações alérgicas: raramente - erupção cutânea; em casos isolados - reações anafiláticas;
- Reações dermatológicas: em alguns casos - alopecia.
Overdose
Uma overdose é manifestada por sintomas como cefaleia, taquicardia, sonolência. Nesse caso, você deve entrar em contato imediatamente com um especialista que geralmente prescreve terapia de suporte e sintomática. A lavagem gástrica e a absorção de adsorventes são permitidas (o carvão ativado é triturado e misturado com água). A hemodiálise para remover a loratadina do corpo é considerada ineficaz. Após o atendimento de emergência, é recomendável continuar monitorando a condição do paciente.
Instruções Especiais
O desenvolvimento de condições convulsivas, especialmente em pacientes predispostos, não pode ser completamente descartado quando se toma loratadina.
O uso do medicamento em caso de insuficiência renal ou hepática só é possível após um ajuste adequado da dose.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não foram identificados efeitos negativos da loratadina na capacidade de conduzir veículos ou realizar trabalhos que requeiram maior concentração e concentração de atenção.
No entanto, existem casos isolados de sonolência durante o uso do medicamento, que podem afetar a capacidade do paciente de dirigir totalmente o carro ou trabalhar com mecanismos complexos.
Interações medicamentosas
A combinação de Loratadina com drogas que inibem as isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4, ou aquelas que são metabolizadas no fígado com sua participação, incluindo eritromicina, cimetidina, cetoconazol, fluconazol, quinidina, fluoxetina, pode contribuir para uma alteração no nível plasmático desses agentes e / ou l …
O uso concomitante com etanol, fenitoína, barbitúricos, antidepressivos tricíclicos, rifampicina, zixorina, fenilbutazona (indutores da oxidação microssomal) causa uma diminuição na eficácia clínica da loratadina.
Análogos
Os análogos de Loratadin são: Loratadin-Akrikhin, Lorahexal, Lomilan, Claritin, Clarisens, Erolin, Loratadin-Teva, Loratadin-Verte, Loratadin Stoma, Loratadin Stada, Loratadin-OBL, Alerpriv, Klilallerdin, Klargotilol, Klargotol, Lotaren, Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkarol, Erius, Desloratadin.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local seco e escuro com temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre Loratadin
De acordo com as revisões, o Loratadin é um dos medicamentos antialérgicos de 2ª geração mais populares. Em comparação com alguns análogos, é caracterizado por uma atividade anti-histamínica significativamente maior, que se deve a uma maior força de ligação com receptores periféricos pertencentes ao tipo H 1.
Os especialistas dizem que a Loratadina não apresenta efeito sedativo, não se caracteriza por efeito cardiotóxico, não potencializa o efeito do álcool etílico, praticamente não interage com outras drogas e não causa dependência.
Muitos pacientes consideram o xarope de loratadina e os comprimidos um medicamento eficaz e acessível, com efeito moderado e prolongado. Também é muito fácil de usar para adultos e crianças.
Preço Loratadin em farmácias
O preço aproximado da Loratadina na forma de comprimidos depende do fabricante e varia de 24 a 55 rublos (para uma embalagem de 10 unidades) ou de 55 a 239 rublos (para uma embalagem de 30 unidades). Você pode comprar xarope por 148‒178 rublos (para uma garrafa de 100 ml).
Loratadin: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!