Itrazol - Instruções Para O Uso De Cápsulas, Comentários, Análogos, Preço

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Itrazol

Itrazol: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Em caso de função renal prejudicada
11. 11. Por violações da função hepática
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Itrazol

Código ATX: J02AC02

Ingrediente ativo: Itraconazol

Fabricante: VERTEX (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-12

Preços nas farmácias: a partir de 283 rublos.

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Itrazol é um antifúngico sistêmico.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem Itrazol - cápsulas: gelatinoso duro, branco, tamanho n ° 0; conteúdo - grânulos de cor amarelo claro a amarelo acastanhado (6 unidades em embalagens de blister, 1 embalagem em caixa de papelão; 7 unidades em embalagem de blister, 2 ou 6 embalagens em caixa de papelão).

Princípio ativo: itraconazol, em 1 cápsula - 100 mg.

Substâncias adicionais: pellets de açúcar (sacarose e amido de milho), poloxamer 188 micronizado (Lutrol), poloxamer 188 (Lutrol), hipromelose.

Composição da cápsula: dióxido de titânio, gelatina.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Itraconazol - o componente ativo do Itrazol - é um agente antifúngico sintético de amplo espectro. Pertence aos derivados do triazol e retarda a biossíntese do ergosterol - o componente mais importante das membranas celulares dos fungos, o que garante a sua integridade estrutural. A interrupção da produção de ergosterol causa alterações na permeabilidade da membrana e lise celular. Isso explica o efeito antifúngico do itraconazol.

A substância é ativa contra doenças infecciosas provocadas pelos seguintes fungos:

• fungos semelhantes a leveduras: Geotrichum spp., Candida spp. (incluindo crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (incluindo H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii e outros;
• dermatófitos: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

As variedades de fungos Candida com menor sensibilidade à ação do itraconazol são Candida tropicalis, Candida glabrata e Candida crusei.

Alguns tipos de microrganismos fúngicos, sobre a atividade vital e reprodução dos quais o Itrazol não tem efeito clinicamente significativo: Scopulariopsis spp., Zigomicetos (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. E Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. e Fusarium spp.

A resistência aos azóis em fungos se desenvolve gradualmente e geralmente resulta de uma série de mutações genéticas. A insensibilidade ao itraconazol é devido à superexpressão do gene ERG11, que codifica a enzima 14α-desmetilase. Este último é mais suscetível à ação dos azóis. Mutações pontuais ERG11 também são observadas, reduzindo o grau de ligação dos azóis às enzimas e / ou ativando sistemas de transporte, o que aumenta a taxa de eliminação dos azóis. Existe uma resistência cruzada de Candida spp. a medicamentos do grupo azol, embora a resistência a um medicamento desta categoria não signifique necessariamente falta de sensibilidade a outros medicamentos do grupo azol. Também são conhecidas cepas de fumigados de Aspergillus resistentes a itrazol.

Farmacocinética

Como o itraconazol tem farmacocinética não linear, ele se acumula no plasma sanguíneo durante o tratamento de longo prazo. Sua concentração de equilíbrio é geralmente estabelecida aproximadamente 15 dias após o início da dosagem, enquanto a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e a concentração máxima da substância ativa são cerca de 4-7 vezes maiores com a dosagem repetida do que os indicadores correspondentes com uma única dosagem. A concentração máxima de equilíbrio do componente ativo do itraconazol no plasma sanguíneo é de aproximadamente 2 μg / ml quando se toma Itrazol 200 mg uma vez ao dia. A meia-vida de eliminação final tradicionalmente varia de 16 a 28 horas com dose única e de 34 a 42 horas com doses múltiplas. O conteúdo de itraconazol no plasma sanguíneo diminui para um valor quase indetectável entre 7 e 14 dias após a interrupção do tratamento, dependendo da duração da terapia e da dose prescrita. A depuração do itraconazol diminui com doses mais altas do fármaco devido à saturação de suas vias metabólicas no fígado.

Após a administração oral, o itraconazol é absorvido em alta taxa. O nível máximo da substância na forma inalterada é registrado no plasma sanguíneo 2–5 horas após a ingestão. Neste caso, a biodisponibilidade absoluta do composto na administração oral é de aproximadamente 55%. A biodisponibilidade máxima do itraconazol é registrada quando o medicamento é tomado imediatamente após uma refeição.

Em pacientes com baixa acidez do suco gástrico, a absorção de itraconazole diminui, por exemplo, enquanto a tomar medicamentos que inibem a síntese de ácido clorídrico no estômago (inibidores da bomba de protões ou antagonistas de H ₂ histamina receptores). O mesmo fenômeno é observado em pacientes com diagnóstico de acloridria, acompanhada de várias doenças. Nesses pacientes, o itraconazol é melhor absorvido com o estômago vazio, quando tomado com bebidas ácidas (por exemplo, cola não dietética).

O grau de ligação do itraconazol às proteínas plasmáticas do sangue, principalmente albumina, é de 99,8% (para a ligação do hidroxitraconazol à albumina, esse valor é de 99,6%). Além disso, a substância tem afinidade por lipídios. No plasma sanguíneo, o conteúdo de itraconazol na forma inalterada não é superior a 0,2%.

O volume aparente de distribuição ultrapassa 700 litros, o que indica uma distribuição significativa do componente ativo do Itrazol nos tecidos. Seu nível nos músculos, pulmões, baço, estômago, rins e ossos é 2 a 3 vezes maior do que no plasma sanguíneo. Ao mesmo tempo, a concentração de itraconazol nos tecidos, cujo componente é a queratina, especialmente na pele, é 4 vezes maior do que no plasma sanguíneo. Seu conteúdo no líquido cefalorraquidiano é significativamente menor do que no plasma sanguíneo, mas o itraconazol é eficaz contra os agentes causadores de infecções encontradas no líquido cefalorraquidiano.

Estudos in vitro demonstraram que a principal enzima responsável pelo metabolismo do itraconazol é a isoenzima CYP3A4. A substância ativa é ativamente metabolizada no fígado, formando muitos metabólitos. O metabólito mais importante é o hidroxitraconazol, que in vitro tem atividade antifúngica comparável à do itraconazol. O hidroxitraconazol plasmático é aproximadamente 2 vezes maior do que o itraconazol.

O itraconazol é excretado principalmente pelos intestinos (54%) e rins (35%) como metabólitos inativos. Os resultados de um estudo da farmacocinética dessa substância, marcada com um isótopo radioativo de carbono ¹⁴ C, indicam que, após a ingestão pelo intestino, 3-18% da dose de itraconazol é excretada na forma inalterada.

Como o itraconazol não é redistribuído de forma significativa em tecidos que contêm queratina, sua excreção depende da regeneração da epiderme. Em contraste com o plasma sanguíneo, a concentração de uma substância na pele é determinada em 2 a 4 semanas após o final da terapia, que durou 4 semanas. A concentração do itraconazol na queratina da unha permanece praticamente inalterada por 6 meses após o término do tratamento, que durou 3 meses. Nesse caso, a substância é encontrada nas placas ungueais já 1 semana após o início da terapia.

O itraconazol é metabolizado principalmente no fígado. Com uma dose única de 100 mg de itraconazol em pacientes com cirrose hepática, a concentração máxima deste composto foi significativamente menor (em 47%) do que em voluntários saudáveis. Em pacientes com cirrose hepática, uma única dose do medicamento levou ao aumento da meia-vida média, que neste caso foi de 37 ± 17 horas. Em voluntários saudáveis, esse número foi de 16 ± 5 horas. A AUC média em voluntários saudáveis e pacientes com cirrose hepática foi quase a mesma. Não existem dados sobre o uso prolongado de Itrazol em pacientes com cirrose hepática.

Atualmente, não há evidências suficientes sobre as consequências do itraconazol oral em pacientes com disfunção renal. Em pacientes com uremia com uma depuração média da creatinina de 13 ml / min / 1,73 m ², a AUC é ligeiramente mais baixa do que em outros pacientes. Os parâmetros farmacocinéticos do itraconazol praticamente não são afetados pela hemodiálise ou diálise peritoneal realizada em ambulatório.

As informações sobre o uso a longo prazo de itraconazol em pacientes com disfunção renal são limitadas. A diálise não afeta a depuração ou meia-vida do itraconazol ou hidroxitraconazol.

As informações sobre a farmacocinética do itraconazol quando usado em crianças são insuficientes. Os estudos clínicos dos parâmetros farmacocinéticos em crianças e adolescentes (idades dos 5 meses aos 17 anos) foram realizados utilizando o fármaco sob a forma de solução para administração intravenosa, solução oral e cápsulas. Doses ajustadas individualmente de itraconazol na forma de solução oral e cápsulas foram de 1,5–12,5 mg / kg / dia quando tomadas 1–2 vezes ao dia. Quando o itraconazol foi administrado na mesma dose diária 2 vezes ao dia, em comparação com a administração uma vez ao dia, as concentrações plasmáticas mínimas e máximas da substância foram comparáveis às de pacientes adultos que receberam o medicamento uma vez ao dia. Não foram relatadas diferenças significativas na AUC e depuração total do itraconazol, dependendo da idade do paciente. Ocasionalmente, havia uma relação insignificante entre a idade dos pacientes e a meia-vida final, concentração máxima e volume de distribuição. O volume de distribuição e a depuração estabelecida de uma determinada substância são determinados pelo peso corporal do paciente.

Indicações de uso

• Ceratite fúngica;
• Dermatomicose;
• Pitiríase versicolor;
• Onicomicose causada por leveduras e bolores e / ou dermatófitos;
• Candidomicose com lesões da pele ou membranas mucosas (incluindo candidíase vulvovaginal);
• Micoses sistêmicas: esporotricose, histoplasmose, paracoccidioidomicose, criptococose (incluindo meningite criptocócica), blastomicose, aspergilose sistêmica e candidíase, outras micoses tropicais ou sistêmicas.

Contra-indicações

Absoluto:

• Crianças menores de 3 anos;
• Gravidez e lactação;
• Uso concomitante de medicamentos metabolizados pela isoenzima CYP3A4, como mizolastina, dofetilida, quinidina, sinvastatina, cisaprida, astemizol, terfenadina, lovastatina, pimozida, midazolam, triazolam;
• Hipersensibilidade individual aos componentes do Itrazol.

Relativo:

• Insuficiência cardíaca, incluindo história de insuficiência cardíaca;
• Doenças do fígado, incluindo aquelas acompanhadas por insuficiência hepática;
• Hipersensibilidade a outros azólicos.

Instruções de uso do Itrazol: método e dosagem

O Itrazol é tomado por via oral após as refeições, engolindo as cápsulas inteiras e bebendo água.

Regimes de terapia recomendados, dependendo das indicações:

• Candidíase vulvovaginal: 2 cápsulas 2 vezes ao dia para um curso de 1 dia ou 2 cápsulas 1 vez ao dia durante 3 dias;
• Pitiríase versicolor: 2 cápsulas 1 vez por dia durante 7 dias;
• Dermatomicose de pele lisa: 2 cápsulas 1 vez ao dia durante 7 dias ou 1 cápsula 1 vez ao dia 15 dias;
• Candidíase da mucosa oral: 1 cápsula 1 vez por dia durante 15 dias;
• Ceratite fúngica: 2 cápsulas 1 vez ao dia durante 21 dias (dependendo da dinâmica do quadro clínico, a duração da terapia pode ser ajustada);
• Lesões de áreas altamente queratinizadas da pele (pés e mãos): 2 cápsulas 2 vezes ao dia durante 7 dias ou 1 cápsula 1 vez ao dia durante 30 dias.

Com onicomicose, terapia contínua ou pulsada pode ser prescrita:

• O tratamento contínuo significa tomar Itrazol 2 cápsulas 1 vez por dia durante 3 meses. Uma vez que o itraconazol é excretado dos tecidos da pele e das unhas mais lentamente do que do plasma, os efeitos micológicos e clínicos ideais são alcançados 2-4 semanas após o final do curso de terapia para infecções cutâneas e 6-9 meses após o final do tratamento para infecções das placas ungueais;
• A pulsoterapia implica uma ingestão diária de 2 cápsulas de Itrazol 2 vezes ao dia durante 1 semana. O número de tais cursos depende das indicações: para doenças fúngicas das unhas nas mãos, 2 cursos são realizados com um intervalo de 3 semanas, para doenças fúngicas das unhas (incluindo aquelas com danos nas placas ungueais das mãos) - 3 cursos em intervalos de 3 semanas.

Regimes de dosagem recomendados de Itrazol para micoses sistêmicas, dependendo do tipo de infecção:

• Aspergilose: 2 cápsulas 1 vez por dia durante 2-5 meses. Para doenças invasivas ou disseminadas, é possível aumentar a dose para 2 cápsulas 2 vezes ao dia;
• Candidíase: 1-2 cápsulas 1 vez por dia, o curso de tratamento pode durar de 3 semanas a 7 meses. Para doenças invasivas ou disseminadas, é possível aumentar a dose para 2 cápsulas 2 vezes ao dia;
• Criptococose (com exceção da meningite): 2 cápsulas 1 vez ao dia, a duração da terapia é de 2 a 12 meses;
• Meningite criptocócica: 2 cápsulas 2 vezes ao dia, o curso de tratamento é de 2 a 12 meses. Dose de manutenção - 2 cápsulas uma vez ao dia;
• Esporotricose: 1 cápsula 1 vez por dia durante 3 meses;
• Histoplasmose: 2 cápsulas 1 vez por dia durante 8 meses. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2 cápsulas 2 vezes ao dia;
• Blastomicose: 1 cápsula 1 vez por dia durante 6 meses. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2 cápsulas 2 vezes ao dia;
• Cromomicose: 1-2 cápsulas 1 vez por dia durante um curso de 6 meses;
• Paracoccidioidomicose: 1 cápsula 1 vez por dia durante 6 meses.

Efeitos colaterais

• Do sistema digestivo: dor abdominal, dispepsia, constipação, náusea, anorexia, hepatite, icterícia colestática, um aumento reversível na atividade das enzimas hepáticas; extremamente raramente - lesão hepática tóxica grave, incluindo insuficiência hepática aguda com desfecho fatal;
• Do lado do sistema nervoso central e periférico: tontura, fadiga, dor de cabeça, neuropatia periférica;
• Reações alérgicas: urticária, coceira, erupção cutânea, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema;
• Outros: alopecia, edema, hipocalemia, coloração escura de urina, irregularidades menstruais, hipercreatininemia, edema pulmonar, insuficiência cardíaca congestiva.

Overdose

Os casos de sobredosagem com Itrazol são muito raros. Quando isso ocorrer, recomenda-se enxaguar o estômago na primeira hora após a ingestão do medicamento em altas doses e, se necessário, tomar carvão ativado. Não há antídoto específico. O itraconazol não é excretado por hemodiálise.

Instruções Especiais

A biodisponibilidade do itraconazol por via oral pode ser reduzida em pacientes imunocomprometidos, por exemplo, em pacientes transplantados de órgãos com AIDS ou neutropenia, portanto, eles podem precisar dobrar a dose.

O ajuste da dose do itraconazol também pode ser necessário em pacientes com insuficiência renal (uma vez que a biodisponibilidade do itraconazol pode diminuir).

As mulheres em idade fértil devem usar métodos contraceptivos confiáveis durante o tratamento com Itrazol, até o início da primeira menstruação após a descontinuação do medicamento.

A absorção de itraconazol é prejudicada com baixa acidez estomacal. Com o uso simultâneo de antiácidos, devem ser observados intervalos de pelo menos 2 horas entre os medicamentos. Para pacientes com acloridria ou recebendo inibidores da bomba de prótons ou bloqueadores do receptor H _{2 da} histamina, o Itrazol é recomendado para ser tomado com bebidas ácidas.

Periodicamente, durante o tratamento, a função hepática deve ser monitorada em pacientes com doença hepática, com terapia prolongada, bem como com o uso simultâneo de outros medicamentos com efeitos hepatotóxicos. Os pacientes devem ser avisados sobre a necessidade de interromper imediatamente o tratamento com Itrazol e entrar em contato com seu médico se desenvolverem sintomas que sugiram o desenvolvimento de hepatite, como fraqueza, náusea, vômito, anorexia, dor abdominal, urina escura.

O tratamento também deve ser descontinuado se houver desenvolvimento de neuropatia.

Não foram registrados casos de efeito negativo do Itrazol na velocidade das reações e na capacidade de concentração.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Itrazol é proibido durante a gravidez e a amamentação. Mulheres com função reprodutiva preservada que estão em tratamento com o medicamento devem usar métodos contraceptivos confiáveis durante todo o curso da terapia, até o início da primeira menstruação após o término.

Com função renal prejudicada

Pacientes com insuficiência renal podem requerer ajuste da dose de Itrazol.

Por violações da função hepática

Pacientes com diagnóstico de lesão hepática tóxica durante o uso de outros medicamentos, doença hepática no estágio ativo ou aumento da atividade das enzimas hepáticas não são recomendados para tratamento com Itrazol, exceto nos casos em que o benefício potencial supera significativamente o risco de disfunção hepática. Nesse caso, a atividade das enzimas hepáticas deve ser monitorada constantemente durante a terapia.

Interações medicamentosas

De acordo com as instruções, o Itrazol pode inibir o metabolismo de medicamentos que são clivados pela isoenzima CYP3A4, podendo aumentar ou prolongar a sua ação, incluindo os efeitos secundários.

Inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 (claritromicina, eritromicina, indinavir, ritonavir) podem aumentar a biodisponibilidade do itraconazol.

O itraconazol interage com medicamentos que são potenciais indutores de enzimas hepáticas (rifabutina, rifampicina, fenitoína), portanto, não é recomendado que sejam prescritos simultaneamente. Não foram realizados estudos sobre a interação com outros indutores de enzimas hepáticas, como isoniazida, fenobarbital e carbamazepina, no entanto, o uso combinado também não é recomendado.

Outros medicamentos que não são recomendados para uso simultâneo com itraconazol: bloqueadores dos canais de cálcio, inibidores da HMG-CoA redutase (sinvastatina e lovastatina), mizolastina, astemizol, midazolam, cisaprida, quinidina, terfenadina, dofetilida, triazolam, pimozida.

Com a nomeação simultânea dos seguintes medicamentos com Itrazol, é necessário monitorar sua concentração no plasma sanguíneo, ação e efeitos colaterais (sua dose pode precisar ser reduzida):

• Alguns agentes imunossupressores: tacrolimus, ciclosporina, sirolimus;
• Inibidores da protease do HIV: ritonavir, saquinavir, indinavir;
• Anticoagulantes orais;
• Alguns medicamentos anticâncer: alcalóides rosa da vinca, docetaxel, busulfan, trimetrexato;
• Bloqueadores dos canais de cálcio, clivados pela isoenzima CYP3A4: verapamil, dihidropiridina;
• Outros medicamentos: alfentanil, buspirona, alprazolam, carbamazepina, brotizolam, metilprednisolona, rifabutina, ebastina, digoxina, reboxetina.

Análogos

Os análogos do Itrazol são: Isol, Iconazole, Itracon, Itraconazole, Itral, Itrasin, Itrungar, Irunin, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orungamin, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, em local protegido da luz e fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2,5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Itrazol

Segundo as revisões, o Itrazol é um medicamento eficaz no tratamento de doenças associadas a infecções fúngicas. A maioria dos pacientes que o tomaram teve uma opinião positiva a respeito. Eles argumentam que este medicamento é bom para doenças ginecológicas (disbiose e candidíase da vagina) e fungos nas unhas.

Preço do Itrazol nas farmácias

O preço do Itrazol nas redes de farmácia é de aproximadamente 377–388 rublos (para um pacote de 6 cápsulas), 675–718 rublos (para um pacote de 14 unidades) e 984–1038 rublos (para um pacote de 42 unidades).

Itrazol: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Cápsulas de Itrazol 100 mg 6 unid. 283 r Comprar

Itrazol cápsulas 100mg 6 pcs. 437 r Comprar

Itrazol 100 mg cápsulas 14 unid. 559 r Comprar

Itrazol cápsulas 100mg 14 pcs. 864 RUB Comprar

Cápsulas de Itrazol 100 mg 42 unid. 1093 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!