Egilok S

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Nome latino: Egilok S

Código ATX: C07AB02

Ingrediente ativo: metoprolol (metoprolol)

Fabricante: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Índia)

Descrição e foto atualizada: 2018-11-30

Comprimidos de liberação sustentada, revestidos por filme, Egilok S

Egilok S é um bloqueador beta ₁ -adrenérgico de ação seletiva.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos de ação prolongada, revestidos por película: biconvexos, ovais, brancos, com risco em ambos os lados (10 unid. Em blister, em uma caixa de papelão de 3 ou 10 blisters e instruções de uso de Egilok C).

Composição de 1 comprimido:

substância ativa: succinato de metoprolol - 25, 50, 100 ou 200 mg;
componentes auxiliares: etilcelulose, metilcelulose, celulose microcristalina, glicerol, estearato de magnésio, amido de milho;
invólucro do filme: Sepifilm LP 770 branco (hipromelose, dióxido de titânio E171, ácido esteárico, celulose microcristalina).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa de Egilok C - succinato de metoprolol, é um bloqueador beta ₁ -adrenérgico, que é capaz de bloquear os receptores β ₁ -adrenérgicos quando utilizado em doses significativamente menores do que as necessárias para bloquear os receptores β ₂ -adrenérgicos.

Egilok S tem uma ligeira atividade estabilizadora da membrana, não é um agonista parcial.

O metoprolol é capaz de reduzir ou suprimir o efeito agonístico exercido sobre a atividade cardíaca pelas catecolaminas, que são liberadas durante o estresse físico e nervoso. Isso significa que a droga pode prevenir um aumento no volume minuto e na freqüência cardíaca (FC), um aumento na contratilidade cardíaca e um aumento na pressão arterial (PA) devido a uma liberação brusca de catecolaminas.

Ao contrário dos bloqueadores beta _1- adrenérgicos convencionais em comprimidos (incluindo tartarato de metoprolol), o succinato de metoprolol de liberação prolongada fornece uma concentração plasmática constante da droga e um efeito clínico estável (bloqueio beta _1- adrenérgico) por pelo menos 24 horas. Devido à ausência de concentrações plasmáticas máximas significativas de metoprolol o succinato tem uma seletividade β ₁ mais alta do que as formas convencionais de comprimidos de metoprolol. Além disso, o Egilok S reduz significativamente o risco potencial de desenvolver efeitos secundários que frequentemente ocorrem nas concentrações plasmáticas máximas, por exemplo, fraqueza nas pernas ao caminhar ou bradicardia.

Com doenças pulmonares obstrutivas concomitantes, Egilok C pode ser prescrito além de beta ₂ -adrenomiméticos. O succinato de metoprolol tem menos efeito na broncodilatação por eles causada em comparação com os betabloqueadores não seletivos.

O succinato de metoprolol, menos do que os betabloqueadores não seletivos, afeta o metabolismo dos carboidratos e a produção de insulina, bem como o sistema cardiovascular em condições hipoglicêmicas.

No caso de hipertensão arterial, o Egilok S reduz significativamente a pressão arterial, este efeito persiste por pelo menos 24 horas, tanto na posição supina como em pé, e durante a atividade física. No início do uso da droga, observa-se aumento da resistência vascular. No entanto, com o uso prolongado de succinato de metoprolol, é possível uma diminuição da pressão arterial devido à diminuição da resistência vascular, enquanto o débito cardíaco não se altera.

Farmacocinética

Cada comprimido de Egilok S contém um grande número de microgrânulos (peletes) revestidos por uma cápsula de polímero, devido aos quais se efetua a libertação controlada da substância ativa.

O efeito da droga surge rapidamente. Uma vez no trato gastrointestinal (GIT), os comprimidos se desintegram em pellets separados, cada um dos quais age separadamente e, juntos, fornecem uma liberação uniforme de succinato de metoprolol por mais de 20 horas. A taxa de liberação depende da acidez do ambiente gástrico. Assim, a duração da ação do Egilok C é superior a 24 horas.

O succinato de metoprolol é completamente absorvido no trato gastrointestinal. Após a administração de uma dose única, a biodisponibilidade sistêmica é de aproximadamente 30-40%.

A substância é caracterizada pela baixa ligação às proteínas plasmáticas - 5-10%.

A droga é metabolizada no fígado por oxidação, formando três metabólitos principais, que não apresentam atividade clinicamente significativa. É excretado principalmente na forma de metabolitos, apenas cerca de 5% da dose é eliminada inalterada pelos rins.

A meia-vida do metoprolol livre é de ~ 3,5-7 horas.

Indicações de uso

insuficiência cardíaca crônica estável, acompanhada de manifestações clínicas (classe funcional II - IV de acordo com a classificação da NYHA) e comprometimento da função sistólica do ventrículo esquerdo (como fármaco adicional na principal terapia da insuficiência cardíaca crônica);
hipertensão arterial;
arritmias cardíacas, incluindo taquicardia supraventricular, uma diminuição na taxa de contração ventricular durante extrassístoles ventriculares e fibrilação atrial;
angina pectoris;
distúrbios funcionais da atividade cardíaca, acompanhados de taquicardia;
redução da frequência de reinfarto e mortalidade após a fase aguda do infarto do miocárdio;
prevenção de crises de enxaqueca.

Contra-indicações

Absoluto:

hipotensão arterial com pressão arterial sistólica <90 mm Hg. Arte.;
síndrome do seio doente (SSS);
bloqueio atrioventricular grau II e III;
bradicardia sinusal clinicamente significativa com frequência cardíaca <50 batimentos / min;
insuficiência cardíaca descompensada;
Intervalo PQ> 0,24 seg;
suspeita de infarto agudo do miocárdio com frequência cardíaca <45 batimentos / min;
choque cardiogênico;
distúrbios circulatórios periféricos graves com ameaça de desenvolvimento de gangrena;
feocromocitoma (se os bloqueadores alfa não forem usados ao mesmo tempo);
idade até 18 anos;
intravenosa (iv) administração de bloqueadores lentos dos canais de cálcio, como verapamil;
uso simultâneo de inibidores da monoamina oxidase (MAO) (com exceção do tipo B);
uso de longo prazo ou curso de drogas inotrópicas e drogas que atuam em receptores β-adrenérgicos;
hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou outros beta-bloqueadores.

Os comprimidos de Egilok C devem ser usados com cautela nos seguintes casos (é necessária uma avaliação cuidadosa do equilíbrio entre benefícios e riscos):

Angina de Prinzmetal;
bloqueio atrioventricular grau I;
doenças obliterantes de vasos periféricos (claudicação intermitente, síndrome de Raynaud);
acidose metabólica;
insuficiência renal / hepática grave;
doença pulmonar obstrutiva crônica;
asma brônquica;
diabetes;
tireotoxicose;
psoríase;
miastenia grave;
depressão;
feocromocitoma (com administração simultânea de alfa-bloqueadores);
uso simultâneo de glicosídeos cardíacos;
idade avançada.

Egilok S, instruções de uso: método e dosagem

O Egilok S é tomado por via oral, uma vez ao dia (independentemente da dose prescrita), de preferência de manhã. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esfarelar, e regados com uma quantidade suficiente de líquido. A hora da refeição não importa.

A dose ideal é selecionada pelo médico individualmente, com cautela - a fim de evitar o desenvolvimento de bradicardia.

O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável (ICC) com manifestações clínicas e função sistólica ventricular esquerda prejudicada é iniciado somente se o paciente estiver em uma condição estável sem episódios de exacerbação nas últimas 6 semanas. Ao mesmo tempo, durante as últimas 2 semanas, o esquema da terapia principal não pode ser alterado.

Em alguns casos, os beta-bloqueadores (incluindo Egilok C) podem causar uma piora temporária do curso da insuficiência cardíaca crônica. Às vezes é possível prolongar a terapia ou reduzir a dose, mas alguns pacientes requerem a suspensão do metoprolol.

Com ICC em classe funcional II, no início da terapia são prescritos 25 mg, após 2 semanas, se necessário, a dose é aumentada para 50 mg. Se, neste caso, o efeito for insuficiente, é possível dobrar a dose em intervalos de 2 semanas. Com o tratamento de longo prazo, a dose de manutenção é geralmente de 200 mg.

Nas classes funcionais de CHF III e IV nas primeiras duas semanas, o Egilok C é prescrito na dose diária de 12,5 mg (½ comprimido na dosagem de 25 mg). A dose de manutenção ideal é selecionada individualmente sob supervisão médica rigorosa, uma vez que os sintomas de insuficiência cardíaca podem progredir. Após 1-2 semanas, se necessário, aumente a dose diária para 25 mg, após outras 2 semanas - para 50 mg. Se o efeito terapêutico for insuficiente, mas desde que o medicamento seja bem tolerado, é possível dobrar a dose em intervalos de 2 semanas até atingir o máximo - 200 mg.

No caso de hipotensão arterial e / ou bradicardia, pode ser necessário corrigir o esquema da terapia principal ou reduzir a dose de Egilok C. O desenvolvimento de hipotensão arterial durante o período de seleção da dose nem sempre indica intolerância ao medicamento nesta dose durante a continuação do tratamento. No entanto, a dose pode ser aumentada somente depois que a condição do paciente se estabilizar. Às vezes, é necessário monitorar o estado funcional dos rins.

Doses diárias recomendadas (em 1 dose) de Egilok S para outras indicações:

hipertensão arterial: 50-100 mg. Se o efeito não for suficiente, a dose diária é aumentada para um máximo de 200 mg ou outro agente anti-hipertensivo é adicionado à terapia (diuréticos e bloqueadores lentos dos canais de cálcio são preferidos);
distúrbios do ritmo cardíaco: 100-200 mg;
angina pectoris: 100-200 mg. Se o efeito terapêutico for insuficiente, outro agente antianginoso é adicionado à terapia;
distúrbios funcionais da atividade cardíaca, acompanhados de taquicardia: 100 mg, se necessário, a dose diária é aumentada para 200 mg;
terapia de manutenção após infarto do miocárdio: 100-200 mg (neste caso, a dose diária pode ser dividida em 2 doses);
prevenção de crises de enxaqueca: 100-200 mg.

Os idosos, pacientes com insuficiência renal e pacientes com insuficiência moderada da função hepática não precisam ajustar a dose.

Em caso de distúrbios funcionais graves do fígado (forma grave de cirrose, anastomose portocaval), pode ser necessário reduzir a dose de Egilok S.

Efeitos colaterais

Egilok S é geralmente bem tolerado. Se ocorrerem reações adversas, geralmente são leves e reversíveis.

Possíveis efeitos colaterais (classificados como segue: muito frequentemente -> 10% dos casos; muitas vezes - 1-9,9%; raramente - 0,1-0,9%; raramente - 0,01-0,09%; muito raramente - <0,01%):

na parte do sistema cardiovascular: muitas vezes - uma sensação de palpitações, hipotensão ortostática (muito raramente acompanhada de desmaios), bradicardia, extremidades frias; infrequentemente - um aumento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca, dor na área cardíaca, edema periférico, bloqueio atrioventricular de 1º grau, choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio; raramente - outros distúrbios da condução cardíaca, arritmias; muito raramente em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos graves - gangrena;
do sistema digestivo: frequentemente - dor abdominal, prisão de ventre, diarréia, náusea; infrequentemente - vômito; raramente - secura da mucosa oral, disfunção hepática; muito raramente - hepatite;
do sistema nervoso central: muito frequentemente - fadiga aumentada; frequentemente - dor de cabeça, tontura; infrequentemente - insônia / sonolência, pesadelos, diminuição da atenção, parestesia, depressão, convulsões; raramente - ansiedade, aumento da excitabilidade nervosa, disfunção sexual / impotência; muito raramente - depressão, perda de memória / amnésia, alucinações;
dos sentidos: raramente - secura e / ou irritação dos olhos, deficiência visual, conjuntivite; muito raramente - distúrbios no paladar, zumbido nos ouvidos;
do sistema respiratório: frequentemente - falta de ar com esforço físico; infrequentemente - broncoespasmo; raramente - rinite;
do sistema músculo-esquelético: muito raramente - artralgia;
na parte da pele: infrequentemente - urticária, aumento da sudação; raramente - queda de cabelo; muito raramente - exacerbação do curso da psoríase, fotossensibilidade;
outros: infrequentemente - um aumento no peso corporal; muito raramente - trombocitopenia.

Overdose

Os sintomas mais graves de uma sobredosagem de succinato de metoprolol são perturbações do sistema cardiovascular, mas por vezes são possíveis a supressão da função pulmonar e o predomínio de sintomas do sistema nervoso central.

Sintomas possíveis: diminuição pronunciada da pressão arterial, bloqueio AV de graus I-III, bradicardia, perfusão periférica fraca, assistolia, choque cardiogênico, insuficiência cardíaca, apnéia, supressão da função pulmonar, broncoespasmo, deficiência ou perda de consciência, aumento da fadiga, aumento da sudorese, tremor, parestesia, convulsões, espasmo esofágico, náuseas, vômitos, insuficiência renal, hipercalemia, hiperglicemia, hipoglicemia (especialmente em crianças), síndrome miastênica transitória. Com a ingestão concomitante de álcool, barbitúricos, anti-hipertensivos ou quinidina, a condição do paciente pode piorar. Os primeiros sintomas de uma overdose podem ocorrer 20-120 minutos após a ingestão de altas doses de Egilok S.

Medidas de primeiros socorros: ingestão de carvão ativado, se necessário - lavagem gástrica. Antes da lavagem gástrica, a atropina (0,25–0,5 mg para adultos) é prescrita devido ao risco de estimulação do nervo vago. Se necessário, providencie a desobstrução das vias aéreas (por intubação) e ventilação adequada. É necessário administrar glicose, repor a volemia e controlar o eletrocardiograma. Além disso, a atropina é injetada em uma dose de 1-2 mg por via intravenosa; se necessário, a administração é repetida (especialmente se houver sintomas vagais). Para depressão (supressão) do miocárdio, é administrada uma infusão de dopamina ou dobutamina. Além disso, é possível administrar glucagon por via intravenosa a 50-150 mcg / kg em intervalos de 1 minuto. Em alguns casos, é aconselhável adicionar epinefrina (adrenalina) à terapia. Com arritmias e complexo ventricular aumentado, está indicada a infusão de solução de cloreto de sódio 0,9% ou bicarbonato de sódio. Se necessário, instale um marca-passo artificial. Para interromper o broncoespasmo, a terbutalina é usada (por injeção ou inalação). Em caso de parada cardíaca, medidas de ressuscitação apropriadas são tomadas.

Instruções Especiais

Os betabloqueadores não são recomendados para pacientes com doença pulmonar obstrutiva. Se outras drogas anti-hipertensivas forem mal toleradas ou não proporcionarem o efeito terapêutico desejado, é possível usar Egilok C, mas a dose mínima eficaz deve ser prescrita. Se necessário, use beta ₂ -adrenomiméticos.

Em comparação com os beta-bloqueadores não seletivos, os beta- ₁ -bloqueadores seletivos têm um efeito menor no metabolismo dos carboidratos e mascaram os sintomas de hipoglicemia, mas o risco de tal efeito não pode ser completamente excluído.

Na insuficiência cardíaca crônica descompensada, o estágio de compensação deve ser alcançado antes do início do tratamento e deve ser mantido durante a terapia.

Os dados de estudos clínicos sobre a segurança e eficácia de Egilok S na insuficiência cardíaca estável grave (NYHA classe IV) são limitados.

O succinato de metoprolol pode piorar os sintomas de distúrbios circulatórios periféricos (geralmente devido a uma diminuição da pressão arterial).

Para pacientes com feocromocitoma concomitante, Egilok C é prescrito simultaneamente com um bloqueador alfa.

Em casos raros, em violação da condução atrioventricular, a deterioração (até o bloqueio AV) é possível. Com o desenvolvimento de bradicardia, é necessário reduzir a dose de succinato de metoprolol ou cancelá-la gradativamente.

Os pacientes que serão submetidos à cirurgia devem alertar o anestesiologista sobre o uso do medicamento Egilok S. Não é recomendado cancelar os betabloqueadores.

O choque anafilático que se desenvolve durante a terapia com betabloqueadores é mais grave. Ao mesmo tempo, o uso de adrenalina em doses terapêuticas padrão nem sempre produz o efeito desejado.

A eficácia e segurança de Egilok S em doentes com sintomas de insuficiência cardíaca em combinação com enfarte agudo do miocárdio e angina de peito instável não foram estabelecidas.

Em caso de retirada abrupta do medicamento, é possível aumentar os sintomas de insuficiência cardíaca crônica, aumentar o risco de infarto do miocárdio e morte súbita, principalmente em pacientes de alto risco. Por esta razão, não é recomendado parar repentinamente de tomar Egilok C. Isso deve ser feito gradualmente, por pelo menos 2 semanas, reduzindo a dose em 2 vezes em cada estágio até que a dose final de 12,5 mg seja atingida - deve ser tomada pelo menos por 4 dias antes da retirada completa do medicamento. Se sintomas indesejados aparecerem com este esquema, um cancelamento mais lento da terapia é recomendado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Egilok C pode causar tontura e aumento da fadiga, portanto, os pacientes que recebem o medicamento devem ter cuidado ao dirigir e realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos controlados adequados sobre o uso de succinato de metoprolol em mulheres grávidas. Como resultado, Egilok S só pode ser usado em mulheres para as quais os benefícios esperados da terapia superam os possíveis riscos.

Os beta-bloqueadores podem causar alguns efeitos colaterais no feto, recém-nascidos e bebês, como bradicardia.

O metoprolol passa para o leite materno em pequenas quantidades, por isso o risco de desenvolver reações adversas é baixo. No entanto, os bebês cujas mães recebem Egilok C durante a lactação devem estar sob supervisão médica rigorosa para possíveis sinais de bloqueio dos receptores β-adrenérgicos.

Uso infantil

Egilok S é contra-indicado para menores de 18 anos, uma vez que a sua eficácia e segurança em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Com função renal prejudicada

Egilok S é prescrito com cautela em pacientes com insuficiência renal crônica.

Não é necessária correção do regime de dosagem para comprometimento funcional dos rins e hemodiálise.

Por violações da função hepática

Egilok C é prescrito com cautela a pacientes com insuficiência hepática. O médico seleciona a dose individualmente, com base nos dados da condição clínica.

Uso em idosos

Para o tratamento de pacientes idosos, os comprimidos de Egilok C são usados com precaução.

Interações medicamentosas

Combinações não recomendadas:

verapamil: alto risco de desenvolver bradicardia e baixar a pressão arterial, há efeito inibitório complementar na condução AV e função do nó sinusal;
derivados do ácido barbitúrico: o metabolismo do metoprolol é aumentado;
propafenona: a concentração plasmática de metoprolol aumenta significativamente (2–5 vezes), o desenvolvimento de efeitos colaterais é possível.

Combinações que requerem cuidado e podem exigir ajuste de dose:

antiarrítmicos de classe I: é possível adicionar um efeito inotrópico negativo, que está repleto do desenvolvimento de efeitos colaterais hemodinâmicos graves em pacientes com função ventricular esquerda prejudicada. Esta combinação também deve ser evitada em casos de distúrbio de condução AV e síndrome do seio nasal doente;
antiinflamatórios não esteróides (com a possível exceção do sulindaco): o efeito anti-hipertensivo do metoprolol é enfraquecido;
glicosídeos cardíacos: o tempo de condução AV aumenta, ocorre bradicardia;
clonidina: após sua retirada abrupta, as reações hipertensivas podem aumentar (recomenda-se iniciar a retirada dos betabloqueadores vários dias antes de interromper o uso da clonidina);
quinidina: em pacientes com hidroxilação rápida, o metabolismo do metoprolol é inibido, o que causa um aumento significativo na concentração plasmática e um aumento no beta-bloqueio (reações semelhantes são possíveis ao usar outros beta-bloqueadores, em cujo metabolismo a isoenzima CYP2D6 está envolvida);
rifampicina: é possível aumentar o metabolismo do metoprolol e diminuir sua concentração plasmática;
hipoglicemiantes orais: existe a possibilidade de alteração do seu efeito, podendo ser necessário ajuste da dose;
anestésicos inalatórios: aumento do efeito cardiodepressor;
amiodarona: é possível o desenvolvimento de bradicardia sinusal grave. A amiodarona tem meia-vida longa, de modo que a interação pode aparecer muito depois de sua retirada;
epinefrina: há risco de bradicardia e hipertensão arterial grave;
diltiazem: há aumento mútuo do efeito inibitório sobre a condutividade e função do nó sinusal, são conhecidos casos de bradicardia grave;
fenilpropanolamina (norefedrina): é possível elevar a pressão arterial diastólica a valores patológicos e desenvolver crise hipertensiva (mesmo após uso de dose única de 50 mg);
difenidramina: o metabolismo do metoprolol em α-hidroximetoprolol diminui 2,5 vezes, o efeito do medicamento Egilok C é aumentado;
cimetidina, hidralazina: a concentração plasmática de metoprolol pode aumentar.

Deve-se ter cuidado especial com o uso simultâneo de outros beta-bloqueadores (incluindo na forma de colírio) e inibidores da MAO.

Análogos

Os análogos de Egilok S são Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor e muitos outros.

Termos e condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura não superior a 30 ° C fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Egilok S

As avaliações sobre o Egilok S são positivas: o medicamento reduz com eficácia a pressão alta, é bem tolerado e é relativamente barato.

Como desvantagens indicam o desenvolvimento de efeitos colaterais em alguns pacientes.

Preço para Egilok S em farmácias

Os preços médios de Egilok S para uma embalagem de 30 comprimidos são:

dosagem 25 mg - 170 rublos;
dosagem de 50 mg - 257 rublos;
dosagem 100 mg - 330 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!