Agapurin - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

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Agapurin - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos
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Agapurin

Agapurin: instruções de uso e revisões

  1. 1. Forma de liberação e composição
  2. 2. Propriedades farmacológicas
  3. 3. Indicações de uso
  4. 4. Contra-indicações
  5. 5. Método de aplicação e dosagem
  6. 6. Efeitos colaterais
  7. 7. Overdose
  8. 8. Instruções especiais
  9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
  10. 10. Uso na infância
  11. 11. Em caso de função renal prejudicada
  12. 12. Por violações da função hepática
  13. 13. Uso em idosos
  14. 14. Interações medicamentosas
  15. 15. Análogos
  16. 16. Termos e condições de armazenamento
  17. 17. Condições de dispensa em farmácias
  18. 18. Comentários
  19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Agapurin

Código ATX: C04AD03

Ingrediente ativo: pentoxifilina (pentoxifilina)

Fabricante: Zentiva as (República Eslovaca)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-26

Comprimidos revestidos por película, Agapurin
Comprimidos revestidos por película, Agapurin

A agapurina é um angioprotetor, um antiespasmódico do grupo das purinas; melhora a microcirculação, tem efeito vasodilatador, antiagregante.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem da agapurina:

  • comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, com uma superfície branca brilhante (60 unid. em frascos de vidro escuro, 1 frasco em uma caixa de papelão);
  • solução injetável: líquido límpido e incolor (5 ml em ampolas, em uma caixa de papelão com 5 ampolas).

1 comprimido contém:

  • substância ativa: pentoxifilina - 100 mg;
  • componentes auxiliares: amido de milho, lactose monohidratada, silício coloidal anidro, estearato de magnésio, talco;
  • composição da casca: sacarose em pó, sacarose cristalina, carmelose de sódio, metilparabeno, silício coloidal anidro, dióxido de titânio, goma acácia, talco.

1 ml de solução contém:

  • substância ativa: pentoxifilina - 20 mg;
  • componentes auxiliares: cloreto de sódio, água para injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Agapurin é um medicamento para melhorar a microcirculação e as propriedades reológicas do sangue. A pentoxifilina é um derivado da purina. O mecanismo de sua ação se deve à capacidade de inibir a fosfodiesterase e aumentar o conteúdo de adenosina monofosfato cíclico nas plaquetas e trifosfato de adenosina (ATP) nos eritrócitos. A saturação simultânea do potencial energético leva à vasodilatação, contribui para a diminuição da resistência vascular periférica total, aumento do acidente vascular cerebral e do volume sanguíneo minuto sem alteração significativa da freqüência cardíaca.

O efeito antianginal da pentoxifilina se manifesta na melhora da oxigenação do sangue no contexto da expansão das artérias coronárias e no aumento do suprimento de oxigênio ao miocárdio.

Provoca um aumento do tônus dos músculos intercostais e do diafragma (músculos respiratórios).

Com a administração intravenosa (iv) do medicamento, há aumento da circulação sanguínea colateral e aumento do volume de sangue que passa pela unidade da seção. Isso contribui para o aumento do conteúdo de ATP no cérebro e tem um efeito benéfico na atividade bioelétrica do sistema nervoso central.

A pentoxifilina aumenta a elasticidade da membrana eritrocitária, reduz a viscosidade do sangue e melhora a microcirculação em áreas de circulação prejudicada.

O uso de Agapurin para claudicação intermitente causada por lesão oclusiva de artérias periféricas ajuda a eliminar cãibras noturnas dos músculos da panturrilha, dor em repouso e alongamento da distância caminhada.

Farmacocinética

Depois de tomar Agapurin, a absorção da pentoxifilina ocorre quase completamente no trato gastrointestinal. A concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo é atingida após 1 hora.

Como resultado da "primeira passagem" através do fígado, dois metabólitos farmacologicamente ativos principais são formados: 1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantina e 1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantina. No plasma sanguíneo, suas concentrações excedem o nível de pentoxifilina em 8 e 5 vezes, respectivamente.

A pentoxifilina e seus metabólitos não se ligam às proteínas plasmáticas do sangue.

A substância ativa da agapurina é excretada no leite materno.

Durante as primeiras 4 horas, até 90% da dose administrada do medicamento é excretada. Na forma de metabólitos, 94% são excretados pelos rins, pelos intestinos - 4%, inalterados - 2%.

T 1/2 (meia-vida) é de 0,5 a 1,5 horas.

A disfunção hepática causa um aumento na biodisponibilidade da pentoxifilina e um aumento no T 1/2.

Com um comprometimento pronunciado da função renal, a excreção de metabólitos diminui.

Indicações de uso

  • comprometimento crônico ou agudo da circulação cerebral de origem isquêmica (incluindo com aterosclerose cerebral);
  • violação da circulação sanguínea periférica decorrente de processos ateroscleróticos, diabéticos e inflamatórios (incluindo claudicação intermitente devido a angiopatia diabética, aterosclerose, endarterite obliterante);
  • distúrbios do tecido trófico que surgiram no contexto de microcirculação arterial ou venosa prejudicada (com ulceração, úlceras tróficas, gangrena, síndrome pós-tromboflebítica);
  • angioneuropatia (parestesia, doença de Raynaud, acrocianose);
  • insuficiência circulatória aguda e crônica na vascular ou retina do olho, causada por circulação sanguínea prejudicada nos vasos do olho;
  • distúrbios funcionais da orelha média de origem vascular, ocorrendo com perda auditiva.

Além disso, indicações adicionais para o uso de certas formas de Agapurin:

  • solução: condições após acidente vascular cerebral isquêmico ou hemorrágico;
  • comprimidos: encefalopatia discirculatória ou aterosclerótica, endarterite obliterante.

Contra-indicações

  • infarto agudo do miocárdio;
  • distúrbios graves do ritmo cardíaco;
  • aterosclerose coronária ou cerebral grave;
  • acidente vascular cerebral hemorrágico agudo;
  • porfiria;
  • sangramento maciço;
  • hemorragia retinal;
  • período de gravidez;
  • lactação;
  • idade até 18 anos;
  • hipersensibilidade aos derivados da metilxantina e componentes da Agapurina.

Além disso, o uso da solução é contra-indicado em caso de hipotensão arterial não controlada.

Ao prescrever Agapurin, é necessária uma monitorização médica cuidadosa do estado dos doentes com insuficiência cardíaca crónica, cirurgia recente, insuficiência renal e / ou hepática.

Além disso, o medicamento deve ser tomado com cautela nas seguintes patologias:

  • comprimidos: aterosclerose dos vasos coronários e / ou cerebrais (especialmente com hipotensão arterial, distúrbios do ritmo cardíaco), úlcera gástrica e úlcera duodenal;
  • solução: pressão sanguínea (PA) lábil, tendência à hipotensão arterial, tendência a hemorragias.

Instruções de uso do Agapurin: método e dosagem

Comprimidos revestidos por filme

Os comprimidos de Agapurin são tomados por via oral, engolindo-os inteiros, de preferência após as refeições, sempre à mesma hora do dia.

Dose recomendada: dose inicial - 2 pcs. (Com 200 mg) 3 vezes ao dia durante os primeiros 7 dias. Com baixa tolerância (hipotensão arterial grave, sintomas de irritação do sistema nervoso ou do trato gastrointestinal), uma dose única deve ser reduzida para 1 pc. (Com 100 mg).

O uso de comprimidos como parte de um curso terapêutico é realizado na dose de 1 pc. 3 vezes ao dia. A dose máxima diária de pentoxifilina é de 1200 mg.

Em pacientes com função renal insuficiente (nível de creatinina acima de 400 mmol / l), a dose diária de Agapurin é reduzida em 30-50%.

Injeção

A solução destina-se à administração intravenosa, intra-arterial, intramuscular (intramuscular).

O médico prescreve a dose e o modo de administração individualmente, levando em consideração a gravidade dos distúrbios da microcirculação e a tolerância do Agapurin aos pacientes.

Para preparar a solução para infusão, solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose (glicose) a 5% é usada na seguinte proporção: 1 ampola (100 mg) do medicamento para 250-500 ml de solvente. A duração da infusão é de 90 a 180 minutos.

Se bem tolerada, a dose IV pode ser aumentada em 100 mg por dia.

A dose diária máxima de Agapurin é de 300 mg.

Para preparar uma solução para administração intra-arterial, use uma solução de cloreto de sódio a 0,9%. No primeiro dia, o paciente recebe 100 mg do fármaco, dissolvido em 20-50 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% por 10 minutos. O segundo procedimento e os seguintes são realizados numa dose de 200-300 mg com 30-50 ml de solvente. A artéria carótida não deve ser usada para a administração da droga em pacientes com aterosclerose cerebral grave.

Na insuficiência renal crônica com depuração da creatinina (CC) inferior a 10 ml / min, 50–70% da dose usual deve ser usada.

A dosagem recomendada para administração intramuscular de Agapurin é 100 mg 1-2 vezes ao dia.

Efeitos colaterais

  • do sistema nervoso central: ansiedade, dor de cabeça, distúrbios do sono, tonturas, convulsões;
  • na parte do sistema cardiovascular: redução da pressão arterial, taquicardia, cardialgia, arritmia, progressão da angina de peito;
  • do sistema digestivo: diminuição do apetite, atonia intestinal, exacerbação de colecistite, hepatite colestática; além disso, no contexto do uso de comprimidos, pode surgir boca seca, no contexto do uso da solução - sensação de peso no estômago, náuseas, vômitos;
  • dos sentidos: escotoma, deficiência visual;
  • na parte do sistema hematopoiético e do sistema hemostático: sangramento dos vasos da pele e membranas mucosas (incluindo estômago, intestinos), leucopenia, trombocitopenia, hipofibrinogenemia, pancitopenia;
  • parâmetros laboratoriais: aumento da atividade das enzimas hepáticas - ALT (alanina aminotransferase), ACT (aspartato aminotransferase), LDH (lactato desidrogenase), fosfatase alcalina (fosfatase alcalina);
  • reações dermatológicas: rubor da pele da face, rubor da pele da parte superior do tórax e da face, edema, aumento da fragilidade das unhas;
  • reações alérgicas: comichão, urticária, rubor da pele, angioedema, choque anafilático.

Overdose

Sintomas: diminuição pronunciada da pressão arterial, fraqueza, sonolência, tontura, vermelhidão da pele, arreflexia, febre (calafrios), convulsões tônico-clônicas, taquicardia, vômito (vômito é semelhante a borra de café, que é um sinal de sangramento gastrointestinal), perda de consciência.

Tratamento: a nomeação de terapia sintomática. O paciente deve garantir a manutenção da função respiratória e da pressão arterial.

Instruções Especiais

O uso de Agapurin deve ser acompanhado por uma monitorização cuidadosa da tensão arterial. Se a pressão arterial estiver baixa ou instável, a dose administrada deve ser reduzida.

Na insuficiência cardíaca crônica, o tratamento só é iniciado após alcançar a compensação da circulação sanguínea.

Para pacientes com tendência a hipotensão arterial ou função renal gravemente comprometida, a dose é selecionada individualmente e aumentada gradualmente.

Deve-se ter em mente que a indicação de altas doses de Agapurin na forma de comprimidos para pacientes com diabetes mellitus em terapia hipoglicêmica pode causar hipoglicemia grave. Pode ser necessário um ajuste de dose.

Se, no contexto do uso da droga, ocorrer hemorragia na retina do olho, é necessária a suspensão imediata da droga.

Com o uso simultâneo de anticoagulantes, é necessário garantir o monitoramento cuidadoso dos indicadores do sistema de coagulação sanguínea.

Em pacientes operados recentemente, é necessário monitorar sistematicamente o nível de concentração de hemoglobina e hematócrito.

A eficácia terapêutica do Agapurin pode diminuir em pacientes que fumam.

A compatibilidade da solução de pentoxifilina com a outra solução para perfusão deve ser avaliada caso a caso.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, Agapurin é contra-indicado durante a gestação e lactação.

Se for necessário prescrever o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

Não há informações sobre a eficácia e segurança do medicamento em crianças, portanto, Agapurin (solução e comprimidos) não deve ser prescrito para pacientes com idade inferior a 18 anos.

Com função renal prejudicada

Deve-se ter cuidado na insuficiência renal, a dose diária de Agapurin com CC inferior a 10 ml / min é reduzida em 30-50%.

Por violações da função hepática

Deve-se ter cuidado na insuficiência hepática.

Uso em idosos

Em pacientes idosos, a dose de Agapurin deve ser determinada cuidadosamente, levando em consideração os fatores relacionados à idade - um aumento na biodisponibilidade e uma diminuição na taxa de excreção do medicamento.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Agapurin:

  • anticoagulantes indiretos e diretos, trombolíticos, antibióticos (incluindo cefamandol, cefotetano, cefoperazona), ácido valpróico: podem aumentar seu efeito no sistema de coagulação do sangue;
  • anti-hipertensivos, insulina, medicamentos hipoglicemiantes orais: aumentam a sua eficácia;
  • cimetidina: promove aumento da concentração de pentoxifilina no plasma sanguíneo e risco de desenvolvimento de eventos adversos;
  • outras drogas do grupo das xantinas: podem causar excitação nervosa excessiva.

Análogos

Os análogos da agapurina são: Vasonit, Pentoxifilina, Pentilina, Teonicol, Nicotinato de xantinol, Trenpental, Flexital, Trental.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazene em uma temperatura: solução - 10-25 ° C (em um lugar seco), pastilhas - 15-25 ° C (protegido de umidade e luz).

Prazo de validade: solução - 3 anos, comprimidos - 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Agapurin

As críticas sobre o Agapurin são, na sua maioria, positivas Eles indicam que o medicamento tem alta eficácia terapêutica e boa tolerância. O desenvolvimento de efeitos indesejáveis ocorre em casos raros.

Preço do Agapurin em farmácias

O preço do Agapurin para uma embalagem contendo 60 comprimidos pode variar de 187 a 345 rublos.

Anna Kozlova
Anna Kozlova

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!

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