Fosfocreatina
Fosfocreatina: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Fosfocreatina
Código ATX: C01EB06
Ingrediente ativo: fosfocreatina (Fosfocreatina)
Fabricante: Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. (Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (China)
Descrição e foto atualizada: 2020-03-19
Fosfocreatina - um medicamento que melhora o metabolismo do miocárdio e do tecido muscular; cardioprotetor.
Forma de liberação e composição
O preparado é produzido sob a forma de pó para preparação de solução para perfusão: cristalino, quase branco ou branco [0,5 ou 1 g cada (no que se refere à fosfocreatina sódica), em frasco de vidro transparente incolor, selado com rolha de borracha com cápsula de alumínio franzida; em caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso da Fosfocreatina].
Composição para 1 frasco: princípio ativo - fosfocreatina sódica tetra-hidratada - 0,64 ou 1,28 g, que equivale à fosfocreatina sódica na quantidade de 0,5 e 1 g, respectivamente.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A fosfocreatina desempenha um papel importante no mecanismo de energia da contração muscular. Essa substância é uma reserva de energia nas células do coração e da musculatura esquelética e é utilizada para a reprodução do ácido trifosfórico adenosina (ATP), durante a hidrólise, cuja energia é liberada para a movimentação contrátil das fibras musculares, fornecida pela proteína actomiosina.
A falta de energia recebida pelos cardiomiócitos devido à desaceleração dos processos oxidativos é um mecanismo chave para o aparecimento e progressão do dano ao músculo cardíaco. A deficiência de fosforocreatina leva ao enfraquecimento da força de contração miocárdica e à diminuição de sua capacidade de restaurar as funções. Em casos de lesão do músculo cardíaco, existe uma correlação estreita entre a viabilidade das células, o número de compostos fosforilados ricos em energia que contêm e a capacidade de restaurar a contratilidade celular.
O efeito cardioprotetor da Fosfocreatina, estabelecido no decurso de estudos pré-clínicos e clínicos, manifesta-se sob a forma de um efeito positivo dependente da dose no contexto de efeitos tóxicos no músculo cardíaco da emetina, isoprenalina, tiroxina, p-nitrofenol; ação inotrópica positiva com falta de glicose, íons de cálcio ou sobredosagem destes; enfraquecendo o efeito inotrópico negativo associado à anoxia.
Além disso, a inclusão de um medicamento em soluções cardioplégicas na concentração de 10 mmol / L aumenta o efeito cardioprotetor, incluindo o fornecimento de:
- redução do risco de isquemia miocárdica no contexto da cirurgia de circulação extracorpórea;
- enfraquecimento da ameaça de desenvolvimento de arritmia de reperfusão durante a infusão antes da ocorrência de isquemia regional experimental causada pela imposição de uma ligadura por 15 minutos no ramo descendente anterior da artéria coronária esquerda;
- reduzindo a degradação da fosfocreatina e do ATP nas células do músculo cardíaco, preservando a estrutura do sarcolema e da mitocôndria, melhorando o processo de recuperação funcional do miocárdio após a parada cardíaca em decorrência da administração de altas doses de potássio, reduzindo a incidência de arritmia de reperfusão.
Em um experimento com arritmia e infarto do miocárdio (IM), resultante da oclusão da artéria coronária, o agente demonstra um efeito cardioprotetor: preserva o pool celular de nucleotídeos de adenina como resultado da supressão das enzimas que causam o catabolismo, bloqueia a degradação dos fosfolipídios, presumivelmente contribui para a melhoria da inibição da microcirurgia. plaquetas. A fosfocreatina também normaliza os parâmetros hemodinâmicos, não permite uma diminuição acentuada dos parâmetros funcionais do coração, exibe ação antiarrítmica, ajuda a limitar a zona de IM e reduz a frequência e duração da fibrilação ventricular.
Farmacocinética
Após uma única infusão intravenosa (IV) da droga, sua concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo é fixada por 1-3 minutos. A maior quantidade de fosfocreatina se acumula no cérebro, nos músculos esqueléticos e cardíacos, em uma pequena dose - nos tecidos dos pulmões e do fígado.
A eliminação do agente é bifásica (fases rápida e lenta), que está associada ao seu acúmulo nos tecidos e com posterior excreção do corpo na segunda fase. Na fase rápida, a meia-vida (T 1/2) do medicamento é de 30-35 minutos, na fase lenta - várias horas. O agente é excretado pelos rins.
Indicações de uso
O medicamento metabólico é recomendado para uso no tratamento combinado das seguintes doenças:
- MI agudo;
- isquemia miocárdica intraoperatória;
- insuficiência cardíaca crônica (ICC);
- isquemia intra-operatória das extremidades inferiores.
A fosfocreatina também é usada na medicina esportiva para prevenir a ocorrência da síndrome de sobrecarga física aguda / crônica e para melhorar o processo de adaptação a esforços físicos extremos.
Contra-indicações
Absoluto:
- idade até 18 anos;
- amamentação;
- insuficiência renal crônica (IRC) quando o medicamento é prescrito em doses diárias de 5–10 g;
- hipersensibilidade à fosfocreatina.
Com cautela e somente sob supervisão de especialista, é permitido o uso do medicamento em gestantes, desde que o benefício esperado para a mãe supere a possível ameaça para o feto.
Fosfocreatina, instruções de uso: método e dosagem
Solução para perfusão A fosfocreatina deve ser administrada apenas por via gota-a-gota ou sob a forma de uma perfusão rápida.
Regime de dosagem recomendado:
- MI agudo: 1 dia - como uma infusão rápida na dose de 2-4 g, dissolvido em 50 ml de água para injeção (d / s), então infundido durante 2 horas na dose de 8-16 g, diluído em 200 ml de solução de dextrose (glicose) 5%; II dia - gotejamento mínimo de 30 minutos, 2 vezes / dia na dose de 2-4 g em 50 ml de água d / i; III dia - gotejamento 2 vezes / dia, 2 g em 50 ml de água d / i, duração da infusão - pelo menos 30 minutos, se necessário, a infusão em determinada dose diária pode ser realizada em 6 dias;
- isquemia miocárdica intraoperatória: gotejamento 2 vezes / dia por pelo menos 30 minutos na dose de 2 g em 50 ml de água por 3–5 dias antes e 1–2 dias após a cirurgia; durante a operação, o agente é adicionado imediatamente antes da introdução na solução cardioplégica usual na concentração de 2,5 g / l ou 10 mmol / l;
- ICC: levando em consideração a condição do paciente, o tratamento pode ser iniciado em doses de choque - gotejamento a uma taxa de 4-5 g / h, 5-10 g em 200 ml de solução de dextrose (glicose) a 5% por 3-5 dias e, em seguida, gotejamento com duração de pelo menos 30 minutos 2 vezes / dia na dose de 1-2 g em 50 ml de água por 14-42 dias, ou iniciar imediatamente terapia com infusão gota a gota em doses de manutenção - 1-2 g em 50 ml de água d / e 2 vezes / dia, curso - 14-42 dias;
- isquemia intra-operatória das extremidades inferiores: na forma de uma infusão rápida na dose de 2-4 g em 50 ml de água d / e antes da cirurgia com infusão adicional gota a gota a uma taxa de 4-5 g / h na dose de 8-10 g em 200 ml de dextrose (glicose) 5% durante a cirurgia e durante a reperfusão;
- prevenção da síndrome de sobretensão física aguda / crônica e para melhorar a adaptação ao esforço físico excessivo (na medicina esportiva): gotejamento na dose diária de 1 g em 50 ml de água d / e com duração de infusão de pelo menos 30 minutos, curso - 21-28 dias …
Efeitos colaterais
No contexto do tratamento com Fosfocreatina, podem ocorrer efeitos indesejáveis como diminuição da pressão arterial (com perfusão intravenosa rápida) e reações de hipersensibilidade ao agente.
Overdose
Casos de overdose de drogas não foram registrados até agora.
Instruções Especiais
O medicamento deve ser administrado o mais rápido possível após o aparecimento dos sinais isquêmicos para garantir o prognóstico mais favorável da doença.
A introdução de um agente cardioprotetor em altas doses diárias (5–10 g) leva a um aumento da captação de fosfatos nos rins, que afeta o metabolismo do cálcio, a produção de hormônios que regulam a homeostase, o metabolismo das purinas e a função renal. Como resultado, o uso a longo prazo de Fosfocreatina em altas doses não é recomendado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante a terapia, é recomendado dirigir veículos e outros mecanismos com cautela.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não existem dados clínicos sobre o uso do medicamento durante a gravidez. De acordo com os resultados obtidos no decorrer dos estudos em animais, o agente metabólico não teve efeito tóxico no desenvolvimento embriofetal de coelhos e na fertilidade de ratos. O uso de Fosfocreatina em mulheres grávidas é permitido apenas se o benefício esperado para a mulher superar a possível ameaça para o feto.
Para mulheres que amamentam, a Fosfocreatina é contra-indicada. A amamentação deve ser interrompida durante o período de tratamento.
Uso infantil
Uma vez que a segurança e eficácia da terapia com fosfocreatina em menores de 18 anos não foram estabelecidas, o medicamento é contra-indicado em pacientes dessa faixa etária.
Com função renal prejudicada
Para pacientes com insuficiência renal crônica, o uso do medicamento em doses diárias de 5 a 10 g é contra-indicado.
Interações medicamentosas
Quando usada como parte de um tratamento complexo, a Fosfocreatina ajuda a aumentar a eficácia dos medicamentos antianginosos e antiarrítmicos, bem como dos medicamentos com efeito inotrópico positivo.
A fosfocreatina permanece estável em soluções cardioplégicas, água d / i, solução de dextrose (glicose) 5%.
Análogos
O análogo da Fosfocreatina é o Neoton.
Termos e condições de armazenamento
Guarde fora do alcance das crianças em uma temperatura não superior a 20 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Fosfocreatina
Atualmente, não há revisões sobre a Fosfocreatina em sites especializados, portanto não é possível fazer uma avaliação objetiva das deficiências e eficácia do cardioprotetor.
Preço da fosfocreatina nas farmácias
Não há informações confiáveis sobre o preço da Fosfocreatina, uma vez que o agente metabólico não é vendido atualmente na rede de farmácias. O custo de um análogo do medicamento, Neoton, na forma de um pó para preparar uma solução para infusão (1 g em um frasco) pode ser de 4850-5050 rublos. para 4 garrafas.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
