Fosfomicina
Fosfomicina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Fosfomicina
Código ATX: J01XX01
Ingrediente ativo: fosfomicina (fosfomicina)
Produtor: Krasfarma, JSC (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
Preços em farmácias: a partir de 182 rublos.
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A fosfomicina é um medicamento antibacteriano.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - pó para preparação de uma solução para administração intravenosa: higroscópico, branco ou branco com uma coloração amarelada (0,5 g - em frascos de 10 ml, em uma caixa de papelão 1 ou 10 frascos; 1 g - em frascos de 10 ou 20 ml, em uma caixa de papelão 1 ou 10 garrafas; embalagem para hospitais - em uma caixa de papelão 50 garrafas).
A composição do pó contido em 1 frasco:
- substância ativa: fosfomicina dissódica - 0,5 ou 1 g (em termos de fosfomicina);
- componente auxiliar: ácido succínico - 0,0128 ou 0,0255 g.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A fosfomicina tem propriedades bactericidas. O mecanismo de sua ação se deve à capacidade de interromper a síntese do peptidoglicano da parede celular bacteriana em estágios iniciais. Penetrando na célula microbiana através dos sistemas de transporte de D-glicose-6-fosfato, a fosfomicina inibe irreversivelmente UDP-N-acetilglucosamienolpiruviltransferase, uma enzima que catalisa a formação de UDP-N-acetil-3-0- (1-carboxivinol) -D-glucosamina a partir de fosfoenolpuviltransferase e UDP-N-acetil-D-glucosamina.
A fosfomicina in vitro é ativa contra os seguintes microrganismos:
- aeróbios Gram-positivos: Staphylococcus spp., incluindo Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (incluindo algumas cepas resistentes à meticilina), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antrum, Faccalis,
- aeróbios gram-negativos: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (moderadamente suscetível), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (moderadamente suscetível), Morganella morganii (a maioria das cepas são moderadamente suscetíveis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vultgaris, Providencia moderadamente suscetível marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (moderadamente sensível), Yersinia enterocolitica;
- alguns anaeróbios: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. e Clostridium perfringens (moderadamente sensível).
Os seguintes microrganismos são resistentes à ação da fosfomicina: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.
A resistência secundária da bactéria à fosfomicina é rara.
Farmacocinética
Após a administração intravenosa de fosfomicina na dose de 1 g, a concentração plasmática máxima é de 46 mg / le observada após 15 minutos.
O medicamento é caracterizado por uma ligação muito baixa às proteínas plasmáticas (1%).
A fosfomicina possui baixo peso molecular, devido ao qual está bem distribuída em diversos tecidos e órgãos. Em concentrações bactericidas, é determinado nos tecidos do olho, líquido pleural, tecidos dos pulmões, bile, líquido peritoneal, líquido sinovial, músculos, gordura subcutânea, ossos, endocárdio das válvulas cardíacas.
No caso de inflamação das meninges, a concentração da droga no líquido cefalorraquidiano aumenta significativamente.
A fosfomicina penetra e se acumula nos fagócitos (macrófagos e neutrófilos). Penetra rapidamente na barreira hematoencefálica. Penetra na placenta. Em pequenas quantidades excretadas no leite materno.
Dependendo da dose, a meia-vida de eliminação é em média 1,5-2 horas em adultos e 0,69-1,04 horas em crianças.
É excretado principalmente pelos rins (de 90 a 100% da dose) na forma de uma forma ativa durante o dia. Uma pequena parte da droga é excretada pelo intestino, mas essa forma de eliminação não é essencial.
Facilmente removido do plasma por hemodiálise.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a Fosfomicina é usada para tratar doenças infecciosas e inflamatórias dos seguintes sistemas do corpo, causadas por microrganismos suscetíveis:
- trato respiratório inferior (incluindo pneumonia e infecções em pacientes com fibrose cística);
- trato urinário (incluindo pielonefrite aguda e exacerbação de pielonefrite crônica);
- tecidos moles (incluindo queimaduras), inclusive em pacientes com circulação periférica prejudicada (diabetes mellitus, doenças das artérias das extremidades inferiores);
- ossos e articulações;
- órgãos pélvicos: endometrite, salpingite, pelvioperitonite;
- trato gastrointestinal: peritonite, colangite, colecistite aguda.
Em combinação com antibióticos de outros grupos, a Fosfomicina é usada para tratar sepse, endocardite bacteriana, infecções do sistema nervoso central (meningite bacteriana, incluindo pós-operatória).
Contra-indicações
- insuficiência renal crônica grave (depuração da creatinina <10 ml / min);
- crianças menores de 12 anos;
- hipersensibilidade ao medicamento.
Com cuidado: insuficiência renal crônica, doença hepática, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca crônica, história de doenças alérgicas, velhice.
Instruções de uso da Fosfomicina: método e dosagem
A fosfomicina é administrada por via intravenosa (IV) após a preparação de uma solução em pó.
Adultos são prescritos de 2-4 g, o medicamento é administrado em intervalos de 6-8 horas.
Para adolescentes a partir dos 12 anos, a dose diária recomendada é de 0,2–0,4 g / kg, é dividida em 3 injeções em intervalos de 8 horas.
A correção do regime de dosagem é necessária para pacientes com insuficiência renal: depuração da creatinina 20-40 ml / min - 2-4 ga cada 12 horas, depuração da creatinina 10-20 ml / min - 2-4 g a cada 24 horas.
Os pacientes em hemodiálise precisam de uma dose adicional (2–4 g) após cada procedimento de diálise.
Métodos de preparação de soluções e sua introdução:
- injeção intravenosa a jato direto: o pó de um frasco (0,5 ou 1 g) é dissolvido em 20 ml de água para injeção ou solução de dextrose a 5%, administrada em 5 minutos;
- infusão intravenosa rápida: o pó de um frasco é dissolvido em água para injeção, a solução resultante é adicionada a 100-200 mg de solução de infusão (solução de cloreto de sódio 0,9%, dextrose 5%, solução de Ringer ou solução de Ringer com lactato), injetada 30-60 minutos;
- injeção intravenosa de gotejamento de longo prazo: o pó de um frasco é dissolvido em água para preparações injetáveis, a solução resultante é adicionada a 200-500 ml de solução para perfusão, administrada em 1-3 horas.
Deve-se ter em mente que quando o medicamento se dissolve, pode ocorrer uma reação exotérmica.
Efeitos colaterais
Possíveis efeitos colaterais comuns (0,1–5%):
- do sistema digestivo: diarréia;
- do sistema hepatobiliar: disfunção hepática, incluindo hiperbilirrubinemia, aumento da lactato desidrogenase, alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase, fosfatase alcalina;
- reações locais: dor no local da injeção, exantema.
Possíveis efeitos colaterais raros (<0,1%):
- do sistema digestivo: estomatite, dor abdominal, náusea, vômito, colite pseudomembranosa, anorexia, icterícia;
- do sistema nervoso: tontura, parestesia; quando usar altas doses da droga - convulsões;
- do sistema urinário: insuficiência renal, incluindo aumento da concentração plasmática de uréia, proteinúria, aumento / diminuição da concentração de íons sódio e potássio;
- por parte do sistema cardiovascular: sensação de palpitações;
- do sistema circulatório: anemia, pancitopenia, leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, granulocitopenia, eosinofilia;
- reações alérgicas: comichão na pele, urticária, eritema, choque anafilático, tosse, broncoespasmo;
- reações locais: dor ao longo da veia, flebite;
- outros: sede, sensação de aperto no peito, desconforto no peito, mal-estar, febre, dor de cabeça, edema periférico.
Overdose
Em caso de sobredosagem, geralmente ocorre diarreia.
O tratamento sintomático é realizado. Beber muitos líquidos é recomendado para aumentar a produção de urina.
Instruções Especiais
Em doenças infecciosas graves, a Fosfomicina é usada em combinação com outros agentes antibacterianos (geralmente beta-lactâmicos).
Antes de administrar o medicamento, o médico deve estudar a história alérgica do paciente para avaliar o risco de desenvolver choque anafilático.
A fosfomicina contém íons de sódio (14,5 meq por 1 g). Isso deve ser levado em consideração ao tratar pacientes com insuficiência cardíaca crônica e insuficiência renal crônica.
Durante o tratamento, todos os pacientes são recomendados a monitorar periodicamente os exames bioquímicos de sangue e a função renal e hepática.
A administração lenta do medicamento reduz o risco de dor no local da injeção e o desenvolvimento de flebite.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito da Fosfomicina nas funções psicofísicas. No entanto, são conhecidos casos de efeitos colaterais do sistema nervoso central, por isso é recomendável ter cuidado ao dirigir e trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, o uso de Fosfomicina é possível se os benefícios esperados forem superiores aos riscos potenciais.
Mulheres lactantes são aconselhadas a interromper a amamentação durante o período do tratamento.
Uso infantil
A fosfomicina é contra-indicada em crianças menores de 12 anos.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal crônica, o medicamento deve ser usado com cautela. Em casos graves (depuração da creatinina <10 ml / min), a fosfomicina é contra-indicada.
Por violações da função hepática
Um antibiótico deve ser prescrito com cautela se o paciente tiver doença hepática concomitante.
Uso em idosos
O agente antibacteriano deve ser usado com cautela no tratamento de pacientes idosos.
Interações medicamentosas
Um efeito sinérgico pronunciado é observado com o uso simultâneo de cefalosporinas, benzilpenicilinas, aminoglicosídeos, fluoroquinolonas, glicopeptídeos, carbapenêmicos. Esta propriedade da Fosfomicina é utilizada no tratamento de doenças infecciosas graves e infecções causadas por patógenos multirresistentes (estafilococos resistentes à meticilina, enterobactérias, enterococos, Pseudomonas aeruginosa).
A fosfomicina possui incompatibilidade físico-química com rifampicina, canamicina, gentamicina, ampicilina e estreptomicina, portanto, não podem ser misturadas no mesmo sistema de seringa / infusão.
Análogos
Os análogos da fosfomicina são Ovea, Fosforal Rompharm, Monural, Urofoscin, Fosfomicina Esparma, Uronormin-F, Urofosfabol, Ekofomural.
Termos e condições de armazenamento
O prazo de validade é de 2 anos.
Conservar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro, fora do alcance das crianças.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Fosfomicina
De acordo com as revisões, a Fosfomicina é um antibiótico eficaz mais utilizado no tratamento de doenças infecciosas do sistema urinário.
O preço da fosfomicina nas farmácias
O preço aproximado da Fosfomicina (1 g) é de 487 rublos. por garrafa.
Fosfomicina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Fosfomicina Esparma 3 g pó para solução oral 1 un. 182 r Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
