Strofantin K
Nome latino: Strophanthin K
Código ATX: C01AC
Ingrediente ativo: estrofantina-K (estrofantina-K)
Fabricante: JSC "Galichpharm" (Ucrânia)
Descrição e atualização da foto: 2020-01-15
Strofantin K é um medicamento fitoterápico para o tratamento de insuficiência cardíaca de várias etiologias, que tem efeito cardiotônico e antiarrítmico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): líquido límpido de incolor a ligeiramente amarelado (1 ml cada em ampolas de vidro transparente incolor, em uma caixa de papelão com forro ondulado, 10 ampolas com uma ampola escarificador; 1 ml em ampolas de vidro transparente incolor, em uma tira de blister de 10 ampolas, em uma caixa de papelão 1 embalagem de ampolas e um escarificador de ampola. O escarificador não é fornecido se forem utilizadas ampolas com ponto / anel de quebra. Cada embalagem também contém instruções de uso de Strofantin K).
Composição para 1 ml de solução:
- substância ativa: estrofantina K - 0,25 mg;
- componentes auxiliares: álcool etílico 96% - 0,02 ml; água para injetáveis - até 1 ml.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Strophanthus K é uma mistura de glicosídeos cardíacos extraídos das sementes da liana tropical Strophanthus Kombe Oliver, como K-estrofantosídeo, K-estrofantina-β, etc. Pertence ao grupo dos glicosídeos cardíacos polares (hidrofílicos), pouco solúveis em lipídios e mal absorvidos pelo trato digestivo.
As sementes de Strophanth Combe contêm derivados de estrofantidina - glicosídeos de ação cardiotônica (como os cardenolidos). Os principais são: K-estrofantosídeo ~ 2%, K-estrofantina-β ~ 0,6%, cimarina ~ 0,3%, cimarol ~ 0,28%. Além disso, as sementes contêm helveticoside, glucogelveticozoid, glycocymarol, emicmarin, periplocymarin e óleo graxo.
A estrofantina K é um glicosídeo cardíaco de ação curta. Bloqueia o transporte da adenosina trifosfatase sódio-potássio (Na + / K + -ATP-ase), como resultado do aumento do conteúdo de íons sódio nos cardiomiócitos, promovendo a abertura dos canais de cálcio e a entrada dos íons cálcio nos cardiomiócitos. O excesso de íons sódio acelera a liberação de íons cálcio do retículo sarcoplasmático, o que aumenta o nível intracelular deste, bloqueando o complexo de troponina, que inibe a ação mútua da actina e da miosina.
A estrofantina K potencializa a força e a taxa de contração do músculo cardíaco de uma maneira diferente do mecanismo de Frank-Starling, independente do grau de pré-alongamento do miocárdio. A sístole é encurtada e torna-se energeticamente econômica, o acidente vascular cerebral e o volume minuto aumentam devido ao aumento da contratilidade miocárdica. Os volumes sistólico final e diastólico final diminuem, aumentando o tônus do músculo cardíaco, o que leva à redução de seu tamanho e, consequentemente, à diminuição da demanda de oxigênio do coração.
O efeito dromotrópico negativo se expressa no desenvolvimento da refratariedade do nodo atrioventricular (AV), permitindo assim o uso desse glicosídeo cardíaco em taquicardia paroxística supraventricular e taquiarritmias. Em pacientes com fibrilação atrial, o fármaco diminui a freqüência cardíaca (freqüência cardíaca), aumenta a diástole, melhorando a hemodinâmica sistêmica e intracardíaca. Uma diminuição da freqüência cardíaca ocorre como resultado de um efeito direto e indireto na regulação da freqüência cardíaca. A estrofantina K é um vasoconstritor direto para pacientes com contratilidade normal ou com alongamento excessivo do miocárdio, se o efeito inotrópico positivo dos glicosídeos cardíacos não se manifestar. Em pacientes com ICC (insuficiência cardíaca crônica), o efeito vasodilatador da droga é realizado indiretamente,diminuindo a pressão venosa e aumentando o débito urinário, o que reduz o inchaço e a dispneia. A recepção de estrofantina-K em doses tóxicas e subtóxicas fornece seu efeito batmotrópico positivo. O efeito cronotrópico negativo se manifesta de forma insignificante.
Quando administrado por via intravenosa, o efeito de Strofantin K começa após 10 minutos e atinge seu efeito máximo após 15-30 minutos.
Farmacocinética
Praticamente não há efeito cumulativo da estrofantina K.
A substância é distribuída em tecidos e órgãos de maneira relativamente uniforme; um grau ligeiramente mais alto de concentração é observado no pâncreas, parênquima adrenal, fígado, rins; ~ 1% da dose administrada é encontrada no músculo cardíaco.
A estrofantina K liga-se às proteínas plasmáticas a um nível de 5%.
A substância não é metabolizada, é excretada inalterada pelos rins. De 85 a 90% da droga é excretada em 1 dia. A concentração plasmática no sangue diminui em 50% após 8 horas, a eliminação completa do corpo ocorre após 1-3 dias.
Indicações de uso
As indicações para Strofantin K são:
- insuficiência cardíaca crônica e aguda de classe funcional II segundo a classificação da New York Heart Association (NYHA), na presença de manifestações clínicas, e III - classe funcional IV - como parte de terapia complexa;
- curso paroxístico e crônico de fibrilação atrial e flutter atrial em forma taquisistólica, especialmente quando combinado com ICC.
Contra-indicações
Absoluto:
- Síndrome de WPW (síndrome de Wolff - Parkinson - White);
- intoxicação glicosídica;
- Bloqueio AV de 2º grau;
- bloqueio AV intermitente ou bloqueio sinoatrial completo;
- gravidez e período de amamentação;
- hipersensibilidade aos componentes de Strofantin K.
Com cuidado, o glicosídeo deve ser usado para patologias cardíacas: bloqueio AV de 1º grau, SSS (síndrome do seio sinusal) sem um marcapasso artificial, a probabilidade de condução instável ao longo do nó AV, uma história de indicações de síndrome de Morgagni-Adams-Stokes, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, estenose mitral isolada com diminuição da freqüência cardíaca, asma cardíaca em pacientes com estenose mitral (se não houver forma taquisistólica de fibrilação atrial), infarto agudo do miocárdio, angina de peito instável, enxerto de bypass arteriovenoso, hipóxia, amicardite constritiva, insuficiência cardíaca com doença cardíaca diastólica restritiva, pericardite constritiva, tamponamento cardíaco), batimentos ventriculares prematuros, dilatação grave das cavidades cardíacas, cor pulmonale,extrassístole atrial (sua transição para fibrilação atrial é possível); em pacientes com os seguintes distúrbios eletrolíticos: hipomagnesemia, hipocalemia, hipercalcemia, hipernatremia; com hipotireoidismo, alcalose, miocardite, insuficiência renal e / ou hepática, tireotoxicose, bem como na velhice.
Strofantin K, instruções de uso: método e dosagem
A solução de Strofantin K destina-se à administração intravenosa ou intramuscular. O medicamento é usado exclusivamente em situações de emergência, quando o uso de glicosídeos cardíacos em seu interior é impossível.
Métodos para administração intravenosa do medicamento:
- injeção (Strofantin K é preliminarmente diluído com 10–20 ml de solução de NaCl a 0,9% ou solução de dextrose / glicose a 5%): injetado por via intravenosa lentamente, por 5–6 minutos, pois uma introdução mais rápida pode causar choque;
- infusão (preliminarmente Strofantin K é diluído em 100 ml de solução de NaCl a 0,9% ou solução de dextrose / glicose a 5%): injetado por via intravenosa, nesta forma de administração, o efeito tóxico se desenvolve com menos frequência.
Para pacientes adultos, as doses máximas de estrofantina K para administração intravenosa são: única - 2 ampolas (2 ml), diariamente - 4 ampolas (4 ml).
Se, por várias razões, a solução não puder ser injetada em uma veia, recomenda-se injetá-la no músculo. Para isso, a fim de reduzir a dor aguda com a administração i / m, são injetados 5 ml de solução de procaína a 2% (novocaína), seguida da dose necessária de solução de Strofantin K, previamente diluída em 1 ml de solução de procaína a 2% (novocaína), pela mesma agulha … As doses para injeções intramusculares são 1,5 vezes maiores do que as doses para administração intravenosa.
Doses diárias (doses de saturação ao usar solução de Strofantin K 0,025%) para pacientes pediátricos, dependendo da idade:
- recém-nascidos (até 30 dias): 0,06–0,07 ml / kg;
- bebês e crianças de 1 mês a 3 anos: 0,04–0,05 ml / kg;
- crianças de 4 a 6 anos: 0,4-0,5 ml;
- crianças e adolescentes de 7 a 14 anos: 0,5-1 ml.
A dose de manutenção para crianças estrofantina K é 1 / 2 - 1 / 3 da dose de carga.
Efeitos colaterais
- CVS (sistema cardiovascular): bradicardia, bloqueio AV, extra-sístole, fibrilação ventricular, taquicardia paroxística ventricular;
- Trato gastrointestinal (trato gastrointestinal): diminuição do apetite, diarréia, náusea, vômito;
- SNC (sistema nervoso central): tontura, dor de cabeça, fadiga, distúrbios do sono, mudanças na percepção das cores, sonolência, psicose, depressão, confusão;
- outras reações: hipersensibilidade, urticária, ginecomastia, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, petéquias, hemorragias nasais; com injeção i / m - dor no local da injeção.
Overdose
Sintomas de overdose de Strophanthin K:
- do CVS: arritmias, incluindo bradicardia, bloqueio AV, taquicardia paroxística ventricular, fibrilação ventricular, extrassístole ventricular (bigeminia, extra-sístole politópica), taquicardia nodular, bloqueio sinoatrial, fibrilação atrial e flutter;
- do trato digestivo: náusea, vômito, anorexia, diarreia;
- do lado do sistema nervoso central e órgãos sensoriais: aumento da fadiga, dor de cabeça, tontura; raramente - diminuição da acuidade visual, coloração de objetos circundantes em cores verdes e amarelas, escotoma, lampejo de moscas na frente dos olhos, macro e micropsia; extremamente raramente - síncope, confusão.
Se surgirem quaisquer sinais de intoxicação, Strofantin K cancela ou reduz as doses subsequentes e aumenta os intervalos de tempo entre as injecções da solução.
Se necessário, recomenda-se a administração de antídotos, por exemplo, Unithiol (dimercaptopropanesulfonato de sódio) e tratamento sintomático (antiarrítmicos, preparações de potássio, m-anticolinérgicos).
Terapia de patologias causadas por envenenamento por glicosídeo cardíaco:
- distúrbios do ritmo cardíaco: uso de antiarrítmicos de classe I (por exemplo, lidocaína, fenitoína);
- hipocalemia: gotejamento intravenoso por 3 horas a introdução de uma solução de cloreto de potássio - 6-8 g / dia (a uma taxa de 1-1,5 g de cloreto de potássio por 0,5 L de solução de dextrose / glicose a 5%) e insulina - 6 –8 UNIDADES;
- bradicardia grave, bloqueio AV: m-anticolinérgicos (por exemplo, sulfato de atropina). A introdução de agonistas beta-adrenérgicos é perigosa, uma vez que podem aumentar o efeito arritmogênico dos glicosídeos cardíacos;
- bloqueio transverso completo com síndrome de Morgagni-Adams-Stokes: marca-passo temporário (eletrocardioestimulação).
Instruções Especiais
Com extrema cautela, Strofantin K é usado de acordo com as indicações para tireotoxicose e extra-sístole atrial.
Como o índice terapêutico de uma substância é muito baixo, durante seu uso é importante garantir a seleção da dose individual e o acompanhamento médico cuidadoso do paciente durante o tratamento.
Para prevenir a intoxicação por glicosídeos em pacientes com função excretora renal comprometida, a dose de estrofantina K é ajustada para baixo.
A probabilidade de sobredosagem aumenta em pacientes com hipocalemia, hipercalcemia, hipernatremia, hipomagnesemia, cor pulmonale, dilatação grave das câmaras cardíacas, alcalose e na velhice. Em caso de violação da condução AV, é necessário cuidado especial e o monitoramento eletrocardiográfico da condição do paciente.
Estenose mitral grave, normo ou bradicardia contribuem para o desenvolvimento de ICC devido à diminuição do enchimento diastólico do ventrículo esquerdo. A estrofantina K aumenta a contratilidade do ventrículo direito, causando um novo aumento da pressão no sistema da artéria pulmonar, que pode resultar em edema pulmonar ou piora da insuficiência ventricular esquerda. Para pacientes com estenose mitral, glicosídeos cardíacos são prescritos se houver insuficiência ventricular direita ou fibrilação atrial. Em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White, ao reduzir a condução AV, Strofantin K promove a condução de impulsos ao longo de vias acessórias que contornam o nó AV, provocando ataques de taquicardia paroxística. Um dos métodos para controlar a digitalização é monitorar o conteúdo plasmático dos glicosídeos cardíacos.
A administração intravenosa rápida da solução pode provocar taquicardia ventricular, bradiarritmia, bloqueio AV e parada cardíaca. No pico de ação do Strofantin K, é possível o desenvolvimento de extra-sístole, às vezes na forma de bigeminia. Para prevenir esta reação, recomenda-se que a dose seja dividida em 2-3 administrações intravenosas ou a primeira das doses administrada por via intramuscular.
Se o paciente já tiver recebido prescrição de outros glicosídeos cardíacos, é necessário um intervalo de 5 a 24 dias antes da administração intravenosa de Strofantin K, dependendo da gravidade das características cumulativas do agente anterior.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de aplicação de Strofantin K, é necessário evitar o envolvimento em atividades potencialmente perigosas que requeiram maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras, incluindo a condução de veículos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Strofantin K é contra-indicado para uso durante a gravidez e a amamentação devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança de seu uso nesses grupos de pacientes.
Uso infantil
Na prática pediátrica, o medicamento é utilizado de acordo com as indicações, em dose que depende da idade e do peso corporal da criança.
Com função renal prejudicada
Para o tratamento de pacientes com insuficiência renal, Strofantin K deve ser usado com cautela.
Por violações da função hepática
Para o tratamento de pacientes com insuficiência hepática, Strofantin K deve ser usado com cautela.
Uso em idosos
Para pessoas idosas, Strofantin K é prescrito com cautela.
Interações medicamentosas
- barbitúricos (fenobarbital, etc.): reduzem o efeito cardiotônico dos glicosídeos cardíacos;
- simpaticomiméticos, metilxantinas, reserpina e antidepressivos tricíclicos: quando usados com Strofantin K, aumentam o risco de arritmias;
- quinidina, metildopa, amiodarona, captopril, antagonistas do cálcio, eritromicina e tetraciclina: aumentam o nível plasmático de estrofantina K no sangue;
- sulfato de magnésio: aumenta a probabilidade de desacelerar a condução do impulso e a ocorrência de bloqueio AV do coração;
- diuréticos (principalmente tiazídicos e inibidores da anidrase carbônica), GCS (glicocorticosteroides), preparações de corticotropina (hormônio adrenocorticotrópico), insulina, carbenoxolona, preparações de cálcio, laxantes, benzilpenicilina, anfotericina B, salicilatos: aumentam a probabilidade de envenenamento por glicosídeo cardíaco;
- antiarrítmicos, beta-bloqueadores, verapamil: eles podem não só aumentar a gravidade da diminuição da condução AV (efeito dromotrópico negativo), mas também aumentar a atividade cronotrópica negativa de Strofantin K (diminuição da freqüência cardíaca);
- rifampicina, fenitoína, fenobarbital, fenilbutazona, outros indutores de enzimas hepáticas microssomais, bem como citostáticos e neomicina: reduza o conteúdo de estrofantina K no plasma sanguíneo;
- mineralocorticóides, inibidores da anidrase carbônica: devido ao desenvolvimento de hipocalemia, podem causar intoxicação glicosídica. Com seu uso simultâneo com glicosídeos cardíacos, é necessária a monitoração regular da concentração de potássio no plasma sanguíneo;
- preparações de sais de potássio: em combinação com glicosídeos cardíacos, é impossível usar se, sob a influência destes últimos, desenvolverem distúrbios de condução, confirmados por um ECG (eletrocardiograma). Combinados com preparações digitálicas, os sais de potássio são freqüentemente prescritos para prevenir arritmias cardíacas;
- drogas anticolinesterásicas: usadas simultaneamente com glicosídeos cardíacos aumentam a bradicardia;
- ácido edético: reduz a eficácia dos glicosídeos cardíacos e sua toxicidade;
- trifosadenina (adenosina trifosfato de sódio): melhora o metabolismo, aumenta o risco de efeitos colaterais (incluindo efeitos arritmogênicos). O uso em conjunto com glicosídeos cardíacos é contra-indicado;
- hipervitaminose de vitamina D: aumenta o efeito dos glicosídeos cardíacos devido ao desenvolvimento de hipercalcemia;
- paracetamol: pode inibir a eliminação renal de glicosídeos cardíacos;
- diuréticos e corticosteroides: aumentam a probabilidade de desenvolver hipomagnesemia e hipocalemia;
- Inibidores de ATP (enzima de conversão da angiotensina), bloqueadores do receptor da angiotensina II: reduzem a probabilidade de hipomagnesemia e hipocalemia.
Análogos
Os análogos de Strofantin K são Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Tintura de Lírio do Vale, Strofantin-G, Celanid, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Strofantine K
Até o momento, praticamente não há análises de Strofantin K de pacientes.
Os especialistas, examinando os glicosídeos cardíacos, alertam sobre seu efeito em todas as funções básicas do coração e, portanto, recomendam o uso do medicamento com extrema cautela. Uma característica dos glicosídeos é um efeito específico sobre o miocárdio: em pequenas doses, aumentam a contração do músculo cardíaco, em grandes doses inibem o trabalho do coração e podem causar parada cardíaca.
Preço de Strofantin K em farmácias
O medicamento não está disponível para venda, portanto, o preço do Strofantin K é desconhecido.
O custo do análogo de grupo - Strofantin-G, solução injetável, 0,025%, para um pacote de 10 ampolas de 1 ml cada é de cerca de 66 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
