Lovastatina
Lovastatina: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Lovastatina
Código ATX: C10AA02
Ingrediente ativo: lovastatina (lovastatina)
Fabricante: Replekpharm AD (República da Macedônia), Lekpharm (República da Bielo-Rússia), MAKIZ-PHARMA (Rússia), Kievmedpreparat (Ucrânia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Lovastatina é um medicamento com ação hipocolesterolêmica e hipolipemiante.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica da lovastatina - comprimidos: cilíndrico achatado redondo, branco com tonalidade amarelada, com chanfro (em caixa de papelão 1-3 blisters de 10, 15 ou 20 comprimidos cada).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: lovastatina - 20 ou 40 mg (em termos de 100% de matéria seca);
- componentes auxiliares: dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, amido de milho, butilhidroxianisol, celulose microcristalina, açúcar do leite.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Lovastatina é um inibidor da síntese de colesterol endógeno no fígado. A substância no corpo na forma de lactona inativa é diretamente hidrolisada na forma terapeuticamente ativa correspondente, que atua como um inibidor competitivo da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima-A redutase (HMG-CoA redutase). É uma enzima que catalisa a conversão de HMG-CoA em mevalonato, que é a etapa inicial da biossíntese do colesterol.
Os principais efeitos da lovastatina:
- redução do colesterol total no sangue e do colesterol na composição de LDL e VLDL (lipoproteínas de baixa densidade e lipoproteínas de muito baixa densidade);
- enfraquecimento da diminuição do conteúdo de apolipoproteína B, da concentração de triglicerídeos no plasma sanguíneo e aumento moderado da concentração de HDL (lipoproteína de alta densidade);
- estabilização de placas, melhora da função endotelial, efeitos antitrombogênicos e antiinflamatórios (contribuem para o efeito antiaterosclerótico).
O efeito terapêutico pronunciado da lovastatina aparece dentro de 14 dias, e o máximo - após 1–1,5 meses de administração sistemática. Durante o mesmo período após a interrupção da terapia, o efeito persiste. Com o uso prolongado (até 5 anos), a eficácia da lovastatina não diminui.
Farmacocinética
A lovastatina é absorvida no trato gastrointestinal (trato gastrointestinal) lentamente e não completamente - cerca de 30% da dose. Quando tomado com o estômago vazio, a absorção é reduzida em 1/3 em comparação com o uso com alimentos.
Tmax (tempo para atingir a concentração máxima) varia de 2 a 4 horas, Cmax (concentração máxima) é 7,8 e 11,9 ng / ml (para lovastatina e beta-hidroxiácido), então a concentração plasmática diminui rapidamente. Após 24 horas, é 10% do máximo. Comunicação com proteínas plasmáticas de sangue - 95%. Com uma única dose à noite, a depuração da lovastatina e seus metabólitos ativos é alcançada após 48–72 horas.
Penetra na barreira hematoencefálica e placentária.
Durante a primeira passagem pelo fígado, a Lovastatina sofre metabolismo intenso, oxida-se em beta-hidroxiácido, seu derivado 6-hidroxi e outros metabólitos, alguns deles exibindo atividade farmacológica (bloqueando a HMG-CoA redutase). As isoenzimas CYP3A4, CYP3A7 e CYP3A5 estão envolvidas no metabolismo da lovastatina.
T 1/2 (meia-vida) é de 3 horas. 83% da dose é excretada pelo intestino, 10% - pelos rins.
Indicações de uso
- níveis séricos elevados de colesterol total, colesterol LDL e triglicerídeos no soro sanguíneo em pacientes com hipercolesterolemia primária (de acordo com Fredrickson tipos IIa e IIb), incluindo hiperlipidemia mista familiar, hipercolesterolemia poligênica e hipercolesterolemia heterozigótica: Lovastatina é prescrita para reduzir sua eficácia na terapia dietética outras atividades não relacionadas a drogas;
- aterosclerose coronária em pacientes com doença isquêmica do coração (doença isquêmica do coração): a terapia é realizada para retardar sua progressão.
Contra-indicações
Absoluto:
- doença hepática na fase ativa ou aumento persistente da atividade das transaminases hepáticas de origem desconhecida;
- intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de lactase;
- gravidez e lactação;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual a qualquer componente da droga.
Parente (a lovastatina é prescrita sob supervisão médica):
- uma história de doença hepática;
- alcoolismo crônico;
- terapia imunossupressora concomitante;
- transplante de órgão;
- CRF (insuficiência renal crônica);
- terapia de combinação com gemfibrozil, fenofibrato e outros fibratos, ácido nicotínico (a partir de 1000 mg por dia), ciclosporina, nefazodona, macrolídeos (eritromicina, claritromicina), inibidores da protease do HIV (ritonavir), agentes antifúngicos do grupo dos azóis (itracoconazol);
- procedimentos cirúrgicos urgentes, incluindo procedimentos odontológicos.
Instruções de uso da Lovastatina: método e dosagem
A lovastatina é administrada por via oral, de preferência às refeições.
Antes de prescrever a terapia, bem como durante o uso do medicamento, o paciente deve seguir uma dieta padrão para redução do colesterol.
Hiperlipidemia
A dose diária recomendada de Lovastatina é de 10–80 mg uma vez ao dia.
Em pacientes com hipercolesterolemia moderada, a dose inicial é geralmente de 20 mg uma vez por dia à noite, com um curso pronunciado da doença (colesterol total do plasma no sangue - de 7,8 mmol / l) - 40 mg. Para atingir os níveis-alvo de colesterol, a dose pode ser aumentada para 80 mg (máximo) em uma ou mais doses (de manhã e à noite).
Você precisa alterar a dose em intervalos de pelo menos 4 semanas. Se o nível de concentração do colesterol total no plasma sanguíneo diminuiu para 140 mg / 100 ml ou o colesterol LDL para 75 mg / 100 ml, a dose de lovastatina pode ser reduzida. Quando combinado com ciclosporina, fibratos ou ácido nicotínico (a partir de 1000 mg por dia), a dose do medicamento não deve ultrapassar 20 mg por dia. Para pacientes com insuficiência renal grave com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min, o medicamento é prescrito sob supervisão médica (dose máxima - 20 mg por dia).
Aterosclerose coronária
Lovastatina é prescrita em 20-80 mg por dia em 1-2 doses. A duração da terapia é determinada pelo médico individualmente.
Efeitos colaterais
Como regra, a lovastatina é bem tolerada pelos pacientes.
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens individuais - muito raro):
- sistema músculo-esquelético: muitas vezes - cãibras musculares, mialgia; raramente - miopatia, dermatomiosite, miosite; muito raramente - rabdomiólise (quando usado em combinação com ciclosporina, gemfibrozil ou ácido nicotínico);
- sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura; muito raramente - distúrbios do sono, incluindo insônia, neuropatia periférica, parestesias, fraqueza geral, distúrbios mentais (incluindo ansiedade);
- sistema digestivo: frequentemente - azia, náusea, dor abdominal, prisão de ventre / diarreia, distúrbios dispépticos, flatulência; muito raramente - hepatite, xerostomia, perversão do paladar, icterícia colestática, colestase biliar, gastralgia, hepatite, disfunção hepática, pancreatite em curso agudo;
- órgãos dos sentidos: muito raramente - atrofia do nervo óptico, neblina diante dos olhos, catarata, turvação do cristalino;
- órgãos hematopoiéticos: leucopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia;
- reações alérgicas: muito raramente - síndrome de hipersensibilidade (urticária, angioedema, anafilaxia, artralgia, síndrome semelhante ao lúpus, eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson), erupção cutânea tóxica, necrólise epidérmica (síndrome de Lyell), prurido;
- parâmetros laboratoriais: um aumento moderado na atividade de ALT (alanina aminotransferase) e AST (asparagina aminotransferase); raramente - um aumento na atividade de CPK (creatina fosfoquinase); muito raramente - um aumento da bilirrubina alcalina e fosfatase;
- outras reações: muito raramente - diminuição da potência, insuficiência renal aguda, dor no peito, palpitações, alopecia.
Overdose
Não existem sintomas específicos de uma sobredosagem de Lovastatina.
Terapia: retirada do medicamento, medidas gerais destinadas a manter e monitorar as funções vitais, a função hepática e a atividade da CPK, evitando uma maior absorção do medicamento (tomar laxantes / carvão ativado, lavagem gástrica).
Não existe um antídoto específico, a hemodiálise não é eficaz.
Instruções Especiais
O controle do nível de enzimas deve ser realizado antes do início da terapia e em intervalos regulares durante o curso do tratamento (por 12 meses, então pelo menos uma vez a cada 6 meses).
A lovastatina deve ser descontinuada nos casos em que haja um aumento da atividade da ACT e / ou ALT no soro 3 vezes em relação ao VGN (limite superior do normal). Além disso, a terapia é descontinuada com um aumento persistente na atividade de CPK (isso deve ser levado em consideração ao realizar o diagnóstico diferencial de dor torácica).
Tomar Lovastatina pode levar ao aparecimento de miopatia, que por sua vez pode causar o desenvolvimento de rabdomiólise e insuficiência renal. O risco desta patologia é maior no contexto do uso combinado com um ou mais dos seguintes medicamentos: nefazodona, ciclosporina, fibratos (gemfibrozil, fenofibrato), macrolídeos (eritromicina, claritromicina), azóis antifúngicos (cetoconazol, itraconazol) e inibidores de protease HIV (ritonavir). A probabilidade de desenvolver miopatia também aumenta com a insuficiência renal grave.
Se surgir alguma dor muscular inexplicável, você deve informar o seu médico, especialmente se for acompanhada de febre ou mal-estar.
Em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica rara, a lovastatina é menos eficaz, o que pode ser devido à ausência de receptores de LDL funcionantes nesse grupo de pacientes. Também existe a suposição de que a atividade das transaminases hepáticas aumenta mais rapidamente.
A lovastatina não é indicada nos casos em que a principal patologia é a hipertrigliceridemia (ou seja, segundo Fredrickson, hiperlipidemia dos tipos I, IV e V), pois a droga tem efeito apenas moderado na redução dos níveis de triglicerídeos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, a Lovastatina não é prescrita para mulheres durante a gravidez / lactação.
Mulheres em idade reprodutiva devem usar métodos contraceptivos confiáveis enquanto tomam a droga.
Uso infantil
Pacientes com menos de 18 anos de idade são contra-indicados na terapia.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal crônica, a Lovastatina é prescrita com cautela.
Por violações da função hepática
- doença hepática na fase ativa ou aumento persistente da atividade das transaminases hepáticas de origem desconhecida: a terapia é contra-indicada;
- uma história de doença hepática: Lovastatina é prescrita com cautela.
Interações medicamentosas
- colestipol, colestiramina: biodisponibilidade diminuída (você pode tomar lovastatina 2–4 horas após tomar esses medicamentos, enquanto o desenvolvimento de um efeito aditivo é observado);
- varfarina: um aumento em seu efeito nos parâmetros de coagulação do sangue, que pode aumentar o risco de sangramento (até que indicadores estáveis sejam alcançados, é necessário controle do tempo de protrombina);
- ácido nicotínico (a uma dose de 1000 mg por dia), ciclosporina, antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina), agentes antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol), inibidores da protease do VIH (ritonavir), nefazodona: aumento da concentração plasmática de lovastatina no sangue o que pode causar o desenvolvimento de miopatia com rabdomiólise e insuficiência renal;
- derivados do ácido fíbrico (fibratos): desenvolvimento de miopatias (o mecanismo não é claro);
- sumo de toranja (a partir de 1000 ml por dia): um aumento da Cmax e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da lovastatina e o desenvolvimento de miopatias.
Análogos
Os análogos da lovastatina são: Holetar, Medostatina, Cardiostatina, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da umidade e com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lovastatina
De acordo com as revisões, a lovastatina é uma droga segura e eficaz, utilizada no tratamento complexo e na prevenção da aterosclerose e suas complicações. Geralmente é bem tolerado, mesmo com um curso longo. Os efeitos colaterais (flatulência, diarreia / obstipação, dor abdominal, insônia, dores musculares) são raramente relatados.
O preço da lovastatina nas farmácias
O preço da Lovastatina é desconhecido, uma vez que não se encontra à venda nas farmácias. Preço aproximado para análogos: Cardiostatina (30 comprimidos de 20 mg cada) - 121-280 rublos, Holetar (20 comprimidos de 20 mg cada) - 258-342 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
