GenITRON
GenITRON: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Genytron
Código ATX: M01AC06
Ingrediente ativo: meloxicam (meloxicam)
Fabricante: Farmak, PJSC (Ucrânia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-27
Preços nas farmácias: a partir de 194 rublos.
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GenITRON é um antiinflamatório não esteroidal que possui efeito antiinflamatório, analgésico, inibidor da COX (ciclooxigenase) e antipirético.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- comprimidos: amarelos, cilíndricos achatados, redondos, com um chanfro e uma linha divisória, é permitido marmoreio na superfície (10 unid. em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 2 blisters);
- solução para administração intramuscular (i / m): líquido transparente de cor amarelo ou amarelo-esverdeado (1,5 ml em ampolas de vidro sem cor: em uma caixa de papelão 5 ampolas; 3 ou 5 ampolas em uma bolha, em uma caixa de papelão 1 bolha) …
Cada embalagem também contém instruções para o uso de GenITRON.
1 comprimido contém:
- substância ativa: meloxicam - 7,5 mg ou 15 mg;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina (101), lactose mono-hidratada (200), citrato de sódio, dióxido de silício coloidal (aerosil), povidona (K-17), estearato de magnésio, crospovidona.
1 ml de solução contém:
- substância ativa: meloxicam - 10 mg;
- componentes auxiliares: cloreto de sódio, meglumina (N-metilglucamina), poloxamer 188, glicina, tetrahidrofurfuril macrogol (glicofurol), solução de hidróxido de sódio 0,1 M, água para injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
GenITRON é um antiinflamatório não esteroidal (AINE), um inibidor da COX, com efeito analgésico e antipirético. A substância ativa - meloxicam, é um derivado do ácido enólico, tem um efeito antiinflamatório pronunciado em todos os modelos padrão de inflamação. O mecanismo de sua ação se deve à capacidade de inibir a síntese de prostaglandinas (mediadores inflamatórios) por meio da supressão seletiva da atividade enzimática da COX-2. A seletividade da inibição da COX-2 diminui com a indicação de GenITRON em altas doses e uso a longo prazo. Além disso, depende das características individuais do organismo.
In vivo, o meloxicam inibe a síntese de prostaglandinas no local da inflamação em maior extensão do que na mucosa gástrica ou nos rins. Isso se deve à inibição seletiva da COX-2, que proporciona o efeito terapêutico dos AINEs. Sua vantagem é que a inibição da isoenzima COX-1 persistente é uma causa comum de efeitos adversos gástricos e renais.
A capacidade seletiva do meloxicam para inibir a COX-2 foi confirmada pelos resultados de estudos in vitro e in vivo em vários sistemas de teste.
Verificou-se que na dose de 7,5 mg ou 15 mg o meloxicam inibiu a COX-2 de forma mais ativa, exercendo efeito predominante na produção de prostaglandina E2 do que na produção de tromboxano, reação controlada pela COX-1. Em estudos ex vivo, verificou-se que na dose de 7,5 mg ou 15 mg, o meloxicam não afeta a agregação plaquetária e o tempo de sangramento.
Farmacocinética
Após administração oral, a absorção do meloxicam pelo trato gastrointestinal ocorre quase completamente, sua biodisponibilidade absoluta é de 90%. O grau de absorção com a ingestão simultânea de alimentos e antiácidos não muda. A concentração máxima (C max) de meloxicam no plasma é atingida após 5-6 horas, é dose-dependente. A concentração de equilíbrio (C ss) no plasma ocorre dentro de 72-120 horas.
A biodisponibilidade do meloxicam quando administrado por via intramuscular é de cerca de 100%. Após a administração de uma dose de 15 mg, a C max no plasma é atingida após cerca de 1 hora.
Ligação às proteínas plasmáticas (principalmente albumina) - 99%.
Supera as barreiras histohematogênicas. Sua concentração no líquido sinovial chega a 50% da concentração plasmática.
O volume de distribuição (V d) após a administração oral é cerca de 16 litros, em m / administração - 11 litros.
O meloxicam é metabolizado no fígado quase completamente com a formação de quatro metabólitos farmacologicamente inativos. O processo de conversão ocorre por oxidação da peroxidase e com a participação das isoenzimas CYP2C9 e CYP3A4.
A meia-vida (T 1/2) pode variar de 13 a 25 horas, com administração intramuscular - 20 horas. A depuração plasmática após uma dose única é de 7-12 ml / min, injeção intramuscular - 8 ml / min.
Até 5% da dose diária é excretada através dos intestinos inalterados, o resto - na forma de metabólitos igualmente através dos intestinos e rins.
A farmacocinética do meloxicam em caso de insuficiência hepática ou insuficiência renal ligeira a moderada não se altera significativamente. Na insuficiência renal de gravidade moderada, a taxa de eliminação do meloxicam do corpo aumenta.
Em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal, a ligação da substância ativa às proteínas plasmáticas piora, o V d aumenta, portanto, recomenda-se o uso de GenITRON em uma dose diária não superior a 7,5 mg.
Os parâmetros farmacocinéticos em pacientes idosos não mudam. Eles têm uma depuração plasmática média ligeiramente inferior no estado estacionário do que os pacientes mais jovens.
Em mulheres idosas, a concentração total de meloxicam no plasma sanguíneo e T 1/2 estão aumentados em comparação com pacientes de ambos os sexos.
Indicações de uso
O uso de GenITRON é indicado para terapia sintomática de curto prazo, a fim de reduzir a inflamação e a dor no momento do uso nas seguintes condições:
- osteoartrite (doenças degenerativas das articulações, artrose), inclusive acompanhada de dor;
- espondilite anquilosante (espondilite anquilosante);
- artrite reumatoide.
GenITRON não tem efeito na progressão da doença.
Contra-indicações
- combinação incompleta ou completa de asma brônquica, intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs, angioedema ou urticária, polipose recorrente do nariz e seios paranasais (incluindo história);
- estágio de exacerbação das lesões erosivas e ulcerativas da membrana mucosa do estômago e duodeno (ou recentemente transferidas);
- sangramento gastrointestinal ativo;
- doenças inflamatórias do intestino: doença de Crohn, colite ulcerosa na fase aguda;
- doença hepática ativa, insuficiência hepática grave;
- doença renal progressiva;
- insuficiência renal grave com clearance de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min (em pacientes com hipercalemia confirmada, não submetidos à hemodiálise);
- sangramento cerebrovascular recentemente transferido;
- doenças do sistema de coagulação do sangue;
- insuficiência cardíaca descompensada;
- infarto agudo do miocárdio;
- período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
- período de gravidez;
- amamentação;
- hipersensibilidade a outros AINEs;
- intolerância individual aos componentes do GenITRON.
Contra-indicações de idade:
- comprimidos: até 12 anos;
- solução para injeção intramuscular: até 18 anos.
Além disso, os comprimidos não devem ser prescritos a pacientes com intolerância hereditária à lactose, deficiência de lactase, absorção prejudicada de glicose e galactose, bem como doenças da tireoide.
Deve-se ter cuidado ao prescrever GenITRON a pacientes com histórico de úlcera gástrica e úlcera duodenal ou doença hepática, na presença de infecção por Helicobacter pylori, em doenças somáticas graves, doenças cerebrovasculares, insuficiência cardíaca crônica, doença arterial coronariana, patologias, artérias periféricas insuficiência renal com CC 30-60 ml / min, dislipidemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus, asma brônquica, tuberculose, osteoporose grave, tabagismo, abuso de álcool, enquanto toma prednisolona e outros glicocorticosteroides orais (GCS), agentes antiplaquetários (incluindo clopidogrel) anticoagulantes (incluindo varfarina), citalopram, paroxetina, sertralina, fluoxetina e outros inibidores seletivos da recaptação da serotonina,em caso de uso prolongado de AINEs, pacientes idosos.
GENITRON, instruções de uso: método e dosagem
Pílulas
Os comprimidos de GenITRON são tomados por via oral, engolindo-os inteiros, às refeições.
Dose diária recomendada:
- osteoartrite: 7,5 mg, na ausência do efeito desejado, a dose pode ser aumentada para 15 mg;
- artrite reumatoide: 15 mg, após atingir dinâmica positiva, a dose pode ser reduzida para 7,5 mg;
- espondilite anquilosante: terapia inicial - 15 mg, após atingir um efeito terapêutico, pode passar para 7,5 mg.
Para o tratamento de pacientes com risco aumentado de desenvolver reações adversas, a dose diária inicial não deve exceder 7,5 mg.
O médico define a duração do curso individualmente, levando em consideração a gravidade da doença e o efeito da terapia.
Para o tratamento de pacientes com insuficiência renal grave em hemodiálise, deve ser utilizada uma dose não superior a 7,5 mg por dia. Em caso de insuficiência renal leve e moderada (CC superior a 30 ml / min), não é necessário ajuste da dose de GenITRON.
Para o tratamento de pacientes com cirrose compensada, o regime de dosagem usual é usado.
Solução para administração i / m
As injeções de GENITRON são injetadas profundamente por via intramuscular.
Não administre a solução por via intravenosa!
A administração IM de meloxicam é indicada como terapia inicial apenas por 2-3 dias, então o paciente é transferido para tomar comprimidos.
O médico prescreve a dose diária de GenITRON levando em consideração a intensidade da síndrome da dor e a gravidade do processo inflamatório.
A dosagem recomendada é de 7,5 mg (0,75 ml) ou 15 mg (1,5 ml) uma vez por dia. A dose diária máxima é de 15 mg (1,5 ml).
Não misture meloxicam na mesma seringa com outros medicamentos para evitar possíveis incompatibilidades.
Com risco aumentado de reações adversas, incluindo em pacientes com insuficiência renal grave em hemodiálise, a dose diária não deve exceder 7,5 mg de meloxicam.
Em caso de insuficiência renal leve ou moderada (CC superior a 30 ml / min), o ajuste da dose de injeções de GenITRON não é necessário.
O uso concomitante com outros AINEs é contra-indicado.
No caso de utilização simultânea do meloxicam na forma de comprimidos, supositórios, suspensão oral ou solução, a sua dose diária total não deve exceder 15 mg.
Efeitos colaterais
- do sistema hematopoiético: infrequentemente - anemia; raramente - leucopenia, trombocitopenia, alterações na fórmula leucocitária e no número de células sanguíneas;
- transtornos mentais: frequentemente - labilidade emocional; frequência não estabelecida - desorientação, confusão;
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - sonolência, vertigem;
- do sistema digestivo: muitas vezes - dor abdominal, náusea, vômito, dispepsia, diarréia; infrequentemente - estomatite, gastrite, constipação, arrotos, inchaço, sangramento gastrointestinal (estabelecido ou latente, incluindo fatal); raramente - esofagite, úlcera gastroduodenal, colite; muito raramente - perfuração do trato gastrointestinal (GIT), inclusive com desfecho fatal;
- do sistema hepatobiliar: infrequentemente - um aumento na atividade transaminase, um aumento na bilirrubina, outras alterações transitórias nos indicadores da função hepática; muito raramente - hepatite;
- por parte do sistema cardiovascular: infrequentemente - aumento da pressão arterial (PA), fluxo de sangue para a pele do rosto; raramente - palpitações;
- na parte do órgão da audição: infrequentemente - vertigem; raramente - zumbido;
- na parte do órgão de visão: raramente - conjuntivite, visão turva e outras deficiências visuais;
- reações dermatológicas: infrequentemente - coceira, erupção na pele, angioedema; raramente - urticária, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica; muito raramente - eritema multiforme, dermatite bolhosa; frequência não estabelecida - fotossensibilização;
- por parte do sistema imunológico: a frequência não foi estabelecida - reações de hipersensibilidade, incluindo choque anafilático, reações anafilactóides e / ou anafiláticas;
- na parte do sistema urinário: infrequentemente - aumento da concentração de ureia e / ou creatinina no soro sanguíneo, retenção urinária aguda e outros distúrbios urinários; muito raramente - insuficiência renal aguda; possivelmente nefrite intersticial, necrose medular renal, glomerulonefrite, síndrome nefrótica;
- do sistema respiratório: raramente - asma brônquica com intolerância individual ao ácido acetilsalicílico ou AINEs;
- reações locais: inchaço e dor no local da injeção;
- outros: frequentemente - edema periférico.
Overdose
Sintomas: dor epigástrica, náusea, vômito, sonolência, dificuldade de consciência, sangramento gastrointestinal, insuficiência hepática, insuficiência renal aguda, hipertensão arterial, hipotensão arterial, assistolia, parada respiratória.
Tratamento: não há antídoto específico, é prescrita terapia sintomática. Em caso de sobredosagem de GenITRON em comprimidos, indica-se a lavagem gástrica imediata e a ingestão de carvão ativado. O uso de diurese forçada, alcalinização da urina ou hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
O desenvolvimento de efeitos colaterais graves do trato gastrointestinal pode ser evitado usando GenITRON na dose mínima eficaz por um curto período.
Pacientes com patologias gastrointestinais requerem exames regulares. Deve-se ter em mente que em qualquer estágio do uso do medicamento, podem ocorrer hemorragias gastrointestinais, úlceras ou perfurações potencialmente fatais, inclusive em pacientes sem histórico de doenças gastrointestinais graves. Se for detectada ulceração do trato gastrointestinal ou sangramento gastrointestinal, o uso de GenITRON deve ser interrompido. Deve-se ter cuidado especial ao tratar pacientes idosos.
No caso de doenças cardiovasculares ou em pacientes com fatores de risco para o seu desenvolvimento, aumenta o risco de eventos trombóticos cardiovasculares graves, ataque de angina, enfarte do miocárdio e acidente vascular cerebral, incluindo os fatais.
GENITRON pode aumentar a retenção de água, sódio, potássio e reduzir os efeitos natriuréticos dos diuréticos. Em pacientes com insuficiência cardíaca ou hipertensão, é necessário examinar a função renal antes de iniciar o tratamento, para garantir que a hidratação adequada seja mantida e o monitoramento clínico seja realizado.
Pacientes com desidratação, insuficiência cardíaca crônica, cirrose hepática, síndrome nefrótica, doença renal crônica que estão em terapia concomitante com diuréticos, antagonistas do receptor da angiotensina II ou inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) intervenções), na velhice. Portanto, nesses pacientes, é necessário monitorar o débito urinário e o estado da função renal antes de iniciar o uso de GenITRON.
Em caso de desvio significativo e persistente da norma nos indicadores da atividade das transaminases ou outros indicadores da função hepática, o tratamento deve ser cancelado, seguido de exames de controle.
Ao usar GenITRON, a capacidade dos AINEs de mascarar os sintomas de doenças infecciosas deve ser levada em consideração.
Quando aparecem os primeiros sinais de hipersensibilidade (erupções cutâneas, lesões das membranas mucosas), é necessária a suspensão imediata do medicamento.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
GenITRON pode causar reações colaterais do sistema nervoso, portanto, é recomendado evitar atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir, durante o período de uso da droga.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de GenITRON é contra-indicado durante a gestação e lactação.
O meloxicam não é recomendado para mulheres que planejam engravidar, pois pode afetar a fertilidade e atrasar a ovulação.
Uso infantil
Contra-indicações de idade:
- comprimidos: até 12 anos;
- solução para injeção intramuscular: até 18 anos.
Com função renal prejudicada
É impossível usar GenITRON em caso de doença renal progressiva, para o tratamento de pacientes com hipercalemia confirmada, não em hemodiálise, com insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min).
Devem ser tomadas precauções na insuficiência renal com CC 30-60 ml / min.
Por violações da função hepática
A nomeação de GENITRON é contra-indicada em pacientes com doença hepática ativa ou insuficiência hepática grave.
Não é necessário ajuste de dose na cirrose hepática compensada.
Uso em idosos
Deve-se ter cuidado ao prescrever AINEs em pacientes idosos.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de GenITRON:
- salicilatos, corticosteróides e outros inibidores da síntese de prostaglandinas: existe um sinergismo de ação e um risco aumentado de ulceração da mucosa do trato gastrointestinal (trato gastrointestinal) e hemorragia gastrointestinal;
- anticoagulantes, heparina para uso sistêmico, trombolíticos: a probabilidade de sangramento aumenta. Se for necessário usar esta combinação, é necessário monitorar os indicadores do sistema de coagulação do sangue;
- agentes antiplaquetários, inibidores da recaptação da serotonina: inibem a função plaquetária, aumentam o risco de hemorragia;
- preparações de lítio: é possível uma diminuição significativa da excreção renal de lítio, causando aumento de sua concentração no plasma sanguíneo até que o nível de toxicidade seja atingido, portanto, a combinação de meloxicam com preparações de lítio deve ser evitada;
- metotrexato: ocorre diminuição da excreção renal do metotrexato, o que leva ao aumento de sua concentração no plasma. Portanto, se for necessário prescrever essa combinação, a dose semanal de metotrexato não deve exceder 15 mg, sendo também necessária a monitorização cuidadosa do estado funcional dos rins e hemograma. O risco de aumento da toxicidade hematológica do metotrexato e outros medicamentos que causam supressão da medula óssea aumenta com o comprometimento da função renal, podendo ocorrer citopenia;
- anticoncepcionais intrauterinos: é possível reduzir o efeito anticoncepcional dos anticoncepcionais intrauterinos;
- diuréticos: aumentam o risco de insuficiência renal aguda;
- anti-hipertensivos: no contexto da inibição de prostaglandinas, o efeito terapêutico de inibidores da ECA, beta-bloqueadores, vasodilatadores e reduções de diuréticos;
- Antagonistas do receptor da angiotensina II, inibidores da ECA: há um sinergismo de ação que reduz a filtração glomerular. Com a função renal prejudicada, o risco de desenvolver insuficiência renal aguda aumenta;
- colestiramina: promove eliminação mais rápida do meloxicam;
- ciclosporina: aumento da nefrotoxicidade da ciclosporina;
- hipoglicemiantes orais: podem potencializar seu efeito terapêutico, aumentando o risco de hipoglicemia;
- digoxina, cortisona, diuréticos: podem enfraquecer seu efeito;
- drogas que podem inibir CYP2C9 e / ou CYP3A4, ou metabolizadas com a participação dessas isoenzimas: podem causar interações farmacocinéticas com meloxicam;
- antiácidos, cimetidina, digoxina, furosemida: não foi estabelecida interação farmacocinética com estes agentes.
Análogos
Os análogos de GenITRON são: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre GenITRON
Avaliações de GenITRON de pacientes e especialistas estão ausentes.
Preço do GenITRON em farmácias
O preço do GenITRON para um pacote contendo 20 comprimidos na dose de 7,5 mg pode ser de 177 rublos, na dose de 15 mg - de 293 rublos, para 3 ampolas de solução para administração i / m - de 356 rublos, para 5 ampolas - de 553 rublos.
GENITRON: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de Genitron 7,5 mg 20 unidades. 194 r Comprar |
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Comprimidos de 15 mg de Genitron 20 pcs. 265 RUB Comprar |
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Genitron 10 mg / ml solução para injeção intramuscular 1,5 ml 3 pcs. 302 RUB Comprar |
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Solução Genitron para injeção intramuscular ampolas de 10mg / ml 1,5ml 5 pcs. 544 r Comprar |
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Solução Genitron 10 mg / ml para injeção intramuscular 1,5 ml 5 pcs. 544 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
