Clozasten
Klosasten: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Clozasten
Código ATX: N05AH02
Ingrediente ativo: clozapina (clozapina)
Fabricante: PAO Valenta Pharm (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29
Clozasten é um agente antipsicótico (neuroléptico).
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: redondos, cilíndricos achatados, amarelo esverdeado, com bisel (comprimidos na dosagem de 25 mg) ou com bisel e ranhura de um lado (comprimidos na dosagem de 100 mg) (10 e 25 unidades. Em embalagens de contorno de bolha, em uma caixa de papelão 5 embalagens de 10 comprimidos ou 2 embalagens de 25 comprimidos com instruções para o uso de Clozasten).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: clozapina - 25 ou 100 mg;
- componentes auxiliares: estearato de magnésio, celulose microcristalina, lactose monohidratada, dióxido de silício coloidal (aerosil), croscarmelose de sódio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Clozastena - a clozapina, é um derivado da dibenzodiazepina, tem um efeito sedativo e antipsicótico pronunciado. Quase não causa o desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais, portanto pertence ao grupo dos chamados antipsicóticos atípicos.
O efeito antipsicótico da clozapina é devido à sua capacidade de bloquear os receptores da dopamina D2 nas estruturas mesolímbicas e mesocorticais do cérebro. O efeito neuroléptico é próximo ao das fenotiazinas alifáticas, mas sem sensações subjetivas desagradáveis e "tonalidade submelancólica". A droga não diminui o limiar de prontidão convulsiva, não tem efeito cataleptogênico.
O efeito sedativo é explicado por uma propriedade como o bloqueio dos receptores α-adrenérgicos da formação reticular do tronco encefálico.
A ação hipotérmica se desenvolve como resultado do bloqueio dos receptores da dopamina do hipotálamo, antiemético - em decorrência do bloqueio dos receptores da dopamina D2 na zona de gatilho do centro do vômito.
Clozasten tem um efeito bloqueador α-adrenérgico e m-anticolinérgico periférico e central. Não afeta as funções intelectuais superiores e a concentração de prolactina no sangue.
O efeito terapêutico da droga ocorre em várias etapas:
- Os efeitos sedativos e hipnóticos desenvolvem-se rapidamente;
- A ansiedade é interrompida;
- A agressividade e a excitação são eliminadas (após 3-6 dias);
- Um efeito antipsicótico se desenvolve (após 7-14 dias);
- O efeito sobre os sintomas de negativismo é observado (após 20–40 dias).
Farmacocinética
Quando tomada por via oral, a clozapina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal. É caracterizada por biodisponibilidade variável - de 27 a 60%.
A concentração plasmática máxima (C max) é determinada após 1-6 horas (em média, 2,5 horas). As concentrações plasmáticas de equilíbrio estável (Css) são atingidas em 8-10 dias e são 102-771 ng / ml (média 319 ng / ml).
95% da clozapina liga-se às proteínas plasmáticas. A substância é rapidamente distribuída no corpo, acumula-se nos órgãos parenquimatosos (rins, fígado, pulmões).
É metabolizado no fígado. É biotransformado com a participação do sistema enzimático CYP1A2 com a formação de metabólitos que apresentam pouca ou nenhuma atividade farmacológica. A droga é excretada pelos rins (50%) e com a bile (35%).
A meia-vida (T 1/2) é caracterizada por alta variabilidade. Após uma única dose de Clozasten em uma dose de 75 mg é de 4-12 horas, ao tomar uma dose de 100 mg 2 vezes ao dia - 4-66 horas.
Indicações de uso
- distúrbio do sono;
- distúrbios emocionais e comportamentais (inclusive em crianças);
- agitação psicomotora com psicopatias;
- insanidade afetiva;
- estados maníacos;
- formas agudas e crônicas de esquizofrenia (incluindo uma doença resistente a outros neurolépticos, bem como em casos de intolerância a neurolépticos).
Contra-indicações
Absoluto:
- psicose tóxica (incluindo alcoólica);
- coma;
- opressão da hematopoiese da medula óssea;
- história de agranulocitose ou granulocitopenia (exceto nos casos de desenvolvimento por quimioterapia anterior);
- miastenia grave;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase e má absorção de glicose-galactose;
- crianças até 16 anos;
- período de gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Relativo (Clozasten deve ser usado com cautela):
- epilepsia;
- glaucoma de ângulo fechado;
- doenças descompensadas do sistema cardiovascular;
- doenças intercorrentes com síndrome febril;
- atonia intestinal;
- insuficiência hepática e / ou renal grave;
- hiperplasia da próstata.
Clozasten, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Clozasten devem ser tomados por via oral, após as refeições. A dose diária prescrita pelo médico divide-se em 2 ou 3 doses.
O médico assistente seleciona a dose ideal individualmente. O tratamento inicia-se com uma dose mínima (25 mg) e aumenta gradativamente (25–50 mg por dia) até atingir o efeito terapêutico desejado, sempre levando em consideração os estágios de sua manifestação.
Uma dose única pode variar na faixa de 50-200 mg, a dose diária inicial é de 150-300 mg. A dose diária média é de 200-400 mg, a dose máxima permitida é de 600 mg por dia.
Nas formas mais leves da doença para terapia de manutenção, assim como em pacientes com doenças cerebrovasculares, insuficiência cardíaca crônica, insuficiência renal ou hepática, Clozasten é prescrito em doses mais baixas - 25-200 mg por dia.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso central: aumento da temperatura corporal, dor de cabeça, agitação, tontura, acatisia, desmaios, sonolência, confusão; raramente - distúrbios do sono, insônia, depressão, discinesia tardia, crises epilépticas, distúrbios extrapiramidais (tremor, rigidez muscular, hipocinesia ou acinesia), síndrome neuroléptica maligna (palidez da pele, fraqueza, fadiga excessiva, febre, rigidez muscular grave, micção, dificuldade em respirar ou taquipneia, pressão arterial instável, arritmia, taquicardia, convulsões);
- na parte dos órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, até agranulocitose, os primeiros sinais dos quais podem ser sintomas semelhantes aos da gripe, como febre, calafrios, inflamação da gengiva e da mucosa oral, dor de garganta, furunculose, cicatrização lenta de feridas ou exacerbação de doenças crônicas focos latentes de infecção - periostite, amigdalite, pioderma;
- do sistema digestivo: boca seca, azia, hipersalivação, constipação, náusea, vômito;
- do sistema geniturinário: retenção urinária, diminuição da potência;
- na parte do sistema cardiovascular: redução da pressão arterial (incluindo hipotensão ortostática); menos frequentemente - taquicardia, aumento da pressão arterial, achatamento da onda T no eletrocardiograma;
- na parte do sistema musculoesquelético: miastenia gravis;
- do lado do metabolismo: aumento do peso corporal;
- dos sentidos: violação de acomodação.
Overdose
Sintomas: sonolência, distúrbios delirantes, atordoamento, agitação, ansiedade, soporose, desenvolvimento de grandes crises epilépticas, coma, instabilidade da temperatura corporal, distúrbios do ritmo cardíaco, diminuição da pressão arterial, taquicardia, colapso, depressão respiratória, atonia intestinal.
Tratamento: lavagem gástrica, ingestão de sorvente, controle do equilíbrio eletrolítico e do estado ácido-básico, manutenção das funções respiratória e cardiovascular, terapia sintomática. No prazo de 4 dias após o desaparecimento dos sinais de sobredosagem, o doente deve ficar sob supervisão médica rigorosa para identificar a tempo possíveis complicações tardias. A hemodiálise e a diálise peritoneal são ineficazes.
Instruções Especiais
Durante o período de terapia, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado.
Todos os dias no início do tratamento, a seguir a cada 3-4 meses, o hemograma deve ser monitorado. Em caso de desenvolvimento de granulocitopenia, Clozasten é imediatamente cancelado.
Com o desenvolvimento da hipotensão arterial no contexto da terapia antipsicótica, são prescritos derivados de angiotensina ou norepinefrina.
Clozasten pertence à lista de substâncias potentes e à lista de assuntos-contabilidade quantitativa em farmácias.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao risco de desenvolver reações adversas do sistema nervoso central durante o tratamento com Clozasten, deve-se ter cuidado por motoristas de veículos motorizados e pacientes que realizam tipos de trabalho potencialmente perigosos que requerem velocidade das reações psicomotoras e maior atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, o uso de Clozasten é contra-indicado.
Se for necessário tomar o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Os comprimidos de Clozasten não são usados para tratar crianças com menos de 16 anos de idade.
Com função renal prejudicada
A insuficiência renal é uma contra-indicação relativa ao uso de Clozasten, portanto, a terapia medicamentosa deve ser realizada com cautela.
Ajuste de dose necessário.
Por violações da função hepática
A insuficiência hepática é uma contra-indicação relativa ao uso de Clozasten, portanto, a terapia medicamentosa deve ser realizada com cautela.
Ajuste de dose necessário.
Interações medicamentosas
Clozasten inibe a ação da levodopa e de outros dopaminoestimulantes. Fortalece os efeitos de drogas para anestesia geral, drogas anti-hipertensivas, analgésicos narcóticos, hipnóticos e sedativos, inibidores da monoamina oxidase (MAO), etanol.
Os antiácidos em gel e a colestiramina prejudicam a absorção da clozapina.
As preparações de lítio aumentam a neurotoxicidade de Clozasten (distúrbios extrapiramidais, delírio, convulsões), drogas mielotóxicas - manifestações de sua hematotoxicidade.
O pentetrazol aumenta a probabilidade de convulsões.
O uso simultâneo de benzodiazepínicos pode causar diminuição excessiva da pressão, comprometimento da consciência, depressão e parada respiratória.
É necessário cuidado se o uso combinado de agentes anticoagulantes, antiepilépticos, antimicrobianos ou hipoglicêmicos (derivados de sulfonilureia) for necessário.
Clozasten é proibido para ser usado simultaneamente com os seguintes medicamentos: antipsicóticos e antimaláricos, antidepressivos (incluindo medicamentos tricíclicos), tireostáticos, preparações de ouro, carbamazepina, bem como medicamentos que danificam as células sanguíneas (medicamentos antiinflamatórios não esteroides contendo pirazolona).
Análogos
Os análogos de Clozasten são Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxolon, Etperazin, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a temperaturas até 25 ° C fora do alcance das crianças, protegido da luz.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Klosasten
Praticamente não há avaliações sobre Klosasten em sites e fóruns médicos especializados. Existem mensagens raras, tanto positivas quanto negativas. Em primeiro lugar, os pacientes descrevem a eficácia do neuroléptico e, em segundo lugar, a ausência ou insuficiência do efeito de tomar o medicamento.
O preço do Klosasten nas farmácias
O preço aproximado do Clozasten em uma dosagem de 100 mg (50 comprimidos por embalagem) é de 1332-1385 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
