Sirdalud MR - Instruções De Uso, 6 Mg, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Sirdalud MR

Sirdalud MR: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Sirdalud MR

Código ATX: M03BX02

Ingrediente ativo: tizanidina (tizanidina)

Fabricante: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Espanha); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turquia)

Descrição e atualização da foto: 2019-12-30

Preços nas farmácias: a partir de 453 rublos.

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Sirdalud MR é um relaxante muscular de ação central.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de cápsulas com liberação modificada: gelatinosas, tamanho 2, duras, opacas, com tampa e corpo brancos, aplica-se a inscrição cinza: na tampa - Sirdalud, no corpo - 6 mg; o conteúdo das cápsulas são grânulos redondos de cor quase branca ou branca (10 cápsulas em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2 ou 3 blisters e instruções de uso de Sirdalud MR).

1 cápsula contém:

• substância ativa: cloridrato de tizanidina - 6,864 mg, que em termos de tizanidina base é 6 mg;
• componentes auxiliares: gelatina, etilcelulose, goma laca, esferas de açúcar, dióxido de titânio, talco;
• composição da tinta: goma laca, dióxido de titânio (E171), corante preto óxido de ferro (E172).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Sirdalud MR é um relaxante muscular de ação central. O principal ponto de aplicação de sua substância ativa, a tizanidina, são os neurônios da medula espinhal. O mecanismo de ação da droga se deve à capacidade da tizanidina de estimular os receptores pré-sinápticos alfa2-adrenérgicos, o que leva à supressão da liberação de aminoácidos que excitam e estimulam os receptores NMDA (N-metil-D-aspartato). Como resultado, há uma supressão da transmissão polissináptica da excitação no nível dos neurônios intermediários da medula espinhal e uma diminuição do tônus muscular. Junto com as propriedades relaxantes musculares, a tizanidina tem um efeito analgésico central moderadamente pronunciado.

Com a espasticidade crônica da gênese espinhal e cerebral, o efeito terapêutico do Sirdalud MR proporciona uma diminuição na espasticidade e convulsões clônicas, uma diminuição na resistência aos movimentos passivos e um aumento na amplitude dos movimentos ativos.

O efeito relaxante muscular de Sirdaluda MR ao selecionar uma dose individual é medido usando o teste de "pêndulo" de Wartenberg e a escala de Ashworth. O estreito intervalo terapêutico da tizanidina e a alta variabilidade das suas concentrações plasmáticas afetam a probabilidade ou frequência dos efeitos colaterais, como diminuição da frequência cardíaca (frequência cardíaca) e diminuição da pressão arterial (pressão arterial).

Farmacocinética

Depois de tomar Sirdalud MR internamente, ocorre uma absorção quase completa da tizanidina. A concentração máxima (C _max) no plasma sanguíneo após uma dose única de 12 mg é atingida em 8,5 horas e é em média 6,6 ng / ml. Isto corresponde a aproximadamente metade da C _máx após a administração de uma dose semelhante de tizanidina na forma de comprimido (4 mg 3 vezes ao dia). A AUC de exposição diária total (área sob a curva farmacocinética "concentração - tempo") permanece inalterada.

A ingestão simultânea de alimentos não tem efeito clinicamente significativo na farmacocinética da tizanidina.

A liberação prolongada de tizanidina de uma cápsula de liberação modificada resulta em um perfil farmacocinético moderado e mantém uma concentração plasmática terapêutica estável de tizanidina por 24 horas.

Ligação às proteínas plasmáticas - 30%.

A tizanidina é metabolizada em grande extensão (mais de 95%) e rapidamente no fígado com a participação da isoenzima CYP1A2 do sistema do citocromo P ₄₅₀ com a formação de metabólitos inativos.

É excretado principalmente pelos rins: inalterado - cerca de 4,5%, na forma de metabolitos - cerca de 70%.

Na faixa de dose de 1 mg a 20 mg, a tizanidina é caracterizada por farmacocinética linear.

Em caso de insuficiência renal com depuração da creatinina (CC) inferior a 25 ml / min, a concentração média máxima de tizanidina no plasma aumenta 2 vezes em comparação com pacientes saudáveis. Um aumento na meia-vida para 14 horas causa um aumento na biodisponibilidade sistêmica da tizanidina em cerca de 6 vezes.

Os resultados de estudos específicos de Sirdaluda MR em pacientes com insuficiência hepática estão ausentes. Porém, em conexão com a biotransformação intensiva da tizanidina no fígado, deve-se presumir que as patologias funcionais do fígado podem aumentar o efeito sistêmico da tizanidina.

Em homens e mulheres, as propriedades farmacocinéticas de Sirdalud MR são as mesmas.

Os dados sobre a farmacocinética da droga em pacientes com mais de 65 anos são limitados.

Indicações de uso

O uso de Sirdalud MR é indicado no tratamento de doenças neurológicas acompanhadas de espasticidade do músculo esquelético, incluindo:

• patologias degenerativas da medula espinhal;
• esclerose múltipla;
• mielopatia crônica;
• as consequências dos acidentes cerebrovasculares;
• as consequências da paralisia cerebral em pacientes com mais de 18 anos.

Contra-indicações

Absoluto:

• disfunção hepática grave;
• deficiência de sacarose ou isomaltose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à frutose;
• terapia concomitante com fluvoxamina, ciprofloxacina e outros medicamentos que são inibidores potentes da isoenzima CYP1A2;
• amamentação;
• idade abaixo de 18;
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Recomenda-se a prescrição de Sirdalud MR com cautela em caso de insuficiência renal, disfunção hepática moderada, prolongamento congênito da síndrome do intervalo QT, uso concomitante de contraceptivos orais ou tizanidina, o paciente tem mais de 65 anos de idade.

Durante a gravidez, a ingestão de cápsulas é permitida apenas em casos especiais, quando, na opinião do médico, o efeito clínico esperado para a mãe supera o risco potencial para o feto.

Sirdalud MR, instruções de uso: método e dosagem

As cápsulas de Sirdalud MR são tomadas por via oral.

O médico seleciona o regime de dosagem individualmente, levando em consideração o estreito intervalo terapêutico inerente à tizanidina e a variabilidade significativa de suas concentrações no plasma sanguíneo.

Dose recomendada: dose inicial - 6 mg (1 pc.) 1 vez por dia. Em seguida, conforme necessário, a dose é aumentada gradualmente em 6 mg a cada 3-7 dias. Com base na prática clínica, foi estabelecido que, na maioria dos casos, a dose de manutenção ideal é de 12 mg uma vez ao dia. O intervalo de dose diária é de 6 mg a 24 mg, portanto, se necessário, é possível usar Sirdalud MP na dose de 24 mg uma vez ao dia.

Em pacientes com idade superior a 65 anos ou com insuficiência hepática moderada, o regime posológico usual é usado, somente cautela é necessária ao aumentar a dose de modo a não ultrapassar a fronteira da proporção de tolerância ótima e eficácia da terapia.

O uso de Sirdalud MR em caso de insuficiência renal (CC inferior a 25 ml / min) está indicado apenas em pacientes com uma dose ideal previamente titulada de tizanidina quando tratados com outras formas farmacêuticas. A dose inicial deve ser aumentada em intervalos longos, levando em consideração a tolerância e a eficácia da terapia.

Se for necessário atingir um efeito mais pronunciado, é recomendado primeiro aumentar a dose diária e, em seguida, a frequência de administração.

O tratamento deve ser interrompido diminuindo lentamente a dose de Sirdaluda MR. Deve-se ter cuidado especial em pacientes que tomaram altas doses de tizanidina por um longo curso de terapia. A retirada rápida está associada a um alto risco de desenvolver taquicardia e aumento da pressão arterial, até acidente cerebrovascular agudo.

Efeitos colaterais

• do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo urticária, angioedema, reações anafiláticas;
• do sistema nervoso: muitas vezes - sonolência, tontura; frequência não estabelecida - vertigem;
• transtornos mentais: frequentemente - insônia, transtorno do sono; frequência não estabelecida - confusão, alucinações;
• do lado do coração: infrequentemente - bradicardia;
• na parte dos vasos: frequentemente - redução da pressão arterial (incluindo uma diminuição pronunciada da pressão arterial, até perda de consciência e colapso);
• do sistema digestivo: muito frequentemente - boca seca, distúrbios gastrointestinais; frequentemente - náusea;
• do fígado e vias biliares: a frequência não foi estabelecida - insuficiência hepática, hepatite;
• do sistema músculo-esquelético: muitas vezes - fraqueza muscular;
• do lado do órgão de visão: a frequência não é estabelecida - visão turva;
• distúrbios gerais: muito frequentemente - aumento da fadiga; frequência não estabelecida - síndrome de abstinência, astenia;
• indicadores laboratoriais: frequentemente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas;
• outros: no contexto de tomar doses baixas para aliviar o espasmo muscular doloroso, é possível que ocorram reações moderadas e transitórias, como boca seca, náusea, sonolência, tontura, aumento da fadiga, redução da pressão arterial, distúrbios gastrointestinais, aumento da atividade das transaminases hepáticas; ao tomar doses mais altas de Sirdaluda MR, usado para tratar espasticidade, distúrbios do sono, insônia, bradicardia, fraqueza muscular, alucinações são possíveis, bem como reações colaterais semelhantes às que ocorrem ao tomar doses baixas, apenas sua frequência e gravidade são mais expressas, em casos raros podem requerer a interrupção do tratamento.

Overdose

Sintomas: sonolência, náusea, vômito, redução da pressão arterial, insuficiência respiratória, prolongamento do intervalo QTc, tontura, ansiedade, miose, coma.

Tratamento: são demonstradas a ingestão múltipla de carvão ativado e diurese forçada para remover rapidamente a substância ativa do organismo. Monitoramento cuidadoso da condição do paciente e terapia sintomática, se necessário.

Instruções Especiais

Se aparecerem efeitos colaterais, você deve consultar um médico.

Deve ser tido em consideração que, uma vez que o Sirdalud MR tem um efeito sedativo, podem ocorrer alucinações no contexto do seu uso.

O tratamento deve ser acompanhado por uma verificação regular da função hepática em pacientes que tomam tizanidina em uma dose diária de 12 mg ou mais, ou se, durante a terapia, o paciente apresentar sinais clínicos de um distúrbio funcional do fígado, como fadiga, náusea, anorexia. Durante os primeiros 4 meses nesta categoria de pacientes, recomenda-se realizar testes de função hepática funcional uma vez por mês. Se houver um excesso persistente do limite superior do nível normal de ALT (alanina aminotransferase) e AST (aspartato aminotransferase) no soro sanguíneo em 3 vezes ou mais, deve-se tomar a decisão de interromper o tratamento com Sirdalud MR.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento com cápsulas de Sirdalud RM, os pacientes devem ter cuidado ao dirigir veículos ou mecanismos complexos e, em caso de sonolência, é necessário abster-se dessas e de outras atividades que requeiram concentração significativa de atenção e alta velocidade de reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de cápsulas de Sirdaluda MP durante a amamentação é contra-indicado.

Durante a gravidez, a tizanidina deve ser prescrita com cautela, sendo permitido o uso de cápsulas em casos especiais se o efeito clínico esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto.

Uso infantil

O uso de Sirdaluda MR é contra-indicado para o tratamento de crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Com função renal prejudicada

Recomenda-se o uso de Sirdalud MR com cautela em caso de insuficiência renal.

Para pacientes com CC inferior a 25 ml / min, a administração do medicamento é indicada apenas se a dose ideal for titulada durante o tratamento com outras formas de dosagem de tizanidina. A dose inicial deve ser aumentada em intervalos maiores, dadas a tolerabilidade e eficácia da terapia.

Por violações da função hepática

O uso de Sirdalud MR é contra-indicado para o tratamento de pacientes com função hepática gravemente comprometida.

O medicamento deve ser prescrito com cautela se a função hepática estiver moderadamente comprometida.

Uso em idosos

Recomenda-se com cautela prescrever Sirdalud MR a pacientes com idade superior a 65 anos, usando o regime de dosagem geral para o tratamento. Ao escolher a dose de manutenção ideal, é necessário monitorar cuidadosamente a tolerância e a eficácia da terapia nos pacientes.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Sirdalud MR:

• fluvoxamina, ciprofloxacina e outros inibidores da isoenzima CYP1A2: uma combinação com medicamentos que inibem a isoenzima CYP1A2 pode levar a um aumento no nível de tizanidina no plasma sanguíneo e ser acompanhada por sintomas de sobredosagem, incluindo prolongamento do intervalo QTc. A AUC da tizanidina quando combinada com fluvoxamina aumenta 33 vezes e com ciprofloxacina - 10 vezes. Isso pode causar uma diminuição prolongada e clinicamente significativa da pressão arterial, tonturas, sonolência, uma diminuição na velocidade das reações psicomotoras e, em alguns casos, perda de consciência e colapso. Portanto, a terapia concomitante com fluvoxamina ou ciprofloxacina é contra-indicada;
• antiarrítmicos (propafenona, amiodarona, mexiletina), rofecoxib, cimetidina, anticoncepcionais orais, ticlopidina e fluoroquinolonas como enoxacina, norfloxacina ou pefloxacina: não é recomendado combinar a administração desses medicamentos com Sirdalud MR;
• indutores da isoenzima CYP1A2: uma combinação com drogas que induzem a isoenzima CYP1A2 pode causar uma diminuição na concentração de tizanidina no plasma e levar a uma diminuição no efeito terapêutico da droga;
• amitriptilina, cisaprida, azitromicina: tome os medicamentos listados e outros que prolongam o intervalo QT com cautela;
• fármacos anti-hipertensivos: no contexto da terapêutica concomitante com diuréticos e outros fármacos anti-hipertensivos, podem ocorrer uma diminuição da pressão arterial (incluindo perda de consciência até ao colapso) e bradicardia. Após o uso de Sirdaluda MR em associação com anti-hipertensivos, em caso de retirada abrupta da tizanidina, existe o risco de taquicardia, aumento da pressão arterial, acidente vascular cerebral agudo;
• rifampicina: deve-se ter em mente que o uso combinado de rifampicina e tizanidina a longo prazo leva a uma diminuição do nível de tizanidina no plasma sanguíneo em 50% e uma diminuição do seu efeito terapêutico. Nos casos em que esta combinação é clinicamente justificada, recomenda-se aumentá-la ao selecionar a dose de tizanidina;
• benzodiazepínicos, baclofeno e outros hipnóticos, sedativos, bloqueadores dos receptores H1 da histamina: a combinação com esses agentes pode aumentar o efeito sedativo de Sirdalud MR;
• alfa2-adrenomiméticos: clonidina e outros alfa2-adrenomiméticos aumentam o efeito hipotensor de Sirdalud MR;
• nicotina: ao fumar, deve-se ter em mente que fumar mais de 10 cigarros por dia reduz a biodisponibilidade do medicamento em cerca de 30%, portanto, pode ser necessário tomar doses mais elevadas (em comparação com as doses terapêuticas médias) com um tratamento longo em pacientes fumantes;
• etanol: recomenda-se que o uso de álcool ou medicamentos que contenham etanol seja evitado. Isso está associado a um aumento do efeito depressor do álcool no sistema nervoso central e a um risco aumentado de desenvolvimento de eventos adversos (incluindo diminuição da pressão arterial, letargia).

Análogos

Análogos de Sirdalud MR são Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperizon-OBL, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Sirdalud MR

Os pacientes nas revisões do Sirdaluda MR indicam a eficácia da droga, seu efeito gradual leve e de longo prazo. A ausência de reações adversas, como sonolência, fraqueza ou diminuição da pressão arterial, é observada. É dada especial atenção à necessidade de selecionar o regime de dosagem individual ideal.

Em alguns casos, os pacientes reclamam que altas doses de tizanidina selecionadas erroneamente com ação prolongada têm um efeito negativo em sua condição geral e desempenho, causando fraqueza nos membros, tontura e sonolência.

Preço para Sirdalud MR em farmácias

O preço de Sirdalud MP 6 mg, cápsulas de liberação modificada, por embalagem contendo 30 unidades, pode variar de 533 rublos.

Sirdalud MR: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Sirdalud mr caps. com mod. lançamento 6mg n30 453 r Comprar

Sirdalud MP 6 mg cápsulas de liberação modificada 30 unid. 453 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!