Estreptoquinase - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Estreptoquinase

Estreptoquinase: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Em caso de função renal prejudicada
11. 11. Por violações da função hepática
12. 12. Uso em idosos
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: estreptoquinase

Código ATX: B01AD01

Ingrediente ativo: estreptoquinase (estreptoquinase)

Fabricante: Belmedpreparaty RUE (República da Bielorrússia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27

A estreptoquinase é um fibrinolítico; ativa a fibrinólise tecidual e sistêmica, restaura a patência dos vasos sangüíneos trombosados, ajuda a reduzir a pressão arterial e a reduzir a resistência vascular periférica total, seguida por uma diminuição do débito cardíaco, na insuficiência cardíaca crônica melhora a função ventricular esquerda; reduz a taxa de mortes por embolia pulmonar e enfarte do miocárdio, reduz o número de complicações trombóticas devido a doenças do sistema cardiovascular, melhora a função cardíaca.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa (iv) e intra-arterial (i / a): massa higroscópica porosa compactada em um comprimido, branco com um tom amarelado (750.000 ou 1.500.000 ME cada em frascos, em uma caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso de estreptoquinase).

1 frasco com liofilizado contém:

• estreptoquinase - 750.000 ou 1.500.000 ME;
• poligelina - 25 mg;
• L-glutamato de sódio - 25 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A estreptoquinase é um agente fibrinolítico. Em combinação com a profibrinolisina (plasminogênio), a estreptoquinase forma um complexo que ativa sua transição no sangue / coágulo de sangue para fibrinolisina (plasmina) - uma enzima proteolítica que promove a dissolução de fibras de fibrina em trombos e coágulos de sangue, degrada o fibrinogênio e outros fatores das proteínas plasmáticas, incluindo V e VII. A droga dissolve os coágulos sanguíneos, afetando-os tanto por fora quanto por dentro.

A estreptoquinase é uma proteína estreptocócica com propriedades antigênicas, portanto, pode ser neutralizada no corpo com anticorpos apropriados. Em tais situações, a aceleração da fibrinólise pode ser alcançada pela introdução de doses adicionais do fármaco necessárias para neutralizar os anticorpos correspondentes.

A estreptoquinase restaura a permeabilidade dos vasos sanguíneos com coágulos sanguíneos. Quando administrado por via intravenosa, diminui a pressão arterial e a resistência vascular periférica total, o que leva a uma diminuição subsequente do débito cardíaco. Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, a estreptoquinase melhora a função ventricular esquerda.

O medicamento reduz o número de complicações trombóticas em doenças do sistema cardiovascular, melhora os parâmetros funcionais do coração, reduz a frequência de óbitos por embolia pulmonar e enfarte do miocárdio.

O efeito máximo da droga se desenvolve após 45 minutos. O efeito persiste por várias horas após o final da infusão. O prolongamento do tempo de protrombina persiste por um período de até 24 horas, que é devido a uma diminuição simultânea no nível de fibrinogênio e um aumento na quantidade de produtos de degradação circulantes de fibrina e fibrinogênio. A estreptoquinase ativa tanto a fibrinólise tecidual (a ação visa a trombólise - dissolução do trombo) quanto a fibrinólise sistêmica (clivagem do fibrinogênio sanguíneo), que pode levar ao sangramento (por hipofibrinogenemia).

O uso de estreptoquinase é mais eficaz com coágulos de fibrina recentes (antes de sua retração).

Com a administração intracoronária da droga, a trombólise ocorre após 1 hora.

Farmacocinética

A droga é metabolizada por hidrólise. Após administração intravenosa de dose de 1.500.000 UI, a meia-vida da estreptoquinase é de 1 hora, do complexo estreptoquinase-profibrinolisina - 23 minutos. O complexo é parcialmente inativado por anticorpos anti-estreptocócicos. A fibrinolisina resultante é inativada pela alfa-2-microglobulina e alfa-2-antiplasmina. É excretado em pequenas quantidades pelos rins. A depuração é mais lenta em pacientes com doença renal.

Indicações de uso

• tromboembolismo da artéria pulmonar (PE) e seus ramos;
• infarto agudo do miocárdio no período de até 24 horas do início;
• trombose e tromboembolismo de artérias (trombose crônica, aguda, subaguda de artérias periféricas, obliteração de shunt arteriovenoso, endarterite obliterante crônica);
• oclusão (obstrução) dos vasos centrais da retina até 6-8 horas de idade (artérias), até 10 dias (veias);
• trombose do shunt de hemodiálise;
• trombose arterial em crianças após procedimentos terapêuticos ou diagnósticos; trombose vascular em recém-nascidos por cateterismo;
• trombose das veias dos órgãos internos, artérias e veias profundas das extremidades (menos de 14 dias) e da pelve;
• trombose devido a válvulas cardíacas protéticas;
• retrombose após cirurgia vascular;
• angina em repouso no histórico de infarto agudo do miocárdio (monoterapia ou como parte de um tratamento complexo).

A estreptoquinase também é usada para lavar cateteres intravenosos, incluindo os de hemodiálise.

Contra-indicações

• diátese hemorrágica;
• sangramento;
• inflamação do cólon;
• lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (trato gastrointestinal);
• múltiplas lesões recentes;
• aneurisma;
• Retinopatia diabética;
• tumores e metástases da medula espinhal e cérebro;
• tumores com tendência a sangramento;
• hipertensão arterial com pressão arterial (PA) ≥200 / 110 mm Hg. Arte.;
• pancreatite aguda;
• endocardite, pericardite, defeitos cardíacos mitrais com fibrilação atrial;
• forma ativa de tuberculose, tuberculose pulmonar cavernosa;
• trombose séptica, sepse;
• período após a cirurgia: 8–12 dias após a cirurgia, 3–6 semanas após uma grande cirurgia, 8 semanas após a neurocirurgia;
• biópsia recente de órgãos internos;
• arteriografia translombar e 4 semanas após;
• AVC hemorrágico agudo e 3 meses após;
• as primeiras 18 semanas de gravidez;
• curso patológico da gravidez associado a um aumento da probabilidade de sangramento;
• parto ou aborto (dentro de 10 dias após o procedimento);
• cateterismo contínuo (longo prazo);
• hipersensibilidade ao medicamento.

Com cuidado, a estreptoquinase é usada para tratamento de insuficiência hepática / renal, asma brônquica, infecção estreptocócica (incluindo reumatismo), bronquiectasia com hemoptise, veias esofágicas dilatadas, prescrição recente de anticoagulantes, condições após ressuscitação cardiopulmonar (incluindo compressões torácicas)), ventilação artificial, nefrolitíase, menorragia, no período menstrual, com tratamento prévio com estreptoquinase (dentro de 5 dias - 1 ano) e em idosos ≥75 anos.

Estreptoquinase, instruções de uso: método e dosagem

A estreptoquinase é administrada por via intra-arterial (i.v.), intravenosa (i.v.) gota a gota e intracoronária.

Regimes de tratamento, dependendo da doença / condição:

• trombose de artérias ou veias periféricas em pacientes adultos. Para trombólise de curto prazo: dose inicial - 250.000 UI por via intravenosa (por meia hora), depois doses de manutenção (por 6 horas, 1 vez por hora) - 1.500.000 EM; a dose máxima para todo o ciclo é de 9.000.000 EM (a repetição do curso de administração de 6 horas pode ser realizada até o 5º dia após a primeira terapia). Para terapia trombolítica de longo prazo: dose inicial - 250.000 UI por via intravenosa (por meia hora), em seguida, infusão intravenosa com duração de 12 horas a 3-5 dias (não mais) - 100.000 UI por hora; se necessário, você pode continuar a terapia após um intervalo com a substituição da estreptoquinase por outro trombolítico homólogo;
• trombose dos vasos coronários. Para trombólise de curto prazo: gotejamento intravenoso de 1.500.000 EM (por uma hora), a seguir a introdução de heparina na dose de 1.000 UI por hora; o controle da eficácia é realizado pela determinação do tempo de trombina ou parcialmente de tromboplastina. Para terapia trombolítica de longo prazo da trombose vascular periférica: a dose inicial é 250.000 UI (por meia hora), então a dose de manutenção é 100.000 UI por hora (até que um aumento de 2–4 vezes no tempo de trombina seja alcançado 6–8 horas após o início da lise); o índice de fibrinogênio no plasma sanguíneo não deve cair abaixo de 1 g / l. No caso de aumento do tempo de trombina após algumas horas mais de 4 vezes, a dose de manutenção deve ser reduzida em 2 vezes e aplicada até que o tempo de trombina se estabilize no intervalo acima;
• trombo intracoronário. Para trombólise de curto prazo: intracoronária (usando um cateter) 20.000 UI, depois 2.000-4.000 UI por minuto, a dose total é de 140.000 EM em 30-40 minutos ou 250.000-300.000 EM em 30-60 minutos. A estreptoquinase é administrada por pelo menos 1 hora, mas a recanalização pode se desenvolver mais rapidamente;
• trombose periférica e embolia aguda, subaguda. Com uma dose de 1000–2000 IU, a solução intra-arterial é injetada na área afetada a cada 3-5 minutos; a duração do procedimento e o número de injeções dependem da profundidade da oclusão e da localização do vaso; a dose máxima é 120.000 UI em 3 horas; a angioplastia simultânea é permitida;
• trombose venosa profunda e embolia pulmonar. 250.000 UI de gotejamento IV por meia hora, depois 100.000 UI por hora por 1-3 dias (dependendo da natureza da doença);
• restauração da patência da cânula. 100.000-250.000 UI por 2 ml de solução isotônica de cloreto de sódio são lentamente introduzidos em cada extremidade obstruída do tubo. A duração do procedimento é de 2 horas, após as quais o conteúdo é aspirado.

O regime de dosagem recomendado para crianças: a uma dose de 1000-10.000 UI / kg IV, gotejamento por 20-30 minutos, depois infusão de longo prazo de 1000 UI / kg / hora até que apareça um sangramento significativo no local da injeção. Para a prevenção da retrombose, a heparina é usada. A duração do curso da terapia não deve exceder 5 dias.

Para administração intravenosa, o liofilizado é dissolvido cuidadosamente, evitando a formação de espuma, em 5 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%, água para preparações injetáveis ou solução de Ringer.

Efeitos colaterais

• sistema de coagulação do sangue: sangramento dos locais de injeção, das gengivas, hemorragia no pericárdio / miocárdio, na pele, no cérebro, hematomas, hemorragia interna (incluindo retroperitoneal, urogenital, do trato gastrointestinal);
• sistema cardiovascular: edema pulmonar não cardiogênico (administração intracoronária), arritmia de reperfusão, acidente vascular cerebral embólico, tromboembolismo (com mobilização de um trombo ou sua fragmentação), incluindo tromboembolismo da artéria pulmonar (terapia de trombose venosa profunda) e seções distais da artéria (trombose local de colesterol); Síndrome de Shenlein-Henoch (intoxicação capilar), aumento da ESR (velocidade de hemossedimentação);
• reações de hipersensibilidade (principalmente com administrações subsequentes): dispneia, urticária, rubor cutâneo, exantema generalizado, hipertermia, calafrios, dor na coluna, mialgia, dor de cabeça, diminuição da pressão arterial, taquicardia ou bradicardia, vasculite (incluindo hemorrágica), artrite, polineuropatia, nefrite, broncoespasmo, angioedema, choque anafilático;
• parâmetros laboratoriais (administração repetida): aumento da atividade das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, gama-glutamiltransferase e creatina fosfoquinase, diminuição da atividade da colinesterase, hiperbilirrubinemia;
• outras reações: ruptura do baço.

Overdose

O sintoma de overdose é um sangramento maciço.

Para o tratamento da doença: eles cancelam a estreptoquinase, param o sangramento com antifibrinolíticos (ácidos paraaminometilbenzóico ou tranexâmico, inibidores da calicreína e outras proteases), restauram a perda de sangue (exceto amido hidroxietilado e dextrano), realizam tratamento sintomático.

Instruções Especiais

A estreptoquinase só pode ser usada em ambiente hospitalar.

A solução preparada a partir do liofilizado deve ser usada dentro de 12 horas.

No decorrer da terapia, é necessário monitorar os indicadores de coagulação do sangue uma vez a cada 4 horas: tempo de trombina ou tromboplastina parcial. Para evitar a reoclusão vascular, é necessário aumentar o tempo de trombina em 2–4 vezes, o tempo de tromboplastina parcial em 1,5–2,5 vezes, para o qual a quantidade necessária de heparina é introduzida primeiro - 500–1000 UI / h, e então as formas orais de derivados são usadas cumarina.

Antes da administração da solução a crianças e pacientes com histórico de títulos elevados de anticorpos antistreptoquinase, é realizado um teste de sensibilidade à estreptoquinase.

No início da terapia, a infusão é feita em baixa taxa para o recém-nascido, para profilaxia 10 minutos antes do procedimento é permitido 100-200 mg de metilprednisolona com anti-histamínicos. A administração repetida do medicamento aumenta o risco de desenvolver reações de hipersensibilidade. Antes de usar a estreptoquinase, os recém-nascidos são submetidos a um exame de ultrassom do crânio.

Em caso de trombose venosa profunda durante a terapia, não se recomenda aos pacientes interromper o uso de anticoncepcionais para evitar a menorragia.

Após 5 dias do início do tratamento e dentro de 1 ano após o seu término após uma infecção estreptocócica, o risco de desenvolver resistência como resultado de um aumento no título de anticorpos anti-estreptocócicos é aumentado. Se necessário, outros fibrinolíticos (por exemplo, uroquinase) devem ser usados para terapia trombolítica em tais pacientes.

A estreptoquinase intravenosa é preferencialmente administrada nos vasos das extremidades superiores; após o procedimento, é necessária a aplicação de curativo compressivo por meia hora com acompanhamento de sua condição no futuro devido a possível sangramento; não pode ser administrado dentro de 10 dias após injeções intramusculares (i / m) e punções arteriais.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de estreptoquinase é contra-indicado nas primeiras 18 semanas de gravidez, se a mulher grávida tiver patologia associada a um risco aumentado de sangramento, bem como dentro de 10 dias após o parto ou aborto.

Com função renal prejudicada

Com cautela, a estreptoquinase deve ser usada em pacientes com insuficiência renal.

Por violações da função hepática

Com cautela, a estreptoquinase deve ser usada em pacientes com insuficiência hepática.

Uso em idosos

Em pacientes com mais de 75 anos, a estreptoquinase deve ser usada com extrema cautela.

Interações medicamentosas

• ácido valpróico, heparina, dipiridamol, dextranos, derivados cumarínicos, ácido acetilsalicílico: aumentam a ação da estreptoquinase e aumentam o risco de sangramento;
• drogas antifibrinolíticas: enfraquecem o efeito dos fibrinolíticos;
• dextrano e hidroxietilamido (substitutos do plasma): incompatíveis com a estreptoquinase, seu uso como solvente é inaceitável.

Análogos

Os análogos da estreptoquinase são: Gemaza, Metalize, Purolaza, Trombovazim, Tromboflux, Uroquinase Medak, Fibrinolisina, Eberquinase (estreptoquinase recombinante).

Termos e condições de armazenamento

Guarde fora do alcance de crianças em temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre estreptoquinase

O medicamento é usado em ambiente hospitalar e frequentemente como parte de uma terapia combinada, portanto, não há análises sobre a estreptoquinase em sites e fóruns médicos especializados. Os médicos ressaltam que esse agente fibrinolítico é eficaz apenas com coágulos sanguíneos frescos, portanto, o resultado só é obtido com tratamento oportuno. Além disso, os médicos observam: o medicamento tem uma grande lista de contra-indicações e pode causar efeitos colaterais, por isso é sempre usado com cautela e sob estrito controle.

O preço da estreptoquinase nas farmácias

Preços aproximados para estreptoquinase: liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa e intravenosa em uma dose de 750.000 UI - 2.689–3436 rublos. para 1 frasco, em uma dose de 1.500.000 UI - 2.895–3.989 rublos. para 1 garrafa.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!