Atosiban
Atosiban: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Atosiban
Código ATX: G02CX01
Ingrediente ativo: Atosiban (Atosiban)
Fabricante: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rússia); LLC "Pharmidea" (Letônia)
Descrição e atualização da foto: 2020-05-28
Atosiban é uma droga que suprime o trabalho de parto. É um bloqueador dos receptores de oxitocina.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de um concentrado para o preparo de uma solução para infusão, que é uma solução incolor e transparente (0,9 ml cada em frascos de vidro transparente incolor com capacidade de 2 ml, selados com rolha de bromobutila e hermeticamente selados com tampa flip-off; 5 ml cada em frascos de vidro transparente incolor com capacidade de 6 ml, selados com rolha de bromobutila e hermeticamente fechados com tampa flip-off; em caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso de Atosiban; para hospitais: em caixas de papelão 9, 21 ou 121 frascos de 0, 9 ml ou 4, 10 ou 64 frascos de 5 ml).
Composição para 1 ml de concentrado:
- substância ativa: atosiban (na forma de acetato de atosiban) - 7,5 mg;
- componentes auxiliares: solução de ácido clorídrico 1M (até que o pH 4,5 seja alcançado), manitol, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Atosiban é um peptídeo sintético. É um antagonista competitivo da oxitocina humana. A droga atua no nível do receptor. O atosiban liga-se aos receptores de oxitocina, reduzindo o tônus do miométrio e a frequência das contrações uterinas, o que acaba levando à supressão da contratilidade uterina. Além disso, liga-se aos receptores da vasopressina, inibindo a ação da vasopressina, mas não afeta o sistema cardiovascular.
Com o desenvolvimento do parto prematuro em decorrência do uso do medicamento nas doses recomendadas, a contração uterina é suprimida e seu repouso funcional garantido. Imediatamente após a administração de atosiban, o útero começa a relaxar. A atividade contrátil do miométrio é reduzida significativamente durante os primeiros 10 minutos, e então uma dormência funcional estável do útero é mantida por 12 horas (4 ou menos contrações por hora).
Farmacocinética
A farmacocinética do medicamento (depuração, meia-vida e volume de distribuição) não depende da dose.
Após infusão intravenosa (intravenosa) na dose de 300 mcg / min por 6-12 horas, a concentração plasmática máxima é atingida na primeira hora após o início da infusão. A faixa de concentração plasmática máxima varia de 298 a 533 ng / ml (a média é 442 ± 73 ng / ml). O atosiban passa através da placenta até o feto, enquanto a razão entre a concentração da substância ativa no feto e a concentração da droga no corpo da mãe é de 0,12. Cerca de 46–48% do Atosiban liga-se às proteínas plasmáticas. O valor médio do volume de distribuição é 18,3 ± 6,8 litros.
2 metabólitos são encontrados na urina e no sangue. A atividade farmacológica de um dos metabólitos é comparável à do próprio atosiban.
A concentração da droga no plasma sanguíneo diminui rapidamente após o término da infusão intravenosa. A meia-vida inicial é de 0,21 ± 0,01 horas, a final é de 1,7 ± 0,3 horas. A depuração média é de 41,8 ± 8,2 l / h. Na urina, o Atosiban inalterado é encontrado em quantidades muito pequenas (sua concentração é 50 vezes menor que a concentração do metabólito ativo).
Indicações de uso
O Atosiban é utilizado em caso de ameaça de parto prematuro em mulheres grávidas com idade superior a 18 anos por um período de 24-33 semanas completas, sujeito à frequência cardíaca normal (frequência cardíaca) no feto nas seguintes situações:
- as contrações uterinas são regulares, a duração das contrações é de pelo menos 30 segundos e a frequência é mais de 4 vezes em 30 minutos;
- dilatação cervical não mais do que 1-3 cm (para mulheres nulíparas - não mais do que 0-3 cm).
Contra-indicações
Absoluto:
- descolamento prematuro da placenta;
- placenta prévia;
- sangramento uterino, que requer parto imediato;
- suspeita de inflamação das membranas corioamnióticas;
- eclâmpsia ou pré-eclâmpsia grave que requer parto urgente;
- freqüência cardíaca anormal no feto;
- retardo de crescimento intra-uterino;
- morte fetal intrauterina;
- ruptura prematura de membranas durante a gravidez mais de 30 semanas;
- gravidez com menos de 24 semanas ou mais de 33 semanas (total);
- qualquer condição do feto ou da mãe em que a manutenção contínua da gravidez seja perigosa para a vida e a saúde do feto ou da mãe;
- período de lactação;
- história de indícios de hipersensibilidade aos componentes principais ou auxiliares da droga.
Relativo (Atosiban é usado com cautela):
- função renal ou hepática prejudicada;
- gravidez múltipla;
- suspeita de ruptura prematura das membranas (a necessidade de prolongar a gravidez deve ser comparada com o risco potencial de inflamação das membranas corioamnióticas);
- idade gestacional de 24 a 27 semanas (visto que não há experiência clínica suficiente);
- uso conjunto com outras drogas tocolíticas.
Atosiban, instruções de uso: método e dosagem
O medicamento é administrado por via intravenosa, em três etapas.
A introdução do atosiban é iniciada imediatamente após a confirmação do diagnóstico de trabalho de parto prematuro:
- 1º estágio: 0,9 ml de concentrado não diluído (1 frasco) é injetado em 1 min, ou seja, a dose inicial é de 6,75 mg;
- 2º estágio: uma infusão de 3 horas é realizada a uma dose de 300 μg / min (a dose de atosiban é 18 mg / h, a taxa de administração é 24 ml / h);
- 3º estágio: uma infusão intravenosa contínua (até 45 horas) é realizada a uma dose de 100 μg / min (a dose de atosiban é de 6 mg / h, a taxa de administração é de 8 ml / h).
A duração total das três fases não deve ser superior a 48 horas. A dose máxima do atosiban é de 330,75 mg.
Caso haja necessidade de reaproveitamento do medicamento, o tratamento é reiniciado a partir da 1ª etapa, sendo então realizadas as 2ª e 3ª etapas.
A reintrodução do atosiban pode ser iniciada a qualquer momento após o fim do primeiro curso. Recomenda-se não realizar mais do que 3 ciclos de terapia. Se após o 3º ciclo a atividade contrátil do útero não diminuir, é necessário considerar o uso de outro agente tocolítico.
Para preparar a solução para infusão, você pode usar solução de glicose a 5%, solução de acetato de Ringer ou solução de cloreto de sódio a 0,9%. Para tal, drenam-se 10 ml de um frasco com 100 ml de solvente e, a seguir, 2 frascos (10 ml) de Atosiban são injetados para obter uma solução para perfusão com uma concentração de 75 mg / 100 ml. A solução finalizada não pode ser armazenada por mais de 24 horas. Se a cor mudar ou surgirem partículas, a solução para perfusão deve ser descartada.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: muitas vezes - náuseas; frequentemente - vômito;
- metabolismo e nutrição: frequentemente - aumento do açúcar no sangue;
- sistema cardiovascular: frequentemente - redução da pressão arterial, taquicardia, ondas de calor;
- sistema nervoso: frequentemente - tontura, dor de cabeça; infrequentemente - insônia;
- genitais e glândula mamária: muito raramente - atonia uterina / sangramento uterino;
- pele e gordura subcutânea: infrequentemente - coceira, erupção na pele;
- sistema imunológico: raramente - reações alérgicas;
- outros: frequentemente - aumento da temperatura no local da injeção; infrequentemente - febre.
Overdose
Vários casos de sobredosagem com atosiban foram registrados, mas não há sinais específicos de intoxicação.
Em caso de intoxicação medicamentosa, é realizado tratamento de suporte e sintomático. O antídoto é desconhecido.
Instruções Especiais
Se durante a administração da solução a atividade contrátil do útero não diminuir, é necessário monitorar as contrações do útero e controlar a frequência cardíaca do feto. Se necessário, considera-se a possibilidade de uso de outras drogas de ação tocolítica.
No caso de retardo do crescimento intrauterino do feto, para a decisão de retomar ou continuar a terapia, é necessário avaliar o grau de maturidade do feto.
O atosiban não deve ser usado em pacientes com inserção anormal da placenta.
Como o atosiban é um antagonista da oxitocina, pode promover relaxamento uterino e provocar sangramento uterino pós-parto. Em mulheres em trabalho de parto que receberam a droga injetada, após o parto, o grau de perda de sangue deve ser avaliado regularmente.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Dadas as indicações do Atosiban, é impossível dirigir e realizar outros trabalhos potencialmente perigosos e complexos durante o período de uso de drogas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O atosiban é contra-indicado até 24 semanas completas e após 33 semanas completas de gravidez. No período de 24 a 33 semanas, o medicamento é usado apenas se for confirmado o diagnóstico de "parto prematuro".
A amamentação é uma contra-indicação absoluta ao uso do atosiban.
Uso infantil
Não é recomendado prescrever o medicamento a mulheres grávidas com menos de 18 anos, uma vez que não existem dados sobre a segurança e eficácia do Atosiban em tais doentes.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com insuficiência renal, o uso do medicamento Atosiban requer cautela.
Por violações da função hepática
O atosiban é administrado com precaução a mulheres grávidas com insuficiência hepática.
Interações medicamentosas
O medicamento Atosiban não afeta os parâmetros farmacocinéticos dos medicamentos, cujo metabolismo está envolvido no citocromo P450.
A interação do Atosiban com antibióticos é improvável.
Quando combinado com labetalol, a farmacocinética da droga não muda. Não houve interações medicamentosas clinicamente significativas com a betametasona.
A droga é inadequada para uso simultâneo com os alcalóides da cravagem, pois as indicações e propriedades farmacológicas dessas drogas são opostas.
Análogos
O análogo do Atosiban é o Tractocil.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local escuro, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de + 2 … + 8 ° С.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Atosiban
As avaliações sobre o Atosiban são feitas principalmente por médicos, que observam sua alta eficiência no tratamento da ameaça de parto prematuro. Em um dos estudos realizados, em cerca de 90% das pacientes observadas, a droga ajudou a prolongar a gravidez, embora não houvesse efeitos colaterais. Note-se que, para alcançar o efeito desejado, é importante seguir o esquema de administração de Atosiban (nenhuma etapa deve ser ignorada).
A principal desvantagem é o alto custo do medicamento, mas levando-se em consideração os custos de amamentar bebês prematuros profundos, isso se justifica plenamente.
O preço do Atosiban nas farmácias
O preço do Atosiban na forma de um concentrado para a preparação de uma solução para infusões de 7,5 mg / ml em frascos de 0,9 ml (1 frasco em uma embalagem) é de 910-1000 rublos, em frascos de 5 ml (1 frasco em uma embalagem) - 5600 –5800 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
