Sindopa
Sindopa: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Syndopa
Código ATX: N04BA02
Ingrediente ativo: levodopa (levodopa), carbidopa (carbidopa)
Produtor: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-21
Preços nas farmácias: a partir de 183 rublos.
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Sindopa é um medicamento antiparkinsoniano.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem de Sindopa - comprimidos:
- dosagem 250 + 25 mg: rosa claro, intercalado, cilíndrico achatado, redondo com dois riscos que se cruzam e um chanfro em um e gravação Syndopa no outro lado (10 pcs em tiras, 5 tiras em uma caixa de papelão);
- dosagem 100 + 10 mg: aspecto não descrito (em embalagens contornadas sem células 10 un., em caixa de papelão 5 embalagens).
Composição de 1 comprimido na dosagem de 250 + 25 mg:
- substâncias ativas: levodopa - 250 mg; carbidopa - 25 mg;
- componentes auxiliares: amido de milho (seco) - 5 mg; carboximetilamido de sódio (tipo A) - 20 mg; dióxido de silício coloidal - 2 mg; estearato de magnésio - 5 mg; talco - 10 mg; butilhidroxianisol - 0,01 mg; povidona-K30 - 12 mg; corante carmesim (Ponso 4R) - 0,3 mg; celulose microcristalina - 50 mg; amido de milho - 48,848 mg; lactose - 95 mg.
Composição de 1 comprimido na dosagem de 100 + 10 mg: princípios ativos: levodopa - 100 mg; carbidopa - 10 mg; não há dados sobre a composição dos componentes auxiliares.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A levodopa é um aminoácido derivado da L-tirosina. Com a participação de uma enzima citoplasmática (L-aminoácidos aromáticos, descarboxilase), a dopamina é formada diretamente a partir da levodopa. O resultado final da influência da dopamina é a supressão da atividade neuronal no corpo estriado do cérebro. Nos tecidos periféricos, sob a influência da descarboxilase de aminoácidos aromáticos dependente de piridoxina, a levodopa é rapidamente descarboxilada, transformando-se em dopamina, que, entretanto, não penetra a barreira hematoencefálica.
O processo de descarboxilação da levodopa nos tecidos periféricos inibe a carbidopa, que não penetra a barreira hematoencefálica e não afeta a conversão da levodopa em dopamina no sistema nervoso central. Assim, o uso de uma combinação de levodopa com carbidopa aumenta a quantidade de levodopa que entra no cérebro. A biodisponibilidade da levodopa quando administrada por via oral com a carbidopa é duplicada. A carbidopa nunca causa inibição completa da L-aminoácido descarboxilase aromática.
Farmacocinética
Características da carbidopa:
- absorção: C max (concentração máxima no plasma sanguíneo) após administração oral em dose única na doença de Parkinson varia de 1,5 a 5 horas;
- metabolismo e excreção: metabolizado no fígado; os principais metabólitos excretados na urina são alfa-metil-3,4-di-hidroxifenilpropiônico e ácido alfa-metil-3-metoxi-4-hidroxifenilpropiônico, que, respectivamente, representam 10 e 14% dos metabólitos excretados pelos rins; em quantidades menores, 3,4-di-hidroxifenil-acetona e N-metil-carbidopa são encontrados, seu conteúdo é de 5% (não mais) da quantidade total de metabólitos; carbidopa inalterada também é encontrada na urina; conjugados não foram identificados; a excreção urinária da carbidopa na forma inalterada completa-se principalmente em 7 horas e é de 35%.
Características da levodopa:
- absorção: rapidamente absorvido do trato gastrointestinal e ativamente metabolizado; forma mais de 30 metabólitos diferentes, principalmente convertidos em norepinefrina, epinefrina e dopamina; O máximo de uma dose única de levodopa após a administração oral em pacientes com doença de Parkinson varia de 1,5 a 2 horas e é mantida em nível terapêutico por 4–6 horas;
- excreção: os metabólitos da levodopa são rapidamente excretados na urina - cerca de ⅓ da dose é excretado em 2 horas; T 1/2 (meia-vida) é de aproximadamente 50 minutos e aumenta para quase 1,5 horas quando combinada com carbidopa.
Efeito da carbidopa no metabolismo da levodopa:
- um aumento na concentração de levodopa no plasma sanguíneo em 5 vezes com a ingestão anterior de carbidopa;
- um aumento no tempo para manter a concentração terapêutica de levodopa no plasma de 4 para 8 horas;
- aumento do T 1/2 da levodopa de 3 para 15 horas quando administrado em pacientes com doença de Parkinson em dose única, previamente tratados com carbidopa;
- um aumento na concentração de levodopa em 3 vezes (pelo menos) devido à carbidopa;
- uma diminuição na concentração de ácido homovanílico e dopamina na urina e plasma sanguíneo com a ingestão preliminar de carbidopa.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Sindopa é prescrito para o tratamento de uma doença ou síndrome de Parkinson de origem conhecida: intoxicação por substâncias tóxicas (incluindo monóxido de carbono ou manganês), doenças cerebrovasculares, encefalite.
Contra-indicações
Absoluto:
- melanoma ou suspeita;
- patologias cutâneas de natureza desconhecida;
- Doença de Huntington;
- tremor essencial;
- psicose ou neurose severa;
- glaucoma de ângulo fechado;
- má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose, deficiência de lactase;
- parkinsonismo secundário causado pelo uso de antipsicóticos;
- tratamento combinado com inibidores não seletivos da monoamina oxidase (MAO), período de 14 dias após a sua ingestão;
- gravidez e lactação;
- idade abaixo de 18;
- intolerância individual aos componentes contidos na preparação.
Familiares (doenças / afecções em presença das quais a nomeação de Sindopa exige cautela):
- violações graves da função hepática e renal;
- lesões erosivas e ulcerativas do estômago e / ou duodeno;
- insuficiência cardíaca;
- infarto do miocárdio com história de distúrbios do ritmo cardíaco;
- patologias pulmonares graves, incluindo asma brônquica;
- doenças do sistema endócrino, incluindo diabetes mellitus;
- psicoses graves e distúrbios neuróticos;
- uma história de ataques epilépticos.
Instruções de uso de Sindopa: método e dosagem
Os comprimidos de Sindop são tomados por via oral, não mastigue, com uma pequena quantidade de comida ou após uma refeição com água.
Uma vez que há competição entre a levodopa e os aminoácidos aromáticos para a absorção, é importante evitar o consumo de grandes quantidades de proteínas durante a ingestão do medicamento. Em média, a dose diária de carbidopa necessária para suprimir a conversão periférica de levodopa varia de 0,07 a 0,1 g. Exceder 0,2 g de carbidopa não acarreta maior aumento do efeito terapêutico. A dose diária máxima de levodopa não é superior a 2 g.
A dose inicial de Sindopa (comprimidos de 0,25 + 0,025 g) é de ½ pcs. 2 vezes ao dia, podendo aumentar, se necessário, ½ pcs. por dia ou em dias alternados até que o efeito ideal seja alcançado. No primeiro dia, e às vezes depois de tomar a primeira dose, aparece um efeito terapêutico. O efeito clínico completo é observado após 7 dias da ingestão do medicamento. Normalmente, no início do tratamento de substituição, a dose diária não deve exceder 3 pcs. por dia (1 pc. 3 vezes ao dia). A indicação desta dosagem é recomendada no início da terapia para casos graves da doença. Como exceção, com a monoterapia, a dose diária pode ser aumentada, mas não mais do que 8 unidades. (1 peça 8 vezes ao dia). Pegue mais de 6 peças com muito cuidado. por dia.
Nos casos de mudança dos medicamentos de levodopa, eles param de tomá-los pelo menos 12 horas antes do início da terapia com Sindopa; na mudança das formas prolongadas - em 24 horas A dose diária do medicamento deve fornecer aproximadamente 20% da dose diária anterior de levodopa.
A dose inicial de Sindopa para pacientes que receberam mais de 1,5 g de levodopa é de 1 pc. 3-4 vezes ao dia.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso: demência, aumento da libido, hipomania, depressão com ou sem intenções suicidas, alucinações, alterações no estado mental (incluindo psicoses transitórias e efeitos paranóides), insônia, ansiedade, aumento da ansiedade, dor de cabeça, tensão nervosa, pesadelos, confusão consciência, sonolência, sedação, convulsões, movimentos involuntários distônicos, tonturas, síndrome neuroléptica maligna, distonia, discinesia (incluindo coreoatetose); com uso prolongado - síndrome on-off;
- sistema digestivo: anorexia, náusea, vômito, constipação, diarreia, dor epigástrica, boca seca, escurecimento da saliva, efeito ulcerogênico em pacientes predispostos, sangramento gastrointestinal;
- sistema cardiovascular: flebite, aumento da pressão arterial, taquicardia, arritmias, colapso, hipotensão ortostática;
- órgãos hematopoiéticos: agranulocitose, trombocitopenia, anemia (incluindo hemolítica), leucopenia;
- sistema respiratório: infecções do trato respiratório superior, falta de ar;
- sistema urinário: urina escura, micção frequente, infecções do trato urinário;
- reações alérgicas: doença de Shenlein-Henoch, erupção cutânea, prurido, urticária, angioedema;
- parâmetros laboratoriais: teste de Coombs direto positivo; hipercreatinemia; hiperuricemia; alteração na concentração de nitrogênio ureico, bilirrubina e iodo associada à proteína; alterações na atividade da lactato desidrogenase, fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase, alanina aminotransferase;
- outros: dores no peito, desmaios.
Possíveis efeitos colaterais da levodopa a serem considerados ao prescrever levodopa + carbidopa:
- sistema digestivo: sensação de queimação na língua, flatulência, dor e desconforto no abdômen, ataques de soluços, bruxismo, disfagia, sialorréia (hipersalivação), azia, dispepsia;
- metabolismo: diminuição / aumento do peso corporal, edema;
- órgãos dos sentidos: crises oculogíricas, alteração do paladar, visão turva, diplopia;
- sistema respiratório: tosse, dor de garganta;
- sistema nervoso: blefarospasmo, neuropatia periférica, instabilidade da marcha, agitação psicomotora, euforia, ansiedade, insônia, ativação da síndrome latente de Bernard-Horner, trismo, cãibras musculares, aumento de tremores nas mãos, dormência, ataxia, desorientação, diminuição da atividade mental, astenia, desmaios, fraqueza;
- sistema urinário: incontinência urinária, retenção urinária;
- outros: priapismo, mal-estar, rouquidão, melanoma maligno, rubor da face, pescoço e tórax;
- parâmetros laboratoriais: reação falso positiva a corpos cetônicos na urina ao usar tiras de teste para determinar a cetonúria (após ferver as amostras de urina, essa reação não muda); também resultados falso-negativos são possíveis ao usar o método da glicose oxidase para determinar a glicosúria.
Overdose
Os principais sintomas: primeiro, aumento e depois diminuição da pressão arterial, ansiedade, insônia, anorexia, agitação psicomotora, confusão, distúrbios do ritmo cardíaco, taquicardia sinusal. O desenvolvimento de hipotensão ortostática também é possível. Os sintomas de insônia e anorexia podem persistir por vários dias.
Terapia: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, tratamento sintomático (se necessário) em ambiente hospitalar.
Instruções Especiais
O cancelamento de Sindopa é realizado gradualmente, uma vez que uma interrupção repentina de sua ingestão pode servir ao desenvolvimento de um complexo de sintomas semelhante a uma síndrome neuroléptica maligna (um aumento na atividade da creatina fosfoquinase no soro sanguíneo, um aumento na temperatura corporal, rigidez muscular).
Os pacientes que necessitam de uma redução repentina na dose do medicamento ou a interrupção de sua ingestão devem estar sob supervisão médica.
Em pacientes idosos, a absorção de levodopa é maior do que em jovens, o que confirma a informação sobre a diminuição da atividade da DOPA-descarboxilase nos tecidos com a idade e com terapia prolongada com levodopa.
Estudos epidemiológicos demonstraram que o risco de melanoma em pacientes com doença de Parkinson é maior do que na população em geral (aproximadamente 2–6 vezes). Não foi estabelecido se este aumento é devido à doença de Parkinson ou aos medicamentos usados para tratar a doença. A este respeito, é importante para os doentes e médicos que utilizam frequentemente e regularmente o Sindopa de acordo com as indicações para monitorizar o desenvolvimento do melanoma. São recomendados exames periódicos da pele por especialistas qualificados (por exemplo, dermatologistas). Nos casos de tratamento de longa duração, é necessária a monitorização periódica do sistema hematopoiético, do sistema cardiovascular, da função renal e hepática, sendo necessária a monitorização do estado mental do doente.
Se for necessário usar anestesia geral durante a cirurgia, a dose de Sindopa não é reduzida se o paciente puder ingerir o medicamento e o líquido. Nos casos de uso de ciclopropano e halotano, o medicamento é interrompido 8 horas (mínimo) antes da operação. Após a cirurgia, a terapia é continuada nas doses usuais.
No glaucoma de ângulo aberto, a pressão intraocular é monitorada regularmente.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de admissão no Sindopa, você deve se abster de dirigir e realizar atividades potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O medicamento é contra-indicado para uso durante a gravidez e lactação.
Uso infantil
Sindopa é contra-indicado em crianças com menos de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Sindop é prescrito com cautela a pacientes com insuficiência renal grave.
Por violações da função hepática
Sindop é prescrito com cautela a pacientes com disfunção hepática grave.
Interações medicamentosas
Com o uso combinado de Sindopa com certos medicamentos / substâncias, podem ocorrer os seguintes efeitos:
- antidepressivos tricíclicos: a biodisponibilidade da levodopa diminui;
- Bloqueadores do receptor D2-dopamina: o efeito da droga diminui;
- simpaticomiméticos: seu efeito pode aumentar, o que requer diminuição de sua dose;
- amantadina: potencializa mutuamente o efeito da levodopa;
- metildopa: potencializa mutuamente os efeitos colaterais da levodopa;
- piridoxina: aumenta o metabolismo periférico da levodopa, de modo que menos dela penetra na barreira hematoencefálica; se, ao usar tal combinação, os inibidores da DOPA-descarboxilase periférica não forem prescritos adicionalmente, o efeito terapêutico da levodopa diminui;
- m-anticolinérgicos, reserpina, papaverina, derivados de tioxanteno, clonidina, fenitoína, diazepam: podem reduzir o efeito antiparkinsoniano de Sindopa;
- meios para anestesia inalatória, agonistas β-adrenérgicos: quando combinados com a levodopa, o risco de desenvolver arritmias cardíacas pode aumentar;
- antidepressivos tricíclicos: um aumento da pressão arterial e o desenvolvimento de discinesia são possíveis;
- anti-hipertensivos: é provável que se desenvolva hipotensão postural, o que requer cuidados especiais durante o período de terapia combinada com Sindopa;
- Inibidores da MAO: o risco de crise hipertensiva (a combinação é contra-indicada).
Análogos
Os análogos do Sindopa são: Tremonorm, Tidomet forte, Nakom, Madopar comprimidos de ação rápida (dispersíveis) "125", Carbidopa / Levodopa, Duodopa.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Sindop
De acordo com as avaliações, o Sindopa, com terapia de longo prazo, melhora significativamente a condição dos pacientes com doença de Parkinson.
Preço do Sindopa nas farmácias
O preço aproximado dos comprimidos Sindopa na dosagem de 250 + 25 (para 50 peças em um pacote) é de 140–192 rublos.
Sindopa: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Sindopa 250 + 25 mg comprimidos 50 unid. 183 r Comprar |
Comprimidos Sindopa 250mg + 25mg 50 pcs. 188 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!