Valaciclovir
Valacyclovir: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Valacyclovir
Código ATX: J05AB11
Ingrediente ativo: valaciclovir (valaciclovir)
Produtor: Ozone, LLC (Rússia), Drug Technology (Rússia), Sintez, OJSC (Rússia), Izvarino Pharma, LLC (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 28.08.
Preços nas farmácias: a partir de 287 rublos.
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Valaciclovir é um medicamento antiviral.
Forma de liberação e composição
O valaciclovir está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: ovais biconvexos, o núcleo e a casca são quase brancos ou brancos, os comprimidos de 1000 mg apresentam um risco de divisão de um lado (7, 10, 28 ou 30 peças em uma tira de blister, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 pacotes; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ou 100 unidades em uma lata, em caixa de papelão 1 lata; cada embalagem também contém instruções para o uso de Valacyclovir).
1 comprimido contém:
- substância ativa: cloridrato de valaciclovir - 556,2 mg ou 1112,4 mg, que corresponde ao conteúdo de 500 mg ou 1000 mg de valaciclovir;
- componentes auxiliares: povidona K25, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- composição da casca: dióxido de titânio, macrogol 4000, hipromelose.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Valaciclovir é um agente antiviral. É um éster L-valina do aciclovir, um análogo de um nucleotídeo purina (guanina), um inibidor específico da DNA polimerase (polimerase do ácido desoxirribonucléico) dos vírus do herpes. Bloqueia a biossíntese do DNA viral e a replicação viral.
A substância no corpo humano sob a influência da enzima valaciclovir hidrolase é rápida e completamente convertida em aciclovir e L-valina. O trifosfato de aciclovir ativo é formado a partir do aciclovir como resultado da fosforilação, que é capaz de suprimir competitivamente a DNA polimerase viral.
A primeira fase da fosforilação é realizada sob a influência de uma enzima específica do vírus (para Varicella zoster, Herpes simplex, vírus Epstein-Barr - timidina quinase viral, que é encontrada apenas em células infectadas com o vírus). A seletividade do fármaco para o citomegalovírus se deve ao fato de que a fosforilação é, em certa medida, mediada pelo produto do gene UL97 da fosfotransferase.
A substância é ativa contra o citomegalovírus, vírus Herpes simplex dos tipos 1 e 2, Varicella zoster, Epstein-Barr e herpesvírus humano tipo 6.
Farmacocinética
O valaciclovir é altamente absorvido. A substância é rápida e quase completamente convertida em aciclovir e L-valina.
Quando 1 g de valaciclovir é administrado, a biodisponibilidade do aciclovir é de 54% (3–5 vezes maior do que após a administração oral do aciclovir).
Após tomar 3 g de valaciclovir 4 vezes ao dia, o valor da AUC (área sob a curva de concentração-tempo) é aproximadamente igual à AUC do aciclovir quando administrado por via intravenosa na dose de 5 mg a cada 8 horas.
C max (concentração máxima no plasma) após uma única ingestão de 1 g da substância é de 15 a 25 μmol / ml, o tempo para atingi-la está na faixa de 1,6-2,1 horas; o valaciclovir não metabolizado não é detectado no plasma após 3 horas. O grau de ligação às proteínas plasmáticas: valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%.
O aciclovir é amplamente distribuído nos fluidos e tecidos corporais, incluindo no fluido das vesículas herpéticas, cérebro, fígado, rins, pulmões, intestinos, baço, músculos, útero, membrana mucosa e secreções vaginais, sêmen, lacrimal, amniótico e fluido cerebrospinal … As maiores concentrações são encontradas nos rins, intestinos e fígado. A substância passa pela placenta e passa para o leite materno.
T 1/2 (meia-vida) de valaciclovir - menos de 30 minutos, aciclovir - de 2,5 a 3,3 horas, em pacientes com insuficiência renal terminal - 14 horas, em pacientes idosos (65 a 83 anos) - de 3,3 a 3,7 horas.
A excreção é realizada pelos rins (45,6%), principalmente como aciclovir e seu metabólito (9-carboximetoximetilguanina), menos de 1% é excretado inalterado, assim como pelo intestino (47,12%) por 96 horas.
Indicações de uso
Para pacientes com mais de 12 anos, o uso de Valaciclovir é indicado:
- tratamento e prevenção (incluindo em adultos com imunodeficiência) de doenças infecciosas das membranas mucosas e da pele causadas pelo vírus herpes simplex [incluindo herpes labial (Herpes labialis) e herpes genital recorrente ou recentemente diagnosticado (Herpes genitalis)];
- prevenção de patologias infecciosas após transplante de órgãos do parênquima;
- prevenção de infecções por citomegalovírus.
Além disso, apenas adultos são prescritos comprimidos para o tratamento do herpes zóster (Herpes zóster), incluindo o herpes zóster oftálmico.
Contra-indicações
- Infecção por HIV com contagem total de CD4 e linfócitos inferior a 100 em 1 μl;
- idade até 12 anos (quando prescrito para prevenção de infecções por citomegalovírus e doenças após transplante de órgãos sólidos);
- idade até 18 anos (quando prescrito para todas as outras indicações; devido a dados clínicos insuficientes);
- hipersensibilidade ao aciclovir ou aos componentes do medicamento.
Os comprimidos de valaciclovir devem ser tomados com precaução se houver risco de desidratação, insuficiência renal, uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos, durante a gravidez e amamentação, na velhice, em pacientes com uma forma de infecção por HIV clinicamente expressa.
Valaciclovir, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de valaciclovir são tomados por via oral com água, independentemente da refeição.
Dosagem recomendada:
- tratamento de infecções da pele e membranas mucosas causadas pelo vírus herpes simplex: 500 mg 2 vezes ao dia. Em caso de recidiva - dentro de 3 ou 5 dias, no caso de herpes primário - a duração do curso deve ser estendida para 10 dias. Em caso de recidiva, é necessário iniciar o uso do medicamento no período prodrômico ou a partir do aparecimento dos primeiros sinais da doença. Como alternativa, no tratamento do herpes labial, uma dose dupla de 2.000 mg por 1 dia com intervalo de pelo menos 6 horas é considerada eficaz;
- supressão ou prevenção da recorrência de infecções da pele e membranas mucosas causadas pelo vírus herpes simplex (incluindo em adultos com imunodeficiência): pacientes imunocompetentes - 500 mg 1 vez por dia, adultos com imunodeficiência - 500 mg 2 vezes ao dia. A duração do curso é de 6 a 12 meses, então é necessário avaliar a eficácia da terapia;
- prevenção de infecções e doenças por citomegalovírus após o transplante (transplante) de órgãos do parênquima: 2.000 mg 4 vezes ao dia, a duração do tratamento é de 3 meses ou mais. O medicamento deve ser tomado imediatamente após o transplante. A dose deve ser reduzida levando em consideração a depuração da creatinina;
- tratamento de herpes zoster (Herpes zoster) e herpes zoster oftálmico em pacientes adultos: 1000 mg 3 vezes ao dia, curso - 7 dias.
Em pacientes com insuficiência renal, é necessário um ajuste da dose.
O regime de dosagem para pacientes com insuficiência renal grave depende da depuração da creatinina (CC):
- terapia de herpes zoster oftálmico e herpes zoster em pacientes adultos imunocompetentes: CC 50 ml / min e acima - 1000 mg 3 vezes ao dia, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 vezes ao dia, CC 10-29 ml / min - 1000 mg uma vez por dia, CC menos de 10 ml / min - 500 mg uma vez por dia;
- terapia de herpes simples viral em pacientes imunocompetentes com mais de 12 anos de idade: CC 30 ml / min e acima - 500 mg 2 vezes ao dia, CC até 30 ml / min - 500 mg uma vez ao dia;
- terapia de herpes labial em pacientes imunocompetentes: CC 50 ml / min e acima - 2000 mg 2 vezes ao dia, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 vezes ao dia, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 vezes por dia, CC até 10 ml / min - 500 mg uma vez por dia;
- prevenção (supressão) de herpes simples viral em pacientes imunocompetentes com mais de 12 anos de idade: CC 30 ml / min e acima - 500 mg uma vez ao dia, CC até 30 ml / min - 500 mg uma vez a cada dois dias;
- prevenção (supressão) do herpes simples viral em adultos com imunodeficiência: CC 30 ml / min - 500 mg 2 vezes ao dia, CC até 30 ml / min - 500 mg uma vez ao dia;
- prevenção de infecções por citomegalovírus: CC até 75 ml / min - 2000 mg 4 vezes ao dia, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 vezes ao dia, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 vezes ao dia, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 vezes ao dia, CC até 10 ml / min ou com hemodiálise - 1500 mg uma vez ao dia. Os comprimidos são tomados após o procedimento de hemodiálise.
O paciente deve garantir a manutenção de um equilíbrio adequado de água e eletrólitos.
Com cirrose hepática de gravidade leve e moderada em pacientes adultos (com função hepática sintética preservada), é possível prescrever o medicamento na dose de 1000 mg uma vez ao dia.
Efeitos colaterais
- por parte da psique e do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; raramente - confusão, tontura, depressão de consciência, alucinações; muito raramente - sintomas psicóticos, agitação, tremor, encefalopatia, ataxia, disartria, convulsões, coma;
- do trato gastrointestinal: frequentemente - náusea; raramente - vômito, desconforto abdominal, diarreia;
- do sistema imunológico: raramente - anafilaxia;
- do sistema sanguíneo e órgãos hematopoiéticos: muito raramente - trombocitopenia, leucopenia (mais frequentemente no contexto de imunidade reduzida);
- do sistema respiratório: infrequentemente - falta de ar;
- por parte do sistema hepatobiliar: muito raramente - violações reversíveis de testes funcionais do fígado;
- do sistema urinário: infrequentemente - hematúria (geralmente com distúrbios patológicos dos rins); raramente - comprometimento funcional dos rins; muito raramente - cólica renal, insuficiência renal aguda; possivelmente - o acúmulo de cristais da droga no lúmen dos túbulos renais;
- reações dermatológicas: infrequentemente - borbulha de pele, fotossensibilidade; raramente - coceira; muito raramente - urticária, angioedema;
- outros: no contexto da terapia de longo prazo em altas doses (pacientes com infecção por HIV) - insuficiência renal, anemia hemolítica microangiopática, trombocitopenia (o grau de efeito do medicamento não foi estabelecido).
Overdose
Os principais sintomas: vômitos, náuseas, insuficiência renal aguda, distúrbios neurológicos (incluindo alucinações, confusão, depressão de consciência, agitação, coma). Na maioria dos casos, o desenvolvimento de tais condições foi observado com comprometimento da função renal e em pacientes idosos que receberam doses repetidas de valaciclovir excedendo as recomendadas, o que está associado ao não cumprimento do regime posológico.
Terapia: a condição do paciente deve ser monitorada cuidadosamente. A eliminação do aciclovir do sangue é amplamente facilitada pela hemodiálise, podendo ser considerado o método de escolha no tratamento da sobredosagem com aciclovir.
Instruções Especiais
O tratamento com Valaciclovir deve ser realizado sob a supervisão de um médico, o que permitirá determinar atempadamente o desenvolvimento de efeitos indesejáveis e tomar as medidas adequadas.
O uso do valaciclovir desde o aparecimento dos primeiros sinais de recidiva pode ter maior efeito terapêutico e evitar o desenvolvimento de uma lesão pelo vírus herpes simplex. Os sintomas do herpes labial incluem coceira, formigamento e queimação.
Para prevenir o desenvolvimento de desidratação, durante o período de toma dos comprimidos, é necessário beber uma quantidade suficiente de líquidos, principalmente para pacientes idosos.
A determinação regular da depuração da creatinina, especialmente após o transplante ou enxerto de órgãos, permite o ajuste adequado da dose de valaciclovir e reduz o risco de efeitos adversos por parte da função renal.
Na presença de sintomas de herpes genital, a relação sexual sem meios confiáveis de contracepção de barreira é contra-indicada, mesmo no contexto da terapia antiviral.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
A administração de doses elevadas de valaciclovir provoca frequentemente o desenvolvimento de efeitos secundários, principalmente do sistema nervoso, pelo que, durante o período de tratamento, recomenda-se ter cuidado ao conduzir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Valaciclovir durante a gravidez / lactação é prescrito com cautela após avaliação da relação entre o benefício esperado e o possível risco.
De acordo com os registros de registro de evolução da gravidez em mulheres que tomaram valaciclovir e outros medicamentos contendo aciclovir, não houve aumento no número de defeitos congênitos em seus filhos em comparação com a população em geral. No entanto, conclusões confiáveis e definitivas sobre a segurança do uso de valaciclovir durante a gravidez não podem ser feitas, uma vez que apenas um pequeno número de mulheres que tomaram valaciclovir durante a gestação estão incluídas no registro.
Uso infantil
Contra-indicação:
- até 12 anos: quando prescrito com a finalidade de prevenir infecções por citomegalovírus e doenças após transplante de órgãos sólidos;
- menores de 18 anos: quando prescrito para todas as outras indicações (devido a dados clínicos insuficientes).
Com função renal prejudicada
Valaciclovir é prescrito com cautela em pacientes com insuficiência renal.
Uso em idosos
Valaciclovir é prescrito para pacientes idosos sob supervisão médica.
Interações medicamentosas
Uma vez que o Valaciclovir é excretado inalterado pela secreção renal, deve-se ter cuidado ao fazer terapia concomitante com medicamentos com mecanismo de eliminação semelhante. Estes incluem: agentes nefrotóxicos, aminoglicosídeos, agentes de contraste iodados, pentamidina, compostos orgânicos de platina, metotrexato, foscarnet, ciclosporina, tacrolimus.
O risco de um aumento no nível de concentração no plasma sanguíneo de cada um dos medicamentos ou seus metabólitos aumenta com a administração de altas doses de valaciclovir por dia (4000 mg e mais).
Análogos
Os análogos do valaciclovir são: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações sobre Valacyclovir
Avaliações de Valacyclovir são na maioria positivas. Os pacientes observam a alta eficiência da droga. O custo é avaliado como acessível, especialmente se não houver necessidade de um longo curso. O desenvolvimento de efeitos colaterais raramente é relatado.
Preço do valaciclovir em farmácias
O preço aproximado do Valacyclovir é 328–467 rublos. (10 comprimidos) ou rublos de 1998–2695. (50 comprimidos).
Valacyclovir: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Valacyclovir Canon 500 mg comprimidos revestidos por película 10 unid. 287 r Comprar |
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Avaliações Valacyclovir Canon 287 r Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos revestidos por película 10 unid. 374 r Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos revestidos por película 10 unid. 376 r Comprar |
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Comprimidos de valaciclovir p.o. 500mg 10 pcs. 377 r Comprar |
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Comprimidos de valaciclovir p.o. 500mg 10 pcs. 411 r Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos revestidos por película 10 unid. 601 RUB Comprar |
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Comprimidos de valaciclovir p.o. 500mg 10 pcs. 720 RUB Comprar |
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Comprimidos de valaciclovir p.o. 500mg 40 pcs. 1359 RUB Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos revestidos por película 40 unid. 1359 RUB Comprar |
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Valaciclovir 500 mg comprimidos revestidos por película 50 unid. 1431 RUB Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
