Sulperazon
Sulperazon: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Por violações da função hepática
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Sulperason
Código ATX: J01DD62
Ingrediente ativo: cefoperazona + sulbactam (cefoperazona + sulbactam)
Produtor: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turquia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-14
Sulperazon é um medicamento antibacteriano. Refere-se às cefalosporinas de terceira geração com inibidores da beta-lactamase.
Forma de liberação e composição
O antibiótico Sulperazon está disponível na forma de pó para a preparação de uma solução para administração intramuscular e intravenosa: branco ou quase branco, com uma ligeira tonalidade amarelada (2 g cada em frascos de vidro transparente incolor, 1 frasco em caixa de cartão).
Composição para 1 frasco:
- cefoperazona (como cefoperazona sódica) - 1 g;
- sulbactam (como sulbactam sódico) - 1 g.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente antibacteriano do Sulperazon é a cefoperazona, que pertence às cefalosporinas de terceira geração. É ativo contra microrganismos sensíveis durante o período de sua reprodução ativa, suprimindo a biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
Sulbactam não tem atividade antibacteriana clinicamente significativa, com exceção de Acinetobacter e Neisseriaceae. No entanto, demonstrou ser um inibidor irreversível da maioria das principais beta-lactamases, que são produzidas por microrganismos resistentes aos antibióticos beta-lactâmicos. A capacidade do sulbactam em prevenir a destruição de cefalosporinas e penicilinas por microrganismos resistentes foi comprovada por estudos de cepas resistentes, para as quais essa substância apresentou sinergismo pronunciado com cefalosporinas e penicilinas. O sulbactam também interage com certas proteínas de ligação à penicilina, o que explica o efeito mais pronunciado da sulperazona em cepas sensíveis em comparação com o uso de sulbactam e cefoperazona na proporção de 1: 1 em ágar ou meio de caldo.
Ao determinar a CIM pelo método de difusão em disco, é preferível usar um disco contendo 75 μg de cefoperazona e 30 μg de sulbactam. Essas diretrizes de controle de qualidade são recomendadas ao usar discos como este:
- para Staphylococcus aureus, o diâmetro da zona é 23‒30;
- para a cepa controle Acinetobacter spp. - 26‒32;
- para Escherichia coli - 27‒33;
- para Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmacocinética
Após administração intravenosa de 2 g do medicamento (1 g de cefoperazona e 1 g de sulbactam), as concentrações máximas de cefoperazona e sulbactam foram 236,8 e 130,2 μg / ml, respetivamente, e atingidas em 5 minutos. Isto indica um maior volume de distribuição de sulbactam (intervalo 18-27,6 L) em comparação com o da cefoperazona (intervalo 10,2-11,3 L).
Se Sulperazon na dose de 1,5 g (inclui 1 g de cefoperazona e 0,5 g de sulbactam) foi administrado por via intramuscular, as concentrações máximas dessas substâncias no soro sanguíneo foram registradas no período de 15 minutos a 2 horas após a administração. Os níveis séricos máximos de cefoperazona e sulbactam foram 64,2 e 19 μg / ml, respectivamente.
Tanto a cefoperazona quanto o sulbactam são bem distribuídos em vários tecidos e fluidos e são determinados na bile, vesícula biliar, útero, trompas de falópio, ovários, apêndice, pele, etc. Aproximadamente 25% da dose de cefoperazona e 84% da dose de sulbactam, administrada como a droga combinada Sulperazon, excretada na urina. A maior parte da cefoperazona ingerida restante é excretada na bile. Quando ligada às proteínas plasmáticas, a cefoperazona não desloca a bilirrubina. A meia-vida da cefoperazona é de 1,7 horas e a do sulbactam é de cerca de 1 hora. Existe uma dependência linear das concentrações dos componentes ativos no soro sanguíneo com a dose administrada. Não há informações sobre a presença de qualquer interação farmacocinética entre cefoperazona e sulbactam com a introdução de Sulperazona. Com o uso repetido, não foram observadas alterações clinicamente significativas na farmacocinética de ambas as substâncias. Quando o medicamento é administrado a cada 8–12 horas, a acumulação de cefoperazona e sulbactam não ocorre.
Devido à excreção ativa da cefoperazona na bile, sua meia-vida geralmente é prolongada e a excreção do fármaco na urina aumenta em pacientes com obstrução do trato biliar e / ou doença hepática. Mesmo com disfunções hepáticas graves na bile, a concentração terapêutica de cefoperazona é determinada e a meia-vida não aumenta mais do que 2–4 vezes.
Em pacientes com vários graus de disfunção renal tomando Sulperazon, há uma alta correlação entre a depuração da creatinina calculada e a depuração total do sulbactam no corpo. Em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal, foi revelado um aumento significativo na meia-vida do sulbactam (aproximadamente 6,9 e 9,7 horas em vários estudos). A hemodiálise leva a alterações significativas no volume de distribuição, depuração total e meia-vida do sulbactam.
A farmacocinética da Sulperazona foi estudada em pacientes idosos com disfunções hepáticas e insuficiência renal. Em contraste com voluntários saudáveis, eles mostraram um aumento no volume de distribuição, uma diminuição na depuração e um prolongamento da meia-vida de cefoperazona e sulbactam. A farmacocinética da cefoperazona, neste caso, está correlacionada com o grau de disfunção hepática e a farmacocinética do sulbactam - com o grau de disfunção renal.
Os estudos realizados em crianças não revelaram diferenças clinicamente significativas na farmacocinética dos componentes ativos do Sulperazon em comparação com estes indicadores em pacientes adultos. A meia-vida aproximada da cefoperazona em crianças é 1,44-1,88 horas e para o sulbactam, 0,91-1,42 horas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Sulperazon é usado para doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à cefoperazona e / ou sulbactam:
- infecções do sistema respiratório;
- infecções de tecidos moles e pele;
- infecções intra-abdominais (incluindo colecistite, peritonite e colangite);
- infecções do sistema urinário;
- infecções articulares e ósseas;
- meningite;
- doenças inflamatórias dos órgãos pélvicos (incluindo endometrite);
- sepse.
Contra-indicações
O antibiótico Sulperazon é contra-indicado para uso em pacientes alérgicos a cefoperazona, sulbactam, outras cefalosporinas e penicilinas.
Instruções de uso de Sulperazon: método e dosagem
Sulperazon é administrado por via intravenosa ou intramuscular.
Para preparar uma solução para injeção intravenosa, 2 g de pó são diluídos em 6,7 ml de solvente e injetados durante 3 minutos ou mais.
Para preparar uma solução para perfusão intravenosa para dissolução inicial, misture 2 g de pó e 6,7 ml de solvente e, em seguida, dilua a solução resultante para 20 ml. A duração da infusão é de 15-60 minutos.
As seguintes soluções podem ser utilizadas como solvente: solução isotônica de cloreto de sódio, água esterilizada para preparações injetáveis, solução de dextrose a 5% em água, soro fisiológico ou solução de cloreto de sódio 0,225%. A solução de Ringer com lactato pode ser usada para preparar a solução para perfusão, mas não pode ser usada para a dissolução inicial. Para isso, a Sulperazona em pó é primeiro misturada com água para preparações injetáveis e depois diluída com solução de lactato de Ringer em uma proporção de 2 ml (4 ml) da solução inicial para 50 ml (100 ml) de solução de Ringer com lactato.
A solução para administração intramuscular também é preparada em duas etapas. Primeiro, o pó é dissolvido em água para preparações injetáveis e depois misturado com solução de lidocaína a 2%. O volume total do solvente é de 6,7 ml.
Pacientes adultos recebem 2 a 4 g de Sulperazon por dia. A dose diária é dividida em duas partes iguais e administrada a cada 12 horas. Com infecções persistentes ou graves, é possível aumentar a dose para 8 g por dia, enquanto os pacientes que recebem o medicamento na proporção de 1: 1 (4 g de cefoperazona e 4 g de sulbactam) podem necessitar de administração adicional de cefoperazona. A dose máxima de sulbactam é de 4 g por dia.
Para crianças, o Sulperazon é prescrito em uma dose de 40–80 mg / kg de peso corporal por dia. A dose recomendada é dividida em 2-4 partes iguais e administrada a cada 6-12 horas. Com resistência ao tratamento e infecções graves, é possível aumentar a dose para 160 mg / kg de peso corporal por dia. Os recém-nascidos na primeira semana de vida são injetados com Sulperazon a cada 12 horas. A dose máxima de sulbactam em crianças é de 80 mg / kg de peso corporal por dia.
Com função renal pronunciada (depuração da creatinina 15-30 ml / min), a dose máxima de sulbactam não deve exceder 2 g por dia (1 g a cada 12 horas), e com depuração da creatinina inferior a 15 ml / min - 1 g por dia (0,5 g a cada 12 horas).
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: vômito, náusea, colite pseudomembranosa, diarreia;
- sistema urinário: hematúria;
- sistema hematopoiético: diminuição do hematócrito e da hemoglobina, leucopenia, hipoprotrombinemia, eosinofilia transitória, trombocitopenia; com uso prolongado - neutropenia reversível;
- reações alérgicas: prurido, síndrome de Stevens-Johnson, erupção cutânea maculopapular, urticária, choque anafilático (em pacientes com histórico de alergias, o risco de desenvolver tais reações é maior);
- indicadores laboratoriais: indicadores de função hepática aumentados (transitórios); ao usar a solução de Fehling ou Benedict - uma reação falso positiva à glicose na urina; casos isolados - teste de Coombs positivo;
- reações locais: após injeção intramuscular - ardor e dor transitória no local da injeção; com administração intravenosa - flebite no local da infusão;
- outras reações: febre, vasculite, dor de cabeça, calafrios.
Overdose
A informação sobre a sobredosagem aguda de sulbactam e cefoperazona quando utilizado em humanos é atualmente limitada. Ao tomar doses muito grandes de Sulperazona, pode-se presumir o desenvolvimento de efeitos colaterais indesejáveis indicados pelo fabricante na descrição do medicamento. Também deve-se ter em mente que um alto teor de antibióticos beta-lactâmicos no líquido cefalorraquidiano pode provocar distúrbios neurológicos, incluindo convulsões. Em caso de sobredosagem, Sulperazon é prescrito terapia sintomática. A eficácia da hemodiálise na eliminação de componentes do medicamento já foi comprovada, principalmente em pacientes com disfunção renal.
Instruções Especiais
Com o desenvolvimento de reações alérgicas, Sulperazon deve ser cancelado e o tratamento adequado deve ser prescrito.
Na ausência de monitoramento regular da concentração sérica de cefoperazona, a dose diária de Sulperazona não deve exceder 2 g.
Em pacientes com má absorção, pacientes que não recebem nutrição adequada e pacientes em uso de anticoagulantes, o tempo de protrombina deve ser monitorado e, em caso de deficiência de vitamina K, esta vitamina deve ser prescrita adicionalmente.
Com a antibioticoterapia prolongada, a sensibilidade ao medicamento pode diminuir.
Com o tratamento prolongado, especialmente em recém-nascidos e crianças pequenas, recomenda-se monitorar regularmente a função dos rins, fígado e sistema hematopoiético.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
A experiência clínica com o uso de Sulperazon confirma que seu impacto sobre a capacidade de dirigir veículos e realizar tipos complexos de trabalho é improvável.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não foram realizados estudos clínicos apropriados sobre o uso de Sulperazona em mulheres grávidas. A cefoperazona e o sulbactam atravessam a barreira placentária e passam para o leite materno. Durante a gravidez e a lactação, este medicamento é usado apenas sob indicações estritas e nos casos em que os benefícios potenciais do tratamento para a mãe superam significativamente as possíveis consequências negativas para o feto ou a criança.
Por violações da função hepática
Em pacientes com doença hepática grave e obstrução biliar, pode ser necessário ajustar o regime de dosagem do medicamento. Em doentes com disfunções hepáticas e disfunções renais concomitantes, é necessária monitorização constante da concentração de cefoperazona no soro sanguíneo e ajuste da dose, se necessário. Se a monitorização regular do conteúdo de cefoperazona no soro sanguíneo não for efectuada em tais casos, a sua dose diária não deve exceder 2 g.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de etanol, assim como dentro de 5 dias após a administração de Sulperazon, podem ocorrer reações do tipo dissulfiram, caracterizadas por cefaleia, taquicardia, sudorese e ondas de calor, portanto não é recomendado o consumo de bebidas alcoólicas durante o tratamento. Pacientes em nutrição artificial (parenteral ou oral) devem evitar o uso de soluções contendo etanol.
É necessário observar os maiores intervalos possíveis durante o dia entre a administração dos aminoglicosídeos e do Sulperazon, uma vez que as soluções desses medicamentos são farmaceuticamente incompatíveis.
Análogos
Os análogos do Sulperazon são: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Lorakson.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças. O prazo de validade é de 2 anos.
A solução reconstituída pode ser armazenada à temperatura ambiente durante 24 horas.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Sulperazona
As análises disponíveis sobre a Sulperazona não permitem avaliar de forma inequívoca a sua eficácia e segurança de uso. Provavelmente, isso se deve à prescrição do medicamento como parte do tratamento de doenças infecciosas causadas por microorganismos resistentes a ele.
No entanto, os especialistas costumam usar Sulperazon ao escolher um curso de terapia, e muitos deles ficam satisfeitos com os resultados. Nesse caso, recomenda-se fazer uma análise para determinar o agente causador da doença e seguir rigorosamente as instruções de um especialista.
Preço do Sulperazon em farmácias
Em média, o preço do Sulperazon nas farmácias é de 341-352 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
