Cânon Sumatriptano
Sumatriptan Canon: instruções de uso e comentários
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Cânon de Sumatriptano
Código ATX: N02CC01
Ingrediente ativo: Sumatriptano (Sumatriptano)
Produtor: CJSC "Kanonfarma Production" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-01-17
Preços nas farmácias: a partir de 441 rublos.
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Sumatriptano Canon é um agente anti-enxaqueca.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, brancos ou quase brancos (em uma caixa de papelão 1 blister contendo 2, 4, 6 ou 10 comprimidos, ou 3 embalagens blister contendo 2 comprimidos cada, e instruções de uso de Sumatriptan Canon).
A composição do medicamento para 1 comprimido:
- substância ativa: sumatriptano - 50 ou 100 mg (na forma de sumatriptano succinato - 70 ou 140 mg, respectivamente);
- componentes auxiliares: celulose microcristalina, hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, manitol, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, estearato de cálcio, hiprolose (hidroxipropilcelulose Klucel LF);
- bainha de filme: Selecoat AQ-02003 [dióxido de titânio, hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), macrogol (polietilenoglicol 6000)].
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo do Sumatriptano Canon - sumatriptano, é um agonista seletivo dos receptores 5-hidroxitriptamina-1 vascular (5-HT1D). A localização predominante desses receptores são os vasos sanguíneos cranianos do cérebro, que se estreitam quando estimulados. A droga não tem efeito sobre outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2-5-HT7).
Em estudos com animais, o sumatriptano causou seletivamente um estreitamento do lúmen dos ramos da artéria carótida, sem afetar o fluxo sanguíneo nos vasos do cérebro. A base vascular da artéria carótida fornece suprimento sanguíneo para os tecidos extracranianos e intracranianos (incluindo as membranas meníngeas) e o principal mecanismo para o desenvolvimento da enxaqueca em humanos é considerado edema e / ou vasodilatação das meninges.
De acordo com dados experimentais, o sumatriptano também reduz a sensibilidade do nervo trigêmeo.
Presume-se que o efeito anti-enxaqueca do Sumatriptano Canon se deve a duas propriedades descritas.
O sumatriptano demonstrou ser eficaz no tratamento de crises de enxaqueca, incluindo enxaqueca associada à menstruação (MAM).
O medicamento se desenvolve 30 minutos após a ingestão de uma dose de 100 mg.
A dose recomendada é de 50 mg. No entanto, a gravidade das crises de enxaqueca pode variar de pessoa para pessoa ou de pessoa para pessoa em momentos diferentes, portanto, uma dose de 100 mg pode ser necessária.
Em ensaios clínicos, o sumatriptano no intervalo de doses de 25 a 100 mg demonstrou eficácia significativamente maior em comparação com o placebo. No entanto, de acordo com as estatísticas, a dose de 25 mg é menos eficaz do que as doses de 50 e 100 mg.
Farmacocinética
A farmacocinética do sumatriptano administrado por via oral é independente dos ataques de enxaqueca.
Parâmetros farmacocinéticos básicos do Cânon de Sumatriptano:
- absorção: O sumatriptano é rapidamente absorvido após administração oral. Sua concentração plasmática em 45 minutos atinge 70% do nível máximo. A concentração plasmática máxima (C max) após a administração de uma dose de 100 mg é de 54 ng / ml. A biodisponibilidade absoluta é em média de 14%, em parte devido à absorção incompleta, em parte devido ao metabolismo pré-sistêmico;
- distribuição: o volume total médio de distribuição (V d) do sumatriptano é de 170 l, de 14 a 21% da dose liga-se às proteínas plasmáticas;
- metabolismo: como resultado da biotransformação do sumatriptano (sob a ação da monoamina oxidase A), forma-se um análogo indolacético do sumatriptano, que é excretado principalmente na urina na forma de um conjugado glucuronídeo e ácido livre. Não mostra atividade nos receptores 5-HT1 e 5-HT2-serotonina. Nenhum metabólito menor foi encontrado;
- eliminação: a depuração renal média do sumatriptano é 260 ml / min, a depuração plasmática total é em média 1160 ml / min e a depuração extrarrenal é aproximadamente 80% da depuração total. A meia-vida é de cerca de 2 horas.
Com um distúrbio funcional do fígado, a depuração pré-sistêmica do sumatriptano diminui, o que leva a um aumento em sua concentração plasmática e, como resultado, a um aumento na biodisponibilidade.
O efeito sobre a farmacocinética do fármaco de disfunção hepática moderada (classe B na escala de Child-Pugh) foi avaliado após administração subcutânea. Nenhuma diferença significativa foi encontrada com pacientes saudáveis.
Indicações de uso
Sumatriptano Canon é usado para aliviar ataques de enxaqueca, incluindo aqueles com aura (incluindo MAM).
O medicamento não se destina à prevenção da enxaqueca.
Contra-indicações
Absoluto:
- enxaqueca das formas oftalmoplégica, basilar e hemiplégica;
- doença arterial obstrutiva periférica;
- hipertensão arterial moderada e grave;
- hipertensão arterial leve, não passível de controle adequado;
- ataque isquêmico transitório, acidente vascular cerebral (incluindo dados na anamnese);
- angina pectoris (incluindo vasospásticos);
- doença isquêmica do coração (DCC) ou presença de sintomas que levem à suspeita de seu desenvolvimento;
- enfarte do miocárdio (incluindo dados na anamnese), cardiosclerose pós-enfarte;
- comprometimento grave da função renal e / ou hepática;
- idade abaixo de 18 e após 65 anos;
- uso simultâneo de inibidores da monoamina oxidase (MAO) e prazo de 14 dias após o seu cancelamento;
- co-administração de outras triptaminas / agonistas do receptor 5-nt1, ergotamina ou seus derivados (incluindo metisergida);
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Relativo (os comprimidos de Sumatriptano Canon devem ser usados com cautela):
- hipertensão arterial passível de controle;
- epilepsia e condições caracterizadas por um limiar epiléptico reduzido;
- doenças que podem afetar a absorção, metabolismo ou excreção do sumatriptano, incluindo distúrbios funcionais do fígado e rins;
- hipersensibilidade às sulfonamidas (tomar sumatriptano pode causar o desenvolvimento de reações de hipersensibilidade, a gravidade das quais varia de manifestações cutâneas a anafilaxia);
- disfunção hepática leve a moderada (classe A ou B na escala de Child-Pugh);
- gravidez e amamentação.
Sumatriptano Canon, instruções de uso: método e dosagem
Apesar do fato de Sumatriptano Canon ser eficaz em qualquer estágio de um ataque de enxaqueca, é recomendável começar a tomá-lo imediatamente quando os primeiros sintomas aparecerem.
Os comprimidos são tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com água.
A dose recomendada é de 50 mg, mas alguns pacientes podem precisar de uma dose de 100 mg.
Se o paciente sentir melhora após a primeira dose, mas os sintomas forem retomados, a segunda dose é permitida, desde que tenham passado pelo menos 2 horas e nas 24 horas anteriores a dose total tomada não tenha ultrapassado 300 mg.
Nos casos em que não é possível interromper a crise de enxaqueca tomando a primeira dose, a segunda não deve ser tomada. Além disso, é permitido tomar ácido acetilsalicílico, paracetamol ou um medicamento anti-inflamatório não esteróide. Para o alívio dos ataques subsequentes, é permitido tomar Cânon de Sumatriptano.
Efeitos colaterais
As reações adversas são classificadas da seguinte forma: ≥ 1/10 - muito frequentemente, de ≥ 1 100 a <1/10 - frequentemente, de ≥ 1 1000 a <1/100 - raramente, de ≥ 1/10 000 a <14 000 - raramente, <1/10 000 - muito raro.
De acordo com estudos clínicos, o Sumatriptano Canon pode causar os seguintes efeitos colaterais em diferentes órgãos e sistemas do corpo:
- na parte dos vasos: frequentemente - afrontamentos, um aumento temporário da pressão arterial (geralmente ocorre logo após a ingestão da pílula);
- do sistema respiratório: frequentemente - falta de ar;
- do sistema nervoso: freqüentemente - sonolência, tontura, distúrbios sensoriais (incluindo parestesia);
- do tecido musculoesquelético: frequentemente - uma sensação de peso em qualquer parte do corpo, incluindo a garganta e o tórax (geralmente transitória, pode ser intensa);
- do trato gastrointestinal: frequentemente - náuseas, vômitos (sua relação causal com a ingestão do medicamento não foi estabelecida);
- outros: frequentemente - fraqueza e fadiga (geralmente transitória, ligeira ou moderada), uma sensação de constrição ou pressão em qualquer parte do corpo, incluindo a garganta e o tórax (geralmente transitória, pode ser intensa), uma sensação de calor ou frio, prolapso doloroso;
- dados laboratoriais: muito raramente - ligeiros desvios nos testes de função hepática.
De acordo com as observações pós-registro, o Sumatriptano Canon pode causar os seguintes efeitos colaterais (a frequência de seu desenvolvimento não foi estabelecida devido a dados insuficientes):
- do lado da psique: ansiedade;
- do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade (incluindo manifestações cutâneas, anafilaxia);
- do coração e vasos sanguíneos: hipotensão arterial, palpitações, arritmias, angina pectoris, taquicardia, vasoespasmo coronário, bradicardia, síndrome de Raynaud, sinais de isquemia miocárdica transitória no eletrocardiograma, enfarte do miocárdio;
- na parte do tecido musculoesquelético: artralgia, rigidez do pescoço;
- da pele e tecidos subcutâneos: hiperidrose;
- do trato gastrointestinal: diarréia, colite isquêmica;
- do sistema nervoso: nistagmo, distonia, tremor, escotoma, convulsões (na maioria dos casos ocorreram em pacientes com condições predisponentes e pacientes com histórico de convulsões);
- na parte do órgão da visão *: diminuição da acuidade visual, diplopia, cintilação, cegueira (geralmente transitória).
* Deve-se ter em mente que as deficiências visuais podem ser causadas diretamente por um ataque de enxaqueca.
Overdose
Ao tomar uma dose do medicamento de até 400 mg, podem ocorrer efeitos colaterais, que podem ser observados com o uso usual de Sumatriptano Canon.
Em caso de sobredosagem por pelo menos 10 horas, o paciente deve estar sob supervisão médica rigorosa. O tratamento é sintomático. Não existem dados sobre a eficácia da hemodiálise ou diálise peritoneal na remoção do medicamento do corpo.
Instruções Especiais
Sumatriptano Canon só pode ser prescrito com uma confiança precisa no diagnóstico de enxaqueca. Em pacientes com condições atípicas, patologias neurológicas potencialmente perigosas, por exemplo, ataques isquêmicos transitórios ou acidente vascular cerebral, devem ser excluídas.
Em alguns casos, ocorrem sintomas transitórios, incluindo uma sensação de aperto e dor no peito. Eles podem ser intensos e se espalhar para o pescoço. Se você suspeitar do desenvolvimento de doença isquêmica do coração, um exame diagnóstico deve ser realizado.
Os pacientes que apresentam algum fator de risco para o desenvolvimento de doença arterial coronariana, bem como fumantes inveterados e pessoas recebendo terapia de reposição de nicotina, não podem usar o Sumatriptano Canon sem um exame preliminar do sistema cardiovascular. Isso é especialmente verdadeiro para homens com mais de 40 anos e mulheres no período pós-menopausa. É importante levar em consideração que nem todo paciente tem doença cardíaca durante o exame.
Em casos muito raros, distúrbios cardiovasculares graves ocorrem em pacientes sem história.
Na hipertensão arterial controlada, Sumatriptano Canon deve ser utilizado com precaução, uma vez que existe o perigo de um aumento transitório da pressão arterial e da resistência vascular periférica.
Não é recomendado o uso de Sumatriptan Canon em combinação com quaisquer triptanos (agonistas 5-HT1).
O risco de reações alérgicas (até choque anafilático) aumenta com o aumento da sensibilidade às sulfonamidas.
Durante o uso simultâneo de medicamentos contendo erva de São João com triptanos, a probabilidade de efeitos colaterais aumenta.
Em pacientes sensíveis, as dores de cabeça podem piorar como resultado do abuso de drogas para o alívio da dor de cabeça aguda. Nesse caso, pode ser necessário cancelar o Cânon de Sumatriptano.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao desenvolvimento frequente de sonolência, que é possível não apenas como resultado da ingestão do medicamento, mas também por causa da própria enxaqueca, os pacientes são aconselhados a ter cuidado ao se envolver em atividades potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Em estudos pré-clínicos em animais, não houve efeito teratogênico direto do sumatriptano no feto de ratos, nenhum efeito negativo no desenvolvimento pré-natal e pós-natal de seu embrião / feto. No entanto, há algumas evidências de que a droga afeta a viabilidade do embrião e do feto em coelhos.
Estudos com mais de 1000 mulheres que tomaram sumatriptano no primeiro trimestre da gravidez não fornecem informações suficientes sobre o risco de formação intra-uterina de malformações congênitas no feto. A experiência do uso da droga nos II e III trimestres da gravidez também é limitada.
Em conexão com o acima exposto, durante a gravidez, os comprimidos de Sumatriptano Canon podem ser usados apenas em casos excepcionais, quando os benefícios para a mulher são superiores aos riscos para o feto.
Em estudos, o sumatriptano administrado por via subcutânea foi excretado no leite materno. Por esta razão, as mulheres devem abster-se de amamentar por pelo menos 12 horas após tomar Sumatriptan Canon.
Uso infantil
Sumatriptano Canon está contra-indicado em doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que a sua eficácia e segurança neste grupo etário não foram estabelecidas.
Com função renal prejudicada
Não use o medicamento em pacientes com comprometimento funcional grave dos rins.
Com cautela, Sumatriptano Canon deve ser usado no comprometimento renal leve a moderado.
Por violações da função hepática
Não use o medicamento em pacientes com disfunções hepáticas graves.
Com cautela, Sumatriptano Canon deve ser usado para comprometimento leve a moderado da função hepática (classe A ou B na escala de Child-Pugh).
Uso em idosos
Em pacientes com mais de 65 anos de idade, a experiência com sumatriptano é limitada. De acordo com as observações, a farmacocinética nesta população etária não difere daquela em pacientes mais jovens. No entanto, Sumatriptano Canon não é recomendado para pacientes idosos até que dados adicionais dos ensaios clínicos estejam disponíveis.
Interações medicamentosas
Em voluntários saudáveis, não houve interação de sumatriptano com pizotifeno, flunarizina, propranolol, álcool etílico.
A ergotamina, quando tomada simultaneamente, causa vasoespasmo prolongado. De acordo com dados limitados, o uso de sumatriptano com ergotamina ou outros triptanos / agonistas do receptor 5-HT1 aumenta o risco de vasoespasmo coronariano, portanto, é contra-indicado usá-los juntos. O tempo exato entre as doses não foi estabelecido, depende do tipo de medicamento prescrito e da dose. A ação pode ser aditiva. O intervalo mínimo recomendado entre tomar esses fundos e o Sumatriptano Canon é de 24 horas. Depois de tomar o agente anti-enxaqueca, a ergotamina não pode ser tomada antes de 6 horas, outros triptanos / agonistas do receptor 5-HTl - após 24 horas.
Existe o risco de interação medicamentosa entre o sumatriptano e os inibidores da MAO, portanto, é contra-indicado usá-los simultaneamente.
No decurso dos estudos pós-comercialização, foram recebidas notificações raras da ocorrência de síndrome da serotonina (incluindo doenças neuromusculares, labilidade autonómica e perturbações do estado mental) em doentes que tomaram sumatriptano durante a terapêutica com inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS). Também são conhecidos casos de desenvolvimento dessa síndrome com o uso simultâneo de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRS) e triptanos. A este respeito, o doente deve ser cuidadosamente monitorizado durante o período de administração conjunta de Sumatriptan Canon e medicamentos do grupo ISRS ou ISRS.
Análogos
Análogos do Cânon de Sumatriptano são Amigrenina, Sumatriptano-Pfizer, Imigran, Kofetamina, Sumatriptano-OBL, Nomigren, Migrepam, Relpax, Sumatriptano-Teva, Rapimed, Sumamigren, Sinapton, Sumatriptano, Sumarin, Sumatriptano, Famigran, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar na embalagem do fabricante a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Sumatriptan Canon
De acordo com a maioria das revisões, o Sumatriptano Canon é um medicamento anti-enxaqueca eficaz, bem tolerado, vendido em muitas farmácias e com preço acessível.
Os efeitos colaterais incluem pequeno desconforto estomacal, boca seca, aperto no peito, aumento da pressão arterial e sonolência. O sabor amargo dos comprimidos também é notado.
Preço do Canon Sumatriptano em farmácias
Preços aproximados para Sumatriptano Canon na forma de comprimidos revestidos por película:
- dosagem 50 mg: 10 pcs. no pacote - 436-590 rublos;
- dosagem 100 mg: 2 pcs. no pacote - 115-210 rublos., 10 pcs. no pacote - 685-755 rublos.
Sumatriptan Canon: preços em farmácias on-line
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Guia Sumatriptano Canon. p.p. 50 mg 10 Pcs. 441 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
