Levetiracetam Canon - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Levetiracetam Canon

Código ATX: N03AX14

Ingrediente ativo: Levetiracetam (Levetiracetam)

Produtor: Produção Kanonpharma, CJSC (Rússia)

Descrição e foto atualizada: 2018-11-30

Preços nas farmácias: a partir de 295 rublos.

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Levetiracetam Canon é um medicamento antiepiléptico.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondo (na dosagem de 250 mg) ou oval (na dosagem de 500 e 1000 mg), biconvexo, com risco, um invólucro de filme azul, um núcleo quase branco em uma seção transversal (comprimidos de 250 mg - por 10 unidades em blister de contorno, em um pacote de papelão 1, 3 ou 6 pacotes; 15 pcs.em blister de contorno, em um pacote de papelão 2 ou 4 pacotes; comprimidos de 500 e 1000 mg - 10 pcs. Em blister de contorno, em uma caixa de papelão de 1, 3 ou 6 embalagens; cada embalagem também contém instruções para o uso de Levetiracetam Canon).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: levetiracetam - 250, 500 ou 1000 mg;
• componentes auxiliares: celulose microcristalina, croscarmelose de sódio, manitol, estearato de cálcio, dióxido de silício coloidal, povidona;
• invólucro do filme: Opadray II azul [dióxido de titânio, macrogol (polietilenoglicol), talco, álcool polivinílico, verniz de alumínio à base de corante vermelho encantador, verniz de alumínio à base de corante índigo carmim].

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Levetiracetam Canon é o levetiracetam, um derivado da pirrolidona (S-enantiômero de α-etil-2-oxo-1-pirrolidina-acetamida), que não é semelhante em estrutura química aos medicamentos antiepilépticos tradicionais. O mecanismo de sua ação não é totalmente compreendido, mas foi estabelecido que difere dos mecanismos de ação dos antiepilépticos conhecidos. Em experimentos in vivo e in vitro, verificou-se que o levetiracetam não afeta as características básicas das células e a transmissão normal. Experimentos in vitro demonstraram o efeito da droga na concentração intraneuronal de íons de cálcio devido à inibição parcial da corrente de íons de cálcio através dos canais do tipo N e diminuição da liberação de cálcio dos estoques intraneuronais. O levetiracetam também restaura parcialmente as correntes através dos canais dependentes de glicina,bem como canais iônicos de receptores GABA (ácido gama-aminobutírico).

Um dos possíveis mecanismos de ação da droga é a comprovada ligação das vesículas sinápticas SV2A à glicoproteína, que se encontra na substância cinzenta da medula espinhal e do cérebro. Acredita-se que dessa forma ocorra um efeito anticonvulsivante, que se manifesta pela neutralização da hipersincronização da atividade neural. Além disso, o levetiracetam atua nos receptores de glicina e GABA, modulando-os por meio de vários agentes endógenos.

Levetiracetam Canon não afeta a neurotransmissão normal, mas suprime a excitação dos receptores de glutamato e surtos neuronais epileptiformes causados pelo agonista GABA bicuculina.

Foi estabelecido que o levetiracetam é ativo contra crises epilépticas focais e generalizadas [reação fotoparoxística (FPR) ou manifestações epileptiformes].

Farmacocinética

O levetiracetam é completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Dissolve-se bem na água, penetra nos tecidos e líquidos. A absorção é linear, portanto a concentração plasmática do fármaco pode ser prevista dependendo da dose utilizada, expressa em mg / kg de peso corporal. A dose e o horário das refeições não afetam a extensão da absorção.

O levetiracetam é caracterizado por uma biodisponibilidade muito elevada - aproximadamente 100%.

A concentração plasmática máxima (Cmax) após tomar uma dose de 100 mg é atingida em 1,3 horas e é de 31 μg / ml com uma dose única, 43 μg / ml - com doses múltiplas (2 vezes ao dia). A concentração de equilíbrio é observada após dois dias, ao usar Levetiracetam Canon 2 vezes ao dia.

Em crianças, a farmacocinética do levetiracetam é linear no intervalo de doses diárias de 20 a 60 mg / kg. Cmax é alcançado dentro de 0,5-1 horas.

O levetiracetam e o seu principal metabolito ligam-se às proteínas plasmáticas em não mais de 10%. O volume de distribuição (Vd) é de aproximadamente 0,5–0,7 l / kg.

É metabolizado principalmente por hidrólise enzimática do grupo acetamida. O metabólito primário farmacologicamente inativo (ucb L057) é formado sem a participação do citocromo P ₄₅₀ do fígado.

Levetiracetam Canon não afeta a atividade enzimática dos hepatócitos.

Estudos in vitro não mostraram inibição das principais formas do citocromo P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) pelo levetiracetam e seu metabólito principal, bem como a atividade do epóxido hidroxilase e glucuronil transferase (UGT1A1, UGT1A6). Além disso, de acordo com estudos in vitro, verificou-se que o levetiracetam não afeta a glucuronidação do ácido valpróico.

A meia-vida (T _1/2) do plasma sanguíneo de um paciente adulto é de 7 ± 1 h e não depende do regime de dosagem e do método de administração do medicamento. No entanto, aumenta para 10-11 horas em pacientes idosos, o que está associado ao comprometimento funcional dos rins relacionado à idade.

A média da depuração total é de 0,96 ml / min / kg. É excretado principalmente pelos rins (95%). A depuração renal do levetiracetam e do seu metabolito é de 0,6 e 4,2 ml / min / kg, respetivamente.

Em caso de insuficiência renal, a depuração do levetiracetam e seu metabólito primário se correlaciona com a depuração da creatinina (CC) e, portanto, a CC deve ser levada em consideração ao selecionar a dose ideal. Em pacientes adultos com insuficiência renal em estágio terminal, o T _1/2 é de 25 horas entre as sessões de diálise, 3,1 horas durante a diálise. Durante uma sessão de diálise de 4 horas, até 51% da droga é excretada do corpo.

Em distúrbios funcionais hepáticos leves e moderados, não são observadas alterações significativas na depuração do levetiracetam. Na maioria dos pacientes com insuficiência hepática grave e insuficiência renal concomitante, a depuração do levetiracetam diminui em mais de 50%.

Em crianças, o T _1/2 após uma dose única de 20 mg / kg é de 5-6 horas A depuração total está em proporção direta ao peso corporal e é aproximadamente 40% maior do que em adultos.

Indicações de uso

Como monoterapia, Levetiracetam Canon é utilizado para crises parciais (incluindo generalização secundária) no caso de epilepsia diagnosticada recentemente em adultos e adolescentes a partir dos 16 anos de idade.

Como parte de uma terapia complexa, o medicamento é prescrito para as seguintes doenças / condições:

• crises convulsivas generalizadas (tônico-clônicas) primárias na epilepsia generalizada idiopática em adultos e adolescentes com mais de 12 anos;
• crises mioclônicas na epilepsia mioclônica juvenil em adultos e adolescentes com mais de 12 anos;
• convulsões parciais (incluindo aquelas com generalização secundária) com epilepsia em adultos e crianças a partir dos 6 anos de idade.

Contra-indicações

Absoluto:

• período de amamentação;
• peso corporal inferior a 20 kg;
• crianças com menos de 6 anos de idade - com crises parciais no contexto de epilepsia;
• crianças com menos de 12 anos de idade - com crises mioclônicas no contexto de epilepsia mioclônica juvenil, bem como com crises convulsivas generalizadas (tônico-clônicas) primárias no contexto de epilepsia generalizada idiopática;
• crianças menores de 16 anos - com crises parciais no contexto de epilepsia recém-diagnosticada;
• hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou outros derivados da pirrolidona.

Relativo (os comprimidos de Levetiracetam Canon são usados com cautela, após avaliar a relação benefício / risco):

• insuficiência renal (CC inferior a 50 ml / min);
• doença hepática em fase de descompensação;
• depressão, comportamento suicida;
• idade avançada (acima de 65 anos);
• uso simultâneo de sulfonamidas, antiinflamatórios não esteroides, metotrexato, probenecida.

Levetiracetam Canon, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Levetiracetam Canon são tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com uma quantidade suficiente de água. A hora da refeição não importa.

Monoterapia

Como monopreparação para adultos e adolescentes a partir dos 16 anos de idade, Levetiracetam Canon é prescrito em uma dose inicial de 250 mg, 2 vezes ao dia.

Se necessário, após 2 semanas, a dose é aumentada para 500 mg 2 vezes ao dia. Se o efeito não for suficiente, ele continua a aumentar, até a dose diária máxima permitida de 3000 mg, dividida em 2 doses de 1500 mg.

Terapia complexa

Adultos e adolescentes a partir dos 16 anos com peso corporal superior a 50 kg no início do tratamento são prescritos 500 mg 2 vezes ao dia. Se o efeito for insuficiente, mas desde que o medicamento seja bem tolerado, a dose é aumentada para uma dose máxima diária de 3000 mg em 2 doses divididas. A dose é aumentada em intervalos de 2-4 semanas em 500 mg 2 vezes ao dia.

O tratamento de crianças com mais de 6 anos começa com uma dose diária de 20 mg / kg em 2 doses divididas. Se necessário, a dose diária é continuada a aumentar em 20 mg / kg em intervalos de 2 semanas, até a dose máxima permitida de 60 mg / kg / dia (em 2 doses divididas). Em caso de baixa tolerância ao medicamento, a dose é reduzida. Levetiracetam Canon é recomendado para crianças que devem ser prescritos na dose mínima eficaz.

Para crianças menores de 16 anos com peso superior a 50 kg, o medicamento é administrado como para adultos.

Grupos especiais de pacientes

Na insuficiência renal, a dose de Levetiracetam Canon é ajustada dependendo do CQ.

Nos homens, o CC pode ser calculado com base na concentração de creatinina sérica usando a seguinte fórmula:

CC (ml / min) = (140 - idade) × peso corporal (kg) / 72 × CC sérico (mg / dl).

Nas mulheres, o CC é determinado pela multiplicação do valor obtido de acordo com a fórmula descrita por um fator de 0,85.

Doses recomendadas de Canon Levetiracetam para adultos:

• CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 vezes ao dia;
• CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 vezes ao dia;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 vezes ao dia;
• diálise: no primeiro dia de tratamento - 750 mg, depois - 500–1000 mg uma vez por dia + uma dose adicional de 250–500 mg após a diálise.

Doses recomendadas de Canon Levetiracetam para crianças:

• CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg por dia;
• CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg por dia;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg por dia;
• diálise: no primeiro dia de tratamento - 15 mg / kg, depois - 10–20 mg / kg uma vez ao dia + uma dose adicional de 5–10 mg / kg após a diálise.

Para disfunção hepática leve a moderada, não é necessário ajuste da dose. Em pacientes com insuficiência hepática descompensada e insuficiência renal com CC <60 ml / min, é recomendado reduzir a dose diária em 50%.

Efeitos colaterais

Possíveis efeitos colaterais (de acordo com a frequência de desenvolvimento, eles são classificados da seguinte forma: muito frequentemente -> 10% dos casos, freqüentemente -> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%, muito raramente - <0,01%):

• do sistema nervoso e psique: muitas vezes - dor de cabeça, sonolência, síndrome astênica; frequentemente - alterações de humor, agitação, tontura, irritabilidade, nervosismo, depressão, desequilíbrio, insônia, ansiedade, pensamento prejudicado, vertigem, tremores, transtornos de personalidade, hostilidade / agressividade, convulsões; infrequentemente - distúrbios comportamentais, comprometimento da memória, amnésia, confusão, diminuição da concentração, alucinações, labilidade emocional, distúrbios psicóticos, ataxia, intenções suicidas, tentativas de suicídio; raramente - pensamento prejudicado, transtorno de personalidade, hipercinesia, discinesia, coreoatetose, suicídio;
• do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, dor abdominal, vômitos, anorexia, dispepsia, diarréia, aumento do peso corporal; infrequentemente - modificações em testes de função hepática, pancreatite; raramente - perda de peso, hepatite, insuficiência hepática;
• do sistema respiratório: frequentemente - tosse aumentada;
• na parte dos órgãos de visão: raramente - violação de acomodação, diplopia;
• na parte da pele: frequentemente - erupção cutânea, infrequentemente - coceira, eczema, alopecia (em alguns casos, após o cancelamento de Levetiracetam Canon, foi observada restauração capilar); raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica;
• dados de laboratório: infrequentemente - leucopenia, trombocitopenia; raramente - neutropenia, pancitopenia (às vezes com depressão da função da medula óssea);
• outros: fraqueza muscular, mialgia, tendência a lesões, nasofaringite, infecções.

Em crianças, os seguintes transtornos são possíveis: transtornos comportamentais, instabilidade emocional, alterações de humor, agressividade, agitação, letargia, vômitos.

Overdose

Os sintomas de uma overdose de levetiracetam são agressividade, agitação, sonolência, depressão de consciência, coma e depressão respiratória.

No período agudo, induza o vômito, enxágue o estômago, tome carvão ativado. O antídoto específico para a substância é desconhecido. O tratamento é sintomático, realizado em um hospital. Para remover o medicamento do corpo, a hemodiálise é usada (a eficácia da diálise para remover o levetiracetam é de 60%, seu metabólito primário é de 74%).

Instruções Especiais

Na presença de doença renal e doença hepática descompensada, é recomendável realizar um exame da função renal antes de iniciar o tratamento. Se isso for devido ao estado do paciente, o esquema terapêutico é corrigido.

Há relatos de casos de intenções e tentativas de suicídio, portanto, os pacientes devem ser informados sobre a necessidade de consultar um médico caso apareçam quaisquer sinais de desenvolvimento de depressão ou intenção suicida.

Ao transferir um paciente para Levetiracetam Canon, recomenda-se que outros medicamentos antiepilépticos sejam retirados gradualmente.

Levetiracetam Canon não pode ser cancelado repentinamente. Se o tratamento tiver que ser interrompido, uma dose única deve ser gradualmente reduzida: para adultos - 500 mg a cada 2–4 semanas, para crianças - não mais do que 10 mg / kg a cada 2 semanas.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O efeito da droga nas funções cognitivas e psicomotoras humanas não foi estudado. No entanto, dada a probabilidade de desenvolver reações do sistema nervoso central, durante o tratamento vale a pena recusar-se a dirigir um carro e realizar trabalhos potencialmente perigosos que exijam reações rápidas e atenção redobrada.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos adequados e cuidadosamente controlados sobre o efeito do levetiracetam no curso da gravidez, portanto, durante o período de gestação, Levetiracetam Canon pode ser usado apenas em casos excepcionais, quando o benefício esperado supera definitivamente todos os riscos possíveis.

As alterações fisiológicas no corpo feminino durante a gravidez podem afetar a concentração plasmática de levetiracetam. Uma diminuição em seu nível é geralmente observada, especialmente no terceiro trimestre (até 60% da concentração basal observada antes da gravidez).

Se Levetiracetam Canon for usado durante a gravidez, a mulher deve estar sob supervisão médica especial. Nesse caso, deve-se levar em consideração a piora no curso da doença, que pode ocasionar a interrupção da terapia antiepiléptica, com consequências negativas para a mãe e para o feto.

Mulheres em idade reprodutiva precisam usar métodos contraceptivos confiáveis durante a terapia.

A droga passa para o leite materno. Se o tratamento for necessário durante a lactação, a amamentação deve ser abandonada.

Uso infantil

Restrições de idade (o medicamento não deve ser usado para o tratamento de pacientes abaixo da idade especificada):

• convulsões parciais no contexto de epilepsia - até 6 anos;
• crises mioclônicas no contexto de epilepsia mioclônica juvenil, bem como crises convulsivas generalizadas (tônico-clônicas) primárias no contexto de epilepsia generalizada idiopática - até 12 anos;
• convulsões parciais na epilepsia diagnosticada recentemente - até 16 anos.

Os dados disponíveis sobre a utilização de Levetiracetam Canon em crianças não indicam o seu efeito negativo no desenvolvimento e na puberdade. No entanto, até agora, os efeitos de longo prazo do efeito da terapia sobre as funções das glândulas endócrinas, crescimento, desenvolvimento sexual, fertilidade, desenvolvimento intelectual e capacidade de aprender são desconhecidos.

Com função renal prejudicada

Levetiracetam Canon deve ser usado com precaução na insuficiência renal com CC inferior a 50 ml / min. É necessária correção do regime de dosagem.

Por violações da função hepática

Levetiracetam Canon deve ser usado com cautela no tratamento de pacientes com doença hepática em fase de descompensação. É necessária correção do regime de dosagem.

Uso em idosos

Levetiracetam Canon é utilizado com precaução no tratamento de doentes com idade igual ou superior a 65 anos.

Interações medicamentosas

O levetiracetam não interage com drogas antiepilépticas como fenobarbital, ácido valpróico, gabapentina, lamotrigina, carbamazepina, fenitoína, primidona.

O levetiracetam em uma dose diária de 1000 mg não afeta os parâmetros farmacocinéticos dos contraceptivos orais - levonorgestrel e etinilestradiol, em uma dose diária de 2000 mg não altera a farmacocinética da varfarina e da digoxina. Esses medicamentos não alteram a farmacocinética do levetiracetam.

Com o uso simultâneo de topiramato, o risco de desenvolver anorexia aumenta.

Em crianças que tomam anticonvulsivantes, que são indutores da oxidação microssômica no fígado, a depuração do levetiracetam é 20% maior do que em crianças que não recebem indutores de oxidação microssômica. No caso do uso simultâneo de probenecida na dose de 500 mg 4 vezes ao dia, foi observada uma diminuição na secreção renal do metabólito primário do levetiracetam.

Não existem dados sobre interações com álcool.

Análogos

Os análogos do Levetiracetam Canon são Argélica, Benzonal, Valparina, Gabapentina, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepina, Keppra, Konvuleks, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalina, Seizar, Tegretol, Topamax, Faycompil e outros.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C em local seco e escuro.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Levetiracetam Canon

As avaliações sobre o Levetiracetam Canon são, em sua maioria, positivas: a droga previne convulsões com eficácia. Os pacientes relatam uma tolerância significativamente melhor ao levetiracetam em comparação ao ácido valpróico.

As mensagens negativas contêm reclamações sobre o desenvolvimento de reações adversas, as mais comuns das quais são sonolência, fraqueza e tonturas.

Preço do Levetiracetam Canon em farmácias

Preços aproximados para Canon Levetiracetam (para um pacote de 30 comprimidos):

• dosagem 250 mg - 239-345 rublos;
• dosagem de 500 mg - 480-610 rublos;
• dosagem 1000 mg - 885-1180 rublos.

Levetiracetam Canon: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Levetiracetam Canon 250 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 295 RUB Comprar

Levetiracetam Canon 500 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 538 Comprar

Levetiracetam Canon 1000 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 960 Comprar

Levetiracetam Canon 500 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. 997 RUB Comprar

Comprimidos de Levetiracetam Canon p.o. 1000mg 30 pcs. 1199 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!