Topalepsin - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Comprimidos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Topalepsina

Topalepsin: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Topalepsin

Código ATX: N03AX11

Ingrediente ativo: topiramato (topiramato)

Produtor: JSC "Fábrica Química e Farmacêutica" AKRIKHIN "(Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2020-03-04

Preços em farmácias: a partir de 192 rublos.

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A topalepsina é uma droga antiepiléptica pertencente à classe dos monossacarídeos substituídos por sulfato.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, de cor intermitente - de branco a branco com tonalidade acinzentada ou cremosa, cor da película - de rosa claro a rosa com tonalidade cremosa (comprimidos com dosagem de 25, 50 e 100 mg - 10 pcs. Em blister, em embalagem de papelão 3 embalagens e instruções de uso de Topalepsina; comprimidos com dosagem de 200 mg - 4 pcs. Em blister ou 28 pcs. Em lata de polipropileno / polietileno, 7 embalagens ou 1 lata em embalagem de papelão juntamente com as instruções de uso do medicamento).

1 comprimido contém:

• princípio ativo: topiramato (em termos de substância 100%) - 25/50/100/200 mg;
• ingredientes adicionais: MCC (celulose microcristalina) - 12,5 / 25/50/100 mg; amido pré-gelatinizado - 24/12/48/96 mg; amido de milho - 7,5 / 15/30/60 mg; crospovidona - 2,5 / 5/10/20 mg; croscarmelose de sódio - 1,5 / 3/6/12 mg; lactose mono-hidratada - 17,5 / 35/70/140 mg; dióxido de silício coloidal - 1/2/4/8 mg; estearato de magnésio - 0,5 / 1/2/4 mg;
• invólucro da película: lactose mono-hidratada - 0,24 / 0,48 / 0,96 / 1,92 mg; dióxido de titânio - 0,432 / 0,864 / 1,728 / 3,456 mg; glicerol - 0,32 / 0,64 / 1,28 / 2,56 mg; hipromelose - 2/4/8/16 mg; talco - 0,68 / 1,36 / 2,72 / 5,44 mg; macrogol 6000 - 0,32 / 0,64 / 1,28 / 2,56 mg; óxido de corante de ferro vermelho - 0,008 / 0,016 / 0,032 / 0,064 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A topalepsina é um medicamento antiepiléptico. Devido ao efeito que exerce, diminui a frequência de aparecimento dos potenciais de ação, característicos de um neurônio em estado de despolarização persistente. Isso é evidência da dependência da ação bloqueadora do topiramato nos canais de sódio sobre o estado do neurônio; há aumento da atividade do GABA (ácido gama-aminobutírico) em relação a alguns subtipos de receptores GABA (incluindo receptores GABAA), bem como modulação da atividade dos próprios receptores GABAA. O topiramato impede que o cainato ative a sensibilidade dos receptores cainato / AMPK (ácido alfa-amino-3-hidroxi-5 metilisoxazol-4-propiônico) ao glutamato, não afeta a atividade do N-metil-D-aspartato em relação aos receptores NMDA. Estes efeitos são dose-dependentes em valores de concentração da substância ativa no plasma de 1 a 200 μM, com uma atividade mínima na faixa de 1 a 10 μM.

O topiramato inibe a atividade de algumas isoenzimas da anidrase carbônica (II - IV), mas esse efeito é muito mais fraco que o da acetazolamida e, muito provavelmente, não é o principal na atividade anticonvulsivante da substância.

Farmacocinética

Características farmacocinéticas do topiramato:

• absorção: o topiramato é caracterizado por um alto grau de absorção, sua biodisponibilidade é de 80% (este parâmetro não depende do horário das refeições). A concentração máxima da substância (C _max) no plasma sanguíneo é atingida 2 horas após a ingestão do medicamento por via oral na dose de 400 mg. Após administração oral repetida na dose de 100 mg 2 vezes ao dia, C _max é 6,76 μg / ml;
• distribuição: o volume de distribuição após uma dose de 1200 mg é de 0,55–0,8 l / kg, dependendo do sexo do paciente (nas mulheres é igual a 50% dos valores observados nos homens). Atinge concentração de equilíbrio após 4-8 dias, com insuficiência renal, esse período aumenta para 10-15 dias. A conexão com as proteínas plasmáticas varia na faixa de 13-17%. A substância é encontrada no leite materno;
• metabolismo: o topiramato é metabolizado no fígado por hidrólise, hidroxilação e glucuronidação, no processo são formados seis metabólitos que não apresentam atividade farmacológica. A natureza da farmacocinética após uma única administração oral é linear, a depuração plasmática é constante (20-30 ml / min). A área sob a curva de concentração-tempo (AUC) na faixa de dose de 100 a 400 mg aumenta em proporção à dose;
• excreção: após administração repetida de topiramato na dose de 50 e 100 mg 2 vezes ao dia, a meia-vida é de 21 horas. Em pessoas com insuficiência renal grave (com depuração da creatinina inferior a 60 ml / min) e insuficiência hepática, a depuração renal e plasmática são reduzidas. Do corpo, a substância é excretada na urina principalmente na forma inalterada - até 70% da dose administrada, o resto é excretado na forma de metabolitos. O topiramato é removido do plasma por hemodiálise.

Indicações de uso

Topalepsina é usada para as seguintes condições / doenças:

• epilepsia diagnosticada pela primeira vez (como meio de monoterapia);
• convulsões epilépticas no contexto da síndrome de Lennox-Gastaut, convulsões tônico-clônicas parciais / generalizadas (como um medicamento auxiliar na terapia em adultos e crianças com mais de 3 anos).

Contra-indicações

Absoluto:

• crianças menores de 3 anos;
• Período de gestação;
• amamentação;
• hipersensibilidade estabelecida ao topiramato ou outros componentes do medicamento.

Parente (topalepsina deve ser tomada com precauções):

• nefrourolitíase (incluindo história, incluindo familiar);
• insuficiência renal / hepática;
• hipercalciúria.

Topalepsina, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Topalepsina são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. Não é recomendado dividir o comprimido em partes.

Ao usar o medicamento como meio de monoterapia, deve-se ter em mente que a suspensão da terapia anticonvulsivante concomitante pode afetar a frequência das crises. Se a suspensão abrupta da terapia anticonvulsivante concomitante for indesejável, a dose do medicamento previamente ingerido é gradualmente reduzida, reduzindo-a em 1/3 a cada 14 dias.

Com o cancelamento de drogas indutoras de enzimas hepáticas microssomais, as concentrações plasmáticas de topiramato aumentarão. Nesse caso, se houver indicações clínicas, a dose pode ser reduzida.

Regime de dosagem recomendado para monoterapia com Topalepsina:

• pacientes adultos: no início da monoterapia - 25 mg 1 vez por dia antes de deitar por 7 dias. Futuramente, a dose é aumentada em 25-50 mg / dia, observando um intervalo de 7 a 14 dias (a dose diária deve ser dividida em 2 doses). Se houver intolerância a esse regime de terapia, a dose deve ser aumentada em uma quantidade menor ou definida em intervalos maiores. A seleção da dose depende do efeito produzido. A dose recomendada é de 100 mg / dia, a dose máxima diária não deve exceder 500 mg. Na realização de monoterapia de epilepsia refratária ao tratamento, em alguns casos, a dose diária de topiramato é aumentada para 1000 mg;
• crianças e adolescentes com idade entre 3 e 18 anos: com monoterapia na primeira semana de tratamento, prescreve-se 0,5–1 mg / kg / dia (a dose diária deve ser dividida em 2 doses). Dependendo da eficácia clínica e tolerabilidade da terapia, a dose de topiramato e a taxa de seu aumento são determinadas. A faixa de dose recomendada para monoterapia com o medicamento em crianças de 3 a 18 anos é de 3 a 6 mg / kg / dia. No caso de convulsões parciais diagnosticadas recentemente - até 500 mg / dia.

O regime de dosagem recomendado ao tomar Topalepsina em combinação com outras drogas anticonvulsivantes:

• pacientes adultos: a dose inicial é de 50 mg uma vez por dia à noite durante 7 dias. No futuro, a dose é aumentada em 25-50 mg a cada 7 dias até que a dose efetiva seja atingida. A dose média é de 200-400 mg / dia (deve ser dividida em 2 doses). Se necessário, a dose diária pode ser aumentada até um máximo de 1600 mg. Ao selecionar uma dose, o critério é o efeito clínico, que em alguns pacientes pode ser obtido tomando o medicamento uma vez ao dia;
• crianças e adolescentes com idade entre 3 e 18 anos: a dose diária total recomendada é de 5 a 9 mg / kg em 2 doses. A seleção da dose começa com 25 mg / dia à noite durante 7 dias. No futuro, é permitido aumentar a dose em 1–3 mg / kg, observando um intervalo de 7–14 dias (a dose diária deve ser dividida em 2 doses). Uma dose diária de 30 mg / kg é geralmente bem tolerada.

Nos dias de hemodiálise, é necessária uma dose adicional de Topalepsina em dose igual à metade da dose diária. A dose adicional é dividida em 2 doses (antes e depois do procedimento de hemodiálise).

Para minimizar a possibilidade de aumentar a frequência das convulsões, o Topalepsin é retirado gradualmente (em 100 mg / semana).

Efeitos colaterais

Possíveis reações colaterais de sistemas e órgãos ao tomar Topalepsina:

• transtornos mentais: depressão, confusão, distração patologicamente aumentada, perseverança de pensamento, habilidades de leitura prejudicadas, pensamento lento, distúrbios graves da fala, labilidade de humor, choro, humor deprimido, alucinações auditivas e visuais, falta de fala espontânea, diminuição / perda de libido, disfemia, distúrbio do adormecimento, distúrbios do sono, acordar cedo pela manhã, insônia, letargia, desorientação, agitação, raiva, distúrbio psicótico, euforia, achatamento das emoções, distúrbios cognitivos, ansiedade, agressão, labilidade emocional / afetiva, comportamento inadequado, apatia, ansiedade, paranóico condições, ataque de pânico, pensamento patológico, transtorno intrassômico, mania, transtorno do pânico, reação de pânico, sentimentos de desespero,estado hipomaníaco, ideação ou tentativas suicidas;
• sistema nervoso central (SNC): parestesias, tremores intencionais (dinâmicos), distúrbios psicomotores, convulsões, convulsões do tipo de convulsões grandes, convulsões parciais complexas, distúrbios sensoriais, tremor, tremor essencial, hiperatividade psicomotora, discinesia, hipestesia, agueusia, neuropatia periférica, sedação, sonolência, perturbação do ritmo circadiano do sono, sono de má qualidade, letargia, depressão de consciência, desmaio, hipocinesia, sensação de queimação, parosmia, distonia, acinesia, tontura, tontura postural, tontura, estupor, falta de jeito, coordenação inadequada, desequilíbrio, anosmia, hiposmia, prejuízo da memória, atenção prejudicada, dificuldades de aprendizagem, falta de resposta a estímulos, distúrbio da fala, amnésia, disgeusia, nistagmo, disgrafia,disfasia, distúrbio da articulação, defeitos do campo visual, aura, afasia, salivação, fala repetitiva, perda de sensibilidade, hipogeusia, disestesia, apraxia, hiperestesia;
• sistema músculo-esquelético: espasmos musculares, cãibras musculares, rigidez muscular, fadiga muscular, fraqueza muscular, dores nas laterais, dores musculares no peito, artralgia, mialgia, inchaço das articulações, desconforto nos membros;
• sistema urinário: incontinência urinária de esforço, vontade dolorosa urgente de urinar, polaciúria, hematúria, disúria, nefrolitíase, dor na região dos rins, cálculos ureterais, cálculos urinários, cólica renal, acidose tubular renal;
• sistema reprodutivo: disfunção sexual, disfunção erétil;
• sistema respiratório: disfonia, sangramento nasal, congestão nasal, rinorreia, hipersecreção dos seios paranasais, nasofaringite, dispneia, tosse, falta de ar aos esforços;
• sistema imunológico: edema conjuntival, edema alérgico, hipersensibilidade;
• sistema digestivo: náuseas / vômitos, dor na boca, boca seca, hipersecreção das glândulas salivares, sangramento nas gengivas, parestesia oral, hipoestesia oral, halitose, constipação, diarreia, dispepsia, desconforto abdominal, dor abdominal, dor no abdome superior / inferior, dor em todo o abdômen, desconforto no estômago, gastrite, pancreatite, distensão abdominal, flatulência, desconforto epigástrico, glossodínia, doença do refluxo gastroesofágico, insuficiência hepática, hepatite;
• sistema hematopoiético: linfadenopatia, anemia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia;
• coração e vasos sanguíneos: palpitações cardíacas, rubor, bradicardia, bradicardia sinusal, hiperemia, hipotensão ortostática, fenômeno de Raynaud;
• metabolismo: aumento / diminuição do apetite, anorexia, polidipsia, hipocalemia, acidose hiperclorêmica, acidose metabólica;
• pele e tecidos subcutâneos: erupção cutânea, urticária, erupção macular, urticária localizada, eritema, eritema multiforme, dermatite alérgica, prurido, prurido generalizado, alopecia, anidrose, edema facial, hipestesia facial, edema periorbital, odor de pele desagradável, descoloração da pele tóxico necrólise epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson;
• órgão da visão: deficiência visual, visão turva, diminuição da acuidade visual, percepção de profundidade visual prejudicada, blefarospasmo, sensações patológicas nos olhos, distúrbios oculomotores, cegueira transitória, cegueira unilateral, cegueira noturna, olhos secos, lacrimejamento aumentado, distúrbio de acomodação, edema palpebral, diplopia, fotofobia, fotopsia, glaucoma, miopia, escotoma, fibrilação atrial, midríase, ambliopia, presbiopia, maculopatia, glaucoma de ângulo fechado;
• órgão da audição e equilíbrio: deficiência auditiva, surdez, surdez neurossensorial, surdez unilateral, desconforto nos ouvidos, vertigem, dor de ouvido, zumbido nos ouvidos;
• reações gerais: irritabilidade, fadiga, mal-estar, estado gripal, sensações incomuns, inércia, sede, edema facial, hipertermia, extremidades frias, astenia, pirexia, calcificação, ansiedade, embriaguez, distúrbios da marcha;
• parâmetros laboratoriais: aumento da atividade das enzimas hepáticas, hipocalemia, leucopenia, cristalúria, aumento / diminuição do peso corporal, teste anormal para caminhada em tandem, diminuição do conteúdo de hidrocarbonetos no sangue.

Overdose

Com uma overdose de Topalepsin, um aumento nos efeitos colaterais é observado.

Para normalizar a condição, a lavagem gástrica é realizada, terapia sintomática é prescrita. O uso de carvão ativado é ineficaz, pois, como foi verificado em experimentos in vitro, ele não adsorve topiramato. A forma mais eficaz de remover o topiramato do corpo é a hemodiálise.

Instruções Especiais

O uso de Topalepsina para o alívio de crises agudas de enxaqueca não foi estudado.

Pacientes com nefrourolitíase (incluindo história pessoal e familiar), insuficiência renal e hepática e hipercalciúria devem ter cuidado ao tomar o medicamento.

Em pacientes com função renal comprometida e pacientes em hemodiálise, é necessário ajustar o regime posológico do medicamento.

Para minimizar a possibilidade de um aumento na frequência das crises convulsivas, é recomendado que o Topalepsin seja retirado gradualmente. No decurso dos ensaios clínicos em doentes adultos com terapêutica para a epilepsia, as doses foram reduzidas em 50-100 mg em intervalos de 7 dias e em 25-50 mg em doentes adultos que receberam topiramato numa dose de 100 mg / dia para a prevenção da enxaqueca. Durante a realização de estudos clínicos em crianças com mais de 3 anos de idade, o topiramato foi descontinuado gradualmente, durante um período de 14–56 dias. Nos casos em que, por razões médicas, um cancelamento rápido de Topalepsina é necessário, o monitoramento cuidadoso da condição do paciente é necessário.

Para reduzir o risco de desenvolver nefrolitíase durante a terapia com topiramato, o paciente deve aumentar a quantidade de líquido consumido.

No contexto do uso de Topalepsina, é possível reduzir a sudorese e o aparecimento de hipertermia em condições de temperatura ambiente elevada (especialmente em crianças pequenas). Para evitar um risco aumentado de complicações por superaquecimento, a perda de fluido deve ser reposta em tempo hábil antes e durante o exercício ou outras atividades relacionadas ao exercício e durante altas temperaturas.

Ao longo do curso da terapia, a condição dos pacientes deve ser monitorada para identificar sinais de idealização suicida neles e o tratamento apropriado deve ser prescrito a tempo. É necessário informar os pacientes ou seus cuidadores sobre a necessidade de procurar imediatamente atendimento médico caso apareçam sinais de idealização suicida ou comportamento suicida.

Se houver deficiência visual (incluindo uma síndrome incluindo miopia associada a glaucoma de ângulo fechado), o médico assistente descontinua o topiramato assim que considerar possível. Se necessário, medidas são tomadas para diminuir a pressão intraocular.

Para prevenir o desenvolvimento de acidose metabólica, durante o período de terapia com topiramato, são realizados os estudos necessários, incluindo a determinação da concentração de hidrocarbonetos no soro. Quando a acidose metabólica ocorre e persiste, reduza a dose de topiramato ou cancele completamente o Topalepsina. Em pacientes pediátricos, a acidose metabólica crônica pode causar retardo de crescimento. O efeito do topiramato no crescimento e possíveis complicações ósseas em adultos e crianças não foi estudado sistematicamente.

Com a diminuição do peso corporal no contexto do uso do topiramato, é necessário corrigir a dieta.

O uso combinado de Topalepsin com outros medicamentos que têm um efeito depressor sobre o sistema nervoso central não é recomendado.

Durante o período de tratamento, o paciente deve evitar o consumo de álcool.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de aplicação do Topalepsina, os pacientes precisam ter cuidado ao dirigir e operar outros mecanismos complexos e potencialmente perigosos, uma vez que o topiramato causa reações colaterais no sistema nervoso central na forma de sonolência e tontura, além de deficiência visual.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Topalepsina é contra-indicada em mulheres grávidas e lactantes.

Não foram realizados estudos clínicos adequados e estritamente controlados sobre a segurança do uso de topiramato em mulheres grávidas.

A terapia com topalepsina durante a gravidez pode causar danos fetais. De acordo com o registro de gestantes, com exposição intrauterina ao topiramato no feto, aumenta a probabilidade de malformações congênitas, por exemplo, defeitos craniofaciais (fenda palatina ou lábio leporino), hipospádia e anomalias no desenvolvimento de vários sistemas orgânicos. As malformações acima foram observadas com o uso de topiramato tanto como meio de monoterapia quanto como fármaco auxiliar no tratamento combinado. De acordo com o registro das gestantes, as mulheres que receberam monoterapia com topiramato durante a gestação tiveram maior chance de ter filhos com baixo peso corporal (menos de 2.500 mg) em comparação com o grupo de pacientes que não fizeram uso de antiepilépticos. A relação causal desse fenômeno não foi estabelecida.

Antes de prescrever os comprimidos de Topalepsina a mulheres em idade fértil, é necessário avaliar os benefícios esperados da terapia para a mãe e o risco potencial para o feto e considerar opções de tratamento alternativas. O médico deve necessariamente alertar a paciente sobre os riscos existentes para a saúde fetal ao tomar topiramato durante a gestação ou quando a gravidez ocorrer durante a terapia medicamentosa.

Com base em um número limitado de observações, presume-se que o topiramato é excretado no leite materno. Portanto, se for necessário usar Topalepsina durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.

Uso infantil

A topalepsina é contra-indicada em pacientes pediátricos com menos de 3 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Os pacientes com insuficiência renal devem tomar Topalepsin com cautela.

Por violações da função hepática

Pacientes com insuficiência hepática devem tomar Topalepsina com precaução.

Uso em idosos

Não existem instruções especiais sobre o regime de dosagem de Topalepsina para pacientes idosos.

Interações medicamentosas

Possíveis interações do topiramato com outras substâncias / drogas:

• contraceptivos orais contendo estrogênio: o topiramato reduz sua eficácia;
• digoxina: a AUC da digoxina diminui em 12%;
• etanol e outras drogas que deprimem o sistema nervoso central: a administração simultânea não é recomendada;
• carbamazepina: em terapia de combinação com topiramato, a AUC da carbamazepina não muda ou muda ligeiramente (menos de 10%), enquanto a AUC do topiramato diminui em 40%;
• fenitoína: quando combinada com o topiramato, a AUC da fenitoína não se altera ou aumenta em 25%, enquanto a AUC do topiramato diminui em 48%; pode ser necessária a correção do regime de dosagem deste último;
• ácido valpróico: o uso simultâneo com topiramato leva a uma diminuição da AUC em 14%, ácido valpróico AUC - em 11%;
• Inibidores da anidrase carbônica (acetazolamida): Aumenta o risco de cálculos renais.

Análogos

Os análogos da topalepsina são Maxitopyr, Ropimat, Topamax, Topiromax, Epimax, Topsaver, Toreal, Torepimat, Topiramato, Topiramat Canon, Topiramat Sandoz, Topiramat-ALSI, Topiramat-Vial, Topiramat-Teva, Topiramat-outro TL, Epitop e

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local fora do alcance das crianças, protegido da luz e da umidade, em temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos. Não é permitido o uso do medicamento após o prazo de validade.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Topalepsin

As críticas sobre o Topalepsin encontradas na Internet são positivas. A maioria deles são deixados pelos parentes dos pacientes que tomam o medicamento. Observa-se que, como o medicamento é fabricado na Rússia, seu custo é significativamente menor do que os análogos importados. Comparado com outros medicamentos antiepilépticos domésticos, o Topalepsin é mais eficaz e permite prevenir ataques epilépticos por um longo tempo.

A maioria dos usuários considera uma lista muito grande de reações adversas como uma desvantagem do medicamento, embora pouco seja relatado sobre suas manifestações durante a terapia. Alguns pacientes expressam insatisfação com o fato de o Topamax, anteriormente incluído na lista de medicamentos gratuitos (um análogo importado do medicamento), ter sido substituído por Topalepsina no programa de fornecimento de medicamentos adicionais.

Preço da topalepsina em farmácias

Nas farmácias, o preço de Topalepsina, comprimidos revestidos por película, pode ser (por embalagem de 30 unidades): Dosagem de 25 mg - de 189 a 237 rublos; dosagem de 50 mg - de 320 a 475 rublos; dosagem de 100 mg - de 465 a 616 rublos.

Topalepsina: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Topalepsina 25 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 192 RUB Comprar

Topalepsina 50 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 229 r Comprar

Topalepsina 100 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 529 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!