Losartan-Richter
Losartan-Richter: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Avaliações Lozartane-Richter
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Losartan-Richter
Código ATX: C09CA01
Ingrediente ativo: losartan (Losartan)
Fabricante: JSC Gedeon Richter-RUS (Rússia); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polônia)
Descrição e atualização da foto: 2019-10-08
Losartan-Richter é um medicamento anti-hipertensivo, antagonista do receptor da angiotensina II.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: quase brancos ou brancos, biconvexos; dosagem de 50 mg - redondo, de um lado está gravado “50”, do outro lado uma linha divisória; dosagem 100 mg - oval, de um lado com a gravação "100", o outro lado é liso (10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 3 blisters e instruções de uso de Losartan-Richter).
1 comprimido contém:
- substância ativa: losartan potássico - 50 mg ou 100 mg;
- componentes auxiliares: amido pré-gelatinizado, dióxido de silício coloidal, croscarmelose de sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- capa do filme: Opadray 33G28523 branco [lactose mono-hidratada, triacetina, macrogol, hipromelose, dióxido de titânio - CI 77891 (E171)].
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Losartan-Richter é um medicamento anti-hipertensivo, cujo ingrediente ativo é o losartan, que é um antagonista específico dos receptores da angiotensina II (tipo AT 1).
A angiotensina II é um hormônio, sua ligação seletiva aos receptores AT 1 dos tecidos musculares lisos dos vasos sanguíneos, glândulas adrenais, rins e coração causa processos biológicos importantes, incluindo vasoconstrição, liberação de aldosterona, proliferação de células musculares lisas. A ação do losartan e de seu metabólito farmacologicamente ativo visa bloquear todos os efeitos fisiologicamente importantes da angiotensina II, independentemente de sua síntese.
Losartan-Richter ajuda a reduzir a resistência vascular periférica total (OPSS), pressão arterial (PA), pressão na circulação pulmonar, concentração sanguínea de aldosterona e norepinefrina, pós-carga. Além disso, o losartan tem efeito diurético, previne o aparecimento de hipertrofia miocárdica, em pacientes com ICC (insuficiência cardíaca crônica) - aumenta a tolerância ao exercício.
O losartan não inibe a enzima de conversão da angiotensina (ECA), não se caracteriza por efeitos indesejáveis associados à bradicinina (incluindo angioedema), uma vez que não inibe a quinase II, a enzima que destrói a bradicinina.
O efeito hipotensor máximo de Losartan-Richter após uma administração oral única é alcançado após 6 horas e diminui gradualmente ao longo das 24 horas seguintes. Um efeito estável se desenvolve após 21-42 dias de administração regular do medicamento.
O uso do medicamento para proteinúria (mais de 2 g / dia) em pacientes com hipertensão arterial sem diabetes mellitus contribui para uma diminuição significativa do nível de proteína na urina, da excreção de imunoglobulinas G e albumina.
Em doses terapêuticas, o losartan não afeta os reflexos autonômicos, o nível de concentração sérica de colesterol total, colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL), triglicerídeos e glicemia de jejum.
Farmacocinética
Após a administração oral, o losartan é absorvido ativamente, a biodisponibilidade sistêmica é de até 33%. A concentração máxima (C máx) no plasma sanguíneo é atingida após 1–1,5 horas. O tempo para atingir a C máx para o metabólito ativo do losartan varia de 3 a 4 horas. A ingestão simultânea de alimentos não afeta a biodisponibilidade do medicamento.
A ligação do losartan às proteínas plasmáticas (principalmente albumina) é de 92%, seu metabólito ativo é de 99%. O volume de distribuição (V d) é de 34 litros. O losartan praticamente não ultrapassa a barreira hematoencefálica.
Aproximadamente 14% da dose administrada é metabolizada por carboxilação durante a primeira passagem pelo fígado, com a participação da isoenzima CYP2C9 do citocromo P450. Nesse caso, é formado um metabólito, cuja atividade é de 10 a 40 vezes maior do que a do losartan. Em alguns pacientes (sua população é de cerca de 1%), uma quantidade mínima de um metabólito ativo é formada.
A depuração plasmática do losartan é de 600 ml / min, o metabólito ativo é de 50 ml / min. A depuração renal do losartan é de 74 ml / min, o metabólito ativo é de 26 ml / min.
Quando tomado por via oral em doses de até 200 mg, o losartan e seu metabólito ativo são caracterizados por farmacocinética linear.
A meia-vida final (T 1/2) do losartan é de cerca de 2 horas, o metabólito ativo é de 6 a 9 horas. No contexto da ingestão de uma dose diária de 100 mg, não é observada acumulação significativa de losartan e seu metabólito ativo no plasma sanguíneo.
35% da dose do medicamento é excretada pelos rins, sendo 4% inalterada e 6% na forma de metabólito ativo. O resto é excretado com as fezes pelos intestinos.
Em pacientes com cirrose hepática alcoólica de gravidade leve a moderada, a concentração de losartan aumenta 5 vezes e o metabólito ativo 1,7 vezes.
No caso de insuficiência renal com depuração da creatinina (CC) acima de 10 ml / min, o nível de losartan no plasma sanguíneo não difere do de pacientes saudáveis. Durante a hemodiálise, o valor AUC (área sob a curva farmacocinética concentração-tempo) aumenta cerca de 2 vezes.
Os parâmetros farmacocinéticos na velhice ou em diferentes sexos não mudam significativamente. Em homens e mulheres, o nível das concentrações plasmáticas do metabólito ativo não difere.
Indicações de uso
- hipertensão arterial;
- hipertensão arterial em pacientes com hipertrofia ventricular esquerda - para reduzir o risco de doença cardiovascular e morte;
- insuficiência cardíaca crônica - na ausência de efeito terapêutico do uso de inibidores da ECA;
- diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria - para reduzir o risco de desenvolver proteinúria e hipercreatininemia.
Contra-indicações
Absoluto:
- intolerância à lactose, síndrome de malabsorção de glicose ou galactose, galactosemia;
- período de gravidez;
- lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Losartan-Richter deve ser usado com cautela em caso de hipotensão arterial, equilíbrio hidroeletrolítico comprometido, diminuição do CBC (volume de sangue circulante), insuficiência renal (incluindo estenose bilateral da artéria renal, estenose da artéria de um único rim), insuficiência hepática.
Losartan-Richter, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Lozartan-Richter são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.
A frequência da administração depende da dose do medicamento, a dose de Losartan-Richter 50 mg por dia é geralmente tomada de uma vez, a dose diária de 100 mg é tomada de uma vez ou dividida em 2 doses.
Dose diária recomendada:
- hipertensão arterial: dose inicial e de manutenção - 50 mg. Se após 21–42 dias de uso dos comprimidos não houver efeito anti-hipertensivo máximo, a dose inicial do medicamento pode ser aumentada para 100 mg. Com a administração simultânea de grandes doses de diuréticos, recomenda-se iniciar a terapia com Losartan-Richter com 25 mg (1/2 comprimido de 50 mg). Doentes idosos ou com compromisso da função renal (incluindo doentes em hemodiálise) não é necessário ajuste da dose. Em caso de função hepática prejudicada, o medicamento deve ser tomado em doses menores;
- insuficiência cardíaca crônica: a dose inicial é de 12,5 mg (1/4 comprimido de 50 mg). Para uma dose única, a dose de manutenção usual é de 50 mg por dia. Para tanto, é necessário um aumento gradual da dose inicial de 12,5 mg com intervalo de 7 dias de acordo com o seguinte esquema: durante os primeiros 7 dias, o paciente deve tomar 12,5 mg ao dia, nos segundos 7 dias - 25 mg, a partir do 15º no 28º dia - 50 mg cada. Mostra a nomeação de Losartan-Richter como parte de uma terapia complexa com glicosídeos cardíacos e diuréticos;
- insuficiência cardíaca crônica (na ausência de uma resposta clínica à terapia com inibidores da ECA): a dose inicial é de 50 mg. Se necessário, a dose de Losartan-Richter pode ser aumentada para 100 mg ou o tratamento pode ser complementado com a nomeação de baixas doses de hidroclorotiazida;
- diminuindo o risco de desenvolver proteinúria e hipercreatininemia em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria: a dose inicial é de 50 mg. Durante o tratamento, pode ser aumentado para 100 mg, levando em consideração a pressão arterial do paciente.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema cardiovascular: muitas vezes - palpitações, taquicardia; às vezes - arritmias, hipotensão ortostática dependente da dose, epistaxe, bradicardia, angina de peito, vasculite;
- do sistema digestivo: muitas vezes - dor abdominal, diarréia, dispepsia, náusea; às vezes - boca seca, diminuição do apetite, dor de dente, flatulência, vômito, constipação, gastrite, função hepática anormal, hepatite;
- do sistema músculo-esquelético: frequentemente - dores nas costas e / ou nas extremidades inferiores, espasmos musculares, convulsões, mialgia, dores no peito; às vezes - dor no ombro e / ou na articulação do joelho, artralgia, artrite, fibromialgia;
- do sistema nervoso e distúrbios mentais: muitas vezes - insônia, tontura, dor de cabeça; às vezes - distúrbios do sono, sonolência, ansiedade, distúrbios de memória, ataxia, parestesia, hipestesia, neuropatia periférica, tremor, síncope, enxaqueca, depressão;
- dos sentidos: às vezes - alteração do paladar, zumbido nos ouvidos, conjuntivite, deficiência visual;
- do sistema respiratório: frequentemente - tosse, congestão nasal, faringite, sinusite, inchaço da mucosa nasal, dispneia, infecções do trato respiratório superior, bronquite;
- reações dermatológicas: às vezes - pele seca, eritema, aumento da sudorese, fotossensibilidade, alopecia;
- reações alérgicas: por vezes - erupção na pele, comichão, urticária, angioedema (incluindo inchaço da face, lábios, faringe e / ou língua e laringe com obstrução das vias respiratórias);
- na parte do sistema hematopoiético: infrequentemente - eosinofilia, anemia, trombocitopenia, púrpura de Shenlein - Henoch;
- do sistema urinário: às vezes - função renal prejudicada, vontade de urinar, infecções do trato urinário;
- parâmetros laboratoriais: frequentemente - hipercalemia (um aumento no nível de potássio no plasma sanguíneo mais de 5,5 mmol / l); infrequentemente - um aumento na concentração sérica de ureia, nitrogênio residual ou creatinina; muito raramente - hiperbilirrubinemia, um aumento moderado na atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST);
- sintomas gerais: frequentemente - aumento da fadiga, astenia, dor no peito, edema periférico;
- outros: às vezes - diminuição da potência, diminuição da libido, gota.
Overdose
Sintomas de uma sobredosagem de Losartan-Richter: uma diminuição pronunciada da tensão arterial, taquicardia, o desenvolvimento de bradicardia.
Tratamento: a nomeação de terapia sintomática, diurese forçada. O uso de hemodiálise é ineficaz para remover o losartan ou seu metabólito ativo do corpo.
Instruções Especiais
Os efeitos colaterais do Losartan-Richter são geralmente transitórios e não requerem a descontinuação do medicamento.
O tratamento com o medicamento é recomendado para começar após a restauração do equilíbrio hidroeletrolítico e ser acompanhado por monitoramento regular do nível de potássio no soro sanguíneo. Com um CBC reduzido (incluindo pacientes tomando altas doses de diuréticos), a terapia deve ser iniciada com uma dose baixa de Losartan-Richter.
Deve-se considerar o efeito de Losartan-Richter no SRAA (sistema renina-aldosterona-angiotensina), que em pacientes com ICC grave ou história de disfunção renal pode piorar o estado funcional dos rins, em pacientes com estenose bilateral da artéria renal ou estenose de uma artéria de um único rim residual, aumenta a concentração de nitrogênio ou creatinina no plasma sanguíneo.
Com insuficiência renal grave ou em pacientes após transplante renal durante o tratamento com Losartan-Richter, o risco de anemia aumenta. O tratamento de tais pacientes requer atenção especial.
O conteúdo de lactose em comprimidos com uma dosagem de 50 mg é 1,05 mg, com uma dosagem de 100 mg - 2,1 mg.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito do Losartan-Richter na capacidade do paciente de dirigir veículos ou outros mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Losartan-Richter é contra-indicado durante a gestação e lactação.
Em caso de concepção durante a terapia, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente.
Uso infantil
A eficácia e segurança de Losartan-Richter em crianças não foram estabelecidas, portanto, seu uso está contra-indicado em menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Recomenda-se ter cuidado ao prescrever Losartan-Richter a pacientes com insuficiência renal (incluindo estenose bilateral da artéria renal, estenose de uma artéria de um único rim).
Não é necessário ajuste de dose (incluindo em pacientes em hemodiálise).
Por violações da função hepática
Use Losartan-Richter com insuficiência hepática com cautela. Em caso de hipertensão arterial, recomenda-se o uso de doses menores do medicamento.
Uso em idosos
O uso de Losartan-Richter em pacientes idosos requer monitoramento concomitante do nível de potássio no soro sanguíneo; o ajuste da dose não é necessário.
Interações medicamentosas
- diuréticos, beta-bloqueadores, simpatolíticos: tomar outros medicamentos anti-hipertensivos contribui para o aumento mútuo do efeito;
- hidroclorotiazida, digoxina, fenobarbital, cetoconazol, eritromicina, varfarina, cimetidina: não foram estabelecidas interações farmacocinéticas no contexto de terapia concomitante com cada um desses agentes;
- rifampicina, fluconazol: ajudam a reduzir o nível do metabólito ativo do losartan no plasma sanguíneo, mas as consequências clínicas dessa interação são desconhecidas;
- espironolactona, amilorida, triamtereno e outros diuréticos poupadores de potássio, potássio e preparações de sais contendo potássio: a combinação com esses agentes leva a um risco aumentado de hipercalemia;
- ácido acetilsalicílico (em uma dose diária de mais de 3 g), inibidores seletivos de COX-2 (ciclooxigenase-2) e outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs): deve-se ter em mente que tomar AINEs pode reduzir a eficácia do losartan, causar disfunção renal reversível, incluindo renal aguda insuficiência e aumento do nível de potássio no plasma sanguíneo (mais frequentemente com função renal reduzida);
- preparações de lítio: é necessária uma avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos se for necessário coadministrar sais de lítio devido ao risco aumentado de aumento do seu conteúdo no plasma sanguíneo. Com a terapia conjunta, é recomendável monitorar cuidadosamente a concentração de lítio no plasma sanguíneo.
Análogos
Análogos de Losartan-Richter são Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozarell …
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lozartan-Richter
Algumas revisões de Losartan-Richter descrevem o uso efetivo da droga em pacientes idosos para redução sistêmica da pressão arterial, como substituto de uma combinação de diuréticos e anti-hipertensivos. Ao mesmo tempo, recomenda-se começar a tomar com a dose terapêutica mínima, o que pode proporcionar um resultado totalmente satisfatório. Aconselha-se também levar em consideração que, em comparação com análogos com o mesmo princípio ativo, a composição auxiliar de Losartan-Richter não contém povidona, que se destina a amenizar o efeito da substância ativa, o que potencializa o efeito deste medicamento em dosagens iguais a medicamentos semelhantes.
O preço do Lozartan-Richter nas farmácias
Para um pacote contendo 30 comprimidos, o preço do Losartan-Richter 50 mg pode ser de 161 rublos, 100 mg - de 216 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
