Levitra
Levitra: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Interações medicamentosas
- 10. Análogos
- 11. Termos e condições de armazenamento
- 12. Condições de dispensa em farmácias
- 13. Comentários
- 14. Preço em farmácias
Nome latino: Levitra
Código ATX: G04BE09
Ingrediente ativo: vardenafil (vardenafil)
Produtor: Bayer Schering Pharma AG, Alemanha
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços em farmácias: a partir de 941 rublos.
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Levitra é um medicamento para restaurar a função erétil, inibidor PDE5.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica de Levitra - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, com superfície ligeiramente rugosa, de laranja acinzentado a laranja claro, gravado de um lado "5", "10" ou "20", do outro - marca Cruz Bayer (1 ou 4 unid. Em blister, em uma caixa de papelão 1 blister).
O ingrediente ativo do Levitra é o cloridrato de vardenafil tri-hidratado, em 1 comprimido:
- 5,926 mg, que é equivalente a 5 mg de vardenafil;
- 11,852 mg, que é equivalente a 10 mg de vardenafil;
- 23,705 mg, o que equivale a 20 mg de vardenafil.
Componentes auxiliares: estearato de magnésio, crospovidona, dióxido de silício coloidal anidro, celulose microcristalina.
Além disso, a casca contém: hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A ereção peniana é um processo hemodinâmico durante o qual os músculos lisos do corpo cavernoso e as arteríolas nele localizadas relaxam.
A estimulação sexual leva à liberação de óxido nítrico (NO) das terminações nervosas dos corpos cavernosos, que ativa a enzima guanilato ciclase. Isso leva a um aumento na concentração nos corpos cavernosos de cGMP - monofosfato de guanosina cíclico. Como resultado, a musculatura lisa do corpo cavernoso relaxa, o que aumenta o fluxo sanguíneo para o pênis. O conteúdo de cGMP é regulado pela síntese de guanilato ciclase e pela clivagem de cGMP por hidrólise com fosfodiesterases (PDE). A PDE mais famosa é a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), que possui propriedades específicas em relação ao cGMP.
O vardenafil bloqueia a PDE5, que é responsável pela degradação do cGMP, intensificando assim a ação local do óxido nítrico endógeno no corpo cavernoso durante a estimulação sexual. O aumento nos níveis de cGMP causado pela inibição de PDE5 causa relaxamento dos músculos lisos do corpo cavernoso e um aumento no fluxo sanguíneo para eles. Assim, o Levitra é capaz de aumentar a resposta natural à estimulação sexual.
Vardenafil é um inibidor potente de PDE5 com um alto nível de seletividade (concentração inibitória em relação à PDE5 em média 0,7 nM). A substância exibe propriedades inibidoras em relação a PDE5 em maior extensão do que outras PDEs conhecidas (1000 vezes mais do que PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 vezes mais do que PDE11, 130 vezes mais do que para PDE1 e 15 vezes mais do que para PDE6).
Tomar Levitra na dose de 20 mg é capaz de induzir um estado de ereção (suficiente para garantir a penetração) em 15 minutos. A reação ao medicamento se manifesta mais plenamente após 25 minutos.
Farmacocinética
Após a administração oral, o vardenafil é absorvido em alta taxa. Quando tomado antes das refeições, o primeiro pico da concentração máxima da substância às vezes é alcançado após 15 minutos, mas em 90% dos pacientes o nível máximo é registrado em média após 60 minutos (variação é de 30 a 120 minutos).
O efeito da "primeira passagem" pelo fígado é significativo, portanto a biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 15%. Ao usar o medicamento em doses terapêuticas (5–20 mg), a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e a concentração máxima aumentam em proporção à dose tomada.
Com a administração simultânea de vardenafil com alimentos, que contêm uma grande quantidade de gordura (57% e superior), a taxa de absorção diminui e o nível máximo da substância no sangue é atingido após pelo menos 60 minutos. Ao mesmo tempo, a própria concentração máxima diminui em média cerca de 20% sem variação significativa no indicador AUC. Quando tomado com alimentos normais contendo não mais do que 30% de gordura, os parâmetros farmacocinéticos do vardenafil (concentração máxima e tempo para atingi-la, AUC) não se alteram. Disto se segue que o Levitra pode ser prescrito independentemente da ingestão de alimentos.
Em média, o volume de distribuição do vardenafil em um estado estável dos parâmetros farmacocinéticos é de 208 litros, o que indica uma boa distribuição da substância nos tecidos. O vardenafil e o seu metabolito principal (M1) ligam-se em grande medida às proteínas do plasma sanguíneo (cerca de 95%) e esta propriedade pertence à categoria de reversíveis e não é determinada pela concentração total do medicamento.
90 minutos após tomar Levitra, não mais do que 0,00012% da dose de vardenafil ingerida é determinada no sêmen de pacientes saudáveis.
O vardenafil é metabolizado principalmente por enzimas hepáticas com a participação do sistema citocromo CYP3A4, bem como pelas isoformas CYP2C9 e CYP3A5. Em média, a meia-vida do componente ativo do Levitra é de 4 a 5 horas, e o metabólito principal M1, que se forma no processo de desetilação da parte piperazina da molécula, é de cerca de 4 horas. No sangue, o glucuronídeo é determinado na forma de um conjugado (ácido glucurônico), que faz parte do metabólito M1. O conteúdo da parte restante (não glucurônica) do metabólito M1 atinge 26% do conteúdo total de vardenafil. O perfil de seletividade da fosfodiesterase no vardenafil é semelhante ao do M1. A capacidade do metabólito de inibir a PDE5 in vitro é de 28% em comparação com o componente ativo do Levitra, o que corresponde a 7% da eficácia do medicamento.
A depuração total do vardenafil é de 56 l / h, e a meia-vida final chega a 4-5 horas. Após a administração oral, a substância na forma de metabólitos é excretada principalmente pelo trato gastrointestinal (91–95%), em menor extensão pelos rins (2–6% da dose administrada).
Em homens idosos saudáveis (com mais de 65 anos) em comparação com pacientes mais jovens (até 45 anos), a depuração hepática do vardenafil diminui. Em média, em pacientes idosos tratados com Levitra, a AUC aumenta em 52%. No entanto, em pacientes jovens e idosos, não foram registradas diferenças na segurança e eficácia do medicamento.
Em pacientes com disfunção renal leve (CC mais de 50–80 ml / min) e gravidade moderada (CC mais de 30–50 ml / min), os parâmetros farmacocinéticos do vardenafil são praticamente semelhantes aos de homens saudáveis. Com disfunção renal grave (CC inferior a 30 ml / min), a AUC média aumenta em 21% e a concentração máxima de vardenafil no sangue diminui em 23%. Não houve sinais de uma relação significativa entre o conteúdo do componente ativo de Levitra no plasma e a depuração da creatinina. Em pacientes em hemodiálise, a farmacocinética do vardenafil não é bem compreendida.
Em pacientes com disfunções hepáticas leves a moderadas, a depuração do vardenafil diminui em proporção direta ao grau de disfunção hepática. Com insuficiência hepática leve (classe A de acordo com a escala de Child-Pugh), há um aumento na AUC e concentração máxima em 1,2 vezes (AUC - em 17%, concentração máxima - em 22%), e com um grau moderado (estágio B de acordo com a escala de Child - Pugh) - 2,6 (160%) e 2,3 (130%) vezes, respectivamente. Em doentes com disfunções hepáticas graves (classe C de acordo com a escala de Child-Pugh), a farmacocinética do vardenafil não foi estudada de forma adequada.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Levitra é usado para a disfunção erétil, a incapacidade do homem de alcançar e manter a ereção necessária para a relação sexual.
Contra-indicações
- Combinação com indinavir, ritonavir e outros inibidores da protease do HIV;
- Ingestão simultânea de doadores de óxido nítrico ou nitrato;
- Idade abaixo de 16 anos;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Levitra não se destina a ser utilizado por mulheres.
Recomenda-se usar com cuidado em pacientes com pênis anatomicamente deformado (doença de Peyronie, fibrose cavernosa, curvatura), alongamento congênito do intervalo QT, patologias que predispõem ao priapismo (mieloma múltiplo, anemia falciforme, leucemia), disfunção hepática grave, doença renal em estágio final, hipotensão arterial (pressão sistólica em repouso inferior a 90 mm Hg), infarto do miocárdio recente ou acidente vascular cerebral, angina de peito instável, doenças retinais hereditárias degenerativas (incluindo retinite pigmentosa), exacerbação de úlcera péptica, tendência a sangramento, idiopática e / ou aórtica aórtica estenose.
Instruções de uso de Levitra: método e dosagem
Os comprimidos de Levitra são tomados por via oral com ou sem alimentos.
A eficácia adequada da droga é alcançada com um nível suficiente de estimulação sexual.
Dose recomendada: 10 mg uma vez ao dia, não mais do que 5 horas antes da atividade sexual, geralmente 0,5-1 hora antes da relação sexual. A dose pode ser reduzida para 5 mg ou aumentada, mas não mais do que 20 mg, dependendo da tolerância individual e eficácia do medicamento.
O regime de dosagem não precisa de correção para insuficiência renal moderada ou levemente grave, ingestão de medicamentos por pacientes idosos, insuficiência hepática leve.
Os pacientes com insuficiência hepática moderada devem começar a tomar os comprimidos de Levitra na dose de 5 mg por dia, depois aumentar gradualmente a dose para 10 e 20 mg, levando em consideração a eficácia e tolerabilidade do medicamento.
Efeitos colaterais
A probabilidade de possíveis efeitos colaterais: ≥10% - frequentemente, ≥1% - raramente, ≥0,1% - <1% - às vezes:
- Sistema cardiovascular: frequentemente - ondas de calor (sensação de calor, vermelhidão súbita e periódica da face); às vezes - aumento da pressão arterial (PA), hipotensão ortostática, diminuição da pressão arterial, isquemia miocárdica, angina de peito;
- Sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; raramente - tontura; às vezes - ansiedade, sonolência, desmaios;
- Sistema digestivo: às vezes - náusea, dispepsia, testes de função hepática prejudicada (aumento da alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST), gama-glutamil transpeptidase (GGTP));
- Sistema reprodutivo: às vezes - ereção dolorosa, alongamento da ereção, priapismo;
- Sistema respiratório: às vezes - falta de ar, hiperemia congestiva da mucosa nasal (rinite, edema da membrana mucosa, rinorréia), epistaxe, edema da laringe;
- Sistema musculoesquelético: às vezes - dor nas costas, mialgia, aumento da creatina fosfoquinase (CPK), aumento do tônus muscular;
- Órgão da visão: às vezes - uma violação do brilho da visão, aumento do lacrimejamento, aumento da pressão intraocular;
- Reações dermatológicas: às vezes - edema facial, fotossensibilidade;
- Outros: às vezes - reações de hipersensibilidade.
Além disso, estudos pós-comercialização relatam casos raros de deficiência visual devido a neuropatia isquêmica anterior do nervo óptico, até perda de visão persistente. Na maioria das vezes, essas condições ocorrem quando os pacientes apresentam fatores de risco concomitantes, como tabagismo, idade acima de 50 anos, defeito anatômico da cabeça do nervo óptico, diabetes mellitus, doença coronariana, hipertensão arterial, hiperlipidemia. A conexão entre o desenvolvimento de neuropatia isquêmica anterior do nervo óptico e a administração de Levitra não foi finalmente estabelecida.
Overdose
Estudos realizados em pacientes que receberam prescrição de Levitra em doses de 40 mg 1 vez por dia e 80 mg 1 vez por dia durante 4 semanas mostraram a ausência de reações adversas significativas durante o tratamento. No entanto, ao usar o medicamento em um regime de dosagem de 40 mg 2 vezes ao dia, os pacientes apresentam fortes dores na coluna lombar, não acompanhadas de efeito tóxico nos sistemas nervoso e muscular.
A terapia de suporte e sintomática é prescrita como tratamento. Uma vez que o vardenafil se liga amplamente às proteínas plasmáticas e apenas uma pequena quantidade da substância é excretada pelos rins, a eficácia da hemodiálise é insignificante.
Instruções Especiais
A consulta de Levitra deve ser marcada pelo médico após avaliação do estado do sistema cardiovascular do paciente, uma vez que o risco de complicações cardíacas aumenta durante a atividade sexual.
Levitra não deve ser prescrito a homens com patologias concomitantes do sistema cardiovascular, nas quais a atividade sexual é contra-indicada.
O uso de vardenafil tem efeito vasodilatador e pode causar uma diminuição leve ou moderada da pressão arterial.
Com a obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (incluindo estenose aórtica, estenose subaórtica hipertrófica idiopática), o paciente pode ser sensível à ação de um inibidor PDE5.
Pacientes com prolongamento congênito do intervalo QT ou em uso de quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol e outros antiarrítmicos de classes IA e III não devem receber prescrição do medicamento, pois a ingestão de até mesmo 10 mg do medicamento causa extensão do intervalo QT.
Devido à falta de informações sobre as consequências da terapia, Levitra não é recomendado para uso em disfunção hepática grave, doença renal em estágio terminal (requerendo hemodiálise), hipotensão arterial, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral nos últimos 6 meses, angina de peito instável, patologia retinal degenerativa hereditária (pigmentada retinite).
Em caso de perda súbita de visão, deve parar de tomar Levitra e consultar urgentemente o seu médico.
A combinação com alfa-bloqueadores pode levar ao desenvolvimento de hipotensão arterial, uma vez que ambas as drogas têm efeito vasodilatador. Esta combinação é permitida apenas com uma pressão arterial estável no contexto do uso de bloqueadores alfa e tomando Levitra em uma dose não superior a 5 mg.
O uso de vardenafil pode coincidir com o uso de tansulosina; outros bloqueadores alfa não devem ser tomados simultaneamente com o medicamento.
Ao tomar Levitra em uma dose selecionada, o tratamento com alfa-bloqueadores deve ser iniciado com uma dose mínima. Um aumento gradual na dose de bloqueadores alfa durante a terapia com inibidores de PDE5 pode causar uma redução adicional da pressão arterial.
Se necessário, a administração simultânea de itraconazol, cetoconazol, eritromicina, a dose de vardenafil não deve exceder 5 mg, itraconazol e cetoconazol - 200 mg.
Em caso de tendência a sangramento e exacerbação da úlcera péptica, recomenda-se o uso do medicamento após avaliação da relação entre o benefício esperado e o risco potencial da terapia.
Levitra não tem efeito na duração da hemorragia, tanto em monoterapia como em combinação com ácido acetilsalicílico.
O medicamento não aumenta a agregação plaquetária que se desenvolveu durante o uso de outros medicamentos.
Exceder a dose terapêutica de vardenafil leva a um ligeiro aumento do efeito antiplaquetário do nitroprussiato de sódio, que é um doador de óxido nítrico.
Para pacientes cujas atividades estão relacionadas ao controle direto de veículos e mecanismos, antes de usar o Levitra, é necessário estabelecer o grau de reação individual à ação do medicamento.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Antes de começar a dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos móveis, os pacientes devem descobrir a reação individual de seus corpos ao tomar Levitra.
Interações medicamentosas
As enzimas hepáticas do sistema do citocromo P 450 (isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) estão envolvidas no metabolismo do vardenafil, cujos inibidores, em maior ou menor grau, podem reduzir a depuração do vardenafil. Portanto, quando combinado com inibidores potentes do CYP3A4 (itraconazol, cetoconazol, indinavir, ritonavir), é possível um aumento significativo na concentração de vardenafil no plasma sanguíneo.
Com o uso simultâneo de Levitra:
- A cimetidina (um inibidor não específico das isoenzimas do sistema do citocromo P 450) na dose de 400 mg 2 vezes ao dia não afeta a concentração sanguínea máxima (C max) e a AUC do vardenafil (20 mg);
- A eritromicina (500 mg 3 vezes ao dia) 4 vezes aumenta a AUC do vardenafil tomado na dose de 5 mg e aumenta a C max do vardenafil 3 vezes;
- O cetoconazol (200 mg) provoca um aumento na AUC do vardenafil (numa dose de 5 mg) em 10 vezes e na C max do vardenafil em 4 vezes;
- Indinavir (inibidor da protease do HIV) na dose de 800 mg 3 vezes ao dia aumenta a AUC do vardenafil (10 mg) em 16 vezes e a C max do vardenafil em 7 vezes (a concentração de vardenafil no plasma 24 horas após a administração diminui para 4% do seu C max);
- O ritonavir numa dose terapêutica de 600 mg 2 vezes ao dia aumenta o T 1/2 do vardenafil (5 mg) para 25,7 horas, aumenta a C max do vardenafil 13 vezes e a sua AUC diária total 49 vezes;
- A nitroglicerina na dose de 0,4 mg, administrada por via sublingual dentro de 24-1 horas após a ingestão de Levitra (10 mg), não aumenta seu efeito hipotensor;
- Maalox (antiácido, hidróxido de magnésio ou hidróxido de alumínio) não afeta a AUC e C max do vardenafil;
- Ranitidina (300 mg por dia) e cimetidina (800 mg por dia) não afetam a biodisponibilidade do medicamento.
A combinação de 20 mg de vardenafil e 3,5 mg de gliburida não tem efeito mútuo na AUC e C max.
Não houve interação farmacodinâmica ou farmacocinética com a combinação de 20 mg de vardenafil e 25 mg de varfarina.
A administração simultânea de 20 mg de Levitra e 60 ou 30 mg de nifedipina não causa interação farmacocinética significativa.
O efeito hipotensor do etanol tomado na dose de 500 mg por 1 kg de peso do paciente não aumenta com o uso de 20 mg de vardenafil.
Não há interação medicamentosa quando Levitra é combinado com digoxina.
A farmacocinética do vardenafil não é influenciada pelos inibidores da enzima de conversão da angiotensina, ácido acetilsalicílico, beta-bloqueadores, medicamentos hipoglicemiantes (sulfonilureia, metformina), diuréticos, inibidores fracos do CYP3A4.
Análogos
Os análogos do Levitra são: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local seco, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Levitra
De acordo com as avaliações, o Levitra se estabeleceu como um medicamento eficaz para o tratamento da disfunção erétil. Os pacientes respondem positivamente ao medicamento e elogiam-no, observando a possibilidade de tomar o medicamento junto com bebidas alcoólicas e usá-lo por homens de 18 a 75 anos, bem como por aqueles que sofrem de doenças cardiovasculares.
Os médicos consideram o Levitra um regulador de potência intensa, capaz de aumentar a resposta natural à estimulação sexual na medida em que permite uma relação sexual com penetração total.
O preço do Levitra nas farmácias
O preço aproximado do Levitra com uma dosagem de 5 mg é de 935-1064 rublos (por 1 comprimido). Você pode comprar o medicamento com uma dosagem de 10 mg para 1477-1507 rublos (para 2 comprimidos) ou 2.788-2798 rublos (para 4 comprimidos). O Levitra em uma dosagem de 20 mg está disponível a um preço de 1.013–1154 rublos (por 1 comprimido) ou 3.257–3521 rublos (por 4 comprimidos).
Levitra: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Levitra 20 mg comprimidos revestidos por película 1 unid. 941 RUB Comprar |
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Levitra 20 mg comprimidos revestidos por película 4 unid. 3561 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
