Spiriva
Spiriva: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Spiriva
Código ATX: R03BB04
Ingrediente ativo: brometo de tiotrópio (brometo de tiotrópio)
Produtor: Boehringer Ingelheim Pharma (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
Preços em farmácias: a partir de 2.000 rublos.
Comprar
Spiriva é um medicamento com ação anticolinérgica e broncodilatadora, bloqueador dos receptores m-colinérgicos.
Forma de liberação e composição
Spiriva está disponível na forma de cápsulas de gelatina dura com pó para inalação: tamanho nº 3, azul esverdeado claro, opaco; a cápsula é impressa em tinta preta com a marca TI 01 e o símbolo da empresa; o conteúdo das cápsulas é um pó branco (10 peças em blisters, numa caixa de cartão de 1, 3 ou 6 blisters; 10 peças em blisters, numa caixa de cartão de 1, 3 ou 6 blisters, completo com um inalador especial HandiHaler).
Composição para 1 cápsula:
- substância ativa: brometo de tiotrópio mono-hidratado - 22,5 μg (corresponde a um teor de tiotrópio de 18 μg);
- componentes auxiliares: lactose monohidratada micronizada e lactose monohidratada 200 M;
- invólucro da cápsula: gelatina, índigo carmim, óxido de ferro amarelo, macrogol, dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Spiriva é um dos bloqueadores do receptor m-colinérgico de longa ação.
Tem a mesma afinidade para diferentes subtipos de receptores muscarínicos de M 1 a M 5. Devido à inibição dos receptores M 3 nas vias aéreas, ocorre um processo de relaxamento da musculatura lisa. O efeito broncodilatador de Spiriva é dose-dependente e dura pelo menos 24 horas.
Essa duração de ação em comparação com o brometo de ipratrópio deve-se provavelmente à liberação muito lenta da ligação com os receptores M 3. Quando administrado por via inalatória, o brometo de tiotrópio tem efeito seletivo local, quando utilizado em doses terapêuticas, não causa reações colaterais anticolinérgicas sistêmicas.
A liberação da substância da ligação com os receptores M 2 ocorre mais rapidamente do que da ligação com os receptores M 3. A liberação lenta do vínculo com os receptores, devido à alta afinidade por eles, leva ao desenvolvimento de um efeito broncodilatador intenso e duradouro em pacientes com DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica).
Após a inalação de brometo de tiotrópio, a broncodilatação é uma consequência da ação sistêmica e não local.
Como resultado de estudos clínicos, verificou-se que 30 minutos após uma única dose de Spiriva por 24 horas, a função pulmonar melhora significativamente, o que se manifesta por um aumento no VEF 1 (volume expiratório forçado no primeiro segundo de uma manobra expiratória forçada) e FVC (a diferença entre os volumes de ar nos pulmões nos pontos inicial e final da manobra expiratória forçada).
Um efeito broncodilatador pronunciado foi observado no terceiro dia de terapia, o desenvolvimento do equilíbrio farmacodinâmico foi observado durante os primeiros 7 dias. O uso de Spiriva pode aumentar significativamente a taxa de pico de fluxo expiratório pela manhã e à noite. Nenhuma manifestação de tolerância foi identificada após avaliação da terapia por um ano.
O uso de Spiriva pode reduzir significativamente a falta de ar durante todo o período de tratamento. Em dois ensaios clínicos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo, o medicamento demonstrou melhorar significativamente a tolerância ao exercício em comparação ao placebo.
Outros efeitos do Spiriva também são observados:
- melhora persistente do VEF 1 após a aplicação por 4 anos, sem alterar a taxa de queda anual do VEF 1;
- melhora significativa na qualidade de vida, que é observada ao longo de todo o período de terapia. O medicamento reduz significativamente o número de hospitalizações associadas à exacerbação da DPOC, enquanto aumenta o tempo até a primeira hospitalização.
Há uma redução estatisticamente significativa de 16% no risco de morte durante o tratamento.
Vantagens do Spiriva em comparação com a terapia com salmeterol:
- um aumento no tempo até a primeira exacerbação;
- reduzindo a probabilidade de exacerbações;
- aumento do tempo de início da primeira exacerbação grave, que requer hospitalização;
- uma diminuição no número anual de exacerbações moderadas a graves que requerem hospitalização.
Farmacocinética
O brometo de tiotrópio é um composto de amônio quaternário moderadamente solúvel em água.
Após administração intravenosa e inalação do pó seco, apresenta farmacocinética linear dentro da faixa terapêutica.
A biodisponibilidade absoluta da substância por inalação é de 19,5%. Isso indica uma alta biodisponibilidade da fração do medicamento que chega aos pulmões.
C max (concentração máxima da substância) no plasma sanguíneo após a inalação é atingida em 5–7 minutos. O brometo de tiotrópio é pouco absorvido pelo trato gastrointestinal; a ingestão de alimentos não afeta a absorção da substância. Quando a substância é administrada por via oral na forma de solução, a biodisponibilidade absoluta é de 2-3%.
Liga-se às proteínas plasmáticas em 72%. V d (volume de distribuição) é 32 l / kg.
No estado de equilíbrio, o valor Cmax no plasma sanguíneo em pacientes com DPOC é de 12,9 pg / ml e diminui rapidamente, o que indica um tipo de distribuição de substância com vários compartimentos. No estado de equilíbrio, C min (a concentração mínima da substância) no plasma sanguíneo é 1,71 pg / ml.
Não penetra a barreira hematoencefálica.
O brometo de tiotrópio tem um grau insignificante de biotransformação. É clivado não enzimaticamente em ácido ditienilglicólico e álcool-N-metilescopina, que não se ligam a receptores muscarínicos.
Como resultado dos estudos, foi demonstrado que o fármaco (menos de 20% da dose após administração intravenosa) é metabolizado por meio de isoenzimas do citocromo P 450 por oxidação e subsequente conjugação com glutationa para formar vários metabólitos. Ao usar inibidores do CYP2D6 e CYP3A4 (gestodeno, quinidina e cetoconazol), podem ocorrer distúrbios metabólicos. Assim, essas isozimas são incluídas no metabolismo da droga.
Após a inalação, o T 1/2 (meia-vida) do tiotrópio está na faixa de 27–45 horas. A depuração total observada em voluntários jovens saudáveis após administração intravenosa é de 880 ml / min. A substância após administração intravenosa é excretada principalmente inalterada pelos rins (74%). A excreção renal após inalação do pó seco no estado estacionário é de 7% por dia da dose. O resto da substância não absorvida é excretada pelo intestino.
A depuração renal do tiotrópio é superior à depuração da creatinina, o que indica secreção tubular. Após a administração a longo prazo de Spiriva uma vez ao dia por pacientes com DPOC, o desenvolvimento do equilíbrio farmacocinético é observado no sétimo dia, enquanto a acumulação não é observada no futuro.
Em pacientes idosos, há uma diminuição na depuração renal do tiotrópio. No entanto, isso não leva a um aumento correspondente nos valores de AUC de 0-6 (área sob a curva de concentração-tempo) ou C max.
Em comprometimentos leves da função renal (com depuração da creatinina na faixa de 50–80 ml / min), a inalação de tiotrópio uma vez ao dia em um estado de equilíbrio levou a um aumento no valor de AUC de 0-6. Neste caso, o valor C max não mudou. Num contexto de disfunção renal moderada / grave (com depuração da creatinina até 50 ml / min), a administração intravenosa da substância conduziu a um aumento de 2 vezes na concentração do fármaco no plasma. Mudanças semelhantes são observadas após a inalação do pó seco.
Espera-se que a insuficiência hepática não tenha um efeito significativo nos parâmetros farmacocinéticos do brometo de tiotrópio, uma vez que a substância é excretada principalmente na urina, e a formação de metabólitos farmacologicamente ativos com a participação de enzimas não está associada.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Spiriva é prescrito para pacientes com DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica), incluindo enfisema e bronquite crônica, como um tratamento de suporte (para prevenir exacerbações e com falta de ar persistente).
Contra-indicações
- período de gravidez (primeiro trimestre);
- idade até 18 anos;
- aumento da sensibilidade individual à atropina, bem como aos seus derivados;
- aumento da sensibilidade individual a qualquer componente da droga.
Spiriva é usado com cautela em pacientes com hiperplasia prostática, glaucoma de ângulo fechado e obstrução do colo da bexiga.
Instruções de uso de Spiriva: método e dosagem
As cápsulas de Spiriva destinam-se a inalação (não devem ser engolidas).
A dose recomendada é de 1 cápsula uma vez ao dia, ao mesmo tempo. Não exceda a dosagem indicada. As cápsulas são usadas apenas com o inalador HandiHaler.
Com insuficiência hepática, insuficiência renal leve e pacientes idosos, não é necessário ajuste da dose.
Em caso de insuficiência renal moderada ou grave, bem como no caso de uso simultâneo de medicamentos que são principalmente excretados pelos rins, é necessário monitorar o estado do paciente.
Recomendações para o uso do inalador HandiHaler
Componentes do inalador HandiHaler: bocal, câmara central, botão de perfuração, base, tampa protetora contra poeira.
Procedimento durante a inalação:
- Abra a tampa especial à prova de poeira (para fazer isso, pressione o botão de perfuração e solte-o).
- Abra a tampa completamente e, em seguida, abra o bocal.
- Retire a cápsula de Spiriva e coloque-a na câmara central.
- Feche bem o bocal (ouve-se um clique característico), a tampa contra poeira deve estar aberta.
- Enquanto segura o inalador na posição vertical com o bocal para cima, pressione o botão de perfuração uma vez e solte-o (isso cria um orifício para o medicamento ser liberado da cápsula).
- Expire (você não pode expirar pelo bocal).
- Segure bem o bocal com os lábios e inspire lenta e profundamente, de modo que os pulmões fiquem completamente cheios; prenda a respiração pelo máximo de tempo possível e remova o inalador da boca; respire calmamente e repita os passos 6 e 7 para esvaziar completamente a cápsula.
- Abra o bocal, retire e descarte a cápsula usada e feche o inalador.
O inalador HandiHaler deve ser limpo mensalmente. Deve ser enxaguado com água morna e, em seguida, enxugado com uma toalha de papel e deixado secar ao ar por um dia.
Antes do procedimento de inalação, as cápsulas de Spiriva devem ser verificadas, devem estar intactas e sem danos.
Efeitos colaterais
- sistema cardiovascular: palpitações, taquicardia; casos isolados - taquicardia supraventricular e fibrilação atrial;
- sistema digestivo: candidíase oral, boca ligeiramente seca (desaparece com a continuação da terapia), refluxo gastroesofágico, constipação; casos isolados - dificuldade em engolir, obstrução intestinal;
- sistema respiratório: broncoespasmo, epistaxe, irritação local da faringe, tosse, disfonia;
- sistema urinário: infecções do trato urinário, retenção e dificuldade para urinar em homens com fatores de risco;
- sistema nervoso central: tontura;
- reações alérgicas: coceira na pele, urticária, erupção na pele, reações de hipersensibilidade; casos isolados - edema de Quincke;
- outras reações: casos isolados - aumento da pressão intraocular, glaucoma, visão turva.
Overdose
Os principais sintomas: distúrbios de acomodação, boca seca, aumento da frequência cardíaca (manifestações de ação anticolinérgica).
Após inalação de doses até 282 μg uma vez em voluntários saudáveis, não foram revelados efeitos anticolinérgicos sistêmicos. Após o uso repetido de uma dose única diária de 141 μg, observou-se o desenvolvimento de conjuntivite bilateral em combinação com xerostomia, que, com a continuação do tratamento, passou de forma independente. Em um estudo que examinou os efeitos do tiotrópio com o uso repetido de Spiriva em pacientes com DPOC que receberam um máximo de 36 mcg por dia por mais de 4 semanas, verificou-se que o único efeito colateral foi a boca seca.
A ocorrência de intoxicação aguda associada à ingestão acidental de cápsulas é improvável, o que está associado à baixa biodisponibilidade de Spiriva.
Instruções Especiais
O medicamento não se destina ao alívio de ataques broncospásticos agudos.
Após a inalação de Spiriva, pode ocorrer uma reação de hipersensibilidade imediata.
O processo de inalação da droga (como outros agentes inalatórios) pode levar ao desenvolvimento de broncoespasmo.
Com insuficiência renal (depuração da creatinina ≤ 50 ml / min), é necessária uma monitorização cuidadosa do estado do paciente.
O pó das cápsulas não deve entrar em contato com os olhos. Se aparecerem sintomas de glaucoma de ângulo fechado (visão turva, edema da córnea, congestão conjuntival, desconforto ou dor nos olhos, halos visuais com vermelhidão dos olhos), consulte um médico imediatamente.
Uma cápsula de Spiriva contém 5,5 mg de lactose mono-hidratada.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não foram realizados estudos sobre o efeito do Spiriva na capacidade do paciente de dirigir e operar mecanismos, no entanto, deve-se considerar a possibilidade de desenvolver efeitos colaterais como visão turva e tontura. Se as reações listadas ocorrerem, é recomendável ter cuidado ou recusar-se a realizar trabalhos associados a um aumento da concentração de atenção e uma reação rápida.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No primeiro trimestre da gravidez, Spiriva está contra-indicado.
As informações sobre o uso de brometo de tiotrópio durante a gravidez em humanos são limitadas. Em estudos com animais, os efeitos adversos diretos / indiretos na gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal não foram comprovados. Em estudos pré-clínicos, verificou-se que o brometo de tiotrópio em pequenas quantidades é excretado no leite materno.
Como medida de precaução nos trimestres II-III da gravidez e durante a lactação, Spiriva deve ser usado apenas nos casos em que o benefício esperado supera o possível risco.
Uso infantil
A terapia com Spiriva é contra-indicada em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Quando o Spiriva é prescrito a doentes com insuficiência renal (com depuração da creatinina ≤ 50 ml / min), o seu estado deve ser monitorizado.
Interações medicamentosas
Tem permissão para usar o Spiriva simultaneamente com outros medicamentos geralmente usados para o tratamento da DPOC: derivados da metilxantina, simpaticomiméticos, glucocorticosteróides inalados e glucocorticosteróides orais.
O uso combinado constante de Spiriva e anticolinérgicos não foi estudado, portanto, esta combinação não é recomendada. Com uma única ingestão simultânea dos medicamentos listados, não foram observadas alterações no ECG e nos parâmetros vitais, a gravidade das reações adversas não diminuiu.
Análogos
As contrapartes de Spiriva são Spiriva Respimat, nativo de Tiotropium.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C fora do alcance das crianças. As cápsulas não devem ser congeladas, expostas a altas temperaturas ou luz solar.
O inalador HandiHaler não é usado por mais de um ano. Blister aberto com cápsulas deve ser usado dentro de 9 dias.
O prazo de validade do medicamento é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Spiriva
De acordo com as revisões, o Spiriva é mais frequentemente classificado como um medicamento eficaz com boa tolerância. Um regime de dosagem conveniente é anotado. Na asma brônquica, o agente pode ser usado como parte de uma terapia combinada. A principal desvantagem é o alto custo do medicamento. Além disso, alguns consideram aconselhável liberar as cápsulas sem um inalador incluído.
O preço do Spiriva nas farmácias
O preço aproximado do Spiriva (30 cápsulas) é 2.416-2742 rublos.
Spiriva: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Spiriva cápsulas de 18 mcg com pó para inalação, completo com inalador HandiHaler 30 unid. RUB 2000 Comprar |
|
Spiriva Respimat 2,5 μg / dose 60 doses solução para inalação completa com inalador Respimat 4 ml 1 un. 2423 RUB Comprar |
|
Spiriva Respimat solução para inalação. 2,5mcg / dose 4ml 2697 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
