Tiotropium nativo
Nativo de tiotrópio: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Tiotropium-nativ
Código ATX: R03BB04
Ingrediente ativo: brometo de tiotrópio (brometo de tiotrópio)
Fabricante: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rússia); Nativa LLC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-07
Preços nas farmácias: a partir de 1861 rublos.
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O tiotrópio nativo é um broncodilatador, bloqueador do receptor m-colinérgico de longa ação.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de cápsulas com pó para inalação: nº 3, com casca dura e transparente, incolor ou com coloração amarela, o conteúdo das cápsulas é pó quase branco ou branco (10 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão 1, 3 ou 6 embalagens completas com ou sem dispositivo de inalação e instruções para uso de nativo de tiotrópio).
1 cápsula contém:
- substância ativa: monohidrato de brometo de tiotrópio - 22,5 mcg (equivalente ao teor de tiotrópio - 18 mcg);
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, benzoato de sódio;
- concha da cápsula: hipromelose.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O tiotrópio nativo é um broncodilatador. Seu princípio ativo, o brometo de tiotrópio, é um bloqueador m-anticolinérgico de longa ação com a mesma afinidade para diferentes subtipos de receptores muscarínicos de M 1 a M 5. O relaxamento do músculo liso das vias aéreas resulta da inibição dos receptores M 3. O efeito broncodilatador (broncodilatador) depende da dose de brometo de tiotrópio e dura 24 horas. Esta ação prolongada está associada a uma dissociação muito lenta da substância ativa de M 3-receptores em comparação com o brometo de ipratrópio. O brometo de tiotrópio é um agente anticolinérgico N-quaternário, portanto, quando administrado por inalação, tem efeito local seletivo e não causa reações m-anticolinérgicas indesejáveis sistêmicas nas doses terapêuticas recomendadas. A dissociação do brometo de tiotrópio dos receptores M 3 ocorre mais lentamente do que a partir do M 2. Na doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), o pronunciado efeito broncodilatador de longo prazo da droga é devido à sua alta afinidade por receptores e dissociação lenta. Após a inalação do brometo de tiotrópio, a broncodilatação é consequência não sistêmica, mas local.
Uma dose única de brometo de tiotrópio melhora significativamente a função pulmonar após 0,5 horas, proporcionando aumento do volume expiratório forçado em 1 segundo (VEF 1) e da capacidade vital forçada (CVF) por 24 horas. Um efeito broncodilatador pronunciado é alcançado após 72 horas, o equilíbrio farmacodinâmico ocorre dentro de 168 horas após o início da terapia. Há um aumento significativo na taxa de pico de fluxo expiratório (PFE) matinal e vespertina.
Com o uso prolongado (dentro de um ano), a eficácia do nativo de tiotrópio em relação à broncodilatação não diminui.
Ao longo de todo o período de tratamento com brometo de tiotrópio, há uma diminuição significativa da dispneia, uma melhora na tolerância ao exercício, uma diminuição significativa na frequência das exacerbações da DPOC e um aumento no período até a primeira exacerbação, uma diminuição significativa no número de hospitalizações de pacientes com exacerbação da DPOC e um aumento no período até a primeira hospitalização. O uso de brometo de tiotrópio por quatro anos leva à melhora permanente do VEF 1, enquanto não há mudança na taxa de declínio anual do VEF 1.
Em comparação com o uso de salmeterol, durante o tratamento com brometo de tiotrópio, o risco de morte é reduzido em 16%, o período antes da primeira exacerbação com uma diminuição no risco de exacerbações aumenta em 17%.
Farmacocinética
Após a inalação do brometo de tiotrópio, sua biodisponibilidade absoluta é de cerca de 19%, o que indica alta biodisponibilidade da fração que chega aos pulmões. A concentração máxima da substância no plasma sanguíneo (C max) é alcançada em 5–7 minutos. Em pacientes com DPOC, a C max do brometo de tiotrópio no estado de equilíbrio é de cerca de 12 pg / ml e diminui rapidamente, o que indica seu padrão de distribuição multicompartimental inerente. A concentração basal de brometo de tiotrópio no plasma sanguíneo no estado estacionário é de cerca de 1,71 pg / ml.
Ligação às proteínas plasmáticas - 72%. O volume de distribuição é de 32 l / kg. O brometo de tiotrópio não supera a barreira hematoencefálica.
O grau de biotransformação é insignificante. Como resultado da clivagem não enzimática por ligações éter, etanol-N-metilescopina e ácido ditienil glicólico são formados, os quais não se ligam aos receptores muscarínicos. O metabolismo da substância ativa pode ser interrompido com a utilização simultânea de gestodeno, quinidina, cetoconazol, que são inibidores das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4, o que indica a sua participação no metabolismo do brometo de tiotrópio. A droga, usada mesmo em concentrações superterapêuticas, não inibe as isoenzimas CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ou 2E1 em microssomas hepáticos.
Após a inalação, o T 1/2 (meia-vida) do brometo de tiotrópio pode ser de 27 a 45 horas. A depuração renal excede a depuração da creatinina, indicando secreção tubular de brometo de tiotrópio. O equilíbrio farmacocinético em pacientes com DPOC no contexto do uso de nativo de tiotrópio uma vez ao dia é alcançado no 7º dia, enquanto nenhuma acumulação é observada.
Dentro da faixa de dose terapêutica, o brometo de tiotrópio exibe farmacocinética linear.
É excretado pelos rins em 24 horas até 7% da dose, pelos intestinos - o resto.
Em pacientes idosos com DPOC em um contexto de depuração renal diminuída (até 365 ml / min em pacientes com DPOC com menos de 65 anos de idade e até 271 ml / min em pacientes com DPOC a partir de 65 anos de idade), uma variação correspondente nas características do brometo de tiotrópio como C max e AUC 0-6 h (área sob a curva farmacocinética "concentração - tempo" para o período de 0 a 6 horas) no sangue não ocorre.
Características da farmacocinética em pacientes com função renal comprometida:
- insuficiência renal leve com depuração da creatinina (CC) 50-80 ml / min: a inalação de brometo de tiotrópio uma vez ao dia em um estado de equilíbrio causa um aumento no valor de AUC de 0-6 horas a 30%, enquanto a C max não muda;
- insuficiência renal moderada ou grave (CC inferior a 50 ml / min): há um aumento de duas vezes na concentração da substância no plasma sanguíneo em comparação com pacientes com função renal normal.
No caso de insuficiência hepática, é improvável uma alteração significativa na farmacocinética do brometo de tiotrópio, devido à sua excreção preferencial pelos rins e à formação de metabolitos por clivagem não enzimática das ligações éter.
Indicações de uso
O uso de tiotrópio nativo é indicado como terapia de manutenção em pacientes com DPOC, incluindo aqueles com bronquite crônica e enfisema (para prevenir exacerbações e com falta de ar persistente).
Contra-indicações
Absoluto:
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- Eu trimestre de gravidez;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade à atropina (incluindo ipratrópio, oxitrópio e seus outros derivados) e outros componentes da droga.
Deve-se ter cuidado ao prescrever Tiotrópio nativo para pacientes com glaucoma de ângulo fechado, obstrução do colo da bexiga, hiperplasia prostática, insuficiência renal moderada e grave (CC inferior a 50 ml / min).
Não é recomendado o uso de brometo de tiotrópio durante a gravidez ou lactação, a menos que o efeito terapêutico esperado para a mãe supere a possível ameaça para o feto ou criança.
Nativo de tiotrópio, instruções de uso: método e dosagem
As cápsulas não se destinam a administração oral. Você não pode engoli-los!
O tiotrópio nativo é usado na forma de inalações usando o inalador Inhaler CDM.
O inalador Inhaler CDM é um dispositivo de dose única para administrar um medicamento por inalação - um dispositivo de plástico com cerca de 6 cm de altura. É muito fácil de usar, equipado com uma parte superior móvel e um compartimento de cápsula retrátil, que permite dosar e inalar doses muito pequenas do medicamento durante a execução inalação ativa através do bocal.
Para a dosagem correta de tiotrópio nativo ao usar o inalador CDM do inalador, a seguinte sequência de ações deve ser observada:
- Remova a tampa transparente do dispositivo.
- Segurando firmemente o inalador com uma mão, com o dedo indicador com a outra, pressione a inscrição "pressione" na parte móvel do dispositivo e mova o compartimento da cápsula na direção oposta.
- Depois de abrir o compartimento, insira a cápsula com o medicamento em uma fenda especial (depressão).
- Enquanto segura o inalador CDM na posição vertical, certifique-se de que a cápsula está na posição correta no slot e feche o compartimento. Para fazer isso, pressione-o com o polegar na direção oposta até que ele pare. Um som de clique indica que o dispositivo está pronto para inalação.
- Para perfurar a cápsula dentro do aparelho, deve-se pressionar o bocal com força (a seta no corpo deve desaparecer além dos limites da parte inferior do aparelho até a linha superior) e soltá-la. Neste momento, o acesso ao conteúdo da cápsula abre para o lúmen do bocal.
- Você deve expirar antes da inalação. Você não pode expirar pelo bocal.
- Apertando o bocal do dispositivo com os dentes e prendendo-o firmemente com os lábios, respire fundo e profundamente pela boca. Nesse momento, ouve-se o som de vibração de uma cápsula girando dentro do inalador, o que indica a dispersão da droga. Depois de respirar fundo, prenda a respiração por pelo menos 10 segundos (ou tanto quanto possível).
- Em seguida, o dispositivo é retirado da boca e uma exalação lenta é feita, então eles continuam a respirar normalmente.
- Para garantir que toda a dose do medicamento é inalada, a inalação com a cápsula já inserida no dispositivo pode ser repetida.
Durante o procedimento, o dispositivo deve ser segurado rigorosamente na posição vertical, sem fechar os orifícios localizados nas laterais do bocal com os dedos.
Não pressione o bocal ao inalar, para não bloquear o movimento da cápsula.
Após a inalação, o compartimento da cápsula é aberto, a cápsula vazia é retirada e o dispositivo é fechado. O bocal deve ser fechado com uma tampa. Use um pano seco para limpar a parte externa do bocal.
Dose recomendada: 1 cápsula por dia, de preferência sempre na mesma hora.
Para pacientes idosos e com insuficiência renal e / ou hepática, não é necessário ajuste de dose.
Pacientes com insuficiência renal moderada ou grave recebendo tiotrópio nativo em combinação com outros medicamentos que são excretados principalmente pelos rins devem ser monitorados cuidadosamente.
Efeitos colaterais
- do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: infrequentemente - tosse, disfonia, faringite; raramente - laringite, sinusite, broncoespasmo paradoxal, epistaxe;
- do trato gastrointestinal: frequentemente - boca seca (geralmente leve); infrequentemente - candidíase orofaríngea, constipação, refluxo gastroesofágico; raramente - gengivite, glossite, náusea, estomatite, disfagia, obstrução intestinal (incluindo íleo paralítico); frequência não estabelecida - cárie;
- do lado do metabolismo e da nutrição: a frequência não é estabelecida - desidratação;
- do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade (incluindo reações de tipo imediato, edema de Quincke), urticária; frequência não estabelecida - reações anafiláticas;
- do sistema nervoso: infrequentemente - uma violação de gosto, vertigem, dor de cabeça; raramente - insônia;
- na parte do órgão de visão: infrequentemente - visão turva; raramente - aumento da pressão intraocular, glaucoma;
- do coração: infrequentemente - fibrilação atrial; raramente - palpitações, taquicardia (incluindo taquicardia supraventricular ou supraventricular);
- do sistema musculoesquelético: frequência não estabelecida - edema articular;
- do sistema urinário: raramente - disúria, dificuldade em urinar, retenção urinária (na presença de fatores predisponentes em homens); raramente - infecções do trato urinário;
- reações dermatológicas: infrequentemente - borbulha; raramente - coceira; frequência não estabelecida - pele seca, infecções cutâneas, úlceras cutâneas.
Overdose
Um sintoma de uma overdose de brometo de tiotrópio pode ser uma leve manifestação de ação anticolinérgica sistêmica. Em caso de ingestão acidental de cápsulas, a intoxicação aguda é improvável.
No contexto da inalação, uso da substância em uma dose de até 340 mcg uma vez ou em uma dose de até 170 mcg por 7 dias em voluntários saudáveis, exceto para boca seca, nenhuma outra reação indesejável foi observada.
Tratamento: se necessário, é realizada terapia sintomática.
Instruções Especiais
O tiotrópio nativo não se destina ao tratamento inicial de ataques agudos de broncoespasmo como uma ambulância, visto que é um broncodilatador de longa ação para terapia de manutenção.
Deve-se ter em mente que após a inalação do brometo de tiotrópio, podem ocorrer reações de hipersensibilidade imediata, bem como, como no caso do uso de outros medicamentos inalados, broncoespasmo paradoxal.
Ao prescrever cápsulas, o médico deve certificar-se de que o paciente está familiarizado com as regras de uso do inalador e seguir com precisão a sequência de todas as etapas durante o procedimento.
Não permita que o conteúdo das cápsulas atinja os olhos devido ao risco de um ataque de glaucoma de ângulo fechado. Durante a consulta com Tiotrópio-nativo, o paciente deve ser informado que se aparecerem sintomas como visão turva, desconforto ou dor nos olhos, o aparecimento de halos visuais em combinação com vermelhidão dos olhos, edema da córnea e congestão conjuntival, consulte um médico imediatamente. O uso de medicamentos que causam miose não é eficaz neste caso.
O brometo de tiotrópio não afeta os resultados dos testes de doping em atletas.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de aplicação do tiotrópio nativo, caso seja necessário realizar atividades potencialmente perigosas que requeiram maior atenção e velocidade das reações psicomotoras, os pacientes devem ter cuidado. Em caso de tontura, dor de cabeça ou visão turva, são aconselhados a evitar dirigir veículos e mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Tiotrópio nativo no primeiro trimestre da gravidez é contra-indicado.
Devido às informações limitadas sobre o efeito do brometo de tiotrópio em humanos no curso da gravidez, desenvolvimento fetal, parto e desenvolvimento pós-natal da criança, como medida de precaução, recomenda-se evitar o uso de tiotrópio nativo durante todo o período de gestação.
Os resultados dos estudos pré-clínicos confirmam a excreção de pequenas quantidades de brometo de tiotrópio no leite materno.
É possível prescrever tiotrópio nativo para mulheres grávidas ou durante a amamentação apenas nos casos em que, na opinião do médico, o benefício esperado da terapia para a mãe supere o possível risco para o feto ou criança.
Uso infantil
O uso de nativo de tiotrópio para o tratamento de pacientes menores de 18 anos é contra-indicado.
Com função renal prejudicada
Com cautela, o tiotrópio nativo deve ser prescrito para pacientes com insuficiência renal moderada e grave (CC inferior a 50 ml / min).
Em caso de insuficiência renal, o regime de dosagem usual é usado.
Por violações da função hepática
Para o tratamento de pacientes com insuficiência hepática, não é necessário ajuste da dose de Tiotropium nativo.
Uso em idosos
Para pacientes idosos, a correção do regime de dosagem nativo do tiotrópio não é necessária.
Interações medicamentosas
O uso de tiotrópio nativo foi demonstrado como parte da terapia combinada com drogas como simpaticomiméticos, metilxantinas, glicocorticosteroides orais e inalatórios, que são geralmente usados na DPOC. O efeito terapêutico do brometo de tiotrópio quando usado simultaneamente com glicocorticosteroides inalatórios, agonistas beta2-adrenérgicos de ação prolongada ou sua combinação não é prejudicado.
O uso constante de Tiotropium-native em conjunto com outros anticolinérgicos não é recomendado devido à falta de informação sobre a segurança e eficácia de tal combinação.
Análogos
Os análogos do nativo de tiotrópio são Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Tiotrópio nativo
Avaliações sobre nativos de tiotrópio são raras e ambíguas por natureza. Alguns pacientes indicam a eficácia do medicamento, uma diminuição na frequência e gravidade dos ataques e a ausência de reações colaterais indesejadas. No entanto, em alguns pacientes, o uso de cápsulas agravou o quadro.
Preço para tiotrópio nativo em farmácias
O preço do tiotrópio nativo para um pacote contendo 10 cápsulas pode ser de 569 rublos, 30 cápsulas - de 1.708 rublos, 60 cápsulas - de 3.416 rublos.
Nativo de tiotrópio: preços em farmácias on-line
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Cápsulas de 18 mcg nativas de tiotrópio com pó para inalação 30 pcs. 1861 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
