Kozaar - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Kozaar

Kozaar: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Interações medicamentosas
11. 11. Análogos
12. 12. Termos e condições de armazenamento
13. 13. Condições de dispensa em farmácias
14. 14. Comentários
15. 15. Preço em farmácias

Nome latino: Cozaar

Código ATX: C09CA01

Ingrediente ativo: Losartan (Losartan)

Produtor: Merck Sharp and Dome B. V., Holanda

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13

Preços em farmácias: a partir de 85 rublos.

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Kozaar é um antagonista do receptor da angiotensina II.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem Cozaar - comprimidos revestidos por película: os comprimidos ovais, brancos, têm uma linha divisória de um lado e a gravação "952" - na outra, em forma de gota - a gravação "960" de um lado e uma superfície lisa do outro (por 50 mg, 14 unid.; 100 mg, 7 ou 14 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 2 blisters).

O ingrediente ativo é losartan potássico, em 1 comprimido - 50 ou 100 mg.

Componentes auxiliares: amido de milho pré-gelatinizado, lactose monohidratada, celulose microcristalina, estearato de magnésio.

Composição da casca: hipromelose, hiprolose (com 0,3% de dióxido de silício), cera de carnaúba, dióxido de titânio.

Propriedades farmacológicas

Cozaar é caracterizado por ação hipotensora.

Farmacodinâmica

Losartan pertence aos antagonistas seletivos dos receptores AT ₁ da angiotensina II, que são altamente eficazes quando tomados por via oral. Este composto e seu metabólito carboxilado (E-3174), também caracterizado pela atividade farmacológica, tanto in vivo quanto in vitro, bloqueiam quaisquer efeitos fisiológicos associados à angiotensina II, independente de sua origem ou método de síntese. Comparado com alguns outros antagonistas peptídicos da angiotensina II, o ingrediente ativo do Cozaar não possui características agonistas.

O losartan liga-se seletivamente aos receptores AT ₁, e não há ligação e bloqueio dos receptores de outros hormônios e canais iônicos responsáveis pela regulação do funcionamento do sistema cardiovascular. Além disso, o composto não é um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ACE, quininase II), que promove a destruição da bradicinina. Portanto, o efeito do losartan não inclui os efeitos que não estão diretamente relacionados ao bloqueio dos receptores AT _{1 : o} desenvolvimento de edema ou um aumento dos efeitos mediados pela bradicinina (quando se toma losartan, eles aumentam em não mais de 1,7%, no caso do placebo - 1,9%)

Losartan previne um aumento da pressão arterial diastólica e sistólica durante a infusão de angiotensina II. Quando a concentração máxima deste composto no plasma sanguíneo é atingida após tomar Cozaar na dose de 100 mg, o efeito acima da angiotensina II diminui em cerca de 85%, e após 1 dia, tanto com uma dose única como em doses múltiplas, em 26-39%.

Durante o tratamento com losartan, o feedback negativo é eliminado, que se expressa na supressão da síntese de renina pela angiotensina II, que aumenta a atividade da renina plasmática sanguínea (ARP). O crescimento de ARP causa um aumento no conteúdo de angiotensina II no plasma sanguíneo.

Com o tratamento de seis semanas de pacientes com hipertensão arterial com Kozaar em uma dose diária de 100 mg, há um aumento no nível de angiotensina II no plasma sanguíneo em 2-3 vezes no momento em que o nível máximo possível de losartan é atingido. Em alguns pacientes, foi observado um aumento ainda maior no conteúdo de angiotensina II no sangue, especialmente com uma curta duração da terapia (até 2 semanas). No entanto, no decurso do tratamento, observa-se uma diminuição da concentração da aldosterona no plasma sanguíneo e do efeito anti-hipertensivo após 2 e 6 semanas de terapêutica, o que indica a eficácia do bloqueio dos receptores da angiotensina II. Após o cancelamento do Cozaar, o ARP e a concentração de angiotensina II por 3 dias diminuem para os valores registrados antes do início do tratamento com losartan.

O conteúdo de losartan e seu metabólito ativo no plasma sanguíneo, bem como o efeito anti-hipertensivo do losartan, aumentam com o aumento da dose de Cozaar. Como o losartan e seu metabólito ativo são antagonistas do receptor da angiotensina II, ambos contribuem quase da mesma forma para o desenvolvimento do efeito anti-hipertensivo.

Voluntários saudáveis do sexo masculino participaram de um estudo sobre os efeitos do Cozaar no corpo quando tomado por via oral com uma dieta rica ou pobre em sal. O experimento provou que uma única dose de losartan na dose de 100 mg não afeta a taxa de filtração glomerular, a eficiência do fluxo plasmático renal e a fração de filtração. Losartan foi caracterizado por um efeito natriurético, mais pronunciado com uma dieta pobre em sal e, provavelmente, não associado à supressão da reabsorção precoce de sódio, procedendo nos túbulos renais proximais. O componente ativo do Kozaar também causou um aumento temporário na excreção de ácido úrico pelos rins.

Em pacientes com hipertensão arterial e proteinúria (pelo menos 2 g / 24 horas), que não têm diabetes mellitus e que tomam Cozaar por 8 semanas na dose de 50 mg com seu aumento gradual para 100 mg, houve uma diminuição confiável registrada na proteinúria em 42%, bem como diminuição da excreção fracionada de imunoglobulinas e albumina. Nessa categoria de pacientes, o losartan normalizou a taxa de filtração glomerular e reduziu a fração de filtração.

Em mulheres com hipertensão arterial no período pós-menopausa e tomando Cozaar na dose de 50 mg por 4 semanas, nenhum efeito do tratamento foi registrado na concentração sistêmica e renal de prostaglandinas.

Losartan não afeta os reflexos autonômicos e não é caracterizado por um efeito prolongado em relação ao nível de norepinefrina no plasma sanguíneo.

O uso de losartan em doses diárias de até 150 mg não causou alterações graves nas concentrações de glicose sanguínea e triglicerídeos em jejum, bem como colesterol de lipoproteína de alta densidade e colesterol total, em pacientes com hipertensão arterial.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, o losartan é absorvido e metabolizado muito bem. É caracterizada pelo efeito de “primeira passagem” pelo fígado com a formação de um metabólito carboxilado com atividade farmacológica e metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica da substância na forma de comprimido é de aproximadamente 33%. As concentrações máximas de losartan e de seu metabólito ativo são registradas em média 1 hora e 3-4 horas após a administração, respectivamente. Quando Cozaar é consumido durante uma refeição padrão, o perfil de concentração do componente ativo no plasma sanguíneo permanece inalterado.

O grau de ligação do losartan e do seu metabolito ativo com as proteínas do plasma sanguíneo (principalmente a albumina) atinge 99%. O volume de distribuição do losartan é de 34 litros. Experimentos em ratos mostraram que a barreira hematoencefálica é praticamente inacessível à substância.

Aproximadamente 14% de uma dose de Cozaar, quando tomado por via oral ou intravenosa, passa para o seu metabólito ativo. Além disso, também foram identificados metabólitos farmacologicamente inativos, entre os quais predominam 2 metabólitos principais, formados em decorrência da hidroxilação da cadeia lateral do butil, e um metabólito de importância secundária, o N-2-tetrazol-glicuronídeo.

A depuração plasmática da substância ativa de Kozaar e do seu metabolito ativo é de aproximadamente 600 ml / min e 50 ml / min, respetivamente. A depuração renal destes compostos é de aproximadamente 74 ml / min e 26 ml / min, respectivamente. Quando o losartan é administrado por via oral, cerca de 4% da dose administrada é excretada na urina na forma inalterada e cerca de 6% da dose é excretada da mesma forma na forma de um metabólito ativo. Para o losartan e seu metabólito ativo, os parâmetros farmacocinéticos lineares são característicos da administração oral de Kozaar em doses de até 200 mg.

Após administração oral, o conteúdo de losartan e seu metabólito ativo no plasma diminuem poliexponencialmente, com meia-vida final de aproximadamente 2 e 6-9 horas, respectivamente. Quando o Kozaar é administrado na dose de 100 mg 1 vez por dia, não é observada acumulação de losartan ou do seu metabolito ativo no organismo. A excreção do losartan e de seus metabólitos ativos é realizada pelos rins, bem como pelos intestinos com a bile. Após a administração oral de losartana, marcada com ¹⁴ átomos de C, em pacientes do sexo masculino, aproximadamente 35% do isótopo radioativo é encontrado na urina e 58% nas fezes. Com a administração intravenosa de losartana ¹⁴ C, cerca de 43% da radioatividade é determinada na urina e 50% nas fezes.

O conteúdo de losartan e seu metabólito ativo no plasma sanguíneo em pacientes idosos do sexo masculino com hipertensão arterial é praticamente semelhante aos indicadores correspondentes em homens jovens com a mesma doença.

O nível plasmático de losartan em mulheres com hipertensão arterial foi 2 vezes maior do que em homens com a mesma condição. As concentrações do metabólito ativo em pacientes de ambos os sexos foram quase as mesmas. No entanto, esse fenômeno praticamente não tem significado clínico.

Em pacientes com cirrose hepática alcoólica de gravidade leve e moderada após a administração oral de Cozaar, o teor de losartan e seu metabólito ativo no plasma sanguíneo foi 5 e 1,7 vezes maior, respectivamente, do que em homens jovens saudáveis que participaram voluntariamente do experimento.

As concentrações plasmáticas da substância ativa Kozaar em pacientes com CC acima de 10 ml / min são semelhantes às de pacientes com função renal normal. A AUC (área sob a curva de concentração-tempo) em pacientes em hemodiálise é aproximadamente 2 vezes maior em comparação com este parâmetro em pacientes com função renal intacta. O conteúdo do metabólito ativo no plasma sanguíneo permanece inalterado em pacientes com disfunção renal ou em pacientes em hemodiálise. É impossível remover o losartan e seu metabólito ativo do corpo por meio de hemodiálise.

Indicações de uso

• Hipertensão arterial;
• Insuficiência cardíaca crônica com terapia ineficaz com inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA);
• Proteinúria no contexto de diabetes mellitus tipo 2 (para proteger os rins em pacientes, retardar a progressão da insuficiência renal com uma diminuição na incidência de hipercreatininemia, a incidência de insuficiência renal crônica em estágio final, se o transplante renal ou hemodiálise for necessário, para reduzir a proteinúria e as taxas de mortalidade);
• Hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda (para reduzir a incidência do risco de acidente vascular cerebral, enfarte do miocárdio e mortalidade cardiovascular).

Contra-indicações

• O período de gravidez e amamentação;
• Idade abaixo de 18 anos;
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

Recomenda-se a prescrição de Kozaar com cautela a pacientes com história de doença renal e / ou hepática, pacientes com volume sanguíneo circulante reduzido (CBC), incluindo durante a terapia com diuréticos em altas doses.

Instruções de uso de Kozaar: método e dosagem

Os comprimidos de Cozaar são tomados por via oral 1 vez por dia, a qualquer hora conveniente, independentemente da ingestão de alimentos.

A dose do medicamento é prescrita pelo médico com base nas indicações clínicas.

Dosagem recomendada de Kozaar:

• Hipertensão arterial: 50 mg como dose inicial e de manutenção, se necessário, para conseguir um efeito maior, pode tomar 100 mg. Um efeito hipotensor estável ocorre após 3-6 semanas de terapia. Para pacientes com CBC reduzido, a dose inicial do medicamento prescrita é de 25 mg. Se houver história de patologia hepática indicada, a dose do medicamento deve ser reduzida. Pacientes idosos e aqueles com insuficiência renal, incluindo pacientes em diálise, não precisam ajustar a dosagem inicial;
• Insuficiência cardíaca crônica: a dose inicial é de 12,5 mg, a titulação é recomendada uma vez por semana, levando a uma dose de manutenção individual (12,5 mg, 25 mg ou 50 mg);
• Diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria: a dose inicial é de 50 mg, tendo em conta a diminuição da pressão arterial (PA), a dose deve ser aumentada gradualmente até 100 mg. Mostra o uso conjunto da droga com diuréticos, alfa e beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, drogas de ação central, outros hipoglicemiantes (glitazonas, derivados de sulfonilureia, inibidores da glucosidase) e insulina;
• Hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda: A dose inicial para reduzir a probabilidade de desenvolvimento de doença cardiovascular associada e mortalidade é de 50 mg. Dado o grau de redução da pressão arterial, a terapia adicional envolve o aumento da dose do medicamento para 100 mg ou a prescrição de baixas doses de hidroclorotiazida.

Efeitos colaterais

No decorrer de estudos clínicos controlados do uso de Kozaar, foram observados os seguintes efeitos colaterais:

• Do lado do sistema cardiovascular: taquicardia, aumento da freqüência cardíaca;
• Do sistema respiratório: inchaço da mucosa nasal, tosse, infecções do trato respiratório superior, faringite, sinusite;
• Do sistema digestivo: náuseas, dispepsia, diarréia;
• Do sistema nervoso: insônia, dor de cabeça, tontura;
• Do sistema músculo-esquelético: cãibras musculares, dores nas costas;
• Do lado do corpo como um todo: fadiga e fraqueza, dores no peito e / ou no estômago, edema;
• Por parte dos parâmetros laboratoriais: hipercalemia (um nível elevado de alanina aminotransferase após a suspensão do medicamento normalmente voltou ao normal).

Reações adversas no contexto de tomar Cozaar, observadas na ampla prática clínica:

• Sistema digestivo: função hepática anormal; raramente - hepatite;
• Sistema hematopoiético: trombocitopenia, anemia;
• Sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia; raramente - rabdomiólise;
• Sistema nervoso: enxaqueca; raramente - disgeusia;
• Sistema respiratório: tosse;
• Reações dermatológicas: comichão, urticária, rubor da pele;
• Reações alérgicas: raramente - vasculite, doença de Schönlein-Henoch, edema angioneurótico, incluindo edema da glote, laringe, com obstrução das vias aéreas e / ou edema dos lábios, face, língua e / ou faringe (alguns dos pacientes sofreram reações de hipersensibilidade durante a administração anterior Inibidores da ECA).

Em geral, Cozaar é bem tolerado, os efeitos colaterais são transitórios e se manifestam de forma moderada, não exigindo a descontinuação da droga.

Overdose

Os dados sobre a sobredosagem com Kozaar são limitados. Seus sintomas mais prováveis são taquicardia, uma diminuição acentuada da pressão arterial e bradicardia, que pode ser desencadeada por estimulação parassimpática. Como tratamento, é prescrita terapia sintomática.

Instruções Especiais

A correção de um CBC reduzido deve ser realizada antes de iniciar o tratamento com Cozaar ou prescrever doses iniciais mais baixas.

Talvez o desenvolvimento de angioedema em pacientes com hipersensibilidade ao medicamento.

Sem consultar um médico, o uso simultâneo de preparações de potássio e substitutos do sal de cozinha contendo potássio é contra-indicado.

Na prescrição do medicamento a pacientes com insuficiência renal, para os quais a violação do equilíbrio hidroeletrolítico é uma condição característica, cuidados especiais devem ser tomados, com e sem diabetes mellitus.

Se houver história de doença hepática indicada, Cozaar deve ser administrado em uma dose mais baixa.

O efeito da droga no sistema renina-angiotensina pode causar insuficiência renal e, com estenose bilateral das artérias renais ou estenose de uma artéria de um único rim, aumenta o nível de creatinina sérica e uréia sangüínea. Após a interrupção do tratamento, é possível restaurar as alterações funcionais.

Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica grave, o uso da droga pode causar o desenvolvimento de azotemia crescente, oligúria e insuficiência renal aguda com desfecho fatal.

Não há necessidade de ajuste de dose para pacientes idosos ao prescrever Kozaar.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Quase nenhum estudo foi realizado para avaliar o impacto do Kozaar na capacidade de dirigir veículos e operar mecanismos complexos. No entanto, ao ser submetido a um curso de terapia anti-hipertensiva, recomenda-se ter cuidado ao dirigir ou realizar trabalhos potencialmente perigosos que requeiram concentração aumentada e reações psicomotoras imediatas. Isso está associado ao risco de tontura e sonolência durante o uso do medicamento, principalmente no início do tratamento ou quando a dose é aumentada.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, é proibido prescrever Cozaar durante a gravidez. O uso de medicamentos que afetem o sistema renina-angiotensivo nos II e III trimestres da gravidez pode levar a defeitos graves ou até mesmo à morte do feto em desenvolvimento, portanto, imediatamente após o estabelecimento do fato da gravidez, o medicamento é cancelado. A perfusão renal, associada ao desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, manifesta-se no feto no segundo trimestre. O risco para o feto aumenta se o Cozaar for administrado no II ou III trimestre da gravidez.

O tratamento com Kozaar não é recomendado durante a lactação. A experiência do uso de losartan nesta categoria de pacientes é insuficiente e não se sabe se a substância penetra no leite materno. Portanto, é necessário correlacionar os benefícios potenciais do tratamento para a mãe e os possíveis riscos para a criança e tomar a decisão de interromper a amamentação ou cancelar o Cozaar.

Interações medicamentosas

A interação clinicamente significativa de Kozaar com digoxina, varfarina, hidroclorotiazida, cimetidina, cetoconazol, fenobarbital, eritromicina não foi estabelecida.

O efeito da redução do nível do metabólito ativo durante o tratamento com fluconazol e rifampicina sobre o efeito clínico do medicamento não foi estudado.

A administração simultânea de suplementos de potássio, triamtereno, espironolactona, amilorida e outras drogas que previnem a formação de angiotensina II, sais contendo potássio, pode aumentar o nível de potássio no sangue.

Losartan, quando combinado com preparações de lítio, reduz a excreção e aumenta sua concentração sérica.

O efeito anti-hipertensivo da droga é reduzido pelos antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), inibidores seletivos da COX-2 ciclooxigenase.

Em pacientes com insuficiência renal, o uso concomitante da droga e AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2, pode prejudicar ainda mais a função renal. O efeito dessa interação é reversível.

Uma diminuição nas concentrações plasmáticas do metabólito ativo durante o uso de fluconazol em combinação com Kozaar aumenta a concentração de losartan no plasma sanguíneo.

Análogos

Os análogos de Kozaar são: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local escuro com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Kozaar

De acordo com as avaliações, o Cozaar é bem tolerado pelos pacientes e atua com eficácia. Com tratamento sistemático, o medicamento normaliza a pressão arterial e raramente provoca a ocorrência de reações adversas (por exemplo, fraqueza). Os pacientes também observam a conveniência do método de uso do Cozaar: sua ingestão não está associada à ingestão de alimentos. Os resultados do tratamento tornam-se visíveis em cerca de 1-3 semanas após o início.

Preço do Cozaar em farmácias

O preço médio do Kozaar com uma dosagem de 50 mg nas redes de farmácia é de 265 a 281 rublos (para um pacote de 14 comprimidos). O medicamento com uma dosagem de 100 mg pode ser comprado por 610-689 rublos (28 comprimidos por embalagem).

Kozaar: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Kozaar 50 mg comprimidos revestidos por película 14 unid. RUB 85 Comprar

Kozaar 100 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. RUB 100 Comprar

Comprimidos Cozaar p.p. 50mg 14 Pcs. RUB 101 Comprar

Comprimidos Cozaar p.p. 100mg 28 pcs. 171 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!