Azitral
Azitral: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Azitral
Código ATX: J01FA10
Ingrediente ativo: azitromicina (azitromicina)
Fabricante: Shreya Life Sciences (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-16
Preços nas farmácias: a partir de 159 rublos.
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Azitral é um antibiótico de amplo espectro que faz parte do grupo macrolídeo. Tem efeito bactericida no foco de infecção.
Forma de liberação e composição
Liberar formulário Azitral:
- Cápsulas de 250 mgs, em uma bolha (6 cápsulas), pacote de cartolina;
- Cápsulas de 500 mg, em embalagem de célula planimetric (3 cápsulas), embalagem de cartão.
É um pó branco, acondicionado em cápsulas de gelatina dura, que consiste em um corpo e uma tampa branca.
Uma cápsula de Azitral contém 250 ou 500 mg de azitromicina na forma de um di-hidratado; e como substâncias auxiliares: lactose anidra, laurilsulfato de sódio, dióxido de titânio, estearato de magnésio, amido de milho, água purificada, propilparabeno, metilparabeno, gelatina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A azitromicina é um antibiótico de amplo espectro, membro do subgrupo azalida (antibióticos macrolídeos). A substância ativa tem um amplo espectro de ação antimicrobiana. A azitromicina liga-se à subunidade ribossômica 50S, suprimindo a biossíntese de proteínas do microrganismo. No caso de altas concentrações no foco da inflamação, tem efeito bactericida. Apresenta atividade diferente contra os seguintes microrganismos aeróbios Gram-positivos: Streptococcus pneumoniae (sensível à penicilina), Streptococcus spp. (grupos a / b / c / g), Staphylococcus aureus (sensível à meticilina), Streptococcus pyogenes. Além disso, a droga é eficaz contra microrganismos aeróbicos gram-negativos (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),alguns microrganismos anaeróbicos (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) e Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.
Aeróbios Gram-positivos [Streptococcus pneumoniae (resistente à penicilina)] podem desenvolver resistência à azitromicina. Aeróbios Gram-positivos [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (os estafilococos resistentes à meticilina apresentam um grau muito elevado de resistência aos macrolídeos), bactérias gram-positivas resistentes à eritromicina], anaeróbios (Bacteroides fragilis).
Farmacocinética
A azitromicina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal devido à sua lipofilicidade e estabilidade em ambiente ácido. Após ingestão interna de 500 mg de azitromicina, o tempo para atingir sua concentração máxima no plasma sanguíneo (C max) é de 2,5 a 2,96 horas, e a concentração em si é estimada em 0,4 mg / l. A biodisponibilidade da azitromicina é de 37%.
A substância ativa do Azitral penetra bem nos tecidos e órgãos do trato urogenital (por exemplo, na próstata), no trato respiratório, nos tecidos moles e na pele. O conteúdo aumentado nos tecidos (10-50 vezes maior do que no plasma sanguíneo) e uma meia-vida bastante longa são explicados pela baixa ligação da substância às proteínas do plasma sanguíneo e sua penetração nas células eucarióticas com acúmulo no ambiente com um baixo valor de pH ao redor do lisossoma. Como resultado, a azitromicina é caracterizada por um grande volume aparente de distribuição (31,1 l / kg) com alta depuração plasmática. O acúmulo predominante de azitromicina nos lisossomos é especialmente importante para o combate a patógenos intracelulares. Os fagócitos entregam azitromicina aos locais de infecção, onde é liberada durante a fagocitose. Nos focos de infecção, a concentração do fármaco é significativamente maior (em 24–34%) do que em tecidos saudáveis e depende do grau de edema inflamatório. Apesar do aumento da concentração nos fagócitos, a azitromicina não afeta significativamente sua função. A substância ativa em concentrações bactericidas permanece por 5-7 dias após a administração, o que permite o uso de tratamentos curtos (3 ou 5 dias). Cerca de 50% da azitromicina é excretada inalterada na bile, 6% na urina. A substância ativa é desmetilada no fígado para formar metabolitos inativos. A excreção do plasma sanguíneo realiza-se em 2 fases: a semi-vida é de 14 a 20 horas no intervalo de 8-24 horas após a administração, 41 horas - no intervalo de 24-72 horas, em ligação com o qual Azitral pode ser utilizado uma vez por dia.e depende do grau de edema inflamatório. Apesar do aumento da concentração nos fagócitos, a azitromicina não afeta significativamente sua função. A substância ativa nas concentrações bactericidas permanece por 5-7 dias após a administração, o que permite o uso de cursos de curta duração (3 ou 5 dias cada). Cerca de 50% da azitromicina é excretada inalterada na bile, 6% na urina. A substância ativa é desmetilada no fígado para formar metabolitos inativos. A excreção do plasma sanguíneo é efectuada em 2 fases: a semi-vida é de 14 a 20 horas no intervalo de 8-24 horas após a administração, 41 horas - no intervalo de 24-72 horas, pelo que o Azitral pode ser utilizado uma vez por dia.e depende do grau de edema inflamatório. Apesar do aumento da concentração nos fagócitos, a azitromicina não afeta significativamente sua função. A substância ativa em concentrações bactericidas permanece por 5-7 dias após a administração, o que permite o uso de cursos de curta duração (3 ou 5 dias cada). Cerca de 50% da azitromicina é excretada inalterada na bile, 6% na urina. A substância ativa é desmetilada no fígado para formar metabolitos inativos. A excreção do plasma sanguíneo é efectuada em 2 fases: a semi-vida é de 14 a 20 horas no intervalo de 8-24 horas após a administração, 41 horas - no intervalo de 24-72 horas, pelo que o Azitral pode ser utilizado uma vez por dia. A substância ativa em concentrações bactericidas permanece por 5-7 dias após a ingestão, o que permite o uso de cursos curtos de tratamento (3 ou 5 dias). Cerca de 50% da azitromicina é excretada inalterada na bile, 6% na urina. A substância ativa é desmetilada no fígado para formar metabolitos inativos. A excreção do plasma sanguíneo realiza-se em 2 fases: a semi-vida é de 14 a 20 horas no intervalo de 8-24 horas após a administração, 41 horas - no intervalo de 24-72 horas, em ligação com o qual Azitral pode ser utilizado uma vez por dia. A substância ativa em concentrações bactericidas permanece por 5-7 dias após a administração, o que permite o uso de cursos de curta duração (3 ou 5 dias cada). Cerca de 50% da azitromicina é excretada inalterada na bile, 6% na urina. A substância ativa é desmetilada no fígado para formar metabolitos inativos. A excreção do plasma sanguíneo realiza-se em 2 fases: a semi-vida é de 14 a 20 horas no intervalo de 8-24 horas após a administração, 41 horas - no intervalo de 24-72 horas, em ligação com o qual Azitral pode ser utilizado uma vez por dia. A substância ativa é desmetilada no fígado para formar metabolitos inativos. A excreção do plasma sanguíneo realiza-se em 2 fases: a semi-vida é de 14 a 20 horas no intervalo de 8-24 horas após a administração, 41 horas - no intervalo de 24-72 horas, em ligação com o qual Azitral pode ser utilizado uma vez por dia. A substância ativa é desmetilada no fígado para formar metabolitos inativos. A excreção do plasma sanguíneo é efectuada em 2 fases: a semi-vida é de 14 a 20 horas no intervalo de 8-24 horas após a administração, 41 horas - no intervalo de 24-72 horas, pelo que o Azitral pode ser utilizado uma vez por dia.
A ingestão de alimentos afeta a farmacocinética (dependendo da forma de dosagem do medicamento): ao usar cápsulas, a concentração plasmática máxima diminui em 52%, e a área sob a curva farmacocinética "concentração-tempo" (AUC) - em 43%. Em homens idosos (idade de 65 a 85 anos), as características farmacocinéticas não se alteram e, nas mulheres, a C máx aumenta em 30-50%.
Indicações de uso
As indicações para o uso do Azitral são doenças infecciosas e inflamatórias causadas por bactérias sensíveis ao medicamento:
- Doenças inflamatórias do trato respiratório superior (sinusite, amigdalite, faringite, amigdalite, etc.);
- Doenças inflamatórias do trato respiratório inferior (pneumonia atípica e bacteriana, bronquite);
- Escarlatina;
- Infecções de tecidos moles e pele (impetigo, erisipela, dermatoses secundariamente infectadas);
- Lesões infecciosas da zona urogenital (cervicite ou uretrite gonorréica);
- Úlcera estomacal;
- Doença de Lyme (estágio inicial).
Contra-indicações
As principais contra-indicações para tomar Azitral são:
- Insuficiência hepática;
- Insuficiência renal;
- Gravidez;
- Amamentação;
- Idade da criança até 12 anos;
- Hipersensibilidade a este medicamento ou a outros macrolídeos.
Instruções de uso do Azitral: método e dosagem
A azitromicina retém seu efeito bactericida dentro do foco de inflamação por 5-7 dias após o término da última dose. É esse fato que torna o curso do tratamento com esse medicamento mais curto - 3 ou 5 dias.
Azitral 500 mg é geralmente prescrito em um curso de três dias, um comprimido uma vez ao dia. O comprimido deve ser tomado uma hora antes das refeições ou duas horas depois.
Caso o paciente falhe o horário, o medicamento deve ser tomado o mais rápido possível, e então o intervalo de tempo deve ser restaurado para 24 horas.
A dosagem pediátrica padrão de Azitral é calculada pelo peso da criança - a dose diária é de 10 mg / kg do medicamento, a dose normal é de 30 mg / kg.
Em cada caso individual, apenas o médico assistente prescreve a dose e programa o curso de administração de Azitral.
Efeitos colaterais
De acordo com as instruções, o Azitral pode causar os seguintes efeitos colaterais:
- Diarréia, náusea, vômito, flatulência - do sistema digestivo;
- Dor no peito, palpitações - do sistema cardiovascular;
- Tontura, dor de cabeça, ansiedade, distúrbios do sono - do sistema nervoso central;
- Candidíase vaginal, nefrite - do sistema geniturinário;
- Numerosas reações alérgicas.
Durante uma sobredosagem com Azitral, podem aparecer os seguintes efeitos secundários: vómitos, náuseas, perda temporária de audição. Seu aparecimento requer a consulta de terapia sintomática.
Overdose
Sintomas: perda de audição temporária, náusea intensa, vômito, diarreia.
Não há antídoto específico.
O tratamento deve ser prescrito de acordo com os sintomas existentes.
Instruções Especiais
Deve-se ter cuidado ao prescrever Azitral para pessoas que sofrem de arritmia.
Durante a gravidez, o medicamento é usado apenas quando o risco do uso é menor do que o risco de desenvolver consequências perigosas da doença existente.
Depois de tomar Azitral 500 mg, vale a pena considerar o aparecimento de reações alérgicas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, Azitral deve ser usado com precaução. A decisão de prescrever o medicamento é feita com base na relação entre o benefício potencial para a mãe e o risco percebido para o feto.
Em casos de necessidade de uso durante a lactação, recomenda-se interromper a amamentação.
Uso infantil
É proibido o uso de Azitral para o tratamento de pacientes com idade inferior a 12 anos com peso corporal até 45 kg.
Com função renal prejudicada
Na função renal gravemente comprometida, o medicamento é contra-indicado.
Em caso de compromisso ligeiro ou moderado da função renal, Azitral deve ser utilizado com precaução (não é necessário ajuste da dose).
Por violações da função hepática
No comprometimento hepático grave, o medicamento é contra-indicado.
Em caso de insuficiência hepática ligeira ou moderada, Azitral deve ser utilizado com precaução (não é necessário ajuste da dose).
Uso em idosos
No tratamento de doentes idosos, não é necessário ajuste da dose de Azitral.
Interações medicamentosas
A toma de antiácidos (contendo magnésio e alumínio) e alimentos reduz a absorção da azitromicina, pelo que o Azitral deve ser tomado 1 hora antes ou 2 horas depois de tomar estes medicamentos ou alimentos.
Em voluntários saudáveis com o uso simultâneo de cetirizina na dose de 20 mg e azitromicina por 5 dias, nenhuma interação farmacocinética e uma mudança significativa no intervalo QT foram registradas.
Num estudo envolvendo 6 doentes infectados com VIH, quando a didanosina na dose de 400 mg por dia e a azitromicina na dose de 1200 mg por dia foram tomadas em conjunto, não houve alterações nos parâmetros farmacocinéticos da didanosina em comparação com o grupo do placebo.
Se for necessário tomar conjuntamente Azitral com varfarina, recomenda-se monitorar cuidadosamente o tempo de protrombina.
Os estudos farmacocinéticos não revelaram alterações na farmacocinética da azitromicina com uma utilização única de cimetidina 120 minutos antes de tomar azitromicina.
Com o uso simultâneo de zidovudina, sua farmacocinética muda ligeiramente. Em particular, a azitromicina tem um efeito na excreção da zidovudina e do seu metabolito glucuronido pelos rins. Além disso, devido ao uso de azitromicina, a concentração de zidovudina fosforilada (um metabólito clinicamente ativo nas células mononucleares do sangue periférico) aumenta, mas o significado clínico deste efeito não é claro.
A azitromicina é caracterizada por fraca interação com isoenzimas da família do citocromo P 450, embora não seja um indutor e inibidor das isoenzimas do citocromo P 450. Não foi revelada a participação da azitromicina nos processos de interações farmacocinéticas semelhantes à eritromicina e outros macrólidos.
A ingestão diária simultânea de azitromicina numa dose de 600 mg por dia uma vez e efavirenz numa dose de 400 mg por dia durante uma semana não conduziu a uma interação farmacocinética clinicamente significativa.
O uso único combinado de azitromicina na dose de 1200 mg e fluconazol na dose de 800 mg não alterou a farmacocinética deste último. Ao mesmo tempo, não foram registradas alterações na exposição total e na meia-vida da azitromicina, mas foi observada uma diminuição de 18% em sua C max, que não tem significado clínico.
Com a utilização simultânea de azitromicina na dose de 1200 mg e indinavir (3 vezes ao dia, 800 mg durante 5 dias), não foi revelado um efeito estatisticamente significativo na farmacocinética.
A azitromicina não tem efeito significativo na farmacocinética da metilprednisolona.
A administração simultânea de antibióticos macrolídeos (incluindo azitromicina) e substratos da glicoproteína P (por exemplo, digoxina) aumenta a concentração desta no soro sanguíneo.
Quando usado simultaneamente com ergotamina e diidroergotamina, o efeito tóxico (disestesia, vasoespasmo) aumenta.
No caso de uso combinado com triazolam, sua depuração diminui e o efeito farmacológico aumenta.
A administração simultânea de azitromicina com atorvastatina não causou alterações na concentração desta última no plasma (em termos de inibição da MMC-CoA redutase). Ao mesmo tempo, no período pós-registro, foram registrados casos isolados de rabdomiólise em pacientes que receberam simultaneamente estatinas e azitromicina.
No decurso de um estudo farmacocinético envolvendo voluntários saudáveis que tomaram azitromicina (uma vez por via oral 500 mg por dia) durante 3 dias e, em seguida, ciclosporina (uma vez 10 mg / kg por dia), a concentração máxima de ciclosporina no plasma sanguíneo e a área sob a farmacocinética curva concentração-tempo. Com o uso simultâneo dessas drogas, cuidados devem ser tomados. Se for necessário tomá-los juntos, é necessário controlar o conteúdo de ciclosporina no plasma e ajustar a sua dose em conformidade.
A administração simultânea de nelfinavir e azitromicina leva a um aumento da concentração de equilíbrio desta no soro sanguíneo. Ao mesmo tempo, não foram registrados efeitos colaterais clinicamente significativos e não é necessário ajuste da dose de azitromicina no contexto do uso simultâneo de nelfinavir.
No caso do uso conjunto de rifabutina e azitromicina, a concentração de cada uma delas no soro sanguíneo não se altera. Com o uso simultâneo dessas drogas, por vezes, foram observados casos de neutropenia, associados ao uso de rifabutina. Não foi encontrada relação causal entre o desenvolvimento de neutropenia e o uso de uma combinação de rifabutina e azitromicina.
No decurso dos estudos que envolveram voluntários saudáveis, não foram registados casos de influência da azitromicina (500 mg por dia por dia durante 3 dias) na C max e AUC do sildenafil ou do principal metabolito circulante.
Nos casos de administração conjunta de terfenadina e azitromicina, deve-se ter cuidado, uma vez que está estabelecido que a combinação de terfenadina e vários antibióticos pode levar ao desenvolvimento de arritmias e prolongamento do intervalo QT. Com base nisso, é impossível excluir a manifestação das complicações acima durante o tratamento com azitromicina e terfenadina.
Não foi identificada interação entre teofilina e azitromicina.
Com a administração combinada de azitromicina com midazolam ou triazolam em doses terapêuticas, não foram reveladas alterações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Nos casos de uso simultâneo de azitromicina e sulfametoxazol / trimetoprima, não houve alteração significativa na C max, exposição total ou excreção renal de sulfametoxazol ou trimetoprim. As concentrações de azitromicina no soro estavam em linha com as relatadas em outros estudos.
Análogos
Análogos do Azitral para a substância ativa: Azivok, Azitrox, Azitrocina, Zitrolida, Sumamed, Sumamox, Hemomicina, Ecomed, etc.
Medicamentos do mesmo subgrupo farmacológico, semelhantes no mecanismo de ação: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Claritromicina, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomicina, Roxolit, Safotsid, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local seco, fora do alcance das crianças, com temperatura do ar não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Azitral
Avaliações do Azitral indicam sua eficácia no tratamento de várias doenças infecciosas (por exemplo, sinusite, amigdalite, infecções urogenitais e concomitantes). A tolerância do medicamento é individual, os efeitos colaterais mais comuns são dores abdominais, diarréia e vômitos.
Preço azitral em farmácias
O preço aproximado do Azitral é de 300 rublos (em um pacote de 6 cápsulas de 250 mg).
Azitral: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Cápsulas de Azitral 250 mg 6 unid. 159 r Comprar |
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Cápsulas de Azitral 500 mg 3 unid. 220 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
