Atosiban - Instruções De Uso, Preço, Avaliações, Análogos De Drogas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Atosiban

Atosiban: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Atosiban

Código ATX: G02CX01

Ingrediente ativo: Atosiban (Atosiban)

Fabricante: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rússia); LLC "Pharmidea" (Letônia)

Descrição e atualização da foto: 2020-05-28

Atosiban é uma droga que suprime o trabalho de parto. É um bloqueador dos receptores de oxitocina.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de um concentrado para o preparo de uma solução para infusão, que é uma solução incolor e transparente (0,9 ml cada em frascos de vidro transparente incolor com capacidade de 2 ml, selados com rolha de bromobutila e hermeticamente selados com tampa flip-off; 5 ml cada em frascos de vidro transparente incolor com capacidade de 6 ml, selados com rolha de bromobutila e hermeticamente fechados com tampa flip-off; em caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso de Atosiban; para hospitais: em caixas de papelão 9, 21 ou 121 frascos de 0, 9 ml ou 4, 10 ou 64 frascos de 5 ml).

Composição para 1 ml de concentrado:

• substância ativa: atosiban (na forma de acetato de atosiban) - 7,5 mg;
• componentes auxiliares: solução de ácido clorídrico 1M (até que o pH 4,5 seja alcançado), manitol, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Atosiban é um peptídeo sintético. É um antagonista competitivo da oxitocina humana. A droga atua no nível do receptor. O atosiban liga-se aos receptores de oxitocina, reduzindo o tônus do miométrio e a frequência das contrações uterinas, o que acaba levando à supressão da contratilidade uterina. Além disso, liga-se aos receptores da vasopressina, inibindo a ação da vasopressina, mas não afeta o sistema cardiovascular.

Com o desenvolvimento do parto prematuro em decorrência do uso do medicamento nas doses recomendadas, a contração uterina é suprimida e seu repouso funcional garantido. Imediatamente após a administração de atosiban, o útero começa a relaxar. A atividade contrátil do miométrio é reduzida significativamente durante os primeiros 10 minutos, e então uma dormência funcional estável do útero é mantida por 12 horas (4 ou menos contrações por hora).

Farmacocinética

A farmacocinética do medicamento (depuração, meia-vida e volume de distribuição) não depende da dose.

Após infusão intravenosa (intravenosa) na dose de 300 mcg / min por 6-12 horas, a concentração plasmática máxima é atingida na primeira hora após o início da infusão. A faixa de concentração plasmática máxima varia de 298 a 533 ng / ml (a média é 442 ± 73 ng / ml). O atosiban passa através da placenta até o feto, enquanto a razão entre a concentração da substância ativa no feto e a concentração da droga no corpo da mãe é de 0,12. Cerca de 46–48% do Atosiban liga-se às proteínas plasmáticas. O valor médio do volume de distribuição é 18,3 ± 6,8 litros.

2 metabólitos são encontrados na urina e no sangue. A atividade farmacológica de um dos metabólitos é comparável à do próprio atosiban.

A concentração da droga no plasma sanguíneo diminui rapidamente após o término da infusão intravenosa. A meia-vida inicial é de 0,21 ± 0,01 horas, a final é de 1,7 ± 0,3 horas. A depuração média é de 41,8 ± 8,2 l / h. Na urina, o Atosiban inalterado é encontrado em quantidades muito pequenas (sua concentração é 50 vezes menor que a concentração do metabólito ativo).

Indicações de uso

O Atosiban é utilizado em caso de ameaça de parto prematuro em mulheres grávidas com idade superior a 18 anos por um período de 24-33 semanas completas, sujeito à frequência cardíaca normal (frequência cardíaca) no feto nas seguintes situações:

• as contrações uterinas são regulares, a duração das contrações é de pelo menos 30 segundos e a frequência é mais de 4 vezes em 30 minutos;
• dilatação cervical não mais do que 1-3 cm (para mulheres nulíparas - não mais do que 0-3 cm).

Contra-indicações

Absoluto:

• descolamento prematuro da placenta;
• placenta prévia;
• sangramento uterino, que requer parto imediato;
• suspeita de inflamação das membranas corioamnióticas;
• eclâmpsia ou pré-eclâmpsia grave que requer parto urgente;
• freqüência cardíaca anormal no feto;
• retardo de crescimento intra-uterino;
• morte fetal intrauterina;
• ruptura prematura de membranas durante a gravidez mais de 30 semanas;
• gravidez com menos de 24 semanas ou mais de 33 semanas (total);
• qualquer condição do feto ou da mãe em que a manutenção contínua da gravidez seja perigosa para a vida e a saúde do feto ou da mãe;
• período de lactação;
• história de indícios de hipersensibilidade aos componentes principais ou auxiliares da droga.

Relativo (Atosiban é usado com cautela):

• função renal ou hepática prejudicada;
• gravidez múltipla;
• suspeita de ruptura prematura das membranas (a necessidade de prolongar a gravidez deve ser comparada com o risco potencial de inflamação das membranas corioamnióticas);
• idade gestacional de 24 a 27 semanas (visto que não há experiência clínica suficiente);
• uso conjunto com outras drogas tocolíticas.

Atosiban, instruções de uso: método e dosagem

O medicamento é administrado por via intravenosa, em três etapas.

A introdução do atosiban é iniciada imediatamente após a confirmação do diagnóstico de trabalho de parto prematuro:

• 1º estágio: 0,9 ml de concentrado não diluído (1 frasco) é injetado em 1 min, ou seja, a dose inicial é de 6,75 mg;
• 2º estágio: uma infusão de 3 horas é realizada a uma dose de 300 μg / min (a dose de atosiban é 18 mg / h, a taxa de administração é 24 ml / h);
• 3º estágio: uma infusão intravenosa contínua (até 45 horas) é realizada a uma dose de 100 μg / min (a dose de atosiban é de 6 mg / h, a taxa de administração é de 8 ml / h).

A duração total das três fases não deve ser superior a 48 horas. A dose máxima do atosiban é de 330,75 mg.

Caso haja necessidade de reaproveitamento do medicamento, o tratamento é reiniciado a partir da 1ª etapa, sendo então realizadas as 2ª e 3ª etapas.

A reintrodução do atosiban pode ser iniciada a qualquer momento após o fim do primeiro curso. Recomenda-se não realizar mais do que 3 ciclos de terapia. Se após o 3º ciclo a atividade contrátil do útero não diminuir, é necessário considerar o uso de outro agente tocolítico.

Para preparar a solução para infusão, você pode usar solução de glicose a 5%, solução de acetato de Ringer ou solução de cloreto de sódio a 0,9%. Para tal, drenam-se 10 ml de um frasco com 100 ml de solvente e, a seguir, 2 frascos (10 ml) de Atosiban são injetados para obter uma solução para perfusão com uma concentração de 75 mg / 100 ml. A solução finalizada não pode ser armazenada por mais de 24 horas. Se a cor mudar ou surgirem partículas, a solução para perfusão deve ser descartada.

Efeitos colaterais

• sistema digestivo: muitas vezes - náuseas; frequentemente - vômito;
• metabolismo e nutrição: frequentemente - aumento do açúcar no sangue;
• sistema cardiovascular: frequentemente - redução da pressão arterial, taquicardia, ondas de calor;
• sistema nervoso: frequentemente - tontura, dor de cabeça; infrequentemente - insônia;
• genitais e glândula mamária: muito raramente - atonia uterina / sangramento uterino;
• pele e gordura subcutânea: infrequentemente - coceira, erupção na pele;
• sistema imunológico: raramente - reações alérgicas;
• outros: frequentemente - aumento da temperatura no local da injeção; infrequentemente - febre.

Overdose

Vários casos de sobredosagem com atosiban foram registrados, mas não há sinais específicos de intoxicação.

Em caso de intoxicação medicamentosa, é realizado tratamento de suporte e sintomático. O antídoto é desconhecido.

Instruções Especiais

Se durante a administração da solução a atividade contrátil do útero não diminuir, é necessário monitorar as contrações do útero e controlar a frequência cardíaca do feto. Se necessário, considera-se a possibilidade de uso de outras drogas de ação tocolítica.

No caso de retardo do crescimento intrauterino do feto, para a decisão de retomar ou continuar a terapia, é necessário avaliar o grau de maturidade do feto.

O atosiban não deve ser usado em pacientes com inserção anormal da placenta.

Como o atosiban é um antagonista da oxitocina, pode promover relaxamento uterino e provocar sangramento uterino pós-parto. Em mulheres em trabalho de parto que receberam a droga injetada, após o parto, o grau de perda de sangue deve ser avaliado regularmente.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Dadas as indicações do Atosiban, é impossível dirigir e realizar outros trabalhos potencialmente perigosos e complexos durante o período de uso de drogas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O atosiban é contra-indicado até 24 semanas completas e após 33 semanas completas de gravidez. No período de 24 a 33 semanas, o medicamento é usado apenas se for confirmado o diagnóstico de "parto prematuro".

A amamentação é uma contra-indicação absoluta ao uso do atosiban.

Uso infantil

Não é recomendado prescrever o medicamento a mulheres grávidas com menos de 18 anos, uma vez que não existem dados sobre a segurança e eficácia do Atosiban em tais doentes.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com insuficiência renal, o uso do medicamento Atosiban requer cautela.

Por violações da função hepática

O atosiban é administrado com precaução a mulheres grávidas com insuficiência hepática.

Interações medicamentosas

O medicamento Atosiban não afeta os parâmetros farmacocinéticos dos medicamentos, cujo metabolismo está envolvido no citocromo P450.

A interação do Atosiban com antibióticos é improvável.

Quando combinado com labetalol, a farmacocinética da droga não muda. Não houve interações medicamentosas clinicamente significativas com a betametasona.

A droga é inadequada para uso simultâneo com os alcalóides da cravagem, pois as indicações e propriedades farmacológicas dessas drogas são opostas.

Análogos

O análogo do Atosiban é o Tractocil.

Termos e condições de armazenamento

Conservar em local escuro, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de + 2 … + 8 ° С.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Atosiban

As avaliações sobre o Atosiban são feitas principalmente por médicos, que observam sua alta eficiência no tratamento da ameaça de parto prematuro. Em um dos estudos realizados, em cerca de 90% das pacientes observadas, a droga ajudou a prolongar a gravidez, embora não houvesse efeitos colaterais. Note-se que, para alcançar o efeito desejado, é importante seguir o esquema de administração de Atosiban (nenhuma etapa deve ser ignorada).

A principal desvantagem é o alto custo do medicamento, mas levando-se em consideração os custos de amamentar bebês prematuros profundos, isso se justifica plenamente.

O preço do Atosiban nas farmácias

O preço do Atosiban na forma de um concentrado para a preparação de uma solução para infusões de 7,5 mg / ml em frascos de 0,9 ml (1 frasco em uma embalagem) é de 910-1000 rublos, em frascos de 5 ml (1 frasco em uma embalagem) - 5600 –5800 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!