Risset - Instruções Para O Uso De Tablets, Avaliações, Preços, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Risset

Risset: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Risset

Código ATX: N05AX08

Ingrediente ativo: risperidona (risperidona)

Fabricante: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Croácia)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29

Preços em farmácias: a partir de 158 rublos.

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Risset é um agente antipsicótico (neuroléptico).

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, com ranhura em um lado, branco (dosagem 1 mg), de laranja claro a laranja (dosagem 2 mg), de amarelo a amarelo com um tom esverdeado (dosagem 3 mg) ou de cor verde (dosagem 4 mg) (10 unid. em blisters, em uma caixa de papelão 2 ou 6 blisters e instruções de uso de Risset).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: risperidona - 1, 2, 3 ou 4 mg;
• componentes auxiliares: amido de milho, estearato de magnésio, lactose mono-hidratada, talco, carboximetilamido de sódio, celulose microcristalina;
• invólucro de filme: comprimidos de 1 mg - opadry II 31F58914 branco (citrato de sódio di-hidratado, macrogol-4000, lactose mono-hidratada, hipromelose, dióxido de titânio); Comprimidos de 2 mg - opadray II 31F58914 branco, corante amarelo-sol (E110); Comprimidos de 3 mg - opadray II 31F58914 branco, corante amarelo quinolina (E104); Comprimidos de 4 mg - opadray II 31F58914 branco, índigo carmim (E132), corante amarelo quinolina (E104).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Risset é a risperidona, um derivado do benzisoxazol, um neuroléptico com efeitos sedativos, hipotérmicos e antieméticos.

A risperidona é um antagonista monoaminérgico seletivo com alto tropismo para os receptores dopaminérgicos D ₂ e serotonérgicos 5-HT ₂. Também se liga aos receptores alfa ₁ -adrenérgicos, com uma afinidade ligeiramente menor - aos receptores alfa ₂ -adrenérgicos e H ₁ -histaminérgicos. Não tem tropismo para receptores colinérgicos.

O efeito antipsicótico da risperidona é atribuído à sua capacidade de bloquear os receptores de dopamina D ₂ dos sistemas mesolímbico e mesocortical. A sedação é explicada pelo bloqueio dos receptores adrenérgicos da formação reticular do tronco encefálico, ação hipotérmica - pelo bloqueio dos receptores da dopamina do hipotálamo, atividade antiemética - pelo bloqueio dos receptores D ₂ da dopamina da zona de gatilho do centro do vômito.

Risset suprime sintomas produtivos (alucinações, delírios, agressividade) e automatismo. Em comparação com os antipsicóticos clássicos, a risperidona inibe a atividade motora em menor grau, induz catalepsia em menor grau.

Devido ao antagonismo central equilibrado da risperidona à dopamina e à serotonina, a tendência para reações colaterais extrapiramidais diminui, o efeito terapêutico de Rissett é expandido, o que também cobre os sintomas afetivos e negativos da esquizofrenia.

A risperidona pode causar um aumento dependente da dose na concentração plasmática de prolactina.

Farmacocinética

A droga é rápida e completamente absorvida. Os alimentos não afetam o volume e a taxa de absorção. A biodisponibilidade absoluta é de 74%, relativa (comprimidos versus solução) - 94%. A risperidona atinge sua concentração plasmática máxima em 1 hora, seu metabólito ativo 9-hidroxirisperidona - em 3 horas (com alta atividade da isoenzima CYP2D6) ou 17 horas (com baixa atividade da isoenzima CYP2D6).

O tempo médio para atingir a concentração de equilíbrio de risperidona é de 1 dia, 9-hidroxirisperidona é de 4-5 dias.

O volume de distribuição é de 1–2 l / kg. A substância é rapidamente distribuída por todo o corpo, penetra no sistema nervoso central e no leite materno. As concentrações plasmáticas de risperidona e seu metabólito ativo são proporcionais à dose administrada por Risset (de 1 a 16 mg por dia).

A risperidona se liga às proteínas plasmáticas (albumina e alfa1-glicoproteína ácida) em 90%, 9-hidroxirisperidona - em 77%.

O neuroléptico é metabolizado com a participação da isoenzima CYP2D6 para formar o principal metabólito da 9-hidroxirisperidona. Outra via metabólica é a N-desalquilação.

A risperidona e a 9-hidroxirisperidona constituem a fração antipsicótica ativa.

A meia-vida (T _1/2) da risperidona é de 3 ou 20 horas (com alta e baixa atividade da isoenzima CYP2D6, respectivamente), 9-hidroxirisperidona - 21 ou 30 horas (com alta e baixa atividade da isoenzima CYP2D6, respectivamente), fração antipsicótica ativa - 20 horas …

Excretados: 14% - com a bile, 70% - pelos rins (35-45% na forma de uma fração antipsicótica farmacologicamente ativa).

Em pacientes com insuficiência renal crônica, o clearance de creatinina (CC) diminui em 60%. Em pacientes com insuficiência hepática, a concentração plasmática de risperidona aumenta em 35%.

Na velhice, o clearance diminui e o T _{1/2 da} droga aumenta.

Indicações de uso

Risset é usado para o alívio de ataques agudos e terapia de manutenção de longo prazo das seguintes doenças / distúrbios:

• esquizofrenia aguda e crônica, outros transtornos psicóticos, acompanhados de sintomas produtivos e negativos;
• transtornos afetivos na esquizofrenia;
• distúrbios comportamentais que se desenvolvem no contexto de demência com sintomas psicóticos, atividade prejudicada (delírio, agitação), sintomas de agressividade (explosões de raiva, violência física);
• transtornos comportamentais em adultos e adolescentes a partir dos 15 anos com retardo mental ou redução do nível intelectual nos casos em que o principal sintoma do quadro clínico da doença é o comportamento destrutivo (impulsividade, agressividade, autoagressão).

Como adjuvante, Risset é prescrito para manias causadas por transtornos afetivos bipolares, a fim de estabilizar o humor.

Contra-indicações

Absoluto:

• falta de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
• idade até 15 anos;
• mania com transtorno afetivo bipolar em crianças e adolescentes menores de 18 anos;
• período de lactação;
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Relativo (os comprimidos de Risset são usados com cautela): doença de Parkinson, convulsões (incluindo história), abuso ou dependência de drogas, tumor cerebral (incluindo prolactinoma pituitário), acidente vascular cerebral, doença difusa do corpo de Lewy, Síndrome de Reye, overdose aguda de drogas, obstrução intestinal, insuficiência renal / hepática grave, hipovolemia e desidratação, presença de fatores de risco para o desenvolvimento de tromboembolismo venoso, doenças do sistema cardiovascular (distúrbios de condução do músculo cardíaco, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca crônica), predisponentes ao desenvolvimento de taquicardia tipo pirueta (desequilíbrio eletrolítico, bradicardia, uso concomitante de drogas que prolongam o intervalo QT),idade avançada de pacientes com demência, gravidez.

Risset, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Risset devem ser tomados por via oral 1-2 vezes ao dia.

Esquizofrenia

No primeiro dia, Risset é prescrito em uma dose diária de 2 mg, no segundo dia - 4 mg. Além disso, a dose é mantida ou ajustada individualmente. A dose diária ideal é de 4–6 mg.

Em alguns casos, como em um primeiro episódio de esquizofrenia, um aumento mais lento da dose e doses iniciais e de manutenção mais baixas podem ser apropriados.

A dose diária máxima permitida é de 16 mg. No entanto, deve-se ter em mente que quando Risset é administrado em doses de 10 mg por dia, geralmente não se observa aumento do efeito terapêutico, embora haja probabilidade de desenvolvimento de sintomas extrapiramidais.

Recomenda-se que idosos e pacientes com doenças renais ou hepáticas iniciem o tratamento com uma dose de 0,5 mg 2 vezes ao dia. Em caso de efeito insuficiente, mas desde que Risset seja bem tolerado, pode ser aumentado para 1-2 mg 2 vezes ao dia.

Transtornos comportamentais em pacientes com retardo mental

O tratamento começa com uma dose de 0,5 mg uma vez ao dia. Se necessário, aumenta 0,5 mg, no máximo, em dias alternados. A dose diária máxima é de 1,5 mg.

A dose de manutenção de Risset é geralmente de 1 mg uma vez ao dia.

Distúrbios comportamentais em pacientes com demência

Na maioria dos casos, a dose ideal é de 0,5 mg 2 vezes ao dia. Se necessário, aumenta 0,5 mg, no máximo, em dias alternados.

Alguns pacientes no início da terapia requerem a nomeação de Risset para uma dose de 1 mg 2 vezes ao dia.

Depois de melhorar o quadro, a frequência de internação pode ser reduzida para 1 vez por dia.

Manias no transtorno bipolar

Para adultos, a dose inicial de Risset é de 2 mg uma vez ao dia. No futuro, se necessário, o médico seleciona a dose individualmente, aumentando-a não mais do que em dias alternados, em 1 mg. A dose diária ideal na maioria dos casos é de 2–6 mg.

O médico assistente deve avaliar periodicamente a eficácia da terapia sintomática e, se necessário, ajustar o regime de dosagem.

Recomenda-se que idosos e pacientes com doenças renais ou hepáticas iniciem o tratamento com uma dose de 0,5 mg 2 vezes ao dia. Em caso de efeito insuficiente, mas sujeito a boa tolerância de Risset, é aumentado para 1-2 mg 2 vezes ao dia.

Efeitos colaterais

• do sistema nervoso central e periférico: aumento da fadiga, insônia, sonolência, dor de cabeça, tontura, visão turva, diminuição da capacidade de concentração, ansiedade, agitação, sintomas extrapiramidais (distonia aguda, hipersalivação, rigidez, bradicinesia, tremor), acatisia, mania e hipomania. Em pacientes com esquizofrenia, o seguinte é possível: distúrbios termorreguladores, discinesia tardia (movimentos rítmicos involuntários, principalmente da língua e / ou face), ataques epilépticos, hipervolemia (devido à polidipsia ou síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético), síndrome neuroléptica maligna (comprometimento da consciência muscular), instabilidade das funções autônomas, aumento da atividade da creatina fosfoquinase);
• na parte do sistema endócrino: hiperglicemia, exacerbação de diabetes mellitus pré-existente, aumento ou diminuição do peso corporal, amenorreia, irregularidades menstruais, ginecomastia, galactorreia;
• do sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial, taquicardia reflexa, hipotensão ortostática, fibrilação ventricular, arritmia ventricular tipo pirueta, prolongamento do intervalo QT, tromboembolismo venoso (incluindo tromboembolismo dos vasos pulmonares e veias profundas); em pacientes idosos com demência - ataques isquêmicos transitórios, acidente vascular cerebral;
• do sistema urinário: infecção do trato urinário, incontinência urinária;
• do sistema hematopoiético: neutropenia, trombocitopenia;
• do sistema digestivo: aumento do apetite, hipo ou hipersalivação, ressecamento da mucosa oral, dor abdominal, dispepsia, constipação, náuseas, vômitos, anorexia, aumento da atividade das transaminases hepáticas;
• do sistema reprodutivo: anorgasmia, distúrbio de ejaculação, disfunção erétil, priapismo;
• na parte da pele: comichão, hiperpigmentação, pele seca, seborreia;
• reações alérgicas: erupções cutâneas, rinite, fotossensibilidade, angioedema;
• outros: artralgia.

Overdose

Há relatos de pacientes em uso do medicamento em doses de até 360 mg. Os dados obtidos sugerem uma ampla gama de segurança Risset.

Em caso de sobredosagem, é observado um aumento dos efeitos farmacológicos, que se manifesta por sonolência, sedação, diminuição da pressão arterial, taquicardia e sintomas extrapiramidais. Em casos raros, o intervalo QT é prolongado.

Em caso de sobredosagem aguda em pacientes recebendo terapia combinada, o efeito de outros medicamentos deve ser considerado.

O tratamento inclui lavagem gástrica (se o paciente estiver inconsciente, após intubação), indicação de carvão ativado e laxantes, garantindo a desobstrução das vias aéreas (para ventilação e suprimento de oxigênio adequado). O monitoramento do eletrocardiograma é necessário para detectar possíveis arritmias.

Não existe um antídoto específico para a risperidona. O tratamento é sintomático. Com pressão arterial baixa e colapso, é realizada infusão intravenosa de fluidos e / ou agonistas adrenérgicos. Em distúrbios extrapiramidais agudos, são prescritos m-anticolinérgicos. O paciente requer supervisão médica cuidadosa até que os sintomas de intoxicação desapareçam completamente.

Instruções Especiais

Antes da nomeação de Risset, os pacientes com esquizofrenia devem, se possível, descontinuar gradualmente a terapia anterior. Ao transferir um paciente de antipsicóticos de depósito, a primeira ingestão de risperidona deve substituir a próxima injeção programada. O médico deve avaliar periodicamente a conveniência de continuar a terapia atual com medicamentos antiparkinsonianos.

Risset aumenta o risco de complicações tromboembólicas em pacientes com predisposição a coágulos sanguíneos. Antes de iniciar o tratamento, você deve descobrir a presença de todos os fatores de risco associados e tomar as precauções adequadas para prevenir o tromboembolismo.

No caso de doenças cerebrovasculares, desidratação, hipovolemia, doenças cardiovasculares, o aumento da dose do medicamento deve ser gradual.

No caso de desenvolvimento de hipotensão ortostática, especialmente durante o período de seleção da dose, é necessário considerar a redução da dose de Risset.

O risco de desenvolver mania e hipomania durante a terapia com risperidona é reduzido se o tratamento for iniciado com uma dose baixa e aumentado gradualmente.

Risset aumenta o apetite. Comer em excesso deve ser evitado para evitar ganho de peso.

Se os sintomas de síndrome neuroléptica maligna ou discinesia tardia se desenvolverem, Risset deve ser cancelado e a terapia sintomática deve ser realizada. Só então a questão de retomar o tratamento pode ser considerada. Para evitar o desenvolvimento dessas complicações durante o período de terapia, o estado do paciente deve ser monitorado e a dose deve ser ajustada regularmente.

Pacientes com doença de Parkinson e doença difusa do corpo podem ser prescritos Risset somente após uma avaliação cuidadosa do equilíbrio entre benefícios e riscos, uma vez que nessas doenças, a sensibilidade aos antipsicóticos é aumentada e o risco de desenvolver síndrome neuroléptica maligna é aumentado.

Risset deve ser usado com cautela em pacientes idosos com demência. De acordo com uma meta-análise dos resultados de 17 ensaios clínicos controlados, os doentes idosos (idade média de 86 anos) com demência que receberam antipsicóticos atípicos (incluindo risperidona) tiveram uma taxa de mortalidade mais elevada em comparação com os idosos que receberam placebo. A mortalidade foi de 4% e 3,1%, respectivamente.

O aumento da mortalidade foi observado em pacientes idosos com demência que receberam risperidona e furosemida ao mesmo tempo, em comparação com os grupos que receberam esses medicamentos separadamente. Os mecanismos fisiopatológicos que poderiam explicar essa observação não foram estabelecidos. Em idosos recebendo outros diuréticos com risperidona, não foi encontrado aumento na mortalidade. Independentemente do tipo de terapia, a desidratação é um fator de risco comum para mortalidade, por isso deve ser monitorada cuidadosamente durante o período de uso de Risset.

Estudos controlados com placebo mostraram um aumento na incidência (em comparação com placebo) de acidentes cerebrovasculares (ataques isquêmicos transitórios, acidente vascular cerebral), incluindo os fatais, em idosos com demência que receberam risperidona ou outros antipsicóticos atípicos.

Em doentes a tomar carbamazepina ou outros indutores de enzimas hepáticas microssomais, se forem cancelados, a dose de Risset deve ser reduzida.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante todo o período de tratamento com Risset, deve-se ter cuidado ao realizar atividades potencialmente perigosas que requeiram reações rápidas e atenção redobrada.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A segurança do uso do medicamento em mulheres grávidas não foi estudada. Risset só pode ser prescrito quando os benefícios são claramente superiores aos riscos potenciais.

A risperidona e seu metabólito ativo passam para o leite materno. Se a terapia for necessária durante a lactação, a alimentação deve ser interrompida.

Uso infantil

Para crianças, o Risset só pode ser prescrito por um médico com experiência em psiquiatria infantil.

Com função renal prejudicada

A insuficiência renal grave é uma contra-indicação relativa à nomeação de Risset. O medicamento deve ser usado com cautela, é necessário ajuste da dose.

Por violações da função hepática

A insuficiência hepática grave é uma contra-indicação relativa à nomeação de Risset. O medicamento deve ser usado com cautela, é necessário ajuste da dose.

Uso em idosos

Risset deve ser usado com cautela em pacientes idosos, especialmente com demência. Pode ser necessária correção do regime de dosagem.

Interações medicamentosas

Os benzodiazepínicos podem ser adicionados ao Risset para sedação adicional.

Com cautela, você deve tomar medicamentos de ação central simultaneamente.

A ranitidina e a cimetidina aumentam a concentração plasmática da risperidona sem aumentar o efeito antipsicótico.

Os antidepressivos tricíclicos, derivados da fenotiazina e alguns betabloqueadores podem aumentar a concentração plasmática da risperidona, mas não afetam a concentração da fase antipsicótica ativa.

Paroxetina, fluoxetina, quinidina, terbinafina e outros inibidores da isoenzima CYP2D6 podem aumentar o nível plasmático da risperidona, em menor grau - a concentração da fase antipsicótica ativa.

A clozapina diminui a depuração da risperidona.

Risset não deve ser usado em combinação com carbamazepina em pacientes com mania associada a transtorno afetivo bipolar, uma vez que a concentração plasmática da fase antipsicótica ativa da risperidona diminui.

Com o uso simultâneo de outros antipsicóticos, antidepressivos, drogas com efeito anticolinérgico central, drogas antiparkinsonianas, lítio, aumenta a probabilidade de discinesia tardia.

Em pacientes com demência cerebrovascular, o uso de uma combinação de risperidona + furosemida está associado ao aumento da mortalidade, embora o mecanismo dessa interação não tenha sido precisamente estabelecido. Nesse sentido, a possibilidade de uso de Risset e diuréticos deve ser avaliada com especial atenção, levando em consideração os benefícios esperados e os possíveis riscos.

Com cautela, é necessário o uso simultâneo de medicamentos que prolongem o intervalo QT, incluindo outros antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, cisaprida, lítio, antiarrítmicos classes IA e III, metadona, eritromicina, moxifloxacina, mefloquina.

Devem ser tomadas precauções com o uso combinado de medicamentos que podem causar distúrbios eletrolíticos, por exemplo, diuréticos tiazídicos (podem provocar hipocalemia). Tomar tais combinações aumenta o risco de desenvolver arritmias malignas.

O efeito da risperidona em outras drogas usadas concomitantemente:

• aumenta os efeitos dos benzodiazepínicos, bloqueadores dos receptores da histamina H1, analgésicos narcóticos, etanol;
• bloqueia o efeito hipotensor da guanetidina;
• reduz o efeito do labetalol, fenoxibenzamina e outros alfa-bloqueadores, metildopa, reserpina e outras drogas anti-hipertensivas de ação central;
• reduz a ação da levodopa e de outros agonistas do receptor de dopamina, bem como, presumivelmente, de outros indutores de enzimas microssomais hepáticas, como fenitoína, rifampicina, erva de São João, barbitúricos.

Risset não afeta os efeitos clínicos e os parâmetros farmacocinéticos do topiramato, digoxina, ácido valpróico e preparações de lítio.

Análogos

Os análogos de Risset são Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazine, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klllopiksalen, Oralisoluksalen,, Etperazin e outros.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças, em local seco.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Risset

Avaliações sobre Risset são positivas: a droga efetivamente elimina muitos sintomas da esquizofrenia e outros transtornos psicóticos, melhora significativamente a qualidade de vida do paciente. Uma vez que o medicamento é altamente eficaz, recomenda-se usá-lo apenas sob a orientação de um médico e sob seu estrito controle.

Preço do Risset em farmácias

Preços aproximados para Risset: 20 comprimidos de 2 mg - 178-192 rublos, 20 comprimidos de 4 mg - 218-356 rublos.

Risset: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Risset 2 mg comprimidos revestidos por película 20 unid. 158 RUB Comprar

Comprimidos Risset p.p. 2mg 20 pcs. 183 r Comprar

Risset 4 mg comprimidos revestidos por película 20 unid. 342 r Comprar

Anna Aksenova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: 2004-2007 "First Kiev Medical College" especialidade "Diagnóstico de laboratório".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!