Tasigna - Instruções De Uso, 200 Mg, Revisões, Preço Do Medicamento

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Tasigna

Tasigna: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Tasigna

Código ATX: L01XE08

Ingrediente ativo: nilotinibe (Nilotinibe)

Produtor: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Suíça)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-09

Tasigna é um agente antineoplásico.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem de Tasigna - cápsulas de gelatina dura (contém pó quase branco ou branco):

• dosagem 150 mg: tamanho # 1, marrom avermelhado, opaco, marcado axialmente "NVR" e "BCR" em tinta preta;
• dosagem 200 mg: tamanho # 0, amarelo claro, opaco, marcado axialmente "NVR" e "TKI" em tinta vermelha.

Embalagem: 4 pcs. em uma bolha, 7 bolhas em uma caixa de papelão (4 caixas de papelão podem ser embaladas em uma caixa de papelão); 8 pcs. em uma bolha, 5 bolhas em uma caixa de papelão (é possível embalar 3 caixas de papelão em uma caixa de papelão). Cada pacote também contém instruções para usar Tasigna.

Composição de 1 cápsula:

• substância ativa: nilotinib (na forma de cloridrato monohidratado) - 150 ou 200 mg;
• componentes auxiliares: dióxido de silício coloidal, crospovidona, estearato de magnésio, poloxamer 188, lactose monohidratada;
• revestimento da cápsula: cápsulas de 150 mg - gelatina, dióxido de titânio (E171), óxido de corante de ferro vermelho (E172), óxido de corante de ferro amarelo (E172); cápsulas de 200 mg - gelatina, dióxido de titânio (E171), óxido de corante de ferro amarelo (E172);
• composição da tinta: cápsulas 150 mg - goma laca (E904), água, butanol, isopropanol, etanol desnaturado (álcool metilado), macrogol, óxido negro de corante de ferro (E172); cápsulas de 200 mg - goma laca (E904), água, propilenoglicol, hidróxido de potássio, óxido de corante de ferro vermelho (E172).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O nilotinibe é um inibidor da proteína tirosina quinase, medicamento anticâncer. O mecanismo de sua ação se deve à capacidade de suprimir a atividade da tirosina quinase da oncoproteína Bcr-Abl de linhagens celulares e células leucêmicas principalmente positivas no cromossomo Filadélfia (Ph +).

O efeito inibitório pronunciado sobre a oncoproteína de tipo selvagem Bcr-Abl é explicado pela alta afinidade para os locais de ligação com trifosfato de adenosina (ATP). A droga também é ativa contra as formas 32 e 33 mutantes resistentes ao imatinibe da tirosina quinase Bcr-Abl, exceto para a mutação T315I.

Em pacientes com leucemia mieloide crônica (CML), o nilotinibe induz apoptose em linhagens celulares e células leucêmicas Ph-positivas e inibe seletivamente a proliferação.

Tasigna tem pouco ou nenhum efeito sobre outras proteínas quinases conhecidas (incluindo quinase de proteínas da família Src), com exceção de quinases que possuem receptores para fatores de crescimento plaquetário (PDGRF), receptores DDR, bem como receptores de kit e efrina - são inibidos em concentrações de nilotinibe dentro das doses terapêuticas (para administração oral) recomendadas para o tratamento da LMC.

Na fase crônica da LMC Ph +, a terapia com o fármaco na dose de 400 mg 2 vezes ao dia, com inefetividade ou intolerância à terapia anterior (incluindo imatinibe), permite uma maior resposta citogenética a ser alcançada (52% dos casos). Ao mesmo tempo, a resposta é alcançada rapidamente (em média, em 2,8 meses) e com a continuação da terapia (por 2 anos) persiste em 77% dos pacientes. A taxa de sobrevida geral dos pacientes após 24 meses de tratamento com nilotinibe é de 87%.

Na fase de aceleração da LMC Ph +, terapia com o fármaco na dose de 400 mg 2 vezes ao dia com a inefetividade da terapia anterior (incluindo imatinibe) ou o desenvolvimento de resistência a ela, a resposta hematológica é alcançada em 55% dos casos. Neste caso, a resposta é alcançada rapidamente (dentro de 1 mês) e com a continuação da terapia (por 2 anos) persiste em 49% dos pacientes. Maior resposta citogenética é alcançada em 32% dos pacientes e, com a continuação do tratamento, persiste em 66% dos casos.

Farmacocinética

Após a administração oral de Tasigna, cerca de 30% do medicamento é absorvido. A concentração máxima (C _máx) é atingida em cerca de 3 horas. Em voluntários saudáveis que tomaram o medicamento com alimentos, houve um aumento na C _máx e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) em 112 e 82%, respectivamente, em comparação com os indivíduos que recebeu cápsulas com o estômago vazio.

No caso de tomar Tasigna 30 minutos e 2 horas após as refeições, observa-se um aumento da biodisponibilidade do nilotinib em 29 e 15%, respetivamente. Em pacientes submetidos à gastrectomia parcial ou total, a absorção do medicamento (biodisponibilidade relativa) diminui em cerca de 22 e 48%, respectivamente.

A biodisponibilidade da droga dissolvida na compota de maçã não muda quando comparada com a ingestão de cápsulas inteiras.

A proporção da concentração de nilotinibe no sangue e no plasma é de 0,71. In vitro, cerca de 98% da dose liga-se às proteínas plasmáticas.

No estado de equilíbrio, a exposição sistêmica da droga era dose-dependente. No entanto, no caso de tomar uma dose diária de mais de 400 mg, a dependência da dose do aumento da exposição é menos pronunciada.

A concentração de equilíbrio diário (_Css) no plasma é 35% maior quando se toma uma dose de 400 mg duas vezes ao dia do que quando se toma uma dose de 800 mg uma vez por dia. A AUC após uma dose de 400 mg 2 vezes ao dia é aproximadamente 13,4% maior do que após uma dose de 300 mg 2 vezes ao dia. No contexto da terapia de 12 meses, ao usar o medicamento na dose de 400 mg 2 vezes ao dia, em comparação com a dose de 300 mg 2 vezes ao dia, observou-se um aumento na C _min (concentração mínima) e C _max, respectivamente, de 15,7 e 14,8% … Com aumento em dose única de 400 mg para 600 mg (duas vezes ao dia), não _foi observado aumento significativo da _Css.

C _{ss é} alcançado no 8º dia de tomar Tasigna. A exposição plasmática do nilotinibe no período entre o uso da primeira dose e a obtenção da _Css ao tomar o medicamento uma vez ao dia aumenta cerca de 2 vezes, quando tomado duas vezes ao dia - 3,8 vezes.

No plasma sanguíneo, o nilotinib circula principalmente inalterado. Em estudos em voluntários saudáveis, a substância ativa foi metabolizada principalmente por oxidação e hidroxilação para formar metabolitos com pouca atividade farmacológica.

Em voluntários saudáveis, após a ingestão de uma única dose da droga, mais de 90% foi excretado em 7 dias, principalmente nas fezes. Ao mesmo tempo, 69% foram excretados inalterados.

A meia-vida (T _½) após a administração repetida de Tasigna é de aproximadamente 17 horas.

Em caso de disfunção hepática, não foram observadas alterações significativas nas características farmacocinéticas do nilotinib. Em comparação com indivíduos sem disfunção hepática, em pacientes com disfunções hepáticas funcionais leves, moderadas e graves com uma única dose do medicamento, uma diminuição na AUC do nilotinibe foi observada em 35, 35 e 19%, respectivamente. C _máx em equilíbrio aumentou em 29, 18 e 22%, respectivamente.

As diferenças individuais nos parâmetros farmacocinéticos entre a população em geral foram moderadas a significativas.

Indicações de uso

• recém-diagnosticada LMC Ph + na fase crônica;
• Ph + CML na fase crônica e na fase de aceleração em caso de intolerância à terapia anterior (incluindo imatinibe) ou resistência a ela.

Contra-indicações

Absoluto:

• intolerância hereditária à galactose, absorção prejudicada de glicose / galactose, deficiência de lactase;
• idade até 18 anos;
• período de gravidez e lactação;
• uso concomitante de inibidores potentes da isoenzima CYP3F4 (medicamentos e alimentos, incluindo suco de toranja);
• administração conjunta de medicamentos que aumentam o intervalo QT, especialmente com hipocalemia ou hipomagnesemia concomitante;
• hipersensibilidade aos componentes da droga.

Relativo (cápsulas de Tasigna são usadas com cautela, após avaliação dos benefícios e riscos):

• pancreatite (incluindo história);
• disfunção hepática;
• a presença de fatores de risco para prolongamento do intervalo QT (prolongamento congênito do intervalo QT, doença cardíaca não controlada grave ou induzida por drogas, incluindo bradicardia clinicamente significativa, angina instável, insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio).

Tasigna, instrução de aplicação: método e dosagem

Tasigna deve ser tomado por via oral, entre as refeições - não antes de duas horas após uma refeição e não mais de uma hora antes da refeição seguinte. As cápsulas são engolidas inteiras com bastante água. Os pacientes com dificuldade de engolir podem abrir as cápsulas imediatamente antes de tomá-las e misturar o conteúdo com 1 colher de chá (não mais) de purê de maçã.

A dose recomendada é de 400 mg (2 cápsulas de Tasigna 200 mg) 2 vezes ao dia.

Se faltar à próxima consulta, não precisa de tomar uma dose a dobrar, deve aderir ao regime de tratamento padrão.

A terapia medicamentosa é realizada enquanto o efeito clínico persistir.

Antes de prescrever o medicamento, hipocalemia / hipomagnesemia, aumento da concentração de ácido úrico e desidratação clinicamente significativa (se houver) devem ser corrigidos. Antes de tomar Tasigna, após 7 dias e periodicamente durante o tratamento, é indicado um controle de eletrocardiograma (ECG). Além disso, durante a terapia, é necessário monitorar o nível de magnésio e potássio no soro sanguíneo, especialmente em pacientes com risco de desenvolver distúrbios metabólicos.

Ajuste de dose para neutropenia e trombocitopenia

Com a LMC Ph + na fase crónica, em caso de diminuição do número absoluto de neutrófilos <1 × 10 ⁹ / L e / ou do número de plaquetas <50 × 10 ⁹ / L, Tasigna deve ser cancelado e efectuados análises clínicas ao sangue. Se dentro de 2 semanas o número de neutrófilos aumenta> 1 x 10 ⁹ / L e / ou plaquetas> 50 × 10 ⁹ / L, o tratamento é retomado na dose utilizada antes da interrupção da terapia. Se a citopenia persistir, pode ser necessária uma redução da dose para 400 mg uma vez ao dia.

Com a LMC Ph + em fase de aceleração, em caso de diminuição do número absoluto de neutrófilos <0,5 × 10 ⁹ / L e / ou do número de plaquetas <10 × 10 ⁹ / L, Tasigna deve ser cancelado e efectuados análises clínicas ao sangue. Se dentro de 2 semanas o número de neutrófilos aumentar> 1 × 10 ⁵ / le / ou plaquetas> 20 × 10 ⁹ / l, o tratamento é reiniciado com a dose usada antes da interrupção da terapia. Se a citopenia persistir, pode ser necessária uma redução da dose para 400 mg uma vez ao dia.

Ajustes de dose para efeitos colaterais não hematológicos

Se surgirem reações não hematológicas moderadas ou graves, Tasigna é cancelado.

O tratamento pode ser retomado após o desaparecimento de doenças indesejadas, mas com uma dose de 400 mg 1 vez ao dia. No futuro, é possível aumentar a frequência de administração para até 2 vezes ao dia com 400 mg.

Em caso de exceder o limite superior da atividade normal (UHN) da lipase no sangue 2 vezes, a concentração de bilirrubina 3 vezes ou as transaminases hepáticas 5 vezes, a dose de Tasigna deve ser reduzida para 400 mg 1 vez por dia ou o medicamento deve ser temporariamente interrompido.

Efeitos colaterais

Tasigna pode causar os seguintes efeitos secundários (de acordo com a frequência de ocorrência, são classificados da seguinte forma: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - de ≥ 1/100 a <1/10, raramente - de ≥ 1/1000 a <1/100, a frequência é desconhecida - algumas reações indesejáveis com uma frequência desconhecida):

• neoplasias benignas e malignas: frequentemente - papiloma cutâneo; frequência desconhecida - papiloma da mucosa oral;
• infecções: muitas vezes - foliculite; infrequentemente - candidíase (incluindo oral), infecção por herpes, infecções do trato urinário, gastroenterite, infecções do trato respiratório superior (incluindo rinite, faringite, nasofaringite), bronquite, pneumonia; frequência desconhecida - furúnculo, abscesso subcutâneo, abscesso da região perianal, sepse, micose da pele lisa dos pés;
• do sistema hematopoiético: muito frequentemente - trombocitopenia, neutropenia, anemia; frequentemente - linfopenia, pancitopenia, neutropenia febril; frequência desconhecida - leucocitose, trombocitemia, eosinofilia;
• do lado do metabolismo: frequentemente - anorexia, diminuição do apetite, hipercolesterolemia, hiperglicemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus, distúrbios eletrolíticos (hipocalemia, hipercalemia, hipocalcemia, hipercalcemia, hiperfosfatemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipomagnesemia); infrequentemente - apetite aumentado, desidratação; frequência desconhecida - dislipidemia, hiperuricemia, hipoglicemia, gota;
• na parte do sistema cardiovascular: frequentemente - uma sensação de palpitações, afrontamentos, prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma, angina pectoris, aumento da pressão arterial, arritmias (incluindo bradicardia, taquicardia, extrassístole, flutter atrial, fibrilação atrial, bloqueio AV); infrequentemente - cianose, crise hipertensiva, aparecimento de sopro no coração, cardiopatia isquêmica, derrame pericárdico, insuficiência cardíaca, formação de hematomas, oclusão de artérias periféricas; frequência desconhecida - redução da pressão arterial, disfunção dos ventrículos, redução da fração de ejeção, pericardite, trombose, choque hemorrágico, infarto do miocárdio;
• do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, vômitos, prisão de ventre, diarréia; frequentemente - dor abdominal (incluindo na região epigástrica), flatulência, distensão abdominal, desconforto abdominal, dispepsia, disfunção hepática, pancreatite; infrequentemente - boca seca, ulceração da mucosa oral, estomatite, dor no esôfago, refluxo gastroesofágico, melena, sangramento gastrointestinal, lesão hepática tóxica, icterícia, hepatite; frequência desconhecida - aumento da sensibilidade do esmalte dentário, gengivite, enterocolite, gastrite, hemorragia retroperitoneal, vômito com sangue, perfuração de úlceras gastrointestinais, úlcera gástrica, obstrução intestinal parcial, hérnia hiatal, esofagite ulcerativa, hepatomegalia, colangite;
• do sistema respiratório: frequentemente - hemorragias nasais, disfonia, tosse, falta de ar em repouso e durante o exercício; infrequentemente - irritação da mucosa da faringe, dor na faringe e / ou laringe, dor no peito, doença pulmonar intersticial, pleurisia, dor pleural, derrame pleural, edema pulmonar; frequência desconhecida - chiado, hipertensão pulmonar;
• do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes - uma violação de gosto, parestesia, hipestesia, neuropatia periférica, vertigem; infrequentemente - concentração prejudicada, enxaqueca, hiperestesia, tremor, perda de consciência, hemorragia craniana intra; frequência desconhecida - disestesia, letargia, neurite óptica, síndrome das pernas inquietas, edema cerebral;
• por parte da psique: frequentemente - ansiedade, insônia, depressão; frequência desconhecida - confusão, disforia, desorientação, amnésia;
• do sistema endócrino: raramente - hipo ou hipertireoidismo; frequência desconhecida - tireoidite, hiperparatireoidismo secundário;
• do sistema imunológico: frequência desconhecida - hipersensibilidade;
• do sistema urinário: frequentemente - polaquiúria; infrequentemente - uma necessidade urgente de urinar, disúria, noctúria; frequência desconhecida - incontinência urinária, hematúria, cromatúria, insuficiência renal;
• do sistema reprodutor: infrequentemente - disfunção erétil, ginecomastia, dor na glândula mamária; frequência desconhecida - menorragia, inchaço dos mamilos, caroços nas mamas;
• do sistema músculo-esquelético: muito frequentemente - mialgia; frequentemente - dor óssea, espasmos musculares, dor nas extremidades, artralgia, dor músculo-esquelética (incluindo no peito), dor na região ilíaca, dor lateral; infrequentemente - fraqueza muscular, rigidez, inchaço das articulações; frequência desconhecida - artrite;
• do órgão da audição: frequentemente - vertigem; frequência desconhecida - ruído / dor nos ouvidos, perda auditiva;
• na parte do órgão de visão: frequentemente - síndrome do olho seco, coceira nos olhos, edema periorbital, hemorragia intraocular, conjuntivite; infrequentemente - irritação ocular, edema palpebral, deterioração / visão turva, hiperemia (conjuntiva, esclera, globo ocular), fotopsia, diminuição da acuidade visual; frequência desconhecida - dor ocular, inchaço das pálpebras, diplopia, blefarite, edema da cabeça do nervo óptico, hemorragia na conjuntiva, corioretinopatia, fotofobia, doenças da membrana mucosa do olho, conjuntivite alérgica;
• reações dermatológicas: muitas vezes - erupções cutâneas, coceira; frequentemente - pele seca, urticária, acne, hiperidrose, aumento da sudorese noturna, dermatite (alérgica e acneiforme), eritema, eczema, hemorragia subcutânea; infrequentemente - irritação da pele, inchaço da face, erupção cutânea esfoliativa, equimoses, erupção cutânea com drogas; frequência desconhecida - descamação da pele, descoloração da pele, hiperpigmentação da pele, atrofia / hipertrofia da pele, cistos da pele, bolhas, hiperplasia das glândulas sebáceas, úlceras da pele, petéquias, síndrome da eritrodisestesia palmo-plantar, fotossensibilidade aumentada, eritema nodoso, eritema multiforme;
• parâmetros laboratoriais: frequentemente - aumento / diminuição do peso corporal, diminuição da hemoglobina, aumento da fosfatase alcalina plasmática, creatina fosfoquinase, amilase e atividade da gama-glutamil transpeptidase; infrequentemente - aumento da concentração de uréia e da atividade da lactato desidrogenase no plasma sanguíneo; a frequência é desconhecida - um aumento no nível de plasma sanguíneo do hormônio da paratireóide, a concentração de troponina, insulina, bilirrubina não conjugada, lipoproteínas de densidade muito baixa e lipoproteínas de alta densidade;
• outros: muito frequentemente - fadiga aumentada; frequentemente - retenção de líquidos e edema, astenia, mal-estar geral, febre, desconforto no peito, dor no pescoço e nas costas, dor no peito (incluindo não cardiológica), alopecia; infrequentemente - uma mudança na temperatura corporal (alternância de sensações de calor e frio), calafrios, síndrome semelhante à gripe, edema facial, edema periférico; a frequência é desconhecida - edema localizado, bem como síndrome de lise tumoral (a conexão com o uso de nilotinibe não foi estabelecida)

Overdose

Existem relatos isolados de casos de overdose. Os pacientes tomaram um número não especificado de cápsulas junto com outras drogas e álcool. Sintomas como vômitos, sonolência e neutropenia foram anotados. Não foram observados sinais de lesão hepática tóxica e alterações de ECG.

No caso de tomar uma dose excessiva de Tasigna, é necessário estabelecer uma monitorização cuidadosa do estado do paciente. O tratamento é sintomático.

Instruções Especiais

O tratamento com Tasigna só pode ser realizado por médicos especialistas com experiência adequada no tratamento da LMC. A função hepática (níveis de bilirrubina e transaminases) deve ser monitorada mensalmente.

No contexto da terapia anticâncer, podem desenvolver-se anemia, trombocitopenia e neutropenia (especialmente em pacientes com LMC em fase de aceleração), portanto, um exame de sangue clínico deve ser realizado regularmente: nos primeiros dois meses - a cada 2 semanas, depois - uma vez por mês ou em caso de necessidade clínica … A mielossupressão resultante geralmente é controlável e reversível. Para normalizar o número de plaquetas e neutrófilos, uma redução na dose de Tasigna ou uma descontinuação temporária do medicamento é frequentemente suficiente.

Em caso de aumento da atividade plasmática da lipase, acompanhado de sintomas abdominais, você deve interromper temporariamente o uso do medicamento e realizar um exame adicional para descartar pancreatite.

A biodisponibilidade do nilotinibe pode ser reduzida em pacientes que foram submetidos a gastrectomia, portanto o tratamento deve ser realizado sob estreita supervisão médica.

Aproximadamente 0,1–1% dos pacientes com doença cardíaca ou alto risco de complicações cardiovasculares relataram morte súbita em estudos clínicos. Todos os pacientes tinham doenças concomitantes ou estavam recebendo simultaneamente terapia com outros medicamentos. Um fator de risco adicional pode ser a repolarização ventricular prejudicada. De acordo com os dados da pesquisa pós-marketing, a frequência de notificações espontâneas de casos de morte súbita por ano por paciente foi de 0,02%.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período da terapia anticâncer, podem ocorrer efeitos colaterais (por exemplo, deficiência visual, tontura), os quais podem ter um efeito negativo na capacidade de concentração e na velocidade das reações. A este respeito, os pacientes que recebem Tasigna são aconselhados a ter cuidado ao dirigir e participar de atividades potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Tasigna está contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Durante o período de tratamento com medicamentos, os homens e especialmente as mulheres devem usar métodos contraceptivos confiáveis.

Uso infantil

Tasigna não é prescrito para crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, uma vez que não existe experiência no tratamento com o medicamento de doentes deste grupo etário.

Com função renal prejudicada

O nilotinib e os seus metabolitos não são excretados pelos rins, pelo que, em doentes com insuficiência renal, não se espera uma diminuição na depuração total de Tasigna.

Por violações da função hepática

Na insuficiência hepática, não é necessário ajuste da dose, mas Tasigna deve ser utilizado com precaução.

Uso em idosos

Não há necessidade de ajustar o regime de terapia medicamentosa para pacientes idosos.

Interações medicamentosas

Quando o nilotinib foi combinado com o cetoconazol (um forte inibidor da isoenzima CYP3A4), foi observado um aumento de 3 vezes na biodisponibilidade do nilotinib em voluntários saudáveis. A este respeito, recomenda-se evitar a administração simultânea de inibidores fortes da isoenzima CYP3A4 (incluindo cetoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicina, claritromicina, ritonavir). Se necessário, considere a possibilidade de conduzir uma terapia alternativa com drogas que não inibam ou inibam ligeiramente a isoenzima especificada. Se o uso desses medicamentos for necessário, recomenda-se suspender o tratamento com Tasigna. Se a suspensão temporária não for possível, o possível prolongamento do intervalo QTcF deve ser monitorado cuidadosamente.

Durante o período de tratamento com nilotinib, deve ser evitado o uso de sumo de toranja e outros alimentos que são inibidores conhecidos da isoenzima CYP3A4.

Os indutores da isoenzima CYP3A4 (incluindo erva de São João, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina) podem aumentar o metabolismo do nilotinib e, como resultado, reduzir a sua concentração plasmática. Por exemplo, a rifampicina (aplicada por 12 dias a 600 mg por dia) reduz a exposição sistêmica ao nilotinibe em 80%. Recomenda-se considerar a possibilidade de prescrever outros medicamentos que tenham menor efeito indutor sobre a isoenzima especificada.

Os medicamentos que afetam a glicoproteína P e / ou a isoenzima CYP3A4 são capazes de influenciar a absorção e aumentar a concentração de nilotinib no plasma sanguíneo. Em estudos clínicos do uso combinado de nilotinibe e imatinibe, foi observado um aumento na AUC do nilotinibe em 18–40% e na AUC do imatinibe em 18–39%.

Tasigna não deve ser usado em conjunto com medicamentos antiarrítmicos (como disopiramida, sotalol, quinidina, procainamida, amiodarona) e outros medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT (como haloperidol, claritromicina, halofantrina, bepridil, pimozida, moxoroquinoxacina, cloroquinoxacina).

Com uma dose única de Tasigna com midazolam em indivíduos saudáveis, observou-se um aumento na concentração deste último em 30%, mas o grau do seu metabolismo para o metabolito principal (1-hidroxiimidazolam) não se alterou.

A solubilidade do nilotinibe depende do nível de pH, portanto, quando ele aumenta, a solubilidade do medicamento diminui. Em voluntários saudáveis com um aumento pronunciado no pH devido à ingestão de esomeprazol (por 5 dias, 40 mg uma vez ao dia), a diminuição na absorção de nilotinibe foi moderada (uma diminuição na C _max e AUC em 27 e 34%, respectivamente). Se necessário, Tasigna pode ser usado em combinação com inibidores da bomba de protões.

Não houve interações medicamentosas com o uso simultâneo de estimulantes hematopoiéticos (como eritropoietinas e fator estimulador de colônias de granulócitos), anagrelida, hidroxicarbamida.

Em voluntários saudáveis, o nilotinib não teve efeito clinicamente significativo nas propriedades farmacológicas da varfarina.

Quando Tasigna é tomado com alimentos, a absorção do medicamento aumenta, o que aumenta a sua concentração plasmática.

Análogos

Os análogos de Tasigna são: Albitinibe, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinibe, Genfatinibe, Gleevec, Histamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Maksoprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib, etc.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura não superior a 30 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Tasigna

As avaliações sobre o Tasigna são poucas, o que, provavelmente, se deve às especificidades de sua aplicação. Os médicos indicam que o nilotinibe é o medicamento de escolha para o tratamento da leucemia mieloide crônica, principalmente no caso de ineficácia da terapia anterior com Glivec. Tasigna é eficaz mesmo com uso prolongado, mas geralmente é difícil de tolerar. Várias reações adversas são mencionadas, incluindo náusea, falta de apetite, tontura, dor de cabeça, dor nas articulações e nos ossos, inchaço, etc.

Preço do Tasigna em farmácias

O custo do medicamento depende da dosagem, do número de cápsulas da embalagem, da rede de farmácia e da região de venda. O preço aproximado do Tasigna 150 mg é de 153.708 rublos. por embalagem de 112 cápsulas. Um pacote de 120 cápsulas de Tasigna de 200 mg pode ser adquirido por RUB 163.062. atrás.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!