Mirapex
Mirapex: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Mirapex
Código ATX: N04BC05
Ingrediente ativo: pramipexol (Pramipexol)
Produtor: Boehringer Ingelheim Pharma (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
Preços nas farmácias: a partir de 83 rublos.
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Mirapex é um medicamento para o tratamento sintomático de lesões idiopáticas graves do sistema nervoso central.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de Mirapex:
- Comprimidos de 0,25 mg: ovais, com uma borda chanfrada, achatados em ambos os lados, brancos; de um dos lados, de ambos os lados dos riscos profundos, a marcação “P7”; do outro - dos dois lados, os riscos que marcam o logotipo da empresa - “BI” (10 comprimidos em blister de PA / Alumínio / PVC, 3 blisters em caixa de cartão);
- Comprimidos de 1 mg: redondos, com uma borda chanfrada, achatada em ambos os lados, brancos; de um dos lados, em ambos os lados do fundo, há marcas “P9”, do outro, em ambos os lados, há marcas do logotipo da empresa - “BI” (10 comprimidos cada em um blister PA / Alumínio / PVC, 3 blisters em uma caixa de papelão).
Composição de 1 comprimido:
- Princípio ativo: monohidrato de dicloridrato de pramipexol 0,25 mg ou 1 mg (corresponde ao conteúdo da base de pramipexol - 0,18 ou 0,7 mg);
- Componentes auxiliares: amido de milho, manitol, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, povidona.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Mirapex, o pramipexol, é um agonista dos recetores da dopamina. Com alta especificidade e seletividade, ele se liga aos receptores de dopamina do subgrupo D2, a afinidade mais pronunciada é observada para os receptores D3.
Devido à estimulação dos receptores de dopamina no corpo estriado, na doença de Parkinson ocorre uma diminuição do déficit da atividade motora. O pramipexol inibe a síntese, liberação e metabolismo da dopamina. A substância oferece proteção aos neurônios dopaminérgicos contra a degeneração que ocorre em resposta à neurotoxicidade da metanfetamina ou isquemia.
No tratamento da síndrome das pernas inquietas, o mecanismo de ação exato do pramipexol não foi estabelecido. Apesar de a fisiopatologia da síndrome das pernas inquietas não ser totalmente compreendida, há evidências neurofarmacológicas de que o processo primário afeta o sistema dopaminérgico. Como resultado de estudos, foi estabelecido que a disfunção dopaminérgica pré-sináptica moderada no corpo estriado provavelmente está envolvida na patogênese da síndrome das pernas inquietas.
O pramipexol ajuda a proteger os neurônios dos efeitos neurotóxicos da levodopa. Diminui a secreção de prolactina de maneira dose-dependente.
Durante um longo curso de terapia (mais de 3 anos) para a doença de Parkinson, não foram encontrados sinais de diminuição da eficácia. Ao usar Mirapex em pacientes com síndrome das pernas inquietas, sua eficácia foi mantida por um ano.
Farmacocinética
Após a administração oral de Mirapex, o pramipexol é rápida e totalmente absorvido. A biodisponibilidade absoluta é superior a 90%, a C max (concentração máxima) no plasma é alcançada em 1-3 horas. Quando tomado simultaneamente com os alimentos, a taxa de absorção diminui, mas a ingestão de alimentos não tem efeito no volume total de absorção. O pramipexol é caracterizado por uma variabilidade relativamente pequena na concentração entre pacientes e cinética linear.
A substância liga-se às proteínas de forma insignificante (até 20%), tem um grande Vd (volume de distribuição) - 400 litros. É metabolizado apenas em pequena extensão.
Aproximadamente 90% da dose é excretada pelos rins (inalterada - 80%), menos de 2% é encontrada nas fezes. A depuração total da substância é de aproximadamente 500 ml / min, a depuração renal é de aproximadamente 400 ml / min. T 1/2 (meia-vida) varia de 8 a 12 horas (em pacientes jovens e idosos, respectivamente).
Indicações de uso
- Parkinsonismo (doença de Parkinson) - para monoterapia sintomática ou como parte de um tratamento complexo com levodopa;
- Síndrome das pernas inquietas idiopática - para terapia sintomática.
Contra-indicações
Absoluto:
- Lactação (período de amamentação);
- Crianças e adolescentes até 18 anos;
- Hipersensibilidade ao pramipexol, outros componentes da droga.
Relativo (os comprimidos Mirapex são tomados com cautela, devido ao aumento da probabilidade de efeitos colaterais):
- Insuficiência renal;
- Hipotensão arterial;
- Gravidez (o medicamento é usado no caso de um excesso significativo do benefício esperado para a mãe sobre o risco potencial para o feto).
Instruções de uso de Mirapex: método e dosagem
Os comprimidos de Mirapex são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, regados com água.
A dose diária deve ser dividida uniformemente em 3 doses.
No início da terapia, é recomendada uma dose diária de 0,375 mg, que é aumentada gradualmente a cada 5-7 dias até que o efeito terapêutico máximo seja alcançado.
O seguinte esquema para aumentar a dose de Mirapex deve ser observado:
- I semana: 0,375 mg por dia, dividido em 3 doses de 0,125 mg;
- II semana: 0,75 mg por dia, dividido em 3 doses de 0,25 mg;
- III semana: 1,5 mg por dia, dividido em 3 doses de 0,5 mg.
Se for recomendado um novo aumento na dose diária, 0,75 mg deve ser adicionado a cada semana até que o valor máximo permitido seja atingido - 4,5 mg por dia.
Para a terapia de manutenção, a dose diária individual varia na faixa de 0,375-4,5 mg. Independentemente do estágio da doença, a eficácia do Mirapex foi observada na dose diária de 1,5 mg, embora seja possível que em alguns casos, a ingestão de mais de 1,5 mg do medicamento por dia possa ter um efeito terapêutico adicional, principalmente nos estágios mais avançados da doença, quando as doses a levodopa mostrou ser reduzida.
A interrupção do tratamento com pramipexol deve ser realizada gradualmente ao longo de vários dias.
Doentes a utilizar Mirapex como parte de uma terapêutica combinada com levodopa, durante o curso de manutenção, bem como com um aumento da dose de pramipexol, a dose de levodopa deve ser reduzida para evitar o aumento da estimulação dopaminérgica.
A terapia inicial em pacientes com insuficiência renal com CC ≥ 50 ml / min não requer uma redução da dose diária. Se o CC for de 20 a 50 ml / min, a ingestão começa com uma dose diária de 0,25 mg, dividido por 2 vezes por 0,125 mg. Com CC ≤ 20 ml / min, o tratamento começa com 0,125 mg uma vez ao dia.
Quando a função renal se deteriora durante a terapia de manutenção, a dose diária de pramipexol deve ser reduzida na mesma porcentagem que o CC diminui (por exemplo, CC é inferior a 30%, portanto, a dose diária de pramipexol deve ser reduzida em 30%).
Com CC de 20 a 50 ml / min, a dose diária de Mirapex pode ser dividida em duas doses e, se CC for ≤ 20 ml / min, pode ser tomada de cada vez.
Não é necessário ajuste da dose de Mirapex em pacientes com insuficiência hepática.
Efeitos colaterais
Constipação (prisão de ventre) e sonolência são registradas como as reações adversas mais frequentes durante a terapia com Mirapex nos estágios iniciais da doença. Nos estágios mais avançados da doença, quando o pramipexol é tomado em combinação com a levodopa, as alucinações e a discinesia são mais comuns. Estes efeitos indesejáveis diminuem com a continuação do tratamento e as náuseas, obstipação e discinesia tendem a desaparecer.
Outras reações colaterais de Mirapex de sistemas e órgãos:
- Sistema nervoso: ZNS - síndrome neuroléptica maligna (acatisia, rigidez muscular, hipertermia, consciência prejudicada, pensamento prejudicado, labilidade autonômica), confusão, insônia, tontura, síndrome extrapiramidal, delírio, amnésia, astenia, ataxia, hipoestesia, distonia, tremor depressão, mioclonia, ansiedade, hipocinesia, humor suicida;
- Sistema musculoesquelético: cãibras musculares das pernas, hipertonia muscular, espasmos musculares, bursite, artrite, miastenia gravis, dor no pescoço, dor no peito, dor na coluna lombar e sacral;
- Sistema digestivo: diminuição do apetite, dispepsia, disfagia, dor abdominal, diarréia, flatulência, vômito, boca seca;
- Sistema respiratório: sinusite, faringite, rinite, falta de ar, síndrome semelhante à gripe, alteração da voz, tosse aumentada;
- Sistema geniturinário: infecções do trato urinário, micção frequente;
- Sistema cardiovascular: arritmias, taquicardia, angina de peito, hipotensão ortostática, aumento da atividade da enzima CPK (creatina fosfoquinase);
- Órgãos dos sentidos: paralisia de acomodação, conjuntivite, diplopia, aumento da pressão intraocular, catarata, deficiência auditiva;
- Reações alérgicas, outras: fibrose retroperitoneal, hipertermia, derrame pleural, infiltração pulmonar, perda de peso, hiperidrose, edema periférico, diminuição ou aumento da libido.
Episódios de desejo patológico de jogar são descritos durante o uso de pramipexol, especialmente em altas doses, que ocorreu após a suspensão do medicamento.
O desenvolvimento de hipotensão arterial no caso de tomar Mirapex não foi observado com maior frequência do que com a utilização de um placebo. A ocorrência de hipotensão arterial foi observada em alguns pacientes no início da terapia, principalmente no caso de aumento muito rápido da dose do medicamento.
Overdose
Não há evidência de sobredosagem grave.
Sintomas possíveis: vômitos, náuseas, alucinações, hipercinesia, diminuição da pressão arterial, agitação (distúrbios característicos do perfil farmacodinâmico dos agonistas dos receptores da dopamina).
Terapia: lavagem gástrica, tratamento sintomático, observação dinâmica.
Não existe antídoto para Mirapex. A eficácia da hemodiálise não foi estabelecida. Quando aparecem sinais de excitação do sistema nervoso central, podem ser prescritos antipsicóticos.
Instruções Especiais
Os efeitos colaterais mais conhecidos da terapia com agonistas da dopamina e levodopa são confusão e alucinações. É de notar que a combinação de levodopa com Mirapex nas fases posteriores da doença causou alucinações mais frequentemente do que a monoterapia com pramipexol nas fases iniciais.
Os pacientes e seus cuidadores devem ser informados de que a terapia com drogas dopaminérgicas pode causar comportamento anormal com sintomas de ações compulsivas e impulsivas: hiperfagia (tendência a comer em excesso), compras patológicas (desejo compulsivo de comprar), hipersexualidade e ânsias patológicas de jogar. Se tais efeitos aparecerem, deve-se tomar a decisão de reduzir a dose de Mirapex ou descontinuar gradualmente a terapia.
Em transtornos psicóticos, a prescrição de agonistas da dopamina com pramipexol é permitida somente após uma avaliação preliminar abrangente da relação risco / benefício. Os antipsicóticos devem ser evitados concomitantemente com o pramipexol.
Passado algum tempo desde o início da internação ou imediatamente após a consulta do Mirapex (no caso de deficiências visuais), deve ser examinado por um oftalmologista.
Em patologias cardiovasculares graves, é necessário ter cuidado ao tomar Mirapex, uma vez que existe a possibilidade de hipotensão ortostática devido ao uso de medicamentos dopaminérgicos. O controle da pressão arterial (PA) é recomendado, especialmente no início do curso da terapia.
É necessário levar em consideração a probabilidade de efeito sedativo do Mirapex, que pode ser observado a qualquer momento durante o tratamento. Existem evidências confiáveis de pacientes adormecendo durante as atividades diárias, o que se tornou a causa dos acidentes.
Como resultado de estudos epidemiológicos, foi revelado que com a doença de Parkinson, o risco de desenvolver melanoma é 2 a 6 vezes maior. Não se sabe ao certo se essa probabilidade aumentada é uma consequência da própria doença ou está associada à ingestão de medicamentos usados para tratar o parkinsonismo. Os pacientes e seus cuidadores devem ser educados sobre o aumento do risco de desenvolver melanoma.
No parkinsonismo, em caso de interrupção abrupta do tratamento, observa-se um complexo de sintomas, semelhante às manifestações da síndrome neuroléptica maligna.
A terapia da síndrome das pernas inquietas com drogas dopaminérgicas pode causar sua intensificação, que se caracteriza por uma manifestação mais precoce dos sintomas (início da noite ou mesmo à tarde), bem como aumento dessa sintomatologia e disseminação dos efeitos para outros membros. No entanto, de acordo com os resultados de um estudo especial, não houve diferença significativa no fortalecimento do quadro clínico entre os pacientes que tomaram pramipexol e o grupo placebo.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O médico assistente deve informar os pacientes sobre a probabilidade de alucinações, principalmente visuais, e o desenvolvimento de efeitos sedativos, incl. sonolência e adormecimento durante as atividades diárias, o que pode afetar a direção. Nesse sentido, não é recomendável trabalhar com mecanismos complexos e dirigir veículos antes de adquirir experiência suficiente no tratamento do Mirapex, o que permite avaliar seu efeito na atividade intelectual e / ou motora. Em casos de aumento da sonolência ou adormecimento espontâneo nas atividades cotidianas, por exemplo, durante a comunicação, alimentação, etc., as atividades que requerem maior concentração de atenção e rapidez das reações psicomotoras devem ser abandonadas e o médico deve ser consultado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: Mirapex deve ser usado sob supervisão médica;
- período de lactação: a terapia é contra-indicada.
Uso infantil
A terapia com Mirapex é contra-indicada para pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Mirapex com insuficiência renal deve ser usado com cautela.
Interações medicamentosas
O pramipexol liga-se insignificantemente (<20%) às proteínas plasmáticas e é biotransformado, pelo que é improvável a sua interação com outras substâncias / fármacos que afetam a excreção por biotransformação ou a ligação às proteínas.
É possível interagir com o pramipexol de inibidores da secreção ativa de fármacos catiônicos pelos túbulos renais (cimetidina), ou substâncias excretadas por secreção ativa pelos túbulos renais, que se expressa na diminuição do clearance de um ou de ambos os fármacos. Com o uso simultâneo de Mirapex com tais drogas (incluindo amantadina), é recomendado monitorar os sintomas de estimulação excessiva da dopamina: agitação, discinesia ou alucinações. Nesses casos, a dose deve ser reduzida.
A levodopa e a selegilina não têm efeito na farmacocinética do pramipexol, que, por sua vez, não afeta a absorção ou eliminação da levodopa.
A interação medicamentosa entre anticolinérgicos e amantadina não foi estudada, mas presume-se que seja possível, uma vez que os medicamentos possuem mecanismo de eliminação semelhante. Uma vez que os medicamentos anticolinérgicos são principalmente metabolizados, sua interação com o pramipexol é improvável.
No caso de aumento da dose de pramipexol, é necessário reduzir a dose de levodopa, mas os outros antiparkinsônicos são administrados na mesma dosagem.
Devido aos possíveis efeitos cumulativos, recomenda-se ter cautela ao tomar etanol, outros psicolépticos, bem como medicamentos que aumentem a concentração plasmática de pramipexol (cimetidina), em combinação com Mirapex.
É necessário evitar tomar pramipexol ao mesmo tempo que substâncias / fármacos antipsicóticos, por exemplo, no caso de antagonismo esperado.
Análogos
Os análogos do Mirapex são: Mirapex PD, Abergin, Parlodel, Pramipexol, Pramipexol-Teva, Bromocriptina, Rolprina SR, Pronoran, Bromergon, Requip Modutab, Nyupro, Oprimeya.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças, em local seco e escuro com temperatura de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Mirapex
Avaliações do Mirapex indicam sua alta eficiência e melhor tolerância em comparação com análogos. No entanto, nota-se que o medicamento é viciante, durante um longo curso, a eficácia do medicamento diminui gradativamente, o que requer o seu cancelamento.
Preço do Mirapex em farmácias
O preço aproximado para comprimidos Mirapex de 30 unidades. na embalagem: dosagem 0,25 mg - 251-302 rublos; dosagem de 1 mg - 898-1048 rublos.
Mirapex: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Mirapex PD 0,375 mg comprimidos de liberação prolongada 10 unid. 83 rbl. Comprar |
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Mirapex PD comprimidos de ação prolongada 0,375 mg 10 unid. 141 r Comprar |
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Mirapex 0,25 mg comprimidos 30 unid. 237 r Comprar |
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Mirapex comprimidos 0,25 mg 30 unidades. 281 r Comprar |
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Mirapex 1 mg comprimidos 30 unid. 932 RUB Comprar |
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Mirapex PD 1,5 mg comprimidos de liberação prolongada 30 unid. 1364 RUB Comprar |
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Mirapex PD comprimidos de ação prolongada 1,5 mg 30 unid. 1552 RUB Comprar |
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Mirapex PD 3 mg comprimidos de liberação prolongada 30 unid. 2641 RUB Comprar |
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Mirapex PD comprimidos de ação prolongada 3 mg 30 unid. 3103 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
