Orlistat-Akrikhin
Orlistat-Akrikhin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Avaliações Orlistat-Akrikhin
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Orlistat-Akrikhin
Código ATX: A08AB01
Ingrediente ativo: orlistat (orlistat)
Produtor: Polfarma S. A., Poland Pharmaceutical plant (Poland)
Descrição e atualização da foto: 28.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 737 rublos.
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Orlistat-Akrikhin é uma droga redutora de lipídios, um inibidor de lipases do trato gastrointestinal.
Forma de liberação e composição
O produto é produzido na forma de cápsulas: tamanho nº 1, gelatinosa dura, azul; o conteúdo das cápsulas é um pó branco ou aglomerados ligeiramente compactados (7 ou 14 unidades em um blister, em uma caixa de papelão 3 blisters de 7 pcs. ou 3 blisters de 14 pcs. ou 6 blisters de 14 pcs. e instruções de uso de Orlistat-Akrikhin)
1 cápsula contém:
- substância ativa: orlistat - 120 mg;
- componentes adicionais: carboximetilamido de sódio, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício anidro coloidal;
- invólucro da cápsula: dióxido de titânio (E171), gelatina, índigo carmim (E132).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O orlistat pertence a inibidores específicos de longa ação das lipases gastrointestinais. Esta substância manifesta o seu efeito no lúmen do estômago e do intestino delgado, formando uma ligação covalente com o centro serino ativo das lipases gástricas e pancreáticas. Como resultado da influência de um agente redutor de lipídios, a enzima inativada perde sua capacidade de quebrar as gorduras na forma de triglicerídeos (TG) que entram com os alimentos em monoglicerídeos e ácidos graxos livres absorvidos. Como os TGs não digeridos não são absorvidos pelo trato gastrointestinal (GIT), menos calorias são fornecidas ao corpo e, como resultado, o peso corporal é reduzido. Assim, o efeito terapêutico do fármaco é realizado sem sua absorção na circulação sistêmica. Devido à atividade do orlistat, a concentração de gordura nas fezes aumenta 24-48 horas após a administração oral do medicamento. Levando a uma redução no depósito de gordura, o Orlistat-Akrikhin garante um controle eficaz do peso corporal.
Em ensaios clínicos envolvendo pacientes obesos, o grupo de pacientes tratados com orlistat apresentou perda de peso corporal mais pronunciada em comparação com pacientes que estavam apenas em dietoterapia. A perda de peso foi observada já nas primeiras 2 semanas após o início do tratamento com Orlistat-Akrikhin e posteriormente dentro de 6–12 meses, mesmo que tenha havido uma resposta negativa à dieta terapêutica.
Uma melhora estatisticamente significativa no perfil dos fatores de risco metabólicos relacionados à obesidade foi registrada ao longo de dois anos. Além disso, houve uma redução significativa nos depósitos de gordura corporal quando comparado ao grupo placebo. O orlistat também demonstrou ser eficaz quando usado para prevenir a recuperação do peso corporal. Aproximadamente metade dos pacientes não apresentou ganho de peso superior a 25% do peso perdido, e a outra metade dos pacientes do estudo não recuperou peso, ou mesmo registrou uma perda de peso subsequente.
Em ensaios clínicos que duraram de 6 meses a 1 ano, os pacientes com sobrepeso ou obesidade e diabetes tipo 2 ao usar orlistat tiveram uma perda de peso corporal mais significativa em comparação com os pacientes que estavam apenas em dietoterapia. A perda de peso ocorreu principalmente como resultado da diminuição da deposição de massa gorda no corpo. Deve-se notar que em pacientes envolvidos no estudo, antes do início do estudo, apesar de tomarem drogas antidiabéticas, o controle glicêmico insuficiente foi frequentemente observado. Com o orlistat, esses pacientes apresentaram melhorias significativas no controle glicêmico. Além disso, durante o uso de Orlistat-Akrikhin, houve uma diminuição nas doses de agentes antidiabéticos, concentração de insulina, bem como uma diminuição na resistência à insulina.
De acordo com estudos que duraram 4 anos, verificou-se que com a terapia com orlistat, a ameaça de diabetes mellitus tipo 2 foi significativamente reduzida - em uma média de 37% em comparação com o placebo. Essa ameaça foi reduzida em cerca de 45% em pacientes com comprometimento inicial da tolerância à glicose. No grupo que recebeu orlistat, houve uma redução mais significativa no peso corporal em comparação com o grupo placebo e, além disso, uma melhora significativa no perfil do fator de risco metabólico. O novo nível de peso corporal alcançado foi mantido ao longo dos 4 anos do estudo.
Em adolescentes com obesidade, um estudo de 1 ano com orlistat mostrou uma diminuição no índice de massa corporal (IMC), bem como uma diminuição na gordura corporal e na circunferência da cintura e quadril em comparação com o grupo do placebo. Além disso, durante o período de tratamento com Orlistat-Akrikhin, os adolescentes mostraram uma diminuição significativa da pressão arterial diastólica (PA) em comparação com aqueles que receberam placebo.
Farmacocinética
O medicamento é caracterizado pela baixa absorção. 8 horas após a administração oral, o orlistato inalterado não é detectado no plasma, uma vez que a sua concentração não é superior a 5 ng / ml. Não foram encontrados sinais de acumulação da substância ativa, o que indica um grau extremamente baixo de sua absorção.
É impossível estabelecer o volume de distribuição, pois o agente praticamente não é absorvido. In vitro, liga-se às proteínas plasmáticas quase completamente (em 99%), principalmente às lipoproteínas e à albumina. Em quantidades mínimas, o agente é capaz de penetrar nos eritrócitos. A transformação metabólica do orlistat ocorre principalmente na parede intestinal com a formação de dois metabólitos que não apresentam atividade farmacológica - M1 (anel de lactona hidrolisado de quatro membros) e M3 (M1 com resíduo de N-formilleucina clivado).
A substância é excretada principalmente pelo intestino - cerca de 97% da dose tomada, desta quantidade na forma inalterada - cerca de 83%. A excreção total de todos os metabólitos do orlistat pelos rins não excede 2% da dose administrada. O período de eliminação completa da substância com fezes e urina é de 3-5 dias. As vias de eliminação do orlistat em pacientes com peso corporal normal e obesidade são semelhantes. Além disso, a substância ativa e seus metabólitos podem ser excretados na bile.
Indicações de uso
Orlistat-Akrikhin é recomendado para a terapia de longo prazo de pacientes obesos com IMC ≥ 30 kg / m2 ou pacientes com excesso de peso com IMC ≥ 28 kg / m2, que têm fatores de risco relacionados à obesidade, enquanto seguem uma dieta hipocalórica moderadamente restrita.
Orlistat-Akrihin também é indicado para uso em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com sobrepeso ou obesidade em combinação com uma dieta hipocalórica moderadamente limitada e / ou tomando medicamentos hipoglicêmicos (insulina e / ou derivados de sulfonilureia, metformina).
Contra-indicações
Absoluto:
- colestase;
- síndrome de má absorção crônica;
- idade até 12 anos;
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do Orlistat-Akrikhin.
Com extrema cautela, o medicamento deve ser tratado com a administração concomitante de ciclosporina, varfarina ou outros anticoagulantes orais.
Orlistat-Akrikhin, instruções de uso: método e dosagem
O Orlistat-Akrikhin é utilizado por via oral em cada refeição principal (durante as refeições, imediatamente antes das refeições ou o mais tardar 1 hora após as refeições). As cápsulas devem ser tomadas com água.
Para terapia de longo prazo, pacientes obesos (IMC ≥ 30 kg / m2) ou com sobrepeso (IMC ≥ 28 kg / m2) com fatores de risco relacionados à obesidade, com idade igual ou superior a 12 anos, em uma dieta hipocalórica moderadamente restrita devem tome Orlistat-Akrikhin na dose de 120 mg de orlistat (1 cápsula) 3 vezes ao dia.
Ao prescrever o medicamento para pacientes adultos com diabetes mellitus tipo 2 com obesidade ou sobrepeso com ingestão combinada de agentes hipoglicêmicos e / ou seguindo uma dieta hipocalórica moderadamente limitada, é recomendado tomar 120 mg de orlistat (1 cápsula) 3 vezes ao dia.
É permitido pular a próxima ingestão da cápsula se o alimento não contiver gordura ou se a refeição foi pulada.
Durante o período de terapia, é necessário seguir uma dieta hipocalórica equilibrada e moderadamente limitada, contendo no máximo 30% das calorias na forma de gorduras; também é recomendado incluir frutas e vegetais na dieta diária. A quantidade total de carboidratos, gorduras e proteínas consumidas por dia deve ser dividida em três doses principais.
Ao usar orlistat em doses superiores a 3 cápsulas por dia, não houve aumento do efeito terapêutico.
Não foi realizado um estudo sobre a segurança e eficácia de tomar Orlistat-Akrikhin em pacientes com insuficiência funcional do fígado e / ou rins.
Efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis causados pela toma do orlistato surgiram na maioria dos casos no trato gastrointestinal e estiveram associados à ação farmacológica de um medicamento que bloqueia a absorção das gorduras alimentares.
Durante o período de tratamento do Orlistat-Akrikhin, podem ocorrer as seguintes violações:
- metabolismo e distúrbios nutricionais: muito frequentemente - hipoglicemia;
- lesões infecciosas e parasitárias: muitas vezes - gripe;
- sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça;
- transtornos mentais: freqüentemente - ansiedade;
- sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: muito frequentemente - infecções do trato respiratório superior; frequentemente - infecções do trato respiratório inferior;
- genitais e glândula mamária: frequentemente - menstruação irregular;
- rins e trato urinário: freqüentemente - infecções do trato urinário;
- Trato gastrointestinal: muito frequentemente - secreção oleosa do reto, desconforto / dor no abdômen, gases com uma certa quantidade de secreção, flatulência, fezes amolecidas, vontade de defecar, frequência aumentada de evacuações, esteatorreia; frequentemente - desconforto / dor no reto, incontinência fecal, fezes moles, inchaço, danos aos dentes, doença gengival;
- distúrbios gerais: muitas vezes - fraqueza.
A natureza e a frequência dos efeitos colaterais em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 foram semelhantes aos de pacientes sem diabetes, com sobrepeso e obesos.
Durante o tratamento, a frequência das reações adversas gastrointestinais aumentou com o aumento da quantidade de gordura nos alimentos consumidos. É possível eliminar ou reduzir a gravidade desses distúrbios, seguindo uma dieta pobre em gordura. Na maioria dos casos, os efeitos acima foram transitórios e leves, seu aparecimento foi observado principalmente nos primeiros 3 meses de terapia e, como regra, não mais do que um episódio. No contexto do uso prolongado de Orlistat-Akrikhin, a incidência desses fenômenos diminuiu.
Overdose
Casos de overdose de drogas não são descritos.
Ao tomar uma dose única (800 mg) e doses múltiplas (por 15 dias até 400 mg três vezes ao dia) de orlistat em pessoas com peso corporal normal / obesidade, não houve efeitos indesejáveis. Ao tomar orlistat em pacientes obesos por 6 meses na dose de 240 mg três vezes ao dia, não foi observado aumento na incidência de reações adversas.
Em caso de sobredosagem significativa de Orlistat-Akrikhin, o doente deve ser observado durante 24 horas. De acordo com estudos clínicos e pré-clínicos, os efeitos sistêmicos associados às propriedades inibidoras da lipase do orlistat devem ser rapidamente reversíveis.
Instruções Especiais
Orlistat-Akrikhin é recomendado para o controle de longo prazo do peso corporal (incluindo redução do peso corporal, mantendo-o no nível desejado e evitando ganho de peso novamente)
Em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, em decorrência da perda de peso com o uso da droga, aumenta a probabilidade de melhora no metabolismo dos carboidratos, contra o que pode ser necessária a redução da dose dos hipoglicemiantes.
A terapia com orlistat-Akrikhin não deve durar mais de 2 anos. Se, 12 semanas após o início do curso, não foi possível obter perda de peso de pelo menos 5%, o uso do medicamento deve ser interrompido.
Se durante a terapia ocorrerem sintomas como fadiga, fraqueza, febre, urina escura e icterícia, é necessário consultar o seu médico para excluir possíveis disfunções hepáticas.
Durante o período de tratamento medicamentoso, principalmente em pacientes com lesão renal crônica concomitante e / ou desidratação, podem ocorrer hiperoxalúria e nefropatia por oxalato, que em alguns casos pode levar à insuficiência renal.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Orlistat-Akrikhin não afeta adversamente a capacidade de dirigir veículos ou outros mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez e a lactação, o tratamento medicamentoso é contra-indicado.
Uso infantil
A eficácia e segurança do uso de orlistat em crianças com menos de 12 anos de idade não foram investigadas e, portanto, o uso de Orlistat-Akrikhin é contra-indicado em pacientes dessa categoria de idade.
Com função renal prejudicada
A eficácia e segurança do tratamento medicamentoso em pessoas com insuficiência renal não foram estudadas.
Na presença de insuficiência renal, não há necessidade de alterar a dose de Orlistat-Akrikhin.
Por violações da função hepática
A eficácia e segurança do tratamento medicamentoso em pessoas com função hepática comprometida não foram estudadas.
Com as violações existentes do fígado, não é necessário alterar a dose de Orlistat-Akrikhin.
A presença de colestase é contra-indicação para o uso do medicamento.
Uso em idosos
A eficácia e segurança do tratamento medicamentoso em idosos não foram estudadas. Não há necessidade de ajustar a dose em pacientes idosos.
Interações medicamentosas
- amiodarona - pode haver diminuição do nível dessa substância no plasma sanguíneo, devendo ser realizada observação clínica e monitoramento dos indicadores de ECG;
- drogas antiepilépticas - diminui a absorção dessas drogas, o que pode causar convulsões;
- ciclosporina - o nível de seu conteúdo no plasma sanguíneo diminui, o que pode levar ao enfraquecimento da eficácia imunossupressora do medicamento; esta combinação não é recomendada, se necessário, sua implementação requer monitoramento frequente da concentração plasmática da ciclosporina, tanto com a administração concomitante de orlistat, quanto após sua conclusão;
- varfarina e outros anticoagulantes - é possível diminuir a concentração de protrombina e aumentar o índice internacional normalizado (INR), o que pode levar a alteração dos parâmetros hemostáticos; com essa combinação, é necessário monitorar indicadores de INR;
- vitaminas lipossolúveis A, D, E, K e beta-caroteno - a absorção dessas substâncias é enfraquecida; com o uso combinado, eles devem ser tomados antes de dormir ou não antes de 2 horas após a ingestão do orlistato;
- acarbose - recomenda-se evitar o uso combinado devido à falta de estudos de interação farmacocinética;
- levotiroxina sódica - pode ocorrer hipotireoidismo e / ou diminuição do seu controle devido à diminuição da absorção de levotiroxina sódica e / ou iodo inorgânico;
- contraceptivos orais - o risco de diminuição do efeito contraceptivo é agravado, o que em alguns casos aumenta a probabilidade de uma gravidez não planejada; deve recorrer a métodos contraceptivos adicionais, incluindo no caso de diarreia grave;
- medicamentos antirretrovirais para o tratamento do vírus da imunodeficiência humana (HIV), antipsicóticos (incluindo preparações de lítio), antidepressivos, benzodiazepínicos - o efeito terapêutico desses medicamentos pode ser enfraquecido; o início da terapia com orlistat em tais pacientes deve ser feito após uma avaliação cuidadosa do benefício esperado deste tratamento e do possível risco;
- fibratos, atorvastatina, digoxina, amitriptilina, biguanidas, losartana, pravastatina, fluoxetina, fentermina, sibutramina, nifedipina, fenitoína, etanol - nenhuma interação com esses medicamentos foi observada.
Análogos
Os análogos do Orlistat-Akrikhin são: Orsoten, Listata, Orsoten Slim, Orlistat, Xenical, Orliksen 120, Orlistat Canon, Alli, Ksenalten Light, Xsenalten Logo.
Termos e condições de armazenamento
Conservar na embalagem original, em local protegido da luz e fora do alcance das crianças, em temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Orlistat-Akrihin
As avaliações sobre Orlistat-Akrikhin são muito diversas. Muitos pacientes respondem positivamente ao medicamento, relatando que, graças à sua ação, foram capazes de perder cerca de 5 kg de excesso de peso em 3 meses. Depois disso, o peso corporal diminuiu continuamente, mas não tão rapidamente. Em pacientes com metabolismo mais lento, o processo de perda de peso foi um pouco mais longo. Ao mesmo tempo, os pacientes observam que, para obter resultados de tratamento eficazes, é necessário ajustar a nutrição e o estilo de vida habitual - aderir a uma dieta adequada que permita reduzir o número de calorias na dieta, realizar atividades físicas regulares possíveis, movimentar-se o máximo possível e assim por diante.
As desvantagens do Orlistat-Akrikhin incluem, na maioria dos casos, a ocorrência de reações colaterais na forma de flatulência, fezes amolecidas, diarréia e uma necessidade urgente de defecar. Mas, como regra, essas violações são observadas durante os primeiros meses do curso da terapia e depois desaparecem por conta própria. Raramente há revisões que indicam um efeito muito fraco do tratamento medicamentoso.
Preço do Orlistat-Akrikhin nas farmácias
O preço do Orlistat-Akrikhin (cápsulas de 120 mg) pode ser: 950-1250 rublos para 42 unidades, 1850-2050 rublos para 84 unidades. embalado.
Orlistat-Akrikhin: preços em farmácias on-line
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Orlistat-Akrikhin 120 mg cápsulas 42 unid. 737 RUB Comprar |
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Orlistat-Akrikhin cápsulas 120mg 42 unid. 1196 RUB Comprar |
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Orlistat-Akrikhin 120 mg cápsulas 84 unid. 1641 RUB Comprar |
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Orlistat-Akrihin cápsulas 120mg 84 pcs. 1973 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
