Tsipramil
Tsipramil: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Cipramil
Código ATX: N06AB04
Ingrediente ativo: citalopram (citalopram)
Fabricante: H. Lundbeck, A / S (Dinamarca)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-21
Preços nas farmácias: a partir de 2.034 rublos.
Comprar
Tsipramil é uma droga psicotrópica com ação antidepressiva; inibidor seletivo da recaptação da serotonina.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica Tsipramil - comprimidos revestidos por película: brancos, ovais, com uma linha, em ambos os lados da qual a marcação é aplicada simetricamente: para uma dose de 20 mg - C | N, para uma dose de 40 mg - C | R (14 unidades. Em blisters, em caixas de papelão: 20 mg - 1, 2 ou 4 blisters, 40 mg - 2 blisters).
Composição de 1 comprimido:
- princípio ativo: bromidrato de citalopram - 24,98 ou 49,96 mg (equivalente ao conteúdo de citalopram - 20 ou 40 mg);
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, amido de milho, copovidona, celulose microcristalina, glicerina 85%, estearato de magnésio, croscarmelose de sódio;
- invólucro do filme: macrogol 400, hipromelose 5, dióxido de titânio (E 171).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Cipramil, o citalopram, é um SSRI (inibidor superseletivo da recaptação da serotonina), que não tem ou tem um efeito mínimo na absorção de dopamina, norepinefrina e ácido gama-aminobutírico.
O citalopram tem nenhuma ou muito fraca capacidade de se ligar a uma série de receptores, incluindo receptores colinérgicos muscarínicos, H 1 -histamina, 5-HT 1A - e 5-HT 2 -serotonina, D 1 - e D 2 -dopamina, α 1 -, α 2 e receptores β-adrenérgicos, opióides e benzodiazepínicos.
A supressão do estágio de sono rápido (REM) é considerada um preditor da ação antidepressiva. O citalopram, como outros SSRIs, antidepressivos tricíclicos e inibidores da monoamina oxidase, aumenta o sono NREM profundo e suprime o sono REM.
Em estudos conduzidos com uma dose única em voluntários saudáveis, o citalopram não reduziu a salivação. Também não há evidências de um efeito significativo nos indicadores cardiovasculares. O citalopram, como outros SSRIs, pode aumentar o conteúdo de prolactina plasmática sem afetar o conteúdo do hormônio de crescimento sérico.
Ao realizar um estudo de ECG duplo-cego controlado por placebo em voluntários saudáveis, a mudança no QTc (correção de acordo com a fórmula de Fridericia) em comparação com os valores basais foi de 7,5 e 16,7 (intervalos de confiança de 90% 5,9-9,1 e 15-18, 4) ms para uma dose diária de 20 e 60 mg, respectivamente.
Farmacocinética
A absorção do citalopram é quase completa, não depende da ingestão de alimentos. O valor médio de T max (tempo para atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo) é de aproximadamente 3 horas. A biodisponibilidade após administração oral é de cerca de 80%.
O volume aparente de distribuição está na faixa de 12 a 17 l / kg. A ligação de uma substância e seus principais metabólitos com as proteínas plasmáticas é de até 80%.
O citalopram é metabolizado para formar metabólitos ativos - didemetilcitalopram, demetilcitalopram, citalopram-N-óxido. Um derivado inativo do ácido propiônico desaminado também é formado. Todos os metabólitos ativos também têm propriedades SSRI, embora suas propriedades sejam mais fracas do que as do composto original.
O componente predominante no plasma sanguíneo é o citalopram inalterado. A concentração de didemetilcitalopram e demetilcitalopram é em média 5–10 e 30–50% da concentração de citalopram, respectivamente. A biotransformação de citalopram em demetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6 (cerca de 38, 31 e 31%, respectivamente).
T 1/2 (meia-vida) - aproximadamente 36 horas. O Cl s (depuração plasmática sistêmica) do citalopram está na faixa de 0,3 a 0,4 l / min, o Cl oral (depuração oral) é de aproximadamente 0,4 l / min.
O citalopram é excretado principalmente pelos rins e fígado (15 e 85%, respectivamente). De 12 a 23% da dose diária é excretada como substância inalterada na urina. A depuração residual (hepática) é de cerca de 0,3 l / min, o valor da depuração renal está na faixa de 0,05 a 0,08 l / min.
O citalopram tem cinética linear. A concentração plasmática de equilíbrio é atingida em 7 a 14 dias. A concentração média de equilíbrio ao usar Cipramil em uma dose diária de 40 mg é de 300 nmol / l (de 165 a 405 nmol / l).
Em pacientes idosos, o T 1/2 é prolongado (1,5–3,75 dias) e os valores de depuração diminuem (0,08–0,3 l / min), o que está associado a uma diminuição da taxa metabólica. A concentração de equilíbrio neste grupo de pacientes é cerca de 2 vezes maior do que em pacientes jovens.
Num contexto de insuficiência hepática, o citalopram é excretado mais lentamente. T 1/2 aumenta aproximadamente 2 vezes, os indicadores de concentração de equilíbrio são aproximadamente duas vezes mais altos que em pacientes sem disfunção hepática.
Em pacientes com insuficiência renal leve / moderada, o citalopram é excretado mais lentamente. Esta alteração não afeta significativamente a farmacocinética do citalopram. O perfil de segurança na função renal gravemente comprometida (com depuração da creatinina <30 ml / min) não foi estudado.
Em pacientes com atividade fraca da isoenzima CYP2C19, a dose diária inicial recomendada de Cipramil é de 10 mg.
Indicações de uso
- transtorno do pânico com / sem agorafobia;
- depressão de várias estruturas e etiologia;
- OCD (transtorno obsessivo-compulsivo).
Contra-indicações
- uso complexo com linezolida (se não for possível monitorar cuidadosamente a condição do paciente e controlar a pressão arterial), pimozida e substâncias / medicamentos que prolongam o intervalo QT;
- síndrome congênita / adquirida do prolongamento do intervalo QT;
- deficiência hereditária de lactase, intolerância à galactose, absorção diminuída de glicose / galactose;
- crianças e adolescentes até 18 anos;
- uso complexo com inibidores da MAO (monoamina oxidase), incluindo selegilina, e um período de 2 semanas após o término de sua ingestão; você pode iniciar a terapia com inibidores da MAO 1 semana após o término do tratamento com Tsipramil;
- aumento da sensibilidade individual ao citalopram ou excipientes da droga.
De acordo com as instruções, Tsipramil com cautela, em vista do aumento da probabilidade de complicações, é obtido com história de prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares (incluindo torsade de pointes), bradicardia significativa, infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada, hipocalemia e / ou hipomagnesemia, insuficiência renal grave (depuração da creatinina ≤ 30 ml / min), insuficiência hepática grave, comportamento suicida grave, diabetes mellitus, tendência a hemorragia, terapia eletroconvulsiva, na velhice (acima de 65 anos).
Os efeitos embriotóxicos e teratogênicos da droga não foram estudados. O uso de Tsipramil durante a gravidez e a lactação é permitido apenas se o benefício clínico potencial para a mulher superar o risco estimado para o feto / criança.
Instruções de uso do Tsipramil: método e dosagem
Os comprimidos de tsipramil são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.
O regime de dosagem recomendado é uma vez ao dia (em qualquer momento adequado) nas seguintes doses:
- depressão de várias estruturas e etiologia: dose inicial - 20 mg / dia; a dose pode ser aumentada, levando em consideração a gravidade do quadro e a resposta individual do paciente, até no máximo 40 mg / dia;
- transtorno do pânico: na primeira semana - 10 mg / dia, então a dose é aumentada para 20 mg / dia com possível aumento adicional dependendo da resposta do paciente, máximo - 40 mg / dia;
- TOC: dose inicial 20 mg / dia; se necessário, pode ser aumentado até um máximo de 60 mg / dia.
Ajustes de dosagem para categorias especiais de pacientes:
- idosos (≥ 65 anos): dose padrão - 10–20 mg / dia, dose máxima - 20 mg / dia;
- insuficiência hepática: o tratamento com Tsipramil é limitado às doses mínimas recomendadas; a dose máxima é de 20 mg / dia;
- insuficiência renal de gravidade leve e moderada: não é necessário ajuste da dose.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais indesejáveis do Tsipramil são transitórios e leves. Eles são geralmente observados durante as primeiras semanas de terapia e gradualmente enfraquecem significativamente à medida que a condição do paciente melhora.
Reações dependentes da dose: boca seca, aumento da sudorese, náuseas, diarreia, insônia / sonolência, fraqueza.
Dados sobre reações adversas de órgãos e sistemas:
- sistema linfático e sangue: frequência desconhecida - trombocitopenia;
- sistema imunológico: frequência desconhecida - reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas;
- sistema endócrino: frequência desconhecida - secreção insuficiente de hormônio antidiurético;
- distúrbios metabólicos e distúrbios alimentares: frequentemente - diminuição do apetite, perda de peso; infrequentemente - aumento do apetite, ganho de peso; raramente, hiponatremia; frequência desconhecida - hipocalemia;
- psique: frequentemente - diminuição da libido, anorgasmia (em mulheres), agitação, ansiedade, confusão, nervosismo, sonhos incomuns; infrequentemente - agressão, mania, alucinações, despersonalização; a frequência é desconhecida - ataques de pânico, ansiedade, bruxismo, pensamentos suicidas, comportamento suicida (foram registados casos de aparecimento de comportamento e pensamentos suicidas durante a terapêutica com citalopram e imediatamente após a interrupção do Cipramil);
- sistema nervoso: muito frequentemente - insônia / sonolência; muitas vezes - parestesias, tremores, tontura, atenção prejudicada; infrequentemente - desmaio; raramente - discinesia, grandes convulsões, distúrbios do paladar; frequência desconhecida - acatisia, síndrome da serotonina, distúrbios convulsivos, extrapiramidais e do movimento;
- órgão da visão: infrequentemente - pupilas dilatadas (midríase); frequência desconhecida - deficiência visual;
- órgão de audição e distúrbios labirínticos: frequentemente - zumbido ou zumbido;
- sistema cardiovascular: muitas vezes - palpitações; infrequentemente - taquicardia, bradicardia; raramente - sangramento; frequência desconhecida - hipotensão ortostática, prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular (incluindo arritmia do tipo pirueta - torsades de pointes);
- sistema respiratório, órgãos do tórax e mediastino: muitas vezes - bocejando; frequência desconhecida - hemorragias nasais;
- trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas, boca seca; frequentemente vômitos, diarreia / constipação; frequência desconhecida - hemorragia gastrointestinal (incluindo retal);
- sistema hepatobiliar: raramente - hepatite; frequência desconhecida - alterações nos testes de função hepática;
- pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes - hiperidrose; frequentemente coceira; infrequentemente - alopecia, fotossensibilidade, borbulha, urticária, púrpura; frequência desconhecida - angioedema, equimoses;
- tecido musculoesquelético e conjuntivo: frequentemente - artralgia, mialgia;
- rins e aparelho urinário: frequência desconhecida - ischúria;
- sistema reprodutivo e glândula mamária: frequentemente - problemas com ejaculação, falta de ejaculação, impotência; infrequentemente - menstruação pesada em mulheres; frequência desconhecida - sangramento uterino, galactorreia, priapismo (em homens);
- outro: frequentemente - fraqueza; infrequentemente - edema; raramente - hipertermia.
A interrupção abrupta de tomar Tsipramil pode causar sintomas de abstinência, os mais típicos e frequentes dos quais são: distúrbios de sensibilidade (incluindo parestesias), tonturas, dor de cabeça, distúrbios do sono (incluindo insônia / sonhos intensos), palpitações, ansiedade, agitação, náuseas / vômitos, hiperidrose, tremores, confusão, irritabilidade, instabilidade emocional, distúrbios visuais, diarreia. Via de regra, esses fenômenos expressam-se de maneira fraca ou moderada, e passam rapidamente, porém, em alguns casos são mais agudos / prolongados. Portanto, a terapia com citalopram deve ser descontinuada gradualmente, reduzindo gradualmente sua dose.
Overdose
Os dados clínicos sobre a sobredosagem com citalopram são limitados. Em muitos casos, eles estão associados a uma overdose concomitante de outras drogas ou álcool.
Foram notificados casos de sobredosagem fatal com Tsipramil, mas isto foi principalmente devido a uma sobredosagem concomitante com outros medicamentos.
Os principais sintomas: sudorese, tontura, náusea, vômito, taquicardia, convulsões, alongamento do intervalo QT, sonolência, coma, hipotensão, tremor, parada cardíaca, síndrome da serotonina, agitação, bradicardia, alongamento do complexo QRS, bloqueio de feixe, hiperventilação, hipertensão, arritmia do tipo "pirueta", estupor, distúrbios do ritmo ventricular e atrial, cianose.
Terapia: sintomática e de suporte. Mostra a lavagem gástrica, o uso de carvão ativado e laxantes osmóticos (em particular, sulfato de sódio). Em caso de comprometimento da consciência, o paciente deve ser intubado. ECG e sinais vitais são monitorados. Não há antídoto específico.
A monitorização de ECG é recomendada em casos de sobredosagem em doentes com insuficiência cardíaca congestiva / bradiarritmias, perturbações metabólicas (em particular, insuficiência hepática), bem como durante a terapêutica concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo QT.
Instruções Especiais
O efeito antidepressivo geralmente se desenvolve após 2-4 semanas a partir do início do tratamento. O tsipramil não contribui para o aumento do peso corporal e não afeta a função do fígado / rins, o sistema de condução do coração, os parâmetros hematológicos e a pressão arterial.
É necessária uma monitorização cuidadosa do estado dos doentes em terapêutica com antidepressivos, especialmente na fase inicial, devido ao risco de deterioração clínica e / ou aparecimento de pensamentos e comportamentos suicidas. Tais precauções também devem ser observadas no tratamento de outros transtornos mentais, uma vez que os eventos suicidas podem ser uma patologia concomitante a um episódio depressivo. O risco de suicídio inerente aos quadros depressivos pode persistir até que ocorra uma melhora significativa do quadro, seja espontaneamente ou como resultado do tratamento.
O cancelamento do Tsipramil é necessário com a inversão de fase e o desenvolvimento de um estado maníaco.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Deve-se ter cuidado em pacientes em cujo trabalho é importante uma concentração aumentada de atenção e velocidade das reações psicomotoras (controle de máquinas e mecanismos complexos, dirigir um veículo) - devido a uma doença existente, terapia realizada com Tsipramil, ou ambos ao mesmo tempo.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Tsipramil durante a gravidez pode ser prescrito sob estrita supervisão médica, após o médico avaliar a relação entre o benefício esperado e o possível risco.
Ao usar Tsipramil no final da gravidez, especialmente durante o terceiro trimestre, a condição do recém-nascido deve ser monitorada. Em mulheres grávidas, o medicamento deve ser retirado gradualmente.
Possíveis sintomas em recém-nascidos durante o uso de Cipramil pela mãe no final da gravidez: vômitos, instabilidade da temperatura corporal, dificuldade respiratória, choro constante, apnéia, cianose, convulsões, dificuldade de alimentação, hipoglicemia, hiper e hipotensão muscular, hiperreflexia, tremor, irritabilidade, aumento da excitabilidade neuro-reflexa, letargia, sono agitado e sonolência. Esses sintomas podem surgir como consequência de uma síndrome de abstinência ou ação serotonérgica. Normalmente, as complicações se desenvolvem imediatamente após ou logo (<24 horas) após o parto.
De acordo com dados epidemiológicos, pode-se presumir que o uso de Tsipramil durante a gravidez, especialmente nos estágios mais avançados, aumenta a probabilidade de hipertensão pulmonar persistente em recém-nascidos. O risco observado foi de cerca de 5 casos por 1000 gestações (o risco deste distúrbio na população em geral é de 1–2 casos por 1000 gestações).
O citalopram passa para o leite materno. Acredita-se que os bebês recebam aproximadamente 5% da dose diária materna de citalopram (com base no peso em mg / kg). Para as crianças, praticamente nenhuma consequência foi observada. No entanto, para avaliar os riscos, as informações disponíveis são insuficientes e, portanto, tomar Tsipramil durante a amamentação não é recomendado.
Uso infantil
A terapia com cipramil é contra-indicada para pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Com insuficiência renal grave (em pacientes com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min), Tsipramil deve ser usado sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
Tsipramil com insuficiência hepática grave é usado com cautela (recomenda-se seleção cuidadosa da dose).
Uso em idosos
A terapia com cipramil em pacientes idosos deve ser realizada sob supervisão médica (é recomendada redução da dose).
Interações medicamentosas
Atualmente, não há dados sobre a incompatibilidade química do citalopram com outras substâncias / medicamentos.
Interação farmacológica de Tsipramil com outras drogas:
- Inibidores da MAO: possível intoxicação por serotonina com desenvolvimento subsequente de crise hipertensiva;
- sumatriptano e outras drogas serotonérgicas: o citalopram pode potencializar seus efeitos;
- cimetidina: aumenta moderadamente a concentração de equilíbrio de citalopram no sangue (recomenda-se o uso de doses máximas de Cipramil em combinação com altas doses de cimetidina com cautela);
- álcool: nenhuma interação com o medicamento foi identificada, no entanto, não é recomendado o uso de Tsipramil simultaneamente com álcool;
- fenotiazinas e antidepressivos tricíclicos: nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa com citalopram foi estabelecida;
- benzodiazepínicos, antipsicóticos, analgésicos, preparações de lítio, anti-histamínicos e agentes anti-hipertensivos, β-bloqueadores e outros medicamentos cardiotrópicos: nenhuma interação farmacodinâmica foi encontrada nos estudos clínicos.
Análogos
Os análogos do Tsipramil são: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol, etc.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura não superior a 30 ° C.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Tsipramil
De acordo com as revisões, o Tsipramil é um medicamento eficaz. Nota-se que sua ação se desenvolve gradativamente. Os efeitos colaterais ocorrem mais freqüentemente no início do uso, quando a dosagem é alterada, e também no final do curso. O custo do medicamento é estimado em alto.
Preço do Tsipramil nas farmácias
O preço aproximado do Tsipramil (14 ou 28 comprimidos de 20 mg) é de 869-1126 ou 1522-1995 rublos.
Tsipramil: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Tsipramil 20 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 2034 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
