Lovastatina - Instruções Para O Uso De Comprimidos, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Lovastatina

Lovastatina: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Lovastatina

Código ATX: C10AA02

Ingrediente ativo: lovastatina (lovastatina)

Fabricante: Replekpharm AD (República da Macedônia), Lekpharm (República da Bielo-Rússia), MAKIZ-PHARMA (Rússia), Kievmedpreparat (Ucrânia)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-25

Lovastatina é um medicamento com ação hipocolesterolêmica e hipolipemiante.

Forma de liberação e composição

Forma farmacêutica da lovastatina - comprimidos: cilíndrico achatado redondo, branco com tonalidade amarelada, com chanfro (em caixa de papelão 1-3 blisters de 10, 15 ou 20 comprimidos cada).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: lovastatina - 20 ou 40 mg (em termos de 100% de matéria seca);
• componentes auxiliares: dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, amido de milho, butilhidroxianisol, celulose microcristalina, açúcar do leite.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Lovastatina é um inibidor da síntese de colesterol endógeno no fígado. A substância no corpo na forma de lactona inativa é diretamente hidrolisada na forma terapeuticamente ativa correspondente, que atua como um inibidor competitivo da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima-A redutase (HMG-CoA redutase). É uma enzima que catalisa a conversão de HMG-CoA em mevalonato, que é a etapa inicial da biossíntese do colesterol.

Os principais efeitos da lovastatina:

• redução do colesterol total no sangue e do colesterol na composição de LDL e VLDL (lipoproteínas de baixa densidade e lipoproteínas de muito baixa densidade);
• enfraquecimento da diminuição do conteúdo de apolipoproteína B, da concentração de triglicerídeos no plasma sanguíneo e aumento moderado da concentração de HDL (lipoproteína de alta densidade);
• estabilização de placas, melhora da função endotelial, efeitos antitrombogênicos e antiinflamatórios (contribuem para o efeito antiaterosclerótico).

O efeito terapêutico pronunciado da lovastatina aparece dentro de 14 dias, e o máximo - após 1–1,5 meses de administração sistemática. Durante o mesmo período após a interrupção da terapia, o efeito persiste. Com o uso prolongado (até 5 anos), a eficácia da lovastatina não diminui.

Farmacocinética

A lovastatina é absorvida no trato gastrointestinal (trato gastrointestinal) lentamente e não completamente - cerca de 30% da dose. Quando tomado com o estômago vazio, a absorção é reduzida em 1/3 em comparação com o uso com alimentos.

Tmax (tempo para atingir a concentração máxima) varia de 2 a 4 horas, Cmax (concentração máxima) é 7,8 e 11,9 ng / ml (para lovastatina e beta-hidroxiácido), então a concentração plasmática diminui rapidamente. Após 24 horas, é 10% do máximo. Comunicação com proteínas plasmáticas de sangue - 95%. Com uma única dose à noite, a depuração da lovastatina e seus metabólitos ativos é alcançada após 48–72 horas.

Penetra na barreira hematoencefálica e placentária.

Durante a primeira passagem pelo fígado, a Lovastatina sofre metabolismo intenso, oxida-se em beta-hidroxiácido, seu derivado 6-hidroxi e outros metabólitos, alguns deles exibindo atividade farmacológica (bloqueando a HMG-CoA redutase). As isoenzimas CYP3A4, CYP3A7 e CYP3A5 estão envolvidas no metabolismo da lovastatina.

T _1/2 (meia-vida) é de 3 horas. 83% da dose é excretada pelo intestino, 10% - pelos rins.

Indicações de uso

• níveis séricos elevados de colesterol total, colesterol LDL e triglicerídeos no soro sanguíneo em pacientes com hipercolesterolemia primária (de acordo com Fredrickson tipos IIa e IIb), incluindo hiperlipidemia mista familiar, hipercolesterolemia poligênica e hipercolesterolemia heterozigótica: Lovastatina é prescrita para reduzir sua eficácia na terapia dietética outras atividades não relacionadas a drogas;
• aterosclerose coronária em pacientes com doença isquêmica do coração (doença isquêmica do coração): a terapia é realizada para retardar sua progressão.

Contra-indicações

Absoluto:

• doença hepática na fase ativa ou aumento persistente da atividade das transaminases hepáticas de origem desconhecida;
• intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de lactase;
• gravidez e lactação;
• idade até 18 anos;
• intolerância individual a qualquer componente da droga.

Parente (a lovastatina é prescrita sob supervisão médica):

• uma história de doença hepática;
• alcoolismo crônico;
• terapia imunossupressora concomitante;
• transplante de órgão;
• CRF (insuficiência renal crônica);
• terapia de combinação com gemfibrozil, fenofibrato e outros fibratos, ácido nicotínico (a partir de 1000 mg por dia), ciclosporina, nefazodona, macrolídeos (eritromicina, claritromicina), inibidores da protease do HIV (ritonavir), agentes antifúngicos do grupo dos azóis (itracoconazol);
• procedimentos cirúrgicos urgentes, incluindo procedimentos odontológicos.

Instruções de uso da Lovastatina: método e dosagem

A lovastatina é administrada por via oral, de preferência às refeições.

Antes de prescrever a terapia, bem como durante o uso do medicamento, o paciente deve seguir uma dieta padrão para redução do colesterol.

Hiperlipidemia

A dose diária recomendada de Lovastatina é de 10–80 mg uma vez ao dia.

Em pacientes com hipercolesterolemia moderada, a dose inicial é geralmente de 20 mg uma vez por dia à noite, com um curso pronunciado da doença (colesterol total do plasma no sangue - de 7,8 mmol / l) - 40 mg. Para atingir os níveis-alvo de colesterol, a dose pode ser aumentada para 80 mg (máximo) em uma ou mais doses (de manhã e à noite).

Você precisa alterar a dose em intervalos de pelo menos 4 semanas. Se o nível de concentração do colesterol total no plasma sanguíneo diminuiu para 140 mg / 100 ml ou o colesterol LDL para 75 mg / 100 ml, a dose de lovastatina pode ser reduzida. Quando combinado com ciclosporina, fibratos ou ácido nicotínico (a partir de 1000 mg por dia), a dose do medicamento não deve ultrapassar 20 mg por dia. Para pacientes com insuficiência renal grave com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min, o medicamento é prescrito sob supervisão médica (dose máxima - 20 mg por dia).

Aterosclerose coronária

Lovastatina é prescrita em 20-80 mg por dia em 1-2 doses. A duração da terapia é determinada pelo médico individualmente.

Efeitos colaterais

Como regra, a lovastatina é bem tolerada pelos pacientes.

Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens individuais - muito raro):

• sistema músculo-esquelético: muitas vezes - cãibras musculares, mialgia; raramente - miopatia, dermatomiosite, miosite; muito raramente - rabdomiólise (quando usado em combinação com ciclosporina, gemfibrozil ou ácido nicotínico);
• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura; muito raramente - distúrbios do sono, incluindo insônia, neuropatia periférica, parestesias, fraqueza geral, distúrbios mentais (incluindo ansiedade);
• sistema digestivo: frequentemente - azia, náusea, dor abdominal, prisão de ventre / diarreia, distúrbios dispépticos, flatulência; muito raramente - hepatite, xerostomia, perversão do paladar, icterícia colestática, colestase biliar, gastralgia, hepatite, disfunção hepática, pancreatite em curso agudo;
• órgãos dos sentidos: muito raramente - atrofia do nervo óptico, neblina diante dos olhos, catarata, turvação do cristalino;
• órgãos hematopoiéticos: leucopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia;
• reações alérgicas: muito raramente - síndrome de hipersensibilidade (urticária, angioedema, anafilaxia, artralgia, síndrome semelhante ao lúpus, eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson), erupção cutânea tóxica, necrólise epidérmica (síndrome de Lyell), prurido;
• parâmetros laboratoriais: um aumento moderado na atividade de ALT (alanina aminotransferase) e AST (asparagina aminotransferase); raramente - um aumento na atividade de CPK (creatina fosfoquinase); muito raramente - um aumento da bilirrubina alcalina e fosfatase;
• outras reações: muito raramente - diminuição da potência, insuficiência renal aguda, dor no peito, palpitações, alopecia.

Overdose

Não existem sintomas específicos de uma sobredosagem de Lovastatina.

Terapia: retirada do medicamento, medidas gerais destinadas a manter e monitorar as funções vitais, a função hepática e a atividade da CPK, evitando uma maior absorção do medicamento (tomar laxantes / carvão ativado, lavagem gástrica).

Não existe um antídoto específico, a hemodiálise não é eficaz.

Instruções Especiais

O controle do nível de enzimas deve ser realizado antes do início da terapia e em intervalos regulares durante o curso do tratamento (por 12 meses, então pelo menos uma vez a cada 6 meses).

A lovastatina deve ser descontinuada nos casos em que haja um aumento da atividade da ACT e / ou ALT no soro 3 vezes em relação ao VGN (limite superior do normal). Além disso, a terapia é descontinuada com um aumento persistente na atividade de CPK (isso deve ser levado em consideração ao realizar o diagnóstico diferencial de dor torácica).

Tomar Lovastatina pode levar ao aparecimento de miopatia, que por sua vez pode causar o desenvolvimento de rabdomiólise e insuficiência renal. O risco desta patologia é maior no contexto do uso combinado com um ou mais dos seguintes medicamentos: nefazodona, ciclosporina, fibratos (gemfibrozil, fenofibrato), macrolídeos (eritromicina, claritromicina), azóis antifúngicos (cetoconazol, itraconazol) e inibidores de protease HIV (ritonavir). A probabilidade de desenvolver miopatia também aumenta com a insuficiência renal grave.

Se surgir alguma dor muscular inexplicável, você deve informar o seu médico, especialmente se for acompanhada de febre ou mal-estar.

Em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica rara, a lovastatina é menos eficaz, o que pode ser devido à ausência de receptores de LDL funcionantes nesse grupo de pacientes. Também existe a suposição de que a atividade das transaminases hepáticas aumenta mais rapidamente.

A lovastatina não é indicada nos casos em que a principal patologia é a hipertrigliceridemia (ou seja, segundo Fredrickson, hiperlipidemia dos tipos I, IV e V), pois a droga tem efeito apenas moderado na redução dos níveis de triglicerídeos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, a Lovastatina não é prescrita para mulheres durante a gravidez / lactação.

Mulheres em idade reprodutiva devem usar métodos contraceptivos confiáveis enquanto tomam a droga.

Uso infantil

Pacientes com menos de 18 anos de idade são contra-indicados na terapia.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal crônica, a Lovastatina é prescrita com cautela.

Por violações da função hepática

• doença hepática na fase ativa ou aumento persistente da atividade das transaminases hepáticas de origem desconhecida: a terapia é contra-indicada;
• uma história de doença hepática: Lovastatina é prescrita com cautela.

Interações medicamentosas

• colestipol, colestiramina: biodisponibilidade diminuída (você pode tomar lovastatina 2–4 horas após tomar esses medicamentos, enquanto o desenvolvimento de um efeito aditivo é observado);
• varfarina: um aumento em seu efeito nos parâmetros de coagulação do sangue, que pode aumentar o risco de sangramento (até que indicadores estáveis sejam alcançados, é necessário controle do tempo de protrombina);
• ácido nicotínico (a uma dose de 1000 mg por dia), ciclosporina, antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina), agentes antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol), inibidores da protease do VIH (ritonavir), nefazodona: aumento da concentração plasmática de lovastatina no sangue o que pode causar o desenvolvimento de miopatia com rabdomiólise e insuficiência renal;
• derivados do ácido fíbrico (fibratos): desenvolvimento de miopatias (o mecanismo não é claro);
• sumo de toranja (a partir de 1000 ml por dia): um aumento da Cmax e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da lovastatina e o desenvolvimento de miopatias.

Análogos

Os análogos da lovastatina são: Holetar, Medostatina, Cardiostatina, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da umidade e com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Lovastatina

De acordo com as revisões, a lovastatina é uma droga segura e eficaz, utilizada no tratamento complexo e na prevenção da aterosclerose e suas complicações. Geralmente é bem tolerado, mesmo com um curso longo. Os efeitos colaterais (flatulência, diarreia / obstipação, dor abdominal, insônia, dores musculares) são raramente relatados.

O preço da lovastatina nas farmácias

O preço da Lovastatina é desconhecido, uma vez que não se encontra à venda nas farmácias. Preço aproximado para análogos: Cardiostatina (30 comprimidos de 20 mg cada) - 121-280 rublos, Holetar (20 comprimidos de 20 mg cada) - 258-342 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!