Sulpirides
Sulpirida: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Em caso de função renal prejudicada
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Sulpirid
Código ATX: N05AL01
Ingrediente ativo: sulpirida (sulpirida)
Produtor: Rosemont Pharmaceuticals Ltd (Grã-Bretanha), Orgânica (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-05-17
Preços nas farmácias: a partir de 81 rublos.
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A sulpirida é um medicamento antipsicótico atípico com efeitos antidepressivos e antieméticos.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- solução oral: líquido incolor ou amarelado de estrutura transparente, com cheiro característico de limão ou erva-doce (150 ml cada em frasco de vidro laranja, 1 frasco em caixa de papelão);
- comprimidos: forma cilíndrica achatada redonda, branca com uma ligeira tonalidade amarela ou branca, com chanfro, para comprimidos de 200 mg - de um lado há uma linha divisória (10 unidades em uma tira de blister, em uma caixa de papelão 3 embalagens; 30 unidades em frasco de vidro de cor escura, em caixa de papelão 1 lata);
- cápsulas: duras, gelatinosas, de formato cilíndrico com bordas arredondadas; numa dosagem de 50 mg - branco, tamanho nº 1, numa dosagem de 100 mg - branco, tamanho nº 0, numa dosagem de 200 mg - amarelo, tamanho nº 0; o conteúdo das cápsulas é de creme a pó branco (10 cápsulas em uma embalagem tipo blister, 3 embalagens em uma caixa de papelão);
- solução para administração intramuscular (intramuscular): líquido transparente, ligeiramente colorido ou incolor (2 ml em uma ampola, 10 ampolas em uma caixa de papelão completa com uma faca de ampola ou escarificador).
5 ml de solução oral contém:
- substância ativa: sulpirida - 200 mg;
- componentes auxiliares: para-hidroxibenzoato de propila, para-hidroxibenzoato de metila, mono-hidrato de ácido cítrico, propilenoglicol, sabor de anis (L559), maltitol líquido, sabor de limão (L573), água purificada.
1 comprimido contém:
- substância ativa: sulpirida - 50 mg ou 200 mg;
- componentes auxiliares: amido de batata, lactose monohidratada (açúcar do leite), celulose microcristalina, estearato de magnésio, gelatina, talco (hidrossilicato de magnésio).
1 cápsula contém:
- substância ativa: sulpirida - 50 mg, 100 mg ou 200 mg;
- componentes auxiliares: amido de milho, estearato de magnésio, lactose monohidratada, dióxido de silício anidro coloidal;
- a composição da cápsula: glicerina, dióxido de titânio (E171), gelatina, laurilsulfato de sódio, água purificada, adicionalmente para cápsulas de 200 mg - amarelo pôr do sol (E110) e amarelo de quinolina (E104).
1 ampola com uma solução para administração i / m contém:
- substância ativa: sulpirida - 100 mg;
- componentes auxiliares: solução de ácido sulfúrico (0,2 M), cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A sulpirida é um neuroléptico atípico do grupo das benzamidas substituídas, que possui atividade neuroléptica moderada e efeito estimulante e timoanaléptico (antidepressivo) no organismo.
O efeito antipsicótico da sulpirida manifesta-se quando a substância é administrada em doses superiores a 600 mg. Com uma dose diária de até 600 mg, os efeitos antidepressivos e estimulantes são predominantes.
Sulpirida tem um ligeiro efeito nos receptores da histamina, colinérgicos, adrenérgicos, serotonina e GABA (receptores do ácido gama-aminobutírico).
O efeito neuroléptico da sulpirida está associado a um efeito antidopaminérgico. Esta substância bloqueia predominantemente os receptores dopaminérgicos do sistema límbico e afeta ligeiramente o sistema neostriatal. Sulpirida tem um efeito antipsicótico com poucos efeitos colaterais. A ação periférica da sulpirida é baseada na supressão dos receptores pré-sinápticos. Com o aumento da quantidade de dopamina no sistema nervoso central, observa-se melhora do humor, com diminuição, o desenvolvimento de depressão.
Pequenas doses de sulpirida podem ser usadas como adjuvante no tratamento de doenças psicossomáticas (por exemplo, para aliviar sintomas mentais negativos de úlcera gástrica e úlcera duodenal). O uso de sulpirida na síndrome do intestino irritável pode reduzir a intensidade da dor abdominal e melhorar o estado clínico do paciente. Baixas doses de sulpirida (50 a 300 mg por dia) são usadas para tonturas de várias etiologias. Essa substância estimula a secreção de prolactina e também tem um efeito antiemético central (inibe o centro do vômito).
Farmacocinética
Quando administrado por via oral, a concentração plasmática máxima de sulpirida é atingida após 3-6 horas. A biodisponibilidade oral da substância é de 25–35%, a ligação às proteínas plasmáticas é inferior a 40%. A concentração no sistema nervoso central é de 2–5% da concentração plasmática. No corpo humano, quando tomado por via oral, a sulpirida não é metabolizada e é excretada pelos rins praticamente inalterada (aproximadamente 95%).
A meia-vida após a administração oral é de 6 a 8 horas. Em pacientes com insuficiência renal moderada e grave, esse indicador aumenta significativamente, sendo necessário reduzir a dose e / ou aumentar o intervalo entre as doses.
Com injeção intramuscular de sulpirida na dose de 100 mg, a concentração máxima (2,2 mg / l) é atingida após 0,5 horas. A substância penetra rapidamente nos rins e no fígado, mais lentamente - no tecido cerebral (acumula-se principalmente na glândula pituitária). Comunicação com proteína plasmática - não mais do que 40%. A sulpirida administrada por via intramuscular praticamente não sofre metabolismo: 92% da dose é excretada inalterada na urina (por filtração glomerular). A meia-vida da sulpirida é de 7 horas. Depuração total - 126 ml / min.
Sulpirida passa para o leite materno (com injeção intramuscular - 0,1% da dose diária).
Indicações de uso
Solução oral
A recepção de Sulpirida na forma de solução é indicada tanto em monoterapia quanto em combinação com outras drogas psicotrópicas:
- forma aguda e crônica de esquizofrenia;
- depressão;
- condições delirantes agudas;
- distúrbios neuróticos;
- tontura com insuficiência vertebrobasilar, neurite vestibular, doença de Meniere, otite média, condições após lesão cerebral traumática.
Além disso, o medicamento é prescrito como terapia adjuvante para a síndrome do intestino irritável, úlcera gástrica e úlcera duodenal.
Pílulas
- 200 mg cada: forma aguda de transtornos psicóticos em adultos, formas crônicas de transtornos psicóticos em adultos, incluindo esquizofrenia, estados delirantes crônicos não esquizofrênicos: psicose alucinatória crônica, delírios paranóides;
- 50 mg cada: em adultos - tratamento sintomático de curto prazo de condições de ansiedade com a ineficácia dos métodos de tratamento tradicionais; em crianças com mais de 6 anos (incluindo síndrome do autismo) - distúrbios graves de comportamento na forma de agitação, estereotipia, automutilação.
Cápsulas
- psicoses esquizofrênicas crônicas e agudas, acompanhadas de letargia;
- psicoses alcoólicas crônicas;
- terapia adjuvante para dependência de álcool;
- distúrbios psicossomáticos neuróticos;
- enxaqueca;
- úlcera péptica do estômago e duodeno;
- desmaios de várias origens (doença de Meniere).
Solução para administração i / m
Monoterapia e como parte do tratamento combinado com outras drogas psicotrópicas:
- depressão;
- esquizofrenia aguda e crônica;
- condições delirantes na forma aguda.
Contra-indicações
- feocromocitoma;
- período de amamentação;
- hipersensibilidade à sulpirida ou a outros componentes da droga.
Durante a gravidez, a consulta de Sulpirida só é possível se o efeito esperado da terapia para a mãe exceder a ameaça potencial para o feto.
Não use solução para administração oral, comprimidos, solução para administração intramuscular em caso de hiperprolactinemia, intoxicação aguda com hipnóticos, álcool, analgésicos.
Solução oral
- epilepsia;
- intolerância hereditária à frutose;
- um estado de afeto e agressão que apresenta risco de provocar sintomas;
- idade até 14 anos.
Com cuidado: função renal prejudicada, doença cardíaca e dos vasos sanguíneos, doença de Parkinson, história de distúrbios convulsivos, dismenorreia, velhice.
Pílulas
- síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, galactosemia;
- tumores dependentes de prolactina (incluindo prolactinomas pituitários, câncer de mama);
- porfiria aguda;
- combinação com agonistas do receptor da dopamina (rotigotina, quinagolida, cabergolina, ropinirol);
- uso simultâneo de levodopa;
- idade até 18 anos (para comprimidos de 200 mg);
- idade até 6 anos (para comprimidos de 50 mg).
Com cuidado: angina de peito, hipertensão arterial, cardiopatia grave, epilepsia, insuficiência renal e / ou hepática, dismenorreia, história de síndrome neuroléptica maligna, hiperplasia prostática, glaucoma, retenção urinária, velhice.
Cápsulas
- agitação psicomotora significativa;
- porfiria aguda;
- uso simultâneo de antiácidos e sucralfato (não antes de 2 horas após a ingestão);
- crianças menores de 6 anos de idade.
Recomenda-se o uso com cautela em pacientes com doença de Parkinson, epilepsia, insuficiência renal, doenças do sistema cardiovascular, por causa do risco de exacerbação da doença - em pacientes com sintomas produtivos, especialmente com sintomas de mania.
Solução para administração i / m
- tumores dependentes de prolactina (por exemplo, prolactinomas pituitários e câncer de mama);
- psicose maníaca;
- convulsões;
- transtornos afetivos, comportamento agressivo;
- combinação com sultoprida, agonistas dos receptores dopaminérgicos (apomorfina, amantadina, cabergolina, entacapona, bromocriptina, lisurida, piribedil, pergolida, pramipexol, ropinirol, quinagolida) - exceto para pacientes com doença de Parkinson.
Com cuidado: hipertensão arterial, cardiopatia grave, angina de peito, dismenorreia, insuficiência renal e / ou hepática, glaucoma, história de síndrome neuroléptica maligna, epilepsia, hiperplasia prostática, retenção urinária, velhice.
Instruções de uso de Sulpirida: método e dosagem
Solução oral
A solução é administrada por via oral, de preferência na primeira metade do dia, após agitação do conteúdo do frasco.
Dosagem recomendada:
- esquizofrenia aguda e crônica, psicose delirante aguda: a dose inicial (dependendo das indicações clínicas) é de 600-1200 mg por dia, dividida em várias doses. A dose de manutenção pode variar de 300 a 800 mg por dia;
- depressão: 150-600 mg por dia, dividido em várias doses;
- tontura: 150-200 mg por dia, para alcançar o efeito desejado em condições graves, a dose pode ser aumentada para 300-400 mg por dia. A duração do tratamento é de 2 semanas ou mais;
- terapia auxiliar para síndrome do intestino irritável, úlcera gástrica e úlcera duodenal: 100–300 mg por dia, a frequência de administração é de 1–2 vezes.
A dose diária para adultos não deve exceder 1600 mg de sulpirida.
Em caso de insuficiência renal, a dose deve ser reduzida e / ou o intervalo entre a ingestão do medicamento deve ser aumentado.
Para crianças com mais de 14 anos, a dose padrão do medicamento é de 3-5 mg por 1 kg de peso corporal.
Pílulas
Os comprimidos são tomados por via oral com uma quantidade suficiente de líquido, independentemente da refeição, de manhã (o mais tardar 16 horas) ao dia.
O tratamento deve ser iniciado com a indicação de dose baixa do medicamento, adequada ao quadro clínico do paciente. Em seguida, aumentando-a gradativamente, chega-se à dose mínima efetiva.
Dosagem recomendada:
- transtornos psicóticos crônicos e agudos: adultos - 200-1000 mg por dia, dividido em várias doses;
- ansiedade (terapia sintomática de curto prazo na ausência de efeito dos métodos de tratamento convencionais): 50-150 mg por dia durante 4 semanas;
- distúrbios comportamentais graves em crianças com mais de 6 anos de idade, especialmente com síndrome do autismo (automutilação, agitação, estereótipos): a uma taxa de 5-10 mg por 1 kg de peso corporal por dia.
Cápsulas
As cápsulas são tomadas por via oral o mais tardar 1 hora antes e não antes de 2 horas após as refeições.
Dose diária recomendada:
- esquizofrenia: dependendo dos sintomas - 200-1200 mg, dividido em 2 doses, a dose diária máxima é de 1200 mg;
- neurose, distúrbios psicofuncionais: 150–300 mg;
- enxaqueca, tontura (síndrome de Meniere): 50-200 mg, curso - pelo menos 2 semanas.
No caso de úlcera péptica, o medicamento é tomado em 50-100 mg, 3 vezes ao dia, como terapia adjuvante, por 1,5-2 meses.
A dose para crianças a partir dos 6 anos é de 5-10 mg por 1 kg de peso corporal por dia.
Os pacientes idosos não precisam de ajuste de dosagem.
O médico prescreve a duração do tratamento individualmente, levando em consideração a condição do paciente.
Solução para administração i / m
A solução é usada em / m apenas para o tratamento de pacientes adultos.
É necessário começar com a dose mais baixa, levando em consideração a condição clínica do paciente. Em seguida, aumentando-a gradativamente, chega-se à dose mínima efetiva.
A dose diária recomendada é de 400 a 800 mg, a duração do tratamento é de 2 semanas.
Em caso de comprometimento da função renal, a dose deve ser reduzida e / ou aumentada o intervalo entre cada uma das formas de Sulpirida, dependendo da depuração da creatinina (CC):
- CC 30-60 ml / min: a dose é reduzida em 1/3 e / ou os intervalos entre as doses aumentados em 1,5 vezes;
- CC 10-30 ml / min: a dose é reduzida em 2 vezes e / ou os intervalos entre as doses são aumentados em 2 vezes;
- CC inferior a 10 ml / min: a dose é reduzida em 2/3 e / ou os intervalos entre as doses são aumentados em 3 vezes.
A dose inicial de sulpirida para pacientes idosos deve corresponder a ¼- 1 / 2 das doses para adultos.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: boca seca, náusea, vômito, azia, constipação, aumento da atividade das enzimas hepáticas; além disso, solução oral - diarreia ou efeito laxante, cápsulas (muito raro) - medo de comer (sitofobia);
- sistema nervoso: sonolência, sedação, tontura, tremores, dor de cabeça; raramente - afasia, síndrome extrapiramidal, discinesia precoce e tardia, automatismo oral, acatisia; possivelmente (em doses baixas) - ansiedade, distúrbios do sono, agitação psicomotora, irritabilidade, diminuição da acuidade visual;
- sistema cardiovascular: taquicardia; possivelmente - uma diminuição ou aumento da pressão arterial; raramente - hipotensão ortostática, arritmia ventricular tipo pirueta; além disso, comprimidos e solução oral - prolongando o intervalo QT;
- sistema endócrino: possivelmente - hiperprolactinemia, mais frequentemente manifestada na forma de irregularidades menstruais, galactorreia, menos frequentemente na forma de ginecomastia, frigidez, impotência; além disso, comprimidos e solução oral - aumento do peso corporal, aumento da sudação;
- reações alérgicas: possivelmente comichão, erupção na pele, eczema.
Overdose
Não há sintomas específicos de sobredosagem com sulpirida, visão turva, desenvolvimento de NZS (síndrome neuroléptica maligna), hipertensão arterial, sedação, ginecomastia, aparecimento de sintomas extrapiramidais, vômitos, náuseas, boca seca e aumento da sudorese.
Não há antídoto específico, recomenda-se terapia sintomática e de suporte.
Instruções Especiais
Uma vez que a droga reduz o limiar da atividade convulsiva, os pacientes com epilepsia são aconselhados a realizar um exame clínico e eletrofisiológico antes do uso.
Com distúrbios extrapiramidais, é necessário reduzir a dose do medicamento ou prescrever terapia antiparkinsoniana.
Não beba álcool enquanto estiver usando Sulpiride.
A retirada abrupta do medicamento pode causar uma síndrome de abstinência no paciente.
O risco de morte em pacientes idosos com demência geralmente está associado a insuficiência cardíaca ou doenças infecciosas (pneumonia).
Em caso de aumento inexplicável da temperatura corporal do paciente, o tratamento com o medicamento deve ser interrompido e consultar imediatamente um médico. A hipertermia assintomática pode ser causada pelo desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna; seus sintomas característicos incluem palidez, hipertermia, rigidez muscular e disfunção do sistema nervoso autônomo. Antes do início da hipertermia, o paciente pode apresentar aumento da sudorese, instabilidade da pressão arterial e pulso. A gênese do desenvolvimento da síndrome neuroléptica maligna não foi estabelecida, acredita-se que predisposição congênita, desidratação, lesão cerebral orgânica e infecção intercorrente podem contribuir para seu aparecimento.
De acordo com as instruções, a Sulpirida deve ser usada com cautela para tratar pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.
Devido ao possível desenvolvimento de hiperglicemia no contexto do uso de antipsicóticos atípicos, pacientes com diabetes mellitus ou pacientes com fatores de risco para o seu desenvolvimento precisam monitorar os níveis de açúcar no sangue.
Recomenda-se que a terapia de longo prazo com sulpirida seja acompanhada por monitoramento regular da composição do sangue periférico, especialmente quando ocorre febre ou infecção de etiologia desconhecida. Alterações hematológicas significativas na composição do sangue periférico são motivos para a descontinuação do tratamento.
Para evitar o desenvolvimento de complicações tromboembólicas venosas (tromboembolismo pulmonar, trombose venosa profunda) durante o tratamento, o uso do medicamento deve ser iniciado após um exame apropriado e repetido periodicamente durante a terapia. Isso permitirá que você identifique os fatores de risco existentes a tempo e tome as medidas preventivas adequadas.
Pacientes com doença de Parkinson recebendo agonistas dos receptores da dopamina devem receber prescrição de Sulpirida apenas em casos excepcionais. Após o início do uso da droga, é necessário reduzir gradativamente a dose dos agonistas dos receptores da dopamina até o completo cancelamento.
Na síndrome extrapiramidal induzida por neurolépticos, os agonistas dos receptores dopaminérgicos não devem ser usados; os anticolinérgicos devem ser usados.
O uso da droga no período da tarde ajuda a aumentar o nível de vigília.
Durante o período de tratamento com sulpirida, os pacientes são aconselhados a ter cuidado ao dirigir veículos e mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A indicação de Sulpirida durante a gravidez só é possível após uma avaliação cuidadosa da relação entre os benefícios potenciais para a mãe e os possíveis riscos para o feto.
O uso do medicamento durante a amamentação é proibido.
Uso infantil
É proibido o uso de Sulpirida no tratamento de crianças:
- menores de 6 anos - comprimidos de 50 mg;
- até 14 anos - solução oral, solução para administração intramuscular;
- até 18 anos - comprimidos de 200 mg.
Por violações da função hepática
Ao tratar pacientes com insuficiência hepática, a Sulpirida deve ser usada com cautela.
Com função renal prejudicada
A excreção da sulpirida do organismo é realizada principalmente pelos rins, portanto, ao usar o medicamento, é necessário reduzir a dose e / ou aumentar o intervalo entre as doses.
Uso em idosos
Ao tratar pacientes idosos, a dose inicial de sulpirida deve ser 25-50% da dose de adulto.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Sulpirida:
- levodopa - reduz sua eficácia;
- anti-hipertensivos - potencializam o seu efeito hipotensor, aumentando o risco de hipotensão ortostática;
- analgésicos narcóticos, ansiolíticos (tranquilizantes) e hipnóticos, antitússicos de ação central, clonidina - potencializam seu efeito depressor;
- antiácidos (contendo A13 + e / ou Mg2 +), sucralfato - reduzem a biodisponibilidade em 20–40%;
- antiarrítmicos classe 1a (disopiramida, quinidina) e classe III (sotalol, amiodarona, ibutilida, dofetilida), drogas que promovem o desenvolvimento de hipocalemia [diuréticos excretores de potássio, alguns laxantes, anfotericina B (intravenosa), tetracosacttero, glucocorticeposole, clorpromazina, trifluoperazina, amisulprida, ciammazina, tiaprida, droperidol, pimozida haloperidol), agentes indutores de bradicardia (verapamil, brometo de piridostigmina, diltiazem, beta-bloqueadores, guanfacmina, clon taidina, medicamentos não galstammineramina cloreto de ambenônio), bepridil, difhemanil metil sulfato, cisaprida, eritromicina (intravenosa), vincamina (intravenosa), mizolastina, halofantrina, moxifloxacina, esparfloxacina,pentamidina - aumenta o risco de desenvolver arritmias ventriculares, como pirueta.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura: comprimidos e ampolas - até 30 ° C, frascos com solução oral - até 25 ° C, cápsulas - 15-25 ° C.
Proteja os comprimidos, ampolas e cápsulas da luz solar direta, ampolas - da umidade.
Prazo de validade: solução oral - 3 anos (após a abertura - 12 semanas), comprimidos - 5 anos, solução para injeção intramuscular - 3 anos, cápsulas - 3 anos.
Avaliações sobre Sulpirida
Avaliações do Sulpiride indicam a alta eficácia desta droga. Os efeitos colaterais são raros.
Preço do Sulpirida em farmácias
O preço do Sulpiride é: 30 cápsulas de 50 mg - 104 rublos, 30 comprimidos de 200 mg - 140 rublos, 10 ampolas com solução para administração intramuscular - 143 rublos.
Sulpirida: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Sulpirida 50 mg comprimidos 30 unid. RUB 81 Comprar |
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Sulpiride Belupo 200 mg cápsulas 12 unid. RUB 81 Comprar |
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Sulpiride Belupo 50 mg cápsulas 30 pcs. RUB 95 Comprar |
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Avaliações Sulpirid Belupo RUB 95 Comprar |
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Cápsulas Sulpiride Belupo 200mg 12 pcs. 120 RUB Comprar |
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Sulpirida 200 mg comprimidos 30 pcs. 139 RUB Comprar |
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Sulpiride 200mg comprimidos 30 pcs. 141 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
